1、【药物名称】西咪替丁 Cimetidine 国家基本药物 【药物类别】 抗消化性溃疡药 【药物别名】甲氰咪胍，泰胃美、西米替丁、甲氰咪胺Tagamet、Tametin、Ulcomet、Altramet、Cimetidinum、Cimetum、Itacem 【分子式成分】化学名：2-Cyano-1-methyl-3-2-(5-methylimidazol-4- ylmethylthio)ethylguanidine。分子式：C10H16N6S。分子量： 252.358。性状：本品为白色或类白色结晶性粉末；几乎无臭，味苦。在甲醇中易溶，在乙醇中溶解，在异丙醇中略溶，在水中微溶，在稀盐酸中易溶。熔点
2、为 141-142，水溶液 pH 值为 9.3。 【制剂规格】片剂：0.2g 、0.4g、0.8g。胶囊： 0.2g；注射液： 2ml:0.2g。 【药理毒理】本品为组胺 H2 受体拮抗剂，具有抑制胃酸分泌的作用。其抑酸作用强，能有效地抑制基础胃酸分泌和各种原因如食物、组胺、五 肽胃泌素、咖啡因与胰岛素等刺激所引起的胃酸分泌，使分泌的量和酸度都降低，并能防止或减轻胆盐、酒精、阿司匹林及其它非甾体抗炎 药等所致的胃粘膜腐蚀性损伤，对应激性溃疡和上消化道出血也有明显疗效。此外，本品有抗雄激素作用，在治疗多毛症方面有一定价值；还能减弱免疫抑制细胞的活性，增强免疫反应，从而阻抑肿瘤转移，延 长存活期。
3、 据国外资料报道，本品尚可有效治疗急性间歇性卟啉病。 组胺通过兴奋 H2 受体激活腺苷酸环化酶，增加胃壁细胞内 cAMP 的生成，cAMP 通过蛋白激酶激活碳酸酐酶，催化 CO2 和 H2O 生成 H2CO3，并进一步解离而释放出 H+，使胃酸分泌增加。西咪替丁主要作用于壁细胞上的 H2 受体，起 竞争性抑制组胺的作用，因而能抑制胃酸分泌。 本品有显著抑制胃酸分泌的作用，能明显抑制基础和夜间胃酸分泌，也能抑制由组胺、分 肽胃泌素、胰 岛素和食物等刺激引起的胃酸分泌，并使其酸度降低，对因化学刺激引起的腐蚀性胃炎有预防和保护作用，对应液性胃溃疡和上消化道出血也有明显疗效。 【药 动 学】口服 tm
4、ax 约 4590min，有效血 药浓度持 续 4h，生物利用度约 70%，PB 为 5%20% 。药物可经肠肝循环再吸收，一部分经肝脏代谢，另一部分以原型随尿排出， t1/2 约 2h。详细见下： 起效和持续时间起效时间(1) 本品抑制胃酸分泌 时，口服后 15 至 60 分钟起效。(2) 本品抑制胃酸分泌 时，静脉给药后 30 分钟起效。最大效应时间(1) 本品用于十二指 肠溃疡活动期时，口服后 4 周达最大效应。(2) 本品用于良性胃 溃疡时，口服后 6 周达最大效应。血药浓度(1) 本品口服后 45-90 分钟血药浓度达峰值。(2) 本品口服 300mg 后，半小时即达有效血药浓度 (
5、0.5g/mL) ，90 分钟后血药浓度达峰值，平均达峰浓度为 1.44g/mL。(3) 本品肌注后 15 分钟血药浓度达峰值。持续时间单次给药(1) 口服本品 300mg 可抑制 50%的基础胃酸分泌达 4-5 小时。(2) 肌注或静脉 给予本品 300mg 可抑制 80%的基础 胃酸分泌长达 5 小时。吸收吸收部位 本品口服吸收迅速，主要由小肠上端吸收。生物利用度(1) 本品口服生物利用度 为 60-70%。部分胃切除患者西咪替丁的口服生物利用度增加，机制不明。(2) 本品肌注的生物利用度为 90%-100%。肌注与静注的生物利用度基本相同。(3) 年轻人对 本品的吸收情况往往较老年人为好
6、。进食对吸收的影响 食物能延缓本品的吸收速率，进餐时服药，血药浓度达峰时间约为 2 小时，但吸收总量无明显差异，且抗酸效果相同。分布体内分布(1) 本品广泛分布于全身 组织(除脑以外) 。(2) 本品能透 过胎盘屏障。蛋白结合率 本品血浆蛋白结合率低，约为 15%-20%。分布半衰期 7 分钟。分布容积 为 2.11L/kg。有报道儿童的分布容积较高。代谢代谢部位 本品在肝脏内代谢。西咪替丁抑制肝微粒体酶。代谢产物 代谢产物为亚砜和羟甲西咪替丁。排泄肾脏(1) 本品主要 经肾排泄。(2) 肾脏清除率 为 123mL/(kgmin)。(3) 24 小时后口服量的 约 48%或注射量的约 75%以
7、原形由肾排出。乳汁 本品在乳汁中的浓度可高于血浆浓度。其它排泄途径(1) 本品可经 胆汁排泄。(2) 24 小时后口服量的 10%可随粪便排出。半衰期 母体药物半衰期在肾功能正常时为 2 小时，肌酐清除率为 20-50mL/min 时半衰期为 2.9 小时，肌酐清除率小于 20mL/min 时为 3.7 小时。体外清除血液透析 本品可经血液透析清除。腹膜透析 本品可经腹膜透析清除。 【适 应 证】消化性溃疡、上消化道出血等，也用于急性胰腺炎和胰腺囊样纤维变、返流性食管炎、胃泌素瘤等。 【不良反应】常见恶心、呕吐、口苦、口干、腹泻、腹胀等。亦可引起头晕、嗜睡和精神障碍等 现象。大剂量可出现男性乳
8、房发育、溢乳、性欲减退或阳萎等，对肝硬化病人可诱发肝昏迷。可引起肝损伤和 ALT 升高，称为“西咪替丁肝炎”。 对骨髓有可逆性抑制作用。 1.消化系统 可出现呕吐、口干、腹泻、腹胀、肠梗阻、胰腺炎、腮腺炎、味觉减退等。也可引起急性肝损伤，出现一过性的转氨酶和碱性磷酸酶升高。偶见严重肝炎、肝坏死、肝脂肪性 变等。突然停药，可能引起慢性消化性溃疡穿孔，估计为停药后回跳的高酸度所致。此外，西咪替丁可降低胃内酸度，引起胃内微生物的滋生，在反胃的情况下可出现感染， 应引起重视。2.血液系统 本品对骨髓有一定的抑制作用，可出现中性粒细胞减少、全血细胞减少；也有报道出现血小板减少、粒细胞缺乏；仅有个案报道出
9、现自身免疫性溶血性贫血、再生障碍性贫血、嗜酸粒 细胞增多。本品血液系统的不良反应多见于并发症严重之患者，或接受抗代谢的烃基类药物或其它导致粒细胞减少的治疗等。3.神经精神系统(1) 头晕、头痛、疲乏、嗜睡等较常见。少数患者可出现可逆性的意识混乱、定向力障碍、不安、感 觉迟钝、语言含糊不清、局部抽搐或癫痫样发作、 谵妄、抑郁、幻觉、锥体外系反应以及运动性多神经病等。(2) 在治疗酗酒的胃 肠道并发症时，可出现震颤性谵妄，酷似戒酒综合征，应注意区分。(3) 西咪替丁的神 经精神系统不良反应主要发生在重症患者，老年患者、幼儿、肝肾功能不全者、有精神病史者、有脑部疾病者以及大剂量用药时也易发生。另外，
10、假性甲状旁腺功能低下者可能 对西咪替丁的神经毒作用更敏感。4.内分泌/代谢系统 本品具有轻度抗雄性激素作用，可出现脂质代谢异常、高催乳素血症、血 浆睾酮水平下降和促性腺素水平增加、男性乳房发育和乳房胀痛以及女性溢乳等。5.心血管系统(1) 静注后可出 现心动过缓、心动过速及其它心律失常。有关静脉使用西咪替丁引起心律失常的报道较多。其可能的机制为西咪替丁抑制心肌 H2 受体，使心输出量减少，引起心律不齐；静脉使用西咪替丁后血清催乳素水平上升，从而导致心律不齐。(2) 单剂静脉 给予西咪替丁可导致全身和肺动脉压降低，全身血管阻力、肺总阻力和平均动脉压下降。(3) 静脉快速推注西咪替丁偶见血压骤降、
11、心脏停搏。6.肾脏/泌尿生殖系统(1) 西咪替丁可引起一 过性血清肌酐水平上升和肌酐清除率下降，其机制为西咪替丁与肌酐竞争肾小管分泌。也有报道可出现急性肾功能损害，停 药后肾功能可恢复正常。(2) 间质性肾 炎：停药后可消失。(3) 性功能障碍：西咪替丁可引起阳痿、性欲减退、精子计数减少等，但停药后可恢复正常。(4) 接受肾脏 异基因移植的患者进行西咪替丁治疗可导致急性移植体坏死。7.眼 可出现视神经病变。推测系西咪替丁具有锌螯合作用，使体内锌含量不足，从而引起 视神经病变。另有出现眼肌麻痹的报道。8.皮肤 本品可抑制皮脂分泌，诱发剥脱性皮炎、皮肤干燥、皮脂缺乏性皮炎、脱发等；也可发生皮疹、巨
12、型荨麻疹、史- 约综合征及中毒性表皮坏死溶解等。9.肌肉骨骼 可出现关节炎、肌痉挛或肌痛，停 药后症状可消失。10.过敏反应 表现为药热、皮肤瘙痒、荨麻疹和血管神经性水肿等。11.致癌性 西咪替丁对鼠的长期毒性研究发现，良性 Leydig 细胞瘤的发生率较对照组高，但临床上未见此不良反应。12.其它 可出现面部潮红，罕见发热、嗅 觉减退等。 【相互作用】与华法林、茶碱类、苯妥英 类等药物合用时， 应减少剂量。氢氧化铝等抗酸药或甲氧氯普胺可使本品吸收减少。可降低硫糖铝、四 环素等的作用。与阿片类药物合用，可使慢性肾功能衰竭者产生呼吸抑制、精神混乱和定向力障碍等，应减少阿片类制剂的用量。 1. 本
13、品为肝药酶抑制剂，通过其咪唑环与细胞色素 P450 结合而降低药酶活性，同时也可减少肝血流。故本品与普萘洛尔合用时，可使后者血药浓度升高，休息时心率减慢；与苯妥英钠或其它乙内酰脲类合用时，可使后者的血药浓度升高，可能导致苯妥英钠中毒，必须合用时， 应在 5 天后测定苯妥英钠的血药浓度以便调整剂量。2. 本品与环孢素合用时，可使后者的血药浓度增加。3. 本品与吗氯贝胺合用时，可使后者的血药浓度增加。4. 本品与阿司匹林合用时，可使阿司匹林的溶解度增高，吸收增加，作用增强。5. 本品与美沙酮合用时，可增加后者的血药浓度，有致过量的危险。6. 本品与他克林合用时，可增加后者的血药浓度，有致过量的危险
14、。7. 本品与苯二氮卓类药物(如地西泮、硝西泮、氟硝西泮、氯氮卓、咪达唑仑、三唑仑等)合用时，可抑制后者的肝内代谢，升高其血药浓度，加重其 镇静及其它中枢神经抑制症状，并可 发展为呼吸及循环衰竭。但是其中劳拉西泮、奥沙西泮与替马西泮似乎不受影响。8. 本品与香豆素类抗凝药合用时，可使后者自体内排出率下降，凝血酶原时间进一步延长，从而 导致出血倾向。两者合用时须密切注意病情变化，并 调整抗凝药用量。9. 本品可使维拉帕米(异搏定)的绝对生物利用度升高。由于维拉帕米可发生严重的不良反应，虽少见，但仍应引起注意。10. 本品与茶碱合用时，可使后者的去甲基代谢清除率降低 20-30%，血药浓度升高。1
15、1. 同时服用地高辛和奎尼丁的患者不宜再并用本品，因为本品可抑制奎尼丁的代谢，而后者可将地高辛从其结合部位置换出来，结果使奎尼丁和地高辛的血药浓度均升高。12. 本品与卡马西平合用时，可增加后者的血药浓度，有导致过量的危险。13. 本品与利多卡因(胃肠道外用药)合用时，可使后者的血药浓度增加，从而增加其发生神经系统及心脏不良反应的危险。两者合用时需调整利多卡因剂量，并加强临床监护。14. 本品与咖啡因合用时，可延缓咖啡因的代谢，加强其作用，并易出 现毒性反应。胃溃疡患者本来忌用咖啡因，服用本品时更应禁用咖啡因及含咖啡因的饮料。15. 本品与抗酸药(如氢氧化铝、氧化镁)合用时，可缓解十二指肠溃疡
16、疼痛，但西咪替丁的吸收可能减少，故一般不提倡两者合用。如必须合用，两者 应至少间隔 1 小时服用。16. 与甲氧氯普胺合用时，本品的血药浓度可降低。两者如需合用， 应适当增加本品剂量。17. 由于硫糖铝需经胃酸水解后才能发挥作用，而本品抑制胃酸分泌，故两者合用时，硫糖 铝的疗效可能降低。18. 本品使胃液 pH 值升高，与四 环素合用时，可使四环素的溶解速率降低，吸收减少，作用减弱；但本品的肝药酶抑制作用却可能增加四环素的血药浓度。19. 本品与酮康唑合用时，可干扰后者的吸收，降低其抗真菌活性，但同服一些酸性 饮料可避免上述变化。20. 本品与卡托普利合用时有可能引起精神病症状。21. 由于本
17、品有与氨基糖苷类药物相似的神经肌肉阻断作用，因此与氨基糖苷类抗生素合用时可能导致呼吸抑制或呼吸停止。22. 本品应避免与中枢抗胆碱药同时使用，以防加重中枢神经毒性反应。23. 本品与卡莫司汀合用时，可增加骨髓毒性。24. 本品与阿片类药物合用时，在慢性肾功能衰竭患者中有出现呼吸抑制、精神混乱、定向力障碍等不良反应的报道。 【用法用量】成人，口服：0.2g/ 次， 3 次/日，餐后服，睡前再服 0.4g；或 0.4g/次，2 次/日；或以 0.8g 于睡前 1次顿服。静脉注射：0.2g/次，缓慢注射，46 次/日。静脉滴注：0.4g0.6g，2 次/ 日。小儿：口服或肌注，每次 5mg10mg/
18、kg，24 次 /日。 成人常规剂量(含最大量、极量)口服给药1.十二指肠溃疡或病理性高分泌状态： 每次 0.3g，一日 4 次，或 0.8g 睡前一次服用。 疗程一般为 4-6 周。治疗卓-艾综合征时用量可达每日 2g。2.预防溃疡复发： 睡前一次服用 0.4g。3.反流性食管炎： 每日 0.8-1.6g，疗程为 4-8 周，必要时可延长 4 周。4.反流性食管炎的对症治疗： 出现烧灼感和(或)有反胃时可服用 0.2g；最大剂量为每次 0.2g，每日 3 次。疗程不得超过 2 周。肌内注射每次 0.2g，每 6 小时 1 次。静脉注射将本品用葡萄糖注射液或葡萄糖氯化钠注射液 20mL 稀释后
19、缓慢静注(长于 5 分钟)，每次 0.2g，4-6 小 时一次。一日剂量不宜超过 2g。静脉滴注将本品用葡萄糖注射液或葡萄糖氯化钠注射液稀释后静滴，每次 0.2-0.6g。一日剂量不宜超过 2g。肾功能不全时剂量肾功能不全患者应减量。肌酐清除率为 30-50mL/min 时，用量为每次 0.2g，每 6 小时一次；肌酐清除率为15-30mL/min 时，用量 为每次 0.2g，每 8 小时一次；肌酐清除率小于 15mL/min 时，用量为每次 0.2g，每12 小时一次。肝功能不全时剂量肝功能严重不全者的最大剂量为每日 0.6g。老年人剂量用量酌减。儿童常规剂量(含最大量、极量)口服给药按体重
20、每次口服 5-10mg/kg，每日 2-4 次。肌内注射剂量同口服给药。静脉注射1.儿童(1 岁以上) ： 每日 20-25mg/kg，分 2-3 次给药。2.婴儿(1 到 12 个月) ： 每日 20mg/kg，分 2-3 次给药。3.新生儿(1 个月以下) ： 每日 10-15mg/kg，分 2-3 次给药。静脉滴注剂量同静脉注射。国外用法用量参考成人常规剂量(含最大量、极量)口服给药1.十二指肠溃疡活动期：(1) 西咪替丁最好每日睡前口服一次，研究提示睡前分别服用西咪替丁 400mg、800mg 或 1600mg 对溃疡愈合均有良好疗效。其中 800mg 对大多数患者效果最佳，该剂量溃疡
21、愈合率高，镇痛效果最佳，依从性最好，药物相互作用少。(2) 其它有效 剂量：每次 300mg，每日 4 次， 进餐时及睡前服用；或每次 400mg，每日 2 次，早晚服用。(3) 大量抽烟者 (每日 1 包或以上) 如十二指肠溃疡大于 1cm 则治疗难度较大，这类患者睡前一次服用1600mg 西咪替丁可能有助于加快愈合。(4) 多数活动 期十二指肠溃疡使用西咪替丁 4 周后可以愈合。十二指肠溃疡存在 2 个危险因素(如大于1.5cm 的溃疡、吸烟、心理压力) 的患者，治 疗不得短于 6 周。用 药已 4 周尚未愈合或有持续症状者，应继续治疗 2-4 周。活动期用药极少超过 6-8 周。2.十二
22、指肠溃疡维持期：(1) 推荐剂量 为睡前一次服用西咪替丁 400mg。(2) 西咪替丁每次 400mg，每日 2 次，可防止愈合期较长者(6 周以上)溃疡复发或幽门前溃疡复发。(3) 治疗时间 的长短应根据患者的临床反应和溃疡复发的可能性而个体化。有报道减量的西咪替丁可长达 5 年地用于已愈合的十二指肠溃疡的维持期治疗。3.胃溃疡活动期： 推荐剂量为睡前一次服用 800mg；或每次 300mg，每日 4 次，进餐时及睡前服用；或每次 400mg，每日 2 次，早晚服用。良性活动期胃溃疡使用西咪替丁超过 8 周的疗效尚不确定。4.胃溃疡维持期： 推荐剂量为睡前一次服用西咪替丁 400mg，适用于
23、老年或者合并有其它疾病患者的长期治疗。5.胃食管反流： 推荐剂量为每日 1600mg，分次口服(每次 800mg，每日 2 次或每次 400mg，每日 4 次)，连续使用 12 周。但使用 12 周以上的疗效尚不明确。6. 病理性分泌过多(如卓-艾综合征、系统性肥大细胞增生或多发性内分泌腺瘤)：推荐剂量为每次300mg，每日 4 次，持续用药至临床症状消失。对某些患者可能需要加大剂量或增加使用次数。可根据反应调整剂量，但每日总量不可超过 2400mg。肌内注射病理性分泌过多、有顽固性溃疡的患者或不能口服的患者，可肌注西咪替丁。推荐 剂量为每次 300mg，6-8 小时一次(无需稀释) 。静脉注
24、射病理性分泌过多、有顽固性溃疡的患者或不能口服的患者，可经胃肠外途径使用西咪替丁。静脉注射的推荐剂量为每次 300mg，6-8 小时一次。某些患者需加大剂量或增加用药频率，但每日总量不可超过2400mg。西咪替丁稀释于相容的液体，直至总量为 20mL，注射时间不少于 5 分钟。为迅速升高胃内 pH值或迅速控制卓-艾综合征时，可参见持续性静脉滴注项。间断性静脉滴注西咪替丁间断性静脉滴注的推荐剂量为每次 300mg，6-8 小时一次，每次滴注时间不少于 15-20 分钟 。有些患者可能需要更大的剂量或缩短间隔时间，但每日总量不得超过 2400mg。300mg 西咪替丁用 50mL 以上的相容液体稀
25、释。停止出血 48 小时后可口服西咪替丁。持续性静脉滴注1. 通常推荐剂量为 37.5mg/h(即 900mg/d)：如需更快地升高胃内 pH 值，静脉滴注前 应先静脉注射150mg。24 小时内西咪替丁以恒定速度静脉滴注。每日的剂量可稀释到 100-1000mL 的相容液体内。如24 小时的液体少于 250mL，建议使用容量泵。可根据患者的具体情况调整输液速率。西咪替丁持 续性静脉滴注(1200mg/d)与间断性静脉滴注(1200mg/d)相比，可更好地控制出血的症状，并降低死亡率。2. 预防上胃肠道出血(预防应激性溃疡)：推荐剂量为 50mg/h。超过 7 天的治疗尚未有研究。3. 卓-艾
26、 综合征：为迅速控制卓-艾综合征，推荐先静脉注射西咪替丁 300mg，随后以 1mg/(kgh)的速度静脉滴注。4 小时以后测试胃分泌物 pH 值，并 调整滴注速度，直至胃酸分泌量小于 10mmol/h。肾功能不全时剂量肾功能不全者西咪替丁的推荐剂量为每次 300mg，每 12 小时一次，口服或静脉给药。如有必要，可每 8小时或更短时间间隔 1 次，但需慎用。重度肾功能衰竭时可发生药物蓄积，故需 选择临床有效的最小用药频率。如同时存在肝功能衰竭时，可能需要 进一步减量。肌酐清除率小于 30mL/min 者，如需使用西咪替丁预防上胃肠道出血，剂量应减半，以 25mg/h 的速度作持 续静脉滴注。
27、肝功能不全时剂量有肝脏疾病的患者，如肝功能处于代偿期， 则无须调整剂量；重度肝功能不全者则必须调整剂量。老年人剂量健康的老年患者无须调整剂量。透析时剂量腹膜透析和血液透析均可降低西咪替丁的血药浓度，但每剂药量减少不到 20%。进行血液渗析的患者 应调整剂量。持续不卧床腹膜透析的患者无需调整剂量。腹膜透析和血液透析的患者均无需补充西咪替丁。其它疾病剂量烧伤患者西咪替丁的清除率上升，半衰期缩短，故需调整剂量。推荐 剂量为 0.798mg/(kgh)持续静脉滴注，以维持血浆浓度为 1mg/mL。儿童常规剂量(含最大量、极量)有关儿童使用西咪替丁的临床经验较少，所以建议 16 岁以下儿童不使用常规剂量
28、的西咪替丁。用药时需权衡利弊。口服给药1.十二指肠溃疡： 推荐儿童口服西咪替丁每日 20-40mg/kg，使用 4-8 周，随后改为晚间服用 8mg/kg，持续 4-8 周。2.胃食管反流： 推荐儿童口服西咪替丁每日 20-40mg/kg。3.预防吸入性肺炎： 可在术前 1-3 小时，口服西咪替丁 7.5mg/kg。静脉给药1. 重症患儿静脉给予西咪替丁每日 20-30mg/kg，分为 6 次给药，每次 3.3-5mg/kg，每 4 小时 1 次。2.预防应激性溃疡： 对易发生应激性溃疡的足月新生儿，可静脉给予西咪替丁每日 15-20mg/kg，每 6 小时 1 次，共 7 日。3.治疗应激性
29、溃疡： 静脉给予西咪替丁每日 15-20mg/kg，每 6 小时 1 次，共 7 日。肾功能不全时剂量肾功能衰竭的患者需减量：肌酐清除率为 10-50mL/min 时，减 为常规剂量的 75%；肌酐清除率小于10mL/min 时，减为常规剂 量的 50%，用 药间隔不变。轻度肾功能不全者无需调整剂量(肌酐清除率大于50mL/min)。肝功能不全时剂量有肝脏疾病的患者，如肝功能处于代偿期， 则无须调整剂量；重度肝功能不全者则必须调整剂量。 【给药说明】1. 用药后十二指肠球部溃疡症状可较快缓解或消失，溃疡愈合需经 X 线或内窥镜检查来确定。以后可服维持量，以预防溃疡病复发(由医师决定)。2. 需
30、要手术治疗的患者，以及因并发症而不能手术的患者，应另行制订用药范围及疗程，因西咪替丁长期治疗(达 1 年以上) ，后果尚不能预测。3. 本品应用于病理性高分泌状态，如卓-艾综合征、肥大细胞增多症、多 发性内分泌腺瘤等时，根据临床指征，可以持续长期使用。每日剂量一般不超过 2.4g。治 疗卓-艾综合征时，宜缓慢调整西咪替丁剂量直至基础胃酸分泌小于 10mmol/h。4. 一般在进餐时与睡前服药，效果最好。5. 治疗上消化道出血时，通常先用注射剂，一般可在 1 周内奏效，可内服 时改为口服。6. 用药期间出现精神症状或严重的窦性心动过速时应中断治疗。7. 本品停药后复发率很高，6 个月复发率为 2
31、4%，1 年复发率可高达 85%。目前认为采用长期服药或每日 400mg-800mg 或反复足量短期疗法可显著降低复发率。8. 常见的用药过量表现：(1) 呼吸短促或呼吸困 难。(2) 心动过速。9. 用药过量的处理：首先应清除胃肠道内尚未吸收的药物，同时给予临床监护及支持治疗。出现呼吸衰竭者，应立即进行人工呼吸；心动过速者可给予 肾上腺素受体阻滞药。 本品与雷尼替丁、法莫替丁在治疗方案上可进行如下替代： 西咪替丁 雷尼替丁 法莫替丁400mg/次，2 次/日 150mg/次，2 次/日 20mg/次，2 次/日800mg 睡前服 300mg 睡前服 40mg 睡前服每 6h 静脉注射 300
32、mg 每 8h 静脉注射 50mg每 12h 静脉注射 20mg每 24h 服用 1200mg 每 24h 服用 150mg 每 24h 服用 40mg【注意事项】妊娠 B 类。本品所致肝 肾变化皆为可逆性，停 药后可恢复，但肝 肾功能不全者应慎用。突然停药所致的高酸度偶可使溃疡穿孔，此外在治疗前应排除癌性溃疡。 对本品过敏者禁用。由于本品能通过胎盘屏障，并能进入乳汁，故孕 妇及哺乳期妇女禁用，以避免引起胎儿和婴儿肝功能障碍。动物实验和临床均有应用本品导致急性胰腺炎的报道，故本品不宜用于急性胰腺炎的患者禁用。 严重心脏及呼吸系统疾病慎用。慢性炎症如系统性红斑狼疮(SLE) ，因西咪替丁的骨髓毒
33、性可能增高慎用。器质性脑病慎用。肾功能损害(中度或重度)慎用。肝功能不全慎用。幼儿慎用。有使用 H2 拮抗药引起血小板减少史的患者慎用。(国外资料) 高甘油三酯血症慎用。(国外资料) 药物对老人的影响： 老年患者由于肾功能减退，对本品清除减少减慢，可导致血药浓度升高，因此更易发生毒性反应，出现眩晕、谵妄等症状，故老年人宜慎用。药物对检验值或诊断的影响：(1) 本品口服后 15 分钟内胃液隐血试验可出现假阳性。(2) 血液水杨 酸浓度、血清肌酐、催乳素、转氨酶等浓度均可能升高。(3) 血液甲状旁腺激素 浓度可能降低。用药前后及用药时应当检查或监测的项目：(1) 为避免发 生肾毒性，用药期间应注意检查肾功能。(2) 因有报道本品可引起再生障碍性贫血，故用药期间应注意检查血象。使用本品有可能掩盖胃癌症状，故本品应在排除恶性肿瘤的基础上使用。 【生产单位】西咪替丁：片剂，江苏东台市制 药厂等生产。每片 200 毫克，每瓶 100 片，口服，用法同上。置于密闭、遮光、干燥处贮存。西咪替丁：胶囊剂，每粒 100 毫克，每瓶 60 粒，口服，用法同上。置于密闭、遮光、干燥处贮存。泰胃美：片剂，中美天津制药有限公司生产。每片 400 毫克，800 毫克，每盒 10 片，口服，用法同上。置于密闭、遮光、干燥处贮存。
