ACEI类药物的种类与作用.doc

1、 ACEI 类药物的种类与作用卡托普利Cqptopril甲巯丙脯酸，巯甲丙脯酸，开博通，刻甫定，Tensiomin,CAPOTEN，LOPIRIN，性状：白色或类白色结晶性粉末；有类似蒜的特臭，味咸。在甲醇、乙醇或氯仿中易溶，在水中溶解。熔点 104110。药理及应用：为血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂，对多种类型高血压均有明显降压作用，并能改善充血性心力衰竭患者的心脏功能。对不同肾素分型高血压患者的降压作用以高肾素和正常肾素两型最为显著；对低肾素型在加用利尿剂后降压作用亦明显。其降压机制为抑制血管紧张素转化酶活性、降低血管紧张素水平、舒张小动脉等。口服起效迅速，经 1 小时达最高血浓度，t1

2、/2 约 4 小时，作用维持 68 小时。增加剂量可延长作用时间，但不增加降压效应。临床适用于治疗各种类型高血压，特别是常规疗法无效的严重高血压。由于本品通过降低血浆血管紧张素和醛固酮水平而使心脏前、后负荷减轻，故可用于顽固性慢性心力衰竭，对洋地黄、利尿剂和血管扩张剂无效的心力衰竭患者出有效。用法：口服：1 次 2550mg，1 日 75150mg。开始时每次 25mg，1 日 3 次（饭前服用） ；渐增至每次 50mg，1 日 3 次。每日最大剂量为 450mg。儿童，开始每日 1mg/kg，最大 6mg/kg，分 3 次服。注意：（1）常见有皮疹、瘙痒、味觉障碍。个别有蛋白尿、粒细胞缺乏症

3、、中性白细胞减少，但减量或停药后可消失或避免。（2）过敏体质者习用。肾功能不全患者慎用。制剂：片剂：每片 12.5mg；25mg；50mg；100mg。依那普利Enalapril恩纳普利，苯丁酯脯酸，苯酯丙脯酸，益压利，悦宁定，为不含巯基的强效血管紧张素转换酶抑制剂，它在体内水解为依普利拉（苯丁羧脯酸，enalaprilate）而发挥作用，比卡托普利强 10 倍，且更持久。其降压作用慢而持久。其血流动力学作用与卡托普利相似，能降低总外周阻力和肾血管阻力，能增加肾血流量。口服后吸收迅速，0.52 小时后血药浓度达峰值。在体内可被水解，但水解产物仍具药理活性。可用于高血压及充血性心力衰竭的治疗。口

4、服 10mg，日服 1 次，必要时也可静注以加速起效。可根据病人情况增加至日剂量 40mg。片剂为 5mg；10mg 及20mg。注意：与利尿剂合用可引起“首剂低血压”反应。副作用较少，偶可引起低血压、氮质血症和血钾增高。贝那普利BenazeprilCIBACENE，LOTENSIN，Zinadril Briem药理及应用：本品为不含巯基的强效、长效血管紧张素转换酶抑制剂，在体内水解成有活性的代谢物贝那普利拉（Benazeprilate）而起作用。其降压效果与卡托普利、依那普利相似。口服后吸收迅速，但生物利用度低（约 28） 。服后 0.5 小时血药浓度达峰值；1.5 小时后活性代谢物血液浓度

5、达峰值。与食物同服时，其吸收可受影响。药物及代谢的血浆蛋白结合率约 95。其代谢物在血浆呈双相消除，初始 t1/2 约 3 小时，终末相t1/2 约 22 小时。主要从尿和胆汁排泄。可用于各型高血压和充血性心力衰竭患者。对正在服用地高辛和利尿药的充血性心力衰竭患者可使心输出量增加，全身和肺血管阻力、平均动脉压、肺动脉压及右房压下降。用法：用于降压，口服，开始剂量为每日 1 次 10mg，然后可根据病情渐增剂量至每日 40mg，1 次或分 2 次服用。严重肾功能不全者或心衰患者或服用利尿药的患者，初始剂量为每日 5mg，充血性心衰患者，每日剂量为 2.520mg。注意：不良反应与依那普利相似，但

6、较少、较轻。肾动脉狭窄、心衰、冠状动脉或脑动脉硬化病人慎用。制剂：片剂：每片 5mg；10mg ；20mg。复方制剂：CIBADREX 含苯那普利及氢氯噻嗪。培哚普利Perindopril哌林多普利，普吲哚酸，雅施达，Conversum Procaptan Coversyl ACETEIL药理及应用：为不含巯基的强效、长效血管紧张素转换酶抑制剂，在肝内代谢为有活性的培哚普利拉（Perindoprilate）而起作用。作用产生较慢。口服后吸收迅速，1 小时后血药浓度达峰值。生物利用度 6595，食物对吸收影响明显。t1/2 约 30 小时。用于高血压。用法：口服，1 日 1 次 4mg，可根据病

7、情增至 1 日 8mg。老年患者及肾功能低下患者酌情减量。制剂：片剂：每片 2mg；4mg 。注意：与利尿剂合用可引起“首剂低血压”反应。副作用较少，偶可引起低血压、氮质血症和血钾增高。阿拉普利AlaceprilCetapril药理及应用：为含巯基的 ACEI，在体内转化为卡托普利而起作用。降压作用产生较慢，持久。口服吸收良好。用于高血压。用法：口服，1 日 2575mg。注意：（1）常见有皮疹、瘙痒、味觉障碍。个别有蛋白尿、粒细胞缺乏症、中性白细胞减少，但减量或停药后可消失或避免。（2）过敏体质者习用。肾功能不全患者慎用。莫维普利MoveltiprilAltiopril药理及应用：为含巯基的

8、 ACEI，在体内转化为卡托普利而起作用。降压作用产生较慢，但持久（为卡托普利的两倍） 。用法：口服，1 日 4060mg。注意：（1）常见有皮疹、瘙痒、味觉障碍。个别有蛋白尿、粒细胞缺乏症、中性白细胞减少，但减量或停药后可消失或避免。（2）过敏体质者习用。肾功能不全患者慎用。佐芬普利Zofenopril为含巯基的 ACEI，在体内代谢为有活性的代谢物而起作用。最大降压作用于口服后 2 小时出现，可持续 24 小时，用于高血压。用法：口服，1 日 3060mg，1 次或分 2 次服。注意：（1）常见有皮疹、瘙痒、味觉障碍。个别有蛋白尿、粒细胞缺乏症、中性白细胞减少，但减量或停药后可消失或避免。

9、（2）过敏体质者习用。肾功能不全患者慎用。西拉普利Cilazapril抑平舒，一平苏，Inhibace Inibace Vascace制剂：片剂：2.5mg ；5mg药理及应用：为含巯基的 ACEI，在体内代谢为有活性的代谢物而起作用。口服后46 小时呈最大降压作用，可持续 24 小时，用于高血压。用法：口服，1 日 1 次 2.55mg。注意：与利尿剂合用可引起“首剂低血压”反应。副作用较少，偶可引起低血压、氮质血症和血钾增高。肾功能低下时宜减量。喹那普利Quinapril益恒，Accupril Accupro Accuprin药理及应用：为含巯基的 ACEI，在体内代谢为有活性的代谢物而起

10、作用。降压出现较快（26 小时） 。用于治疗高血压和充血性心力衰竭。用法：口服，1 日 1080mg，1 次或分 2 次服。注意：与利尿剂合用可引起“首剂低血压”反应。副作用较少，偶可引起低血压、氮质血症和血钾增高。肾功能低下时宜减量。雷米普利Ramipril瑞泰，Altace Delix Ramace Tritace药理及应用：为含巯基的 ACEI，经肝转化为有活性的雷米普拉而起作用，主要由肾排泄，部分由胆汁分泌，其降压作用为依那普利的 10 倍，且为反射性心动过速，也不影响心功能，对血浆地高辛浓度无影响，属长效制剂。最大降压效果出现于口服后 38 小时。t1/2 长，约 110 小时。用于

11、治疗高血压和充血性心力衰竭 (急性心肌梗死发作后的前几天之内出现的充血性心力衰竭)。用法：口服，1 日 1 次 520mg。注意：副作用小，偶可使血沉加快和谷丙转氨酶升高，停药后多能恢复正常。螺普利SpiraprilRenpress Sandopril药理及应用：最大降压作用出现在口服后 48 小时，作用较持久。用法：口服，1 日 1 次 12.550mg。注意：与利尿剂合用可引起“首剂低血压”反应。副作用较少，偶可引起低血压、氮质血症和血钾增高。咪达普利Imidapril依达普利，达爽，Tanapril制剂：片剂：5mg ；10mg药理及应用：最大降压作用出现在口服后 48 小时，作用较持久

12、。用于治疗原发性高血压和肾实质性病变高血压。用法：口服，1 日 1 次 510mg。注意：与利尿剂合用可引起“首剂低血压”反应。副作用较少，偶可引起低血压、氮质血症和血钾增高。地拉普利Delapril压得克，ADECUT制剂：片剂：7.5mg ；15mg ；30mg药理及应用：为强效、长效 ACEI。用法：口服，1 日 7.560mg，1 次或分 2 次服。最大剂量 1 日不超过120mg。注意：与利尿剂合用可引起“首剂低血压”反应。副作用较少，偶可引起低血压、氮质血症和血钾增高。赖诺普利Lisinopril苯丁赖脯酸，捷赐瑞，帝益洛，Carace Liprene Zestril Tersil

13、制剂：片剂：5mg ；10mg ；20mg药理及应用：为依那普利的赖氨酸衍生物。具有缓慢而长效的降压作用。用于原发性及肾性高血压和充血性心力衰竭。用法：口服，1 日 1 次 540mg，最大剂量 1 日 80mg。注意：与利尿剂合用可引起“首剂低血压”反应。副作用较少，偶可引起低血压、氮质血症和血钾增高。福辛普利Fosinopril磷诺普利，蒙诺，Monopril ，STARIL制剂：片剂：10mg ；20mg药理及应用：为强效、长效 ACEI，较卡托普利强 3 倍。肝、肾功能不全者对本药清除无影响。用法：口服，1 日 1 次 540mg，最大剂量不超过 80mg。注意：与利尿剂合用可引起“首剂低血压”反应。副作用较少，偶可引起低血压、氮质血症和血钾增高。肝肾功能不全及老年患者不需减量。群多普利TrandolaprilODRIK制剂：胶囊剂：0.5mg ；1mg ；2mg药理及应用：为不含巯基的 ACEI。生效快，持久。用法：口服，1 日 1 次 0.51mg，最大剂量 1 日 4mg。注意：与利尿剂合用可引起“首剂低血压”反应。副作用较少，偶可引起低血压、氮质血症和血钾增高。