1、奥曲肽 Octreotide (善得定,Sandostatin)善宁 Octreotide SandostatinD-Phe-Cys-Phe-D-Tfp-Lys-Thr-CyS-NHCH(CH 2OH)CHOHCH 3 【药理】本品为一种人工合成的八肽环状化合物,具有与天然内源性生长抑素类似的作用,但作用较强且持久,半衰期较天然抑素长 30倍。本品有多种生理活性,如抑制生长激素、促甲状腺素、胃肠道和胰内分泌激素的病理性分泌过多,对胃酸、胰酶、胰高血糖素和胰岛素的分泌也有抑制作用。本品能降低胃运动和胆囊排空,抑制缩胆囊素-胰酶泌素的分泌,减少胰腺分泌,对胰腺实质细胞膜有直接保护作用。本品可抑制胃
2、肠蠕动,减少内脏血流量和降低门脉压力,减少肠道过度分泌,并可增强肠道对水和 Na+中的吸收。静注本品 25200g,t 1/2 为 914 分钟,t 1/2 为 7298 分钟,并随剂量而异。皮下注射后(5040g)迅速吸收 tmax为 0.51 小时,t 1/2为 90120 分钟;本品 Vd为 6L,CL 为 160mlmin,血浆蛋白结合率为 65。【应用】由于本品具多种生理活性,故应用范围广泛。临床主要用于以下几个方面。(1)门脉高压引起的食管静脉曲张出血。(2)应激性溃疡及消化道出血。(3)重型胰腺炎。(4)缓解由胃、肠及胰内分泌系统肿瘤所引起的症状。(5)突眼性甲状腺肿和肢端肥大症
3、。(6)胃肠道疹管。【用法与用量】(1)治门脉高压引起的食管静脉曲张出血:0.1mg 静注,以后 0.5mg,每 2小时 1次静滴。(2)应激性溃疡及消化道出血,0.1mg 皮下注射,每日 3次。(3)重型胰腺炎:0.1mg 皮下注射,每日 4次,疗程 37 天。(4)胃肠道瘘管和消化道内分泌系统肿瘤的辅助治疗:皮下注射 0.1mg,每日 3次,疗程 1014 天。(5)突限性甲状腺肿和肢端肥大症:皮下注射 0.1mg,每日 3次;肢端肥大症疗程 1014 天。【注意】(1)对本品过敏者禁用,孕妇、哺乳期妇女和儿童禁用。肾、胰腺功能异常和胆石症患者慎用。(2)少效患者长期治疗有形成胆石的报道,故在治疗前和治疗后应每 612 个月进行胆囊超声波检查 1次。(3)对胰岛素瘤患者,本品可能加重低血糖程度,并延长其时间,应注意观察。(4)本品可减少环孢菌素的吸收,延缓对西咪替丁的吸收。(5)主要不良反应有注射部位疼痛或针刺感,一般可于 15分钟后缓解。消化道不良反应有厌食、恶心、呕吐、腹泻、腹部痉挛疼痛等,偶见高血糖、胆石、糖耐受异常和肝功能异常等。【制剂】注射液:每支 0.1mg(1ml)。【贮法】28冰箱内贮存。