药理课件 胆碱受体阻断药.ppt

1、第九章 胆碱受体阻断药 第一节 M胆碱受体阻断药教学目的与要求 1.掌握阿托品的药理作用、临床应用和不良反应。 2.熟悉山莨菪碱和东莨菪碱的作用特点。 3.了解人工合成解痉药和扩瞳药的特点。,河北医科大学 药理教研室,阿托品和阿托品类生物碱,河北医科大学 药理教研室,颠茄,河北医科大学 药理教研室,曼陀罗,河北医科大学 药理教研室,洋金花,河北医科大学 药理教研室,莨菪,阿托品（atropine),阿托品的作用有哪些？其对心率的影响及特点？ 阿托品的临床应用有哪些？人工合成扩瞳药是否能完全替代阿托品用于眼科？阿托品可用于什么样的心律失常？,药理作用及作用机制 受体选择性： 阻断M受体，对各亚型

2、选择性差，属于竟争性拮抗剂，大剂量也能阻断1和Nn受体。 心脏 治疗量部分病人心率轻度减慢，可能与阻断突触前膜M1受体，减少负反馈有关，较大剂量心率加快、改善传导。 扩张微血管 可能由于用药后体温升高出现的代偿性散热反应，或阻断1受体扩血管。,河北医科大学 药理教研室,河北医科大学 药理教研室,3. 松弛平滑肌 包括胃肠道、膀胱、胆管、支气管、输尿管平滑肌。 4. 对眼睛的作用 扩瞳、眼内压升高、调节麻痹。 5. 抑制腺体分泌 唾液腺汗腺泪腺、呼吸道腺体胃腺。 6. 中枢神经 兴奋中枢。,临床应用,缓解内脏绞痛 如胃肠绞痛，膀胱刺激症状。胆绞痛及肾绞痛需与阿片类镇痛药合用。 眼科 虹膜睫状体炎

3、；验光配镜；检查眼底。 制止腺体分泌 用于全身麻醉前给药及严重的盗汗和流涎症。 缓慢型心律失常 窦房阻滞、房室阻滞。 抗休克 感染性休克（流脑、中毒性肺炎、中毒性菌痢） 解救有机磷酸酯类中毒,河北医科大学 药理教研室,不良反应及中毒解救,常见不良反应 口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大、皮肤潮红、便秘 不安、激动、幻觉、谵妄和昏迷。 中毒解救 洗胃、导泻 静注毒扁豆碱（反复用） 中枢兴奋时可用地西泮 人工呼吸及物理降温,河北医科大学 药理教研室,Atropine的合成代用品 一. 合成扩瞳药,后马托品 扩瞳和调节麻痹作用短暂，常用作阿托品的代替品。 托吡卡胺 扩瞳和调节麻痹作用快而且持续时间短

4、。,河北医科大学 药理教研室,二. 合成解痉药,溴丙胺太林 季铵类解痉药，无中枢作用，对胃肠道平滑肌解痉作用较强，并抑制胃酸分泌，用于胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛、泌尿道痉挛、遗尿症和妊娠呕吐。 贝那替秦（胃复康） 叔胺类解痉药，兼有一定的安定作用，多用于伴焦虑症的溃疡病，还可用于肠蠕动亢进及膀胱刺激症状。,河北医科大学 药理教研室,三、选择性M受体亚型阻断药,哌仑西平和替仑西平 选择性阻断M1受体。抑制胃酸和胃蛋白酶分泌。用于消化性溃疡病。,河北医科大学 药理教研室,东莨菪碱,中枢作用强，有镇静催眠作用。 对腺体作用强，而对心血管作用弱，主要用于麻醉前给药。 还可用于抗晕动病、妊娠呕吐和抗帕金

5、森病。,河北医科大学 药理教研室,山莨菪碱,对中枢、腺体、眼睛作用弱。 对平滑肌和心血管作用明显，常用于感染性休克和内脏绞痛 。,4. 有机磷中毒解救药,戊乙奎醚 对M2受体作用弱，对心率影响小。,河北医科大学 药理教研室,河北医科大学 药理教研室,第二节 Nm胆碱受体阻断药 熟悉：去极化型和非去极化型肌松药的特点。,河北医科大学 药理教研室,NM胆碱受体阻断药也称骨骼肌松弛药，简称肌松药，阻断神经肌肉接头的NM胆碱受体，妨碍神经冲动的传递，使骨骼肌松弛，便于在较浅的麻醉下进行外科手术。根据其作用特点，可分为除极化型和非除极化型两类。,河北医科大学 药理教研室,一、除极化型肌松药 这类药物与运

6、动终板膜上的N2胆碱受体相结合，产生与乙酰胆碱相似但较持久的除极化作用，使终板不能对乙酰胆碱起反应（处于不应状态），骨骼肌因而松弛。除极化型肌松药 的特点是：常先出现短时的肌束颤动。这是由于不同部位的骨骼肌在药物作用下除极化出现的时间先后不同所致。连续用药可产生快速耐受性。抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗这类药的肌松作用，却反能加强之。在临床用量时，并无神经节阻断作用。肌松作用可有2个时相。第1相是持久除极作用，使膜失去兴奋性，故致肌松。长期作用后进入第2相，虽已复极，但因离子通道阻断，或终板周围肌膜发展为非兴奋区，而对ACh不起反应，即对ACh脱敏。,河北医科大学 药理教研室,琥珀胆碱 又称司可林

7、【药理作用】静脉注射后，患者先出现短时间肌束颤动。一分钟内即转为松弛，通常从颈部肌肉开始，逐渐波及肩胛、腹部和四肢。约在2分钟时肌松作用最明显，在5分钟内作用消失。肌松作用出现时，四肢和颈部肌肉所受影响最大，而、舌、咽、喉部肌肉次之，呼吸肌无力现象不明显。 【体内过程】 琥珀胆碱被血浆假性胆碱酯酶迅速水解，还有部分在肝中被水解。仅有不到2%琥珀胆碱以原形从肾排泄。新斯的明抑制血浆假性胆碱酯酶而加强和延长琥珀胆碱的作用。,河北医科大学 药理教研室,【临床应用】气管内插管、气管镜、食道镜等短时的操作。静脉滴注适用于较长时手术。 【不良反应及应用注意】 1. 过量致呼吸肌麻痹，用时必须备有人工呼吸机

8、。肌束颤动的危害是损伤肌梭。 2. 遗传性血浆胆碱酯酶活性降低的特异质病人对琥珀胆碱高度敏感，易中毒，应提高警惕。 3.新斯的明不能用于本品过量中毒。,河北医科大学 药理教研室,二、非除极化型肌松药 又称竞争型肌松药，此类药物与运动神经终板膜上的N2胆碱受体结合，能竞争性地阻断ACh的除极化作用，使骨骼肌松弛。竞争型肌松药的作用特点是：在同类阻断药之间有相加作用。吸入性全麻药（特别如乙醚等）和氨基苷类抗生素（如链霉素）能加强和延长此类药物的肌松作用。与抗胆碱酯酶药之间有拮抗作用，故过量时可用适量的新斯的明解毒。兼有程度不等的神经节阻断作用，可使血压下降。,河北医科大学 药理教研室,筒箭毒碱 右旋体具药理活性。由于筒箭毒碱的作用维持时间较短，如及时进行人工呼吸，可挽救生命。同时可用新斯的明解救。 因筒箭毒碱具有神经节阻断和促进组胺释放等作用，故可使血压短时下降和支气管痉挛。禁用于重症肌无力、支气管哮喘和严重休克患者。由于本药来源有限，并有一定缺点，故已被苄基异喹啉类和类固醇铵类所取代。,