1、第十九章 镇痛药一. 学习要点镇痛药主要作用于中枢神经系统，选择性地消除或缓解痛觉，减轻由疼痛引起的不愉快情绪如恐惧、紧张、焦虑和不安等。镇痛药可分为以下 3 种。1阿片受体激动药：吗啡、可待因等。2阿片受体部分激动药：喷他佐辛、布托啡诺。3其他镇痛药：曲马多、布桂嗪等。(一) 吗啡药理作用1中枢作用：镇痛作用，作用强，选择性高，能明显减轻或消除多种锐痛及钝痛；镇静、致欣快作用，消除由于疼痛引起的焦虑、紧张、恐惧等，提高对疼痛的耐受力，还可引起欣快感，为其镇痛效果良好的重要原因；呼吸抑制作用；镇咳作用，直接抑制咳嗽中枢，抑制咳嗽反射；其他中枢作用，兴奋支配瞳孔的副交感神经，使瞳孔缩小；抑制下丘
2、脑体温调节中枢，改变调节定点。2平滑肌兴奋作用：升高胃肠道平滑肌张力，减少蠕动：对胆道平滑肌，可收缩奥狄括约肌，使胆道排空受阻：对其他平滑肌，可降低子宫平滑肌张力，延长产程；还可提高输尿管及膀胱括约肌的张力。3心血管系统：能扩张血管，降低外周阻力。4其他：对免疫系统有抑制作用。作用机制吗啡的镇痛作用机制是通过激动脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质阿片受体，主要是 受体，模拟内源性阿片肽对痛觉的调制功能而产生镇痛作用。激动中脑边缘系统、蓝斑核的阿片受体，缓解疼痛引起的焦虑、不快等情绪，并引起欣快感。临床用途1急性锐痛：如严重创伤、烧伤、心肌梗死等引起的剧痛。2心源性哮喘：缓解气促，窒息感
3、等。3止泻：急性腹泻。不良反应1呼吸抑制、便秘、排尿困难等。2耐受性及依赖性。3急性中毒：昏迷、呼吸深度抑制、瞳孔极度缩小。禁忌证分娩止痛、支气管哮喘、肺心病、颅内压增高等(二) 哌替啶哌替啶为人工合成镇痛药，主要激动 受体。镇痛作用比吗啡弱，镇静、欣快、呼吸抑制与吗啡相当；提高平滑肌及括约肌张力的作用较弱；用于镇痛、心源性哮喘及人工冬眠、麻醉前给药。比较其他人工合成镇痛药芬太尼、美沙酮、喷他佐辛及二氢埃托啡的作用特点。曲马多、布桂嗪、延胡索乙素及罗通定的作用与应用。阿片受体拮抗药纳洛酮与纳曲酮的特点及应用。专业术语镇痛药(analgesics) 药物依赖性(drug dependence)阿
4、片类镇痛药(opioid analgesics)麻醉性镇痛药(narcotic analgesics)成瘾性镇痛药(addictive analgesics) 甲硫氨酸脑啡肽(met-enkephalin)亮氨酸脑啡肽(1eu-enkephalin) 内啡肽(endorphin)强啡肽(dynorphin) 内吗啡肽(endomorphin)内源性阿片肽(endogenous opioid peptides)身体依赖性(physical dependence)精神依赖性(psychological dependence)戒断综合征(withdrawal syndrome 或 abstinenc
5、e syndrome)强迫性用药(compulsive drug use) 药物滥用(drug abuse)中英文药名阿片 opium 吗啡 morphine 可待因 codeine 哌替啶 pethidine 度冷丁 dolantin 麦啶 meperidine美沙酮 methadone 芬太尼 fentanyl 舒芬太尼 sufentanil 阿芬太尼 alfentanil 喷他佐辛 pentazocine 罗通定 rotundine布托啡诺 butorphanol 丁丙诺啡 buprenorphine 纳布啡 nalbuphine 曲马朵 tramadol 布桂嗪 bcinnazine
6、强痛定 fortanodyn纳洛酮 naloxone 纳曲酮 naltrexone 延胡索乙素 tetrahydropalmatine 二氢埃托啡 dihydroetorphine二. 试题精选(一) 选择题A 型题1吗啡不会产生下列哪一作用?( )A呼吸抑制 B止咳作用 C. 体位性低血压D肠道蠕动增加 E支气管收缩2吗啡镇痛的主要作用部位是( )。A脑室及导水管周围灰质 B脑干网状结构C. 边缘系统与蓝斑核 D中脑盖前核E大脑皮层3关于吗啡的作用下列叙述正确的是( )。A镇痛、镇静、镇咳 B镇痛、呼吸兴奋C. 镇痛、欣快、止吐 D镇痛、安定、散瞳E镇痛、镇静、抗震颤麻痹4与吗啡的镇痛机制有
7、关的是( )。A阻断阿片受体 B激动中枢阿片受体C抑制中枢 PG 合成 D抑制外周 PG 合成E以上均不是5慢性钝痛时，不宜用吗啡的主要理由是( )A. 对钝痛效果差 B易成瘾C可导致便秘 D治疗量即能抑制呼吸E易引起体位性低血压6阿片受体拮抗药为( )。A. 二氢埃托啡 B哌替啶 C. 吗啡 D. 纳洛酮 E曲马朵7，关于二氢埃托啡，下列叙述错误的是( )。A. 是强效镇痛药 B激动阿片受体 C. 镇痛作用短暂D. 长期应用不易成瘾 E常用于镇痛或吗啡成瘾者戒毒 8根据效价，镇痛作用最强的药物是( )。A吗啡 B二氢埃托啡 C. 芬太尼 D，喷他佐辛 E安那度9吗啡的镇痛作用主要用于( )。
8、A分娩阵痛 D慢性钝痛 C. 胃肠痉挛 D肾绞痛 E急性锐痛10关于哌替啶的特点，下列叙述正确的是( )。A. 成瘾性比吗啡小 B镇痛作用强C作用持续时间较吗啡长D. 等效镇痛剂量抑制呼吸作用弱E大量使用也不引起支气管平滑肌收缩11吗啡的适应证是 ( )。A分娩止痛 B支气管哮喘 C. 诊断未明的急腹症D. 颅内压增高 E心源性哮喘 12吗啡与哌替啶比较，下列叙述错误的是( )。A吗啡的镇咳作用较哌替啶强B等效量时，吗啡的呼吸抑制作用与哌替啶相似C. 两药对胃肠道平滑肌张力的影响基本相以D分娩止痛可用哌替啶，而不能用吗啡E哌替啶的成瘾性较吗啡小 13喷他佐辛的特点是 ( )。A无呼吸抑制作用
9、B镇痛作用比吗啡强C. 不引起体位性低血压 D. 成瘾性很小，已列为非麻醉品E不引起便秘 14骨折剧痛时应选用 ( )。A地西泮 B消炎痛 C.颅通定 D. 哌替啶 E. 可待因15对 受体有拮抗作用的是( )A喷他佐辛 B二氢埃托啡 C哌替啶 D美沙酮 E. 纳洛酮16心源性哮喘可选用 ( )。A肾上腺素 B去甲肾上腺素 C吗啡 D异丙肾上腺素 E多巴胺17. 吗啡禁用于分娩止痛是由于( )。A易产生成瘾性 B镇痛效果差 C. 可致新生儿便秘D可抑制新生儿呼吸 E易在新生儿体内蓄积18不属于哌替啶适应证的是 ( )。 A术后镇痛 B人工冬眠 C. 心源性哮喘D. 麻醉前给药 E支气管哮喘19
10、胆绞痛止痛应选用 ( )。A单用哌替啶 B单用吗啡 C. 可待因D哌替啶+阿托品 E烯丙吗啡+阿托品 20呼吸抑制作用最弱的镇痛药是( )。A吗啡 B哌替啶 C. 芬太尼 D喷他佐辛 E美沙酮 21对吗啡成瘾者可迅速诱发戒断症状的是( )。A纳洛酮 B哌替啶 C. 芬太尼 D喷他佐辛 E美沙酮B 型题A欣快作用 B缩瞳作用 C. 镇痛作用 D. 镇咳作用 E胃肠活动改变22吗啡激动脊髓胶质区、丘脑内侧。脑室及导水管周围灰质的阿片受体，引起( )。 23吗啡激动边缘系统及蓝斑核的阿片受体，引起( )。24吗啡激动中脑盖前核的阿片受体，引起( )。 25吗啡激动延脑孤束核处的阿片受体，引起( )。
11、26吗啡激动脑干极后区、迷走神经背核的阿片受体，引起( )。A二氢埃托啡 B哌替啶 C. 可待因 D喷他佐辛 E安那度27镇痛作用为吗啡的 1/10，但取代其用于各种疼痛的药物是( )。28由我国生产的强镇痛药是 ( )。29主要用于镇咳的是 ( )。A纳洛酮 B哌替啶 C. 可待因 D喷他佐辛 E芬太尼30成瘾性极小的镇痛药是 ( )。31可解救阿片类药物急性中毒的药物是( )。X 型题32吗啡的药理作用有：A镇痛镇静 B镇咳 C抑制呼吸 D止泻 E直立性低血压33可用于治疗心原性哮喘的药物有：A吗啡 B哌替啶 C氨茶碱 D肾上腺素 E强心苷34吗啡治疗心原性哮喘，是由于：A扩张外周血管，降
12、低外周阻力，减轻心脏负荷B镇静作用有利于消除焦虑恐惧情绪C扩张支气管平滑肌，保持呼吸道通畅D降低呼吸中枢对 CO2 的敏感性，改善急促浅表的呼吸E加强心肌收缩力35吗啡引起体位性低血压与下列原因有关：A直接松弛血管平滑肌B促进组胺的释放C激活孤束核处阿片受体D抑制心肌收缩力E选择性扩张容量血管36吗啡不宜用于临产妇的原因是：A可以对抗催产素对子宫的兴奋作用B可以通过胎盘进入胎儿体内抑制呼吸C可以通过胎盘进入胎儿体内抑制心功能D可以抑制产妇呼吸E可以降低产妇血压37吗啡中毒后可有下述表现：A瞳孔缩小 B血压降低 C血压升高 D瞳孔散大 E呼吸抑制38不宜引起成瘾的镇痛药有：A吗啡 B喷他佐辛 C
13、芬太尼 D罗通定 E阿法罗定(安那度)39具有首关消除的镇痛药有：A吗啡 B喷他佐辛 C美抄酮 D哌替啶 E可待因40吗啡不宜用于下列哪些疼痛：A癌症引起的疼痛B. 胆结石引起的胆绞痛C心肌梗死引起的心绞痛D偏头痛E分娩痛41吗啡禁用于支气管哮喘及肺心病患者，其原因是：A抑制呼吸中枢B抑制咳嗽反射C释放组胺，收缩支气管D兴奋 M 受体，收缩支气管E直接松弛支气管平滑肌42与镇痛药的镇痛作用有关的阿片受体主要分布于：A. 脊髓胶质区 B边缘系统C蓝斑桉 D大脑皮质E脑室及导水管周围灰质43关于可待因的描述，哪些是正确的：A呼吸抑制作用很弱B与阿片受体亲和力低C镇痛效果不如吗啡D镇静作用很强E镇咳
14、作用为吗啡的 1444吗啡镇痛是由于：A激动 受体 B激动 K 受体C阻断 受体 D激动 受体E激活抗痛系统45哌替啶可用于：A镇痛 B镇咳 C人工冬眠 D心原性哮喘 E止泻46哌替啶的不良反应包括：A惊厥 B抑制呼吸 C便秘 D心动过速 E血压升高47. 如果怀疑某人对哌替啶成瘾，可用下列哪些药物确诊：A烯丙吗啡 B吗啡 C纳洛酮 D，美沙酮 E吲哚美辛48阿法罗定主要用于：A骨科、外科、五官科小手术止痛B大面积烧伤等剧痛C泌尿外科检查时止痛D与阿托品合用可缓解平滑肌痉挛性疼痛E各种程度疼痛的止痛49可用于阿片受体类成瘾脱毒的药物是：A纳曲酮 B. 美沙酮 C二氢埃托啡 D芬太尼 E可乐定5
15、0.吗啡与哌替啶的共性有：A激动中枢阿片受体B用于人工冬眠 C有成瘾性D致直立性低血压E提高胃肠平滑肌及括约肌张力(二) 问答题 51吗啡镇痛与产生欣快症状的中枢部位各是哪里?52吗啡为什么用于治疗心源性哮喘?53二氢埃托啡的作用特点有哪些? 54哌替啶与吗啡在作用及应用上有何异同? 55吗啡的临床应用及其药理学基础各是什么? 56何谓成瘾性? 吗啡等镇痛药产生成瘾性的机制及防治措施各是什么? 57喷他佐辛药效学及药动学特征各是什么?58癌性疼痛患者选用镇痛药的原则是什么? 59可待因的作用特点有哪些 ?60曲马朵的作用与用途各是什么? 61吗啡为何禁用于支气管哮喘及肺源性心脏病患者? 62吗啡的中枢作用有哪些 ? 63罗通定的作用特点有哪些 ? 64纳洛酮的作用和用途各是什么?
