1、乙酰胆碱 （Acetylcholine，Ach）药理作用 1.M 样作用： （1）心血管系统： 舒张血管：减慢心率：Ach 使舒张期自动除极化延缓，窦性心率 。 负性传导作用：延长房室结和普肯野 N 不应期，减慢传导。负性肌力作用： 心房肌收缩性(Ach 直接作用于 M2 受体 。 心室肌收缩性(Ach 兴奋交感神经突触前膜 M1 受体 (-)NA 释放)。缩短心房不应期(2）胃肠道作用收缩和频率/分泌 恶心/呕吐/嗳气/腹痛/排便 (3）泌尿道：逼尿肌收缩、括约肌舒张， 膀胱排空(4）眼:瞳孔缩小、(5）腺体：分泌增加 2.N 样作用：1)兴奋 N 节的 N1 受体 2)兴奋肾上腺髓质 N1
2、 受体，AD 释放3)兴奋骨骼肌 N2 受体: 表现肌肉收缩，甚至颤动。氨甲酰胆碱（carbachol，卡巴胆碱）性质：不易被 ChE 水解,作用时间较长，毒性较大，阿托品的解救效果不理想，对膀胱和肠道选择性较高。应用：治疗胃肠弛缓、便秘、胃肠积食、前胃弛缓、分娩时/后子宫弛缓、胎衣不下及子宫蓄脓。毛果芸香碱 匹鲁卡品 (pilocarpine )水溶液稳定,刺激性小(1)药理作用:M 样作用，与节后 AchN 兴奋时相似 。腺体分泌和胃肠平滑肌张力，作用迅速,温和,短暂。(2)应用：大动物不全阻塞性肠便秘、前胃弛缓、瘤胃不全麻痹、猪食道梗塞；治虹膜炎，与扩瞳药交替用，防止虹膜与晶状体粘连氨甲
3、酰甲胆碱 又名乌拉胆碱（urecholine）为 M 受体激动药，对胃肠道及膀胱平滑肌作用的选择性最高。用于手术后腹气胀和尿潴留。新斯的明（neostigmine）是一种季胺类化合物【作用】 直接兴奋 N2R 和刺激神经末梢分泌 Ach、 骨骼肌作用强. 主要用于重症肌无力症 治疗筒箭毒碱中毒 平滑肌作用强, 尤其胃肠和膀胱, 用于术后腹气胀和尿潴留牛羊前胃弛缓或马肠道弛缓；子宫收缩无力和胎衣不下等；【不良反应】 禁用机械性肠梗阻、胃肠完全阻塞、孕畜；使用本药中毒后用阿托品解救。吡啶斯的明Pyridostigmine Mestinon【作用与应用】与新斯的明相似，作用强度小 4 倍以上；持续时
4、间长，副作用小阿托品(Atropine原理：占据 M 受体，不能兴奋受体，竞争性拮抗 Ach 对 M 受体的激动作用。东莨菪、山莨菪、后马托品作用(1)解除平滑肌痉挛：松驰多种内脏平滑肌治疗量对过度活动或痉挛的平滑肌松驰作用较显著，足量的阿托品可松弛任何状态的平滑肌，作用强弱为：胃肠膀胱胆管.输尿管.支气管.(2)抑制腺体分泌：唾液腺.汗腺呼吸道腺体 胃腺.(3)眼散瞳眼内压升高调节麻痹.(4)心血管系统：心率增加和传导加速：阻断 M 受体，解除迷走神经对心脏的抑制. 扩张血管，改善微循环.(5)中枢神经系统：较大剂量（12mg) 可轻度兴奋 延脑和大脑。中毒剂量（10mg),由兴奋转入 抑制
5、（昏迷等应用(1)缓解平滑肌痉挛（胃肠支气管）0.02-0.05mg/kg(2)解救有机磷酯类中毒（配合解磷啶、双复磷啶）1-2mg/kg(3)制止腺体分泌（麻前给药） 0.02-0.05mg/kg (4)治疗虹膜炎、周期性眼炎及眼底检查用(5)缓慢型心律失常：窦性心动过缓东莨菪碱 (Scopolamine)【作用与应用】：同阿托品。主用于有机磷酸酯中毒的解救，抗震颤是阿托品的 10-20 倍；用于麻前给药优于阿托品（马属出现中枢兴）【用法与用量】：皮下注射，一次量牛 1-3mg;羊猪 0.2-0.5mg。琥珀胆碱 (Succinylcline,Scoline)【作用机理】 （1 相阻断）：药
6、+N2离子通道开放 Na+内流 终板持久去极化阻碍复极化肌肉松弛性麻痹.（chE 水解琥需 0.1-2 分钟,而 Ach 只需 100 秒,导致 Na+通道持续开放和终板持续去极化) 。 相阻断：一次性大量/反复用，致 R 敏感性降低/脱敏阻断【作用特点】作用快、短、易于控制肌松顺序:头颈四肢躯干 膈肌、过量膈肌麻痹窒息亡.应用:肌松性保定药手术时用做麻醉辅助药。此期降低琥珀胆碱浓度可恢复对 Ach 的敏感性，强的电刺激可使肌肉收缩。筒箭毒碱 (Tubocurarine)作用与应用 非去极化型肌松（去敏感阻滞，高频电刺激也不引起肌肉收缩）虽然 N 对 Ach 具有亲和力，但 Ach 不能使离子
7、通道打开，故非去极化药物。药+N2 阻碍了运动 N 梢放 Ach+N2 ，骨骼肌松弛。药效稳定，肌松效果可靠。大剂量时有阻断 N 节及释放组胺作用，可引起血压，心率，支气管痉挛和唾液分泌。 泮库溴铵 ( Pancuronine Bromide)作用与应用:与筒箭毒碱,强度为其 3-10 倍。等效剂量时，该药的作用时间较筒箭毒碱短。配合全麻使肌肉松弛，用于手术。 （中毒时用新斯的明解救）肾上腺素（ Adrenaline , epinephrine）【来源】： 肾上腺髓质的嗜铬细胞分泌，先合成 NANA AD 药用品：家畜肾上腺提取，人工合成.药理作用1.兴奋心脏：(+)1 收缩 传导 心率心输出
8、量2：血管： 皮肤、粘膜、内脏（肾）血管、毛细血管（小动脉）（前扩约肌）收缩，骨骼肌和肝脏（2 为主）血管扩张；冠状动脉:(+) 2 冠脉扩张3.激活肾小球近球旁细胞 1 受体 肾素分泌4. 支气管 b2 受体支气管平滑肌松弛，扩张 抑制肥大细胞脱颗粒解痉；收缩血管降水肿 缓解呼吸困难5.其它作用 (1) 松弛胃肠平滑肌: (+)1 平滑肌松弛:收缩的频率和幅度降低(2)瞳孔：散大(3)膀胱： (+)2 受体，逼尿肌舒张, (+)1 受体，三角肌与扩约肌收缩 , 排尿困难，尿潴留6.代谢（1）糖代谢：(+)2 肝糖原分解和异生 （同 NE）血糖 ， FFA （2）脂肪酸代谢：(+)2. 1 .
9、3 受体 脂肪酸分解 ，FFA总的结果：血糖 ，FFA临 床 应 用1.心脏骤停，抢救溺水、麻醉意外、药物中毒、传染病电击：应先除颤，再用肾上腺素2.支气管哮喘3.过敏性休克4.与局麻药配伍 麻黄碱(ephedrine) 麻黄碱是从中药麻黄中提取的生物碱，现已人工合成。【作用及机制】： 1.直接作用：激动 1、 2、 1、 2 受体。 2.间接作用：促进神经末梢释放 NA。【作用特点】(与 Ad 比较）： 1.化学性质稳定，口服有效。 2.对心脏、血管、血压及支气管平滑肌的作用弱、慢、持久（维持 36h)。 3.易通过血脑屏障，中枢兴奋作用明显，表现为精神兴奋，不安和失眠。 4.快速耐受性，与
10、受体饱和及递质耗竭有关。【临床应用】防治轻度支气管哮喘，外用鼻炎、鼻粘膜充血引起的鼻塞，0.51%多巴胺(dopamine,DA DA 为 NA 的前体物，药用为人工合成品。 体内过程 1.DA 口服易在肠和肝中破坏，口服无效。 2.静脉滴注给药，在体内易被 MAO 和 COMT所灭活，作用时间短。 3.DA 不易通过血脑屏障，外周给药无中枢作用。 药理作用 作用机制：激动 1、1 及 DA 受体1.激动 1 受体，收缩皮肤、粘膜血管，血压升高，其作用比 NA 弱，也不引起局部组织缺血坏死。2.激动 1 受体,兴奋心脏心收缩力增强，心输出量增加，对心率影响较小，与 AD、ISO比不引起心率失常
11、。 3.激动 DA 受体 (1)肾、肠系膜及冠状血管扩张（由于 DA激动 D1 受体而激活腺苷酸环化酶，使细胞内 cAMP 含量增加而引起血管扩张） 。尿量增加，肾功能改善。 (2)激动肾小管 D1 受体，排 Na+利尿。临床应用 1.治疗各种休克，是理想的抗休克药。 2.可用于急性肾功能衰竭及心功能不全。去甲肾上腺素药理作用：兴奋 1，1R1.收缩血管：激活皮肤内脏血管 1 受体，小动、静脉全部收缩 脑血管收缩，冠状血管扩张。2.兴奋心脏： 激动 1R 使心肌收缩力 传导 心博 。 反射的兴奋迷 N 呈心率减慢的现象。 3.血压:较强的升压。小剂量时心，收缩压，舒张压升不多，脉压。大剂时，收
12、缩压，舒张压，脉压，心率，组血灌流量。4.其它：对平滑肌及代谢的作用较弱。大剂量血糖升高,无中枢兴奋和支气管扩张作用。应用:治疗神经源性和中毒性引起的休克（应急措施） ；短期血压,增加心、脑及其它重要器官血液效应。间羟胺 （阿拉明）特点：非儿茶酚胺，性稳持久,不易被酶（COMT 和 MAO）破坏 作用： 直接作用：以 1 受体为主，对 受体作用弱 间接作用：摄取进入囊泡 NA 释放应用：可为 NA 代品用于治疗各种休克。 去氧肾上腺素（苯肾上腺素，新福林) (Phenylephrine, neosynephrine） 化构：非儿茶酚胺类 作用：主要兴奋 1 受体。应用：用于休克治疗。异丙肾上腺
13、素(isoprenaline,ISO)药用为人工合成品【体内过程】 1.口服吸收无效，口服后在肠粘膜与硫酸基结合而失活。 2.气雾剂吸入给药，吸收较快。 3.静脉滴注给药，因不被 MAO 所代谢，作用时间较长。【作用机制】：激动 1、2 受体，对 受体无作用。【药理作用】1.兴奋心脏：激动 1 受体，其作用比 NA、AD 强。2.扩张血管：激动 2 受体，使骨骼肌血管、冠状血管扩张，3.血压：兴奋心脏，收缩压升高；舒张骨骼肌血管，舒张压下降，总体反应为血压下降。4.激动支气管平滑肌 2 受体，支气管舒张；抑制过敏介质释放。 临床应用 1.用于支气管哮喘急性发作。 2. 心脏聚停抢救，比 AD
14、作用强，心室内注射。 4.感染性休克，应补足血容量。克仑特罗 (Clenbuterol作用:对 2 具选择性兴奋作用，显著舒张支气管平滑肌，缓解 R 困难特点:见效快，作用持续时间长。应用：用于 R 系统疾病治疗，如支气管哮喘、肺气肿 ,增加 Pr 合成，大剂量使动物瘦肉率增加，造成在动物可食性组织蓄积残留,使消费者产生严重反应，危害健康，故禁止做添加剂。1 受体阻断剂- 短效类酚妥拉明（phentolamine） 共性：阻断 1 和 2 两受体， 属竞争性拮抗。药理作用 1）.扩张血管：小动脉、小静脉扩张外周阻力 血压下降 ，对扩静脉动脉（引起直立性低血压） 阻断 1 2 受体机制 2）.心
15、脏兴奋：心率 、收缩 、 BP3）.其它作用 拟胆碱作用：兴奋胃肠平滑肌 组胺样作用：胃酸分泌、皮肤潮红 唾液腺和汗腺分泌增加 临床应用1. 外周血管痉挛性疾病； 2. 犬休克，扩血管作用，改善微循环; 2 受体阻断剂- 长效类酚苄明 (phenoxybenzamine )苯苄胺 (dibenzyline)性质1）. 作用与酚妥拉明相似，但作用强:与 受体以共价键的形式结合 2）.属非竞争性拮抗。应用 1）.外周血管痉挛； 2）.抗休克：出血性、创伤性、感染性休克； 3 受体阻断剂普萘洛尔（心得安） (Propranolol【作用】：阻断 1 R 和 2R可阻 1R，引起心脏抑制，抑制心收力与
16、房室传导，减慢心率，循血量血压，肌耗氧量阻断 2R,使支气管和骨骼肌血管收、防止 AD 所致高血糖反应以及 受体激动药所致的胰岛素分泌反应能降低肾上腺素释放抑制血小板聚集等作用。应用：应用于抗心律失常（犬猫）普鲁卡因（procaine, 奴佛卡因 Novocaine)特点：1.亲脂性低，粘膜穿透力弱，不能用于表面麻醉。2.常用于浸润麻醉（0.5%） 、传导麻醉、腰麻和硬膜外麻 醉（25%） 。维持 45-60 分钟，加肾上腺素后时间更长3.本品毒性小，安全范围大。有轻度扩张血管的作用，因为普鲁卡因进入血循环后，很快被血浆假性 AchE 水解成氨苯甲酸（PABA）和二乙氨基乙醇。4.避免与磺胺药
17、物合并应用，因代谢物 PABA(氨苯甲酸)能对抗磺胺药物的抗菌作用。5.避免与琥珀胆碱合用，会增加琥珀胆碱的毒性。因两药物经血浆 AchE 代谢，具有竞争血浆 AchE 作用。6. 与 AD 按 1:1050 万的比例配合使用、用于局麻、封闭疗法、治疗马疝痛。（100ml+0.1%AD 0.2 0.5 ml)利多卡因（lidocaine,赛罗卡因，xylocaine）特点：1.与普鲁卡因比，作用快、强、持久，粘膜穿透力较强，局麻时间长（13h） 、效应及毒性与药物浓度有关。2.全能麻醉药，浸润（0.5%） 、表面、传导、腰麻及硬膜外麻醉（2%）均有效。加入 1：10 万的 AD3.本品毒性较小
18、，安全范围较大，对组织无刺激，无局部血管 扩张作用。4.无过敏反应，对普鲁卡因过敏者可选用此药。5.具有抗心律失常作用。丁卡因（tetracaine, 地卡因， dicaine）特点：1.作用快、强、持久，用药后 1-3 分钟起作用，麻醉强度比普鲁卡因强 10 倍，可维持 2-3小时。2.粘膜穿透力强，常用于表面麻醉，也可用于传导麻醉、腰麻、硬膜外，不用于浸润麻醉。3.本品毒性大，安全范围小，毒性比普鲁卡因大 2-4 倍。因药物穿透力强，易吸收，而且代谢慢，易发生毒性反应。氟烷 （Fluothane ）药理作用 A: 诱导短，麻醉强，麻醉与苏醒快，肌松及镇痛作用较弱。 B：松弛支气管平滑肌，使
19、 R 道阻力减少。无刺激性C: 当呼吸中枢逐渐抑制时，R 浅快，潮气量与通气量下降.D：随麻深血压、心率，心肌收缩力 ，诱发心律应用多种动物的麻醉。全麻前给予琥珀胆碱，地西泮做辅助麻及基麻，以增强肌松效果，以便动物平稳进入麻醉期，氟烷可与乙醚混合使用，以减轻两药的毒副作用，并有协同作用。 麻醉乙醚 (Anesthetic Ether, Diethyl Ether)作用与应用麻醉作用弱。毒性小、完全范围广，骨骼松弛强。用于中小或实验动物等全麻。可用开放式，半封闭或封闭式的 R 吸入法。用法与用量犬吸入乙醚前注射硫喷妥钠、硫酸阿托品，然后用麻醉口罩吸入乙醚，直至出现麻醉体征。猫、兔、大鼠、小鼠、蛙
20、类、鸡、鸽等可直接吸入乙醚，至达到麻醉体征为止。 氧化亚氮(Nitrous Oxide) 应用与作用 优点：麻强为乙醚的 1/7，毒性小作用快，无兴奋期，镇痛作用强， 缺点：肌松程度差。应用于诱导麻醉或与全麻药配伍使用。恩氟烷（安氟醚）(Enflurane, Ethrane)1.是新的卤族麻醉药，麻与醒皆速，马停止给药后，8-15min 即可站立；2.为强效吸入性麻醉药；3.对肝、肾损害轻微；4.可用马犬等手术全麻药。 5.对胃肠蠕动及子宫平滑肌有抑制作用；6.对神经肌肉阻断强于氟烷，抑制循环和 R 系统；戊巴比妥 (Pentobarbital)中效巴比妥类药物，选择性地抑制脑干网状结构上行激
21、活系统所致。无镇痛作用.应用：中、小动物的全麻，成年牛马的复合麻醉.镇静、基麻、抗惊厥、解救中枢兴奋药中毒。硫喷妥钠 (Thiopental Sodium)药理作用:A：静注速抑大脑皮层，无兴奋期 ,速麻。B：中枢抑制：易化或增强脑内 r-氨基丁酸（抑性递质）的突触作用使突触后电位抑制延长，同时阻断兴奋性递质谷氨酸盐的突触作用大脑皮质兴奋性 抑制网状结构的上行激活系统而全麻。C：本品肌松差，镇痛弱。D：能明显抑制 R 中枢，抑制程度与用量与注射速度有关。E：能直接抑制心脏和血管运动中枢，血压下降。F：可通过胎盘屏障影响胎儿血液循环及呼吸。 应用：全麻或基麻，抗惊厥，用于中枢兴奋药中毒，脑炎及破
22、伤风治疗反刍动物用前注阿托品，以减少腺体分泌。 氯胺酮（开他敏）(Ketamine作用:新型镇痛麻醉药，肌注或静注作用快速，续时短“分离麻醉”：能阻断感觉冲动向丘脑和新皮层的传导，产生抑制作用，同时有能兴奋脑干和边缘系统，引起感觉和意思分离。“木僵样麻醉”：动物意思不完全丧失，麻期睁眼、咽喉反射存在，肌肉张力增加呈木僵样。应用：基础麻醉及化学保定药。氯丙嗪（氯普马嗪、冬眼灵）(Chlorpromazine)（代表药）【作用】1 对中枢 N 系统作用（P77）A：中枢镇静：安静、嗜睡、驯服，不引起麻醉。 （ D2 受体， 受体） ，网状上行激活系统B：镇吐作用：抑制延髓催吐化学感受区（D2 受体
23、） C：增强中枢抑制药作用：加强催眠、麻醉、镇痛、抗惊厥药的作用。D：降低体温：使正常和病态的体温下降。抑下丘脑温调中枢，温调失常，抑制散热、增强散热过程。2 对植物神经系统与心血管系统作用：A: 阻断 受体，使 AD 的升压作用翻转。B: 抑制血管运动中枢和直接舒张血管，抑制心脏，引起 T 波改变等心电图异常。C:轻度地阻断 M 受体、N 节以及抗组胺、骨骼肌松弛与膜稳定作用。3 对内分泌系统作用：A：抑制促性腺 H 的分泌，增加催乳素的分泌，与阻断结节漏斗多巴胺通路的 D2 受体，干扰下丘脑某些 H 的分泌，B：抑制促肾上腺皮质 H 和生长 H 的释放。4 抗休克作用：阻断外周 受体，直接
24、扩张血管，解除小动脉小静脉痉挛，改善微循环。【应用】：1 镇静：安静、缓解破伤风、脑炎及中枢兴奋中毒引起的惊厥症状。2 麻前给药：配合水合氯醛/全麻药用于猪的全麻3 抗应激：减少猪、犬、猫、禽在高温季节长途运输，光热不利因素的应激及死亡率。乙酰丙嗪 (Acepromazine, Acetazine)作用：作用与氯丙嗪相似，镇静作用强于氯丙嗪，故多用于增强催眠药和麻醉药的作用。毒性、刺激小。应用：同氯丙嗪。与哌替啶配合治疗痉挛疝，呈良好的安全镇痛效果，此时用药量为各药的 1/3 量即可。地西泮（安定）(Diazepam)传统的镇静催眠药随剂量增加产生镇静、催眠、抗惊厥（麻醉） 、麻痹和最后死亡。
25、60 年代应用的苯二氮 类药不符合上述规律，即使很大剂量也不产生麻醉。苯二氮卓类中枢性特异性药（通过 BZ 受体） ，具有速效、高效、安全的特点。作用：抗焦虑作用：缓解紧张，忧虑、焦躁和不安镇静作用：安静、驯服 肌肉松弛作用抗惊厥与抗癫痫作用对心血管系统的轻度影响应用：各种动物镇静催眠、保定、抗惊厥、抗癫痫、基麻及术前给药。治疗犬癫痫、破伤风及士的宁中毒、防止水貂等野生动物攻击、牛和猪麻前给药等。水合氯醛 (Chloral Hydrate)【作用及应用】1 对中枢的抑制作用，小剂量镇静，中剂量催眠，大剂量麻醉与抗惊厥镇静、解痉：A. 用于马属动物急性胃扩张、肠阻塞、痉挛性腹痛。B. 子宫及直肠
26、脱出。C. 食道、隔肌、肠管、膀胱痉挛等。D. 抗惊厥时酌情加量。E. 破伤风、脑炎、中枢兴奋药中毒所致的惊厥。麻醉：马、驴、骡、驼、猪、犬等麻醉药或基础麻醉药（牛、羊不用） 2 降低代谢，降低体温，麻醉时注意保温 【不良反应及应用注意】1 有刺激性，内服易引起呕吐2 对肝、肾有损伤3 静脉注射不可漏于血管之外4 可引起反刍动物支气管腺体大量分泌2 抗惊厥药MgSO4 注射液 (Magnesium Sulfate Injection)【药理作用】A.抑制中枢 N 系B.骨骼肌松弛，是因运动 N 梢 Ach 减少和 Ach 在终板处去极化减弱及肌纤维膜的兴奋性下降；C.舒张血管平滑肌，致血管扩张
27、血压下降。【应用】A .抗惊厥、缓解破伤风、脑炎、 士的宁中毒所致的惊厥。B .治疗隔肌、胆管、子宫、膀胱痉挛等。 D .钙剂中毒的解救苯巴比妥（鲁米那）(Phenobarbital【药理作用 】 A.抑制中枢 N 系统 B.骨骼肌松弛，意识及反射消失。 C.无镇痛作用。 D.增强 GABA 神经递质的抑制作用。【应用】A.抗惊厥、治脑炎、破伤风、中枢兴奋药中毒的解救B.镇静：做犬猫的镇静药。C.抗癫痫，用于马、犬、猫的癫痫吗啡 (Morphine)药理作用抑制中枢 N 系统: 镇痛, 镇咳。有畜种差异抑制呼吸：急性中毒常因呼吸中麻痹，致死。大剂量使消化道平滑肌张力升高，致疝痛， 小剂量使便秘
28、、胀气大剂量使外周血管扩张，引起体位性低血压。应用犬麻前给药镇痛、创伤、烧伤等止痛 止泻、止咳等（兽医少用） 哌替啶（度冷丁） （Pethidine, Dolantion）作用与吗啡相似，强度较弱，用于治家畜痉挛性疝痛，术后及创伤痛。用于猪、犬、猫等麻醉。 与氯丙嗪、异丙嗪配伍, 抗休克和抗惊厥等。芬太尼（Fentanyl, Fentanest）镇痛能力比吗啡（100 倍）哌替啶（500 倍）强，起效快，持续时间短，对呼吸抑制作用弱，成瘾性及其它副作用较小。 埃托啡（羟戊甲吗啡）(Etorphine)镇痛强度为吗啡 100-200 倍。临床上埃托啡与中枢抑制药如赛拉嗪等合用狩猎/野生动物保定。
29、盐酸二氢埃托啡 (Dihydroetorphine Hydrochloride)高强效麻醉性镇痛药镇痛作用的剂量是吗啡 1/5001/1000。用于吗啡、哌替啶无效的慢性顽固性疼痛。赛拉嗪（隆朋）(Xylazine, Rompun)镇静与镇痛、复麻及化学保定作用。用于马、牛、羊、犬、猫、鹿和野生动物的长途运输、去角、锯茸、去势、腹 术、穿鼻术、子宫复位等。牛注前停食数小时，中毒时用阿托品解毒。牛、鹿、羊 0.2mg/kg,马、犬、猫 12mg/kg赛拉唑（静松灵） （保定宁）(Xylazole) 作用于应用同 赛拉嗪 。牛较敏感，野生动物较差咖啡因（咖啡碱）(Caffeine)【药理作用】：1
30、 兴奋中枢 N 系统：增加大脑皮层的兴奋，小剂量提高精神与感觉 能力，消除疲劳，增加肌肉工作能力，大剂量时，直接兴奋延髓中枢，使 R 加快，换气量增加等。中毒易引起惊厥，甚至死亡。2 心肌：小剂量为抑制，稍大剂量为兴奋、血管：小剂量血管收缩，稍大剂量为血管舒张。 3 松弛内脏平滑肌。4 利尿作用： 兴奋心脏+舒张肾血管【作用机理】 1 抑制细胞内磷酸二酯酶的活性减少 cAMP 受磷酸二脂酶分解破坏细胞内cAMP激活蛋白激酶 激活蛋白磷酸化酶 促进磷酸化，由此介导一系列生理生化反应。 2 与拟 AD 药通过兴奋 受体激活腺苷酸环化酶 催化 ATPcAMP增加胞cAMP影响 AC-cAMP-PDE
31、 系统, 具有协同作用【应用】对抗中枢抑制状态，如各种疾病中伴发的精神不振、过量麻醉，R 循环衰竭等；皮下、肌肉和静脉注射：苯甲酸钠咖啡因 马、牛 25g/次，猪、羊 0.52g/次。强心,日射病、热射病中毒引起的急性心力衰竭。与溴化物合用，调节大脑抑制与兴奋过程平衡二、延髓兴奋药尼可刹米（可拉明） （ ikethamide, Coramine）药理作用1.直接兴奋延髓 R 中枢2.刺激颈动脉体和主动脉弓化学感受器反射性兴奋 R 中枢，使 R 加深加快，提高对 CO2 敏感性。3.对大脑、血管运动中枢和脊髓兴奋较弱,较完全。应用：治疗因病引起的中枢性呼吸抑制、CO 中毒、溺水、新生仔畜窒息等。
32、 回苏灵（二甲弗林）(Dimefline)作用与应用：直接兴奋中枢，药效强于尼可刹米和戊四氮，增加肺换气量，降低动脉血的 CO2 分压，提高血氧饱和度，有见效快，疗效显著。 主要用于中枢抑制药过量，一些传染病及药物中毒所致的中枢性抑制。 多沙普仑作用与应用：同尼可刹米，但作用较强，主要用于中枢抑制药引起的呼吸抑制。三、脊髓兴奋药士的宁（番木鳖碱）(Strychnine)作用机理:与甘氨酸受体结合竞争性阻断脊髓润绍细胞释放的突触后抑制性递质甘氨酸，从而阻断了润绍细胞的反回抑制和交互抑制功能而起到兴奋作用。兴奋延髓的中枢、血管中枢、大脑皮层和视、听分析器。应用：用小剂量治疗脊髓性不全麻痹，如后躯麻
33、醉，膀胱麻醉，阴茎下垂。 毒性大，安全范围小，中毒时用水合氯醛或巴比妥类药物解救。强心苷：(Cardiac Glycosides) 1.化学结构强心苷=糖 苷元（配基)甾核、不饱和内酯环葡萄糖、稀有糖2.构效关系(1)苷元：是强心苷作用的关键部位 C3 位 羟基必与糖结合，若脱掉糖，转为 构型失效 C14 位 羟基（强心必需 ) C17 位 不饱和内酯环（打开，被饱和失效） 甾核上“OH”数目影响药动学（ OH 多 极性高 作用加强 ） n 毒毛花苷-K（4 个“OH”） 速效、短效 n 洋地黄毒苷（1 个“OH”） 慢效、长效 n 稀有糖 : 在体内维持的时间长 3.药理作用(1)加强心肌收
34、缩力（正性肌力作用）（增强心肌收缩力，使每搏输出量增加，使心动周期的收缩期缩短，舒张期延长，有利于静脉回流，增加每搏输出量。增加充血性心力衰竭的心输出量。正性肌力作用使心脏体积缩小，导致心壁张力降低，从而使耗氧量减少。：正性肌力机理强心苷与 Na+-K+-ATP 酶特异性结合 酶活性被抑制（20） 胞内 Na 胞内 Na与胞外 Ca2+交换 胞内 Ca2+ 激活心肌胞收缩装置 心肌 。中毒机制：酶活性抑制 30% 中毒(心律失常）细胞内失 K+ 最大复极电位 细胞内 Ca2+堆积 后除极与触发激活 衰心心输出量衰心 心收缩力 心输 交感 N 张力 外阻 恶性循环，心输进一步减少 (2)减慢心率
35、和房室传导（负性心率作用）：对心功能不全患畜的作用是减慢窦性心率（负性心率）和减慢房室冲动传导（继发血液动力学的改善和反射性降低交感 N 活动、增加迷走 N 张力的结果） （负性心率可被阿托品阻断：称强心苷的迷走 N 依赖作用） 。(3) 对肾脏的作用：利尿(4) 对血管的作用正常动物收缩血管，外周阻力增加，局部血流减少， 心衰病动物强心苷抑制交感神经，外阻降低，局部血流增加药物：1 慢效长效类：洋地黄粉、洋地黄毒苷2 中效类：地高辛3 快效类：毒毛花苷应用:充血性心衰,房性颤动和室上性心动过速。 （赛马） （种公畜）（4）对心电图的影响：减慢心率 ，延长 PR 间期，缩短 QT 间期，导致
36、ST 段偏离，这是中毒作用的早期症状,与中毒者呕吐，体重减轻等同时出现。 a 类药 奎尼丁（ quinidine）1918 生物碱（金鸡纳树皮）【药理作用】： 1）.奎尼丁与心肌细胞膜 Na+通道蛋白结合，阻滞 Na+内流 降低自律性（ 4 相除极速度， 阈电位） 减慢传导（ 0 相 Na+ 内流， 0 相上升速度、幅度） 延长 ERP 2）.抑制 Ca2+内流负性肌力作用 3）.阻滞 K+通道，减少 K+外流延长 APD 和 ERP4）.阻断 受体和 M 受体（静注引起低血压和心动过速） 普鲁卡因胺(procainamide) 【药理作用 】特点：1.作用弱于奎尼丁 2.电生理同奎尼丁（ 自
37、律性，传导，相对延长 ERP）但代谢产物有明显的 III 类药物特性 3.对室性心律失常较好 【临床应用】 1.室性心律失常（早搏、心动过速等）危急病例2.室上性心律失常不如奎尼丁2 Ib 类药利多卡因，苯妥英钠，美西律，妥卡尼电生理特点：1.轻度阻 Na+ ,促 K+外流 2.相对延长 ERP 3.用于室性心律失常（窄谱）利多卡因（lidocaine）1963 一.药理作用 1.降低自律性（ 4 相坡度， 室颤阈值） 2.传导性 治疗量对心室传导无影响，高浓度或细胞外高 K+减慢传导 细胞外 K+低时促 K+外流致超极化 加快传导 消除折返心肌梗死区能减慢传导 消除折返 3.ERP 相对延长
38、 苯妥英钠（Phenytoin Sodium）一.药理作用 同利多卡因，轻抑 Na+，促 K+ 1.自律性（最大舒张期电位，4 相坡度） 2.相对延长 ERP：APD ERP 3.传导：加快房室结传导（对抗强心苷中毒传导阻滞） 二.临床应用 1.室性心律失常 心肌梗死、心脏手术、麻醉、电复律等引起的室性心律失常 强心苷中毒心律失常（竞争 Na+-K+-ATP 酶，改善房室传导）2.其它：抗癫痫、治疗外周神经1影响凝血因子的促凝血药：VK VK 是合成 II、 、的必需物质 2.增加血小板数量和功能的药物：酚磺乙胺3抗纤维蛋白溶解的促凝血药：氨甲环酸和氨甲苯酸。4作用于血管的促凝血药：安特诺新。
39、维生素 K vitamin K 药理作用 活化凝血因子 II, VII, IX, X 前体的羧化酶的辅酶临床应用1.低凝血酶原血症（吸收和利用障碍） 。如维生素 K 缺乏：生长、怀孕、哺乳期、胆汁分泌障 碍、肠道炎症、慢性腹泻、胃肠手术后患畜。 2.长期内服广谱抗生素、新生幼畜出血。或口服过量水杨酸类等所致出血 3.出血性疾患如抗凝血性杀鼠药中毒：反刍动物饲喂甜苜蓿引起双香豆类中毒和磺胺喹恶啉中毒。家禽球虫病拉血粪时可配合治疗。 酚磺乙胺（止血敏）(Etanmsylate)【药理作用】：增加血小板数量、聚集和粘附力，促进凝血活性物质的释放，增强毛细血管抵抗力及降低其通透性作用。应用：各种出血，
40、如手术前后止血，消化道出血等。氨甲环酸 （ 凝血酸）和 氨甲苯酸 （ 止血芳酸） 属抗纤维蛋白溶解药，竞争性阻断纤溶酶原与纤 维蛋白结合（结构类似赖氨酸） ，发挥促凝血作用。临床应用 1.纤溶系统亢进引起的出血，如前列腺、尿道、肺、肝、胰、脑、子宫、肾上腺、甲状腺等富含纤溶酶原激活物脏器外伤或手术后出血 2.一般慢性渗血 【不良反应】 1.胃肠道反应 2.血栓或心肌梗死，偶见颅内血栓 3.视力模糊、嗜睡、 低血压 安特诺新（安络血） （Adrenosin ） 促毛细血管收缩，降低毛细血管通透性增强断裂毛 细血管断端回缩作用。常用于毛细血管通透性增高以及损伤引起的出血。如鼻、尿、产后和手术出血。
41、肝素 heparin肝素：硫酸化的糖胺聚糖的混合物，平均分子量为 12kD 药用来源：猪肠粘膜或牛肺脏药理作用 1.增强抗凝血酶 III(ATIII)与凝血酶的亲和力，产生抗凝作用ATIII：主要灭活 IIa 和 Xa，也灭活 IXa, XIa, XIIa, 激肽释放酶和纤溶酶等 2.高浓度增强肝素辅助因子 II（HCII ）的抗凝作用3.降血脂作用HCII：灭活 IIa，还可抑制 V, VIII 和蛋白 C 以及抑制血小板的聚集和释放.临床应用 1. 血栓栓塞性疾病2. 弥散性血管内凝血3. 输血、体外抗凝血，心血管手术、心导管检查、血液透析及体外循环等抗凝 不良反应 1. 出血 轻度：停药
42、即可 重度：静脉缓慢注射硫酸鱼精蛋白 2. 血小板减少症（5%-6%）与免疫反应有关 3. 其他: 如骨质疏松和自发性骨折（孕畜）发热等香豆素（维生素 K 拮抗药） 华法林 warfarin 药理作用：体内抗凝作用 无体外抗凝作用 机 制：竞争性抑制维生素 K 依赖的凝血因子 II, VII, IX, X拘 橼 酸 钠【性状】无色结晶或白色结晶性粉末，味咸，易溶于水。【作用与应用】枸橼酸钠的枸橼酸基离子与血浆中钙离子形成一种难解离的可溶性复合体，使血浆钙离子迅速减少，凝血作用受到抑制，因而起到抗凝血作用。 本品用于体外抗凝血，如间接法输血、化验室血样的抗凝等。 【用法】配成 2.5%4%水溶液
43、，每 100ml 全血中加入此溶液 10ml，过滤、灭菌后供用。（三）促进纤维蛋白溶解药 链激酶 尿激酶 促进纤溶酶原转变为纤溶酶， 作用强 用于血栓的溶解 抗血小板聚集药抗血小板药 Antiplatelet Drugs 阿司匹林 aspirim 抑制血小板功能，减少血栓素 A2（TXA2 ）的生成抗贫血药 Antianemia Drugs铁制剂 Iron Preparation 药理作用： 构成血红蛋白、肌红蛋白、组织酶系如过氧化酶、细胞 色素 c 等的必需元素。 体内过程 吸收: Fe3+需还原成 Fe2+方可被肠道吸收 转运、分布、贮存：铁进入体内后与各种转运铁的蛋白结合转运贮存 。临床
44、应用 ：缺铁性贫血如慢性失血性贫血； 营养不良、妊娠、小动物发育期引起的缺铁性贫血。不良反应 1. 胃肠道反应；便秘、黑粪 2. 慢性铁中毒 制剂特点 硫酸亚铁 为 Fe2+，吸收良好 枸橼酸铁铵 为 Fe3+，吸收差 富马酸亚铁 为 Fe2+，含铁高 益补力-500 为特殊复合制剂，可控制硫酸亚铁的释放。如山梨醇铁，注射用铁剂。叶酸类 folic acid药理作用： 参与氨基酸和核酸合成 叶酸缺乏 巨幼红细胞性贫血 维生素 B12 vitamin B12 存在形式：氰钴胺素，羟钴胺素，甲钴胺素，5-脱氧腺苷胺素 药理作用：细胞分裂和神经组织髓鞘完整必需物质 体内过程 给药途径 口服或注射 吸
45、收 与胃粘膜分泌的“内因子”结合后在空肠吸收 转运 与转钴胺素 II 结合 排泄 粪便 临床应用 恶性贫血 巨幼红细胞性贫血 不良反应 偶见过敏反应 龙胆 (Radix Gentianae)【功效】: 泻肝胆实火,除下焦湿热。 【主 治】:治肝经热盛,惊痫狂躁 ,乙型脑炎,头痛,目赤,咽痛,黄疸,热痢. 刺激舌味觉：消化不良、食欲减退马钱子酊(Semen strychni)机理: 兴奋味觉： 主治: 消化不良、食欲不振前胃弛缓、瘤胃积食。桂皮 (Cassia bark)健胃、驱风、缓解肠管痉挛，对局部有扩张血管、增强血液循环：消化不良、胃肠气胀、产后虚弱（孕畜慎用）陈皮(pericarpium
46、 Citri Reticulatae) 健胃、驱风：消化不良、积食 气胀豆蔻 (Cardamom) 健胃驱风：消化不良胃肠气胀、前胃弛缓姜 (Ginger)健胃驱风、兴奋中枢 N、促血循环、血压升高、增加发汗: 消化不良、胃肠气胀、机体衰弱、四肢厥冷、风湿痹痛、风寒感冒大蒜 (Garlic) 抑制菌作用食盐 NaCL1.健胃、刺激、防腐、补体液2.食欲减退、消化不良、洗涤伤口人工盐 Artificial Carlsbad Salt1.组成:由硫酸钠、硫酸钾、碳酸氢钠、氯化钠等组成。2.用法:内服，小剂量健胃，大剂量腹泻。3.应用: 临床上多与其他健胃药合用。促进胃肠分泌和蠕动,中和胃酸,加强饲
47、料消化.4.治疗:消化不良、胃肠弛缓稀盐酸（Dilute Hydrochlorc Acid）1.助 Pr 消化、胃排空、Pr 和脂肪进一步消化；2.促钙、铁吸收；抑菌止酵。3.治胃酸缺乏引起的消化不良、胃内发酵、前胃弛缓、胃扩张、碱中毒等。胃蛋白酶消化 Pr ,用于胃液不足引起的消化不良。乳酶生（乳酸杆菌）(Lactasin, Biofermine)作用:分解糖类，产生乳酸。当肠内酸度增高时，可抑制腐败性细菌的繁殖制止发酵，减少产气。应用:消化不良、肠膨气和幼畜腹泻等。干酵母 (Saccharomyces Siccum, yeast)作用：参与糖、蛋白质、脂肪等代谢和生物氧化。应用：消化不良和
48、 VB 缺乏的疾病.胰酶 (Panereatin)成分：胰蛋白 E 、胰淀粉 E 、胰脂肪 E。作用：消化 Pr、淀粉和脂肪Aa、G、Z 易吸收。应用： 胰脏机能障碍引起的消化不良。麦芽参与淀粉分解，加强胃肠机能活动:治消化不良山楂增加食欲，促进消化 治消化不良积食药曲（建曲）1. 治疗:积食、消化不良、胃肠气胀、马骡大肠秘结或阻塞.2.中草药和大米酿造，是传统健脾治胃的上品一.止吐药氯苯甲嗪(Meclozine) 抑制前庭神经、迷走神经兴奋传导，同时中枢抑制也起一定作用。用于犬、猫等动物呕吐症。甲氧氯普胺(Metoclopramide)阻断多巴胺 D2 受体作用，抑制延髓催吐化学感受区，反射地抑制呕吐中枢所致。用于胃肠胀满，恶心呕吐及用药引起的呕吐等。舒必利(Sulpiride)中枢性止吐药，止吐作用强大。氨甲酰甲胆碱作用
