1、1注射用腺苷钴胺甲钴胺注射液地塞米松磷酸钠注射液注射用血塞通阿昔洛韦氯化钠注射液注射用更昔洛韦钠舒血宁注射液参麦注射液硫辛酸注射液阿托伐他汀钙奥拉西坦注射液依达拉奉注射液硝苯地平缓释片注射用乙酰谷酰胺吡拉西坦氯化钠注射液硫酸氢氯吡格雷片阿司匹林肠溶片缬沙坦氨氯地平片胞磷胆碱钠片单唾液酸四已糖神经节苷脂钠注射液艾地苯醌片薄芝糖肽注射液阿普唑仑片注射用泮托拉唑钠丹参川芎嗪注射液肌苷氯化钠注射液长春西汀注射液注射用脑蛋白水解物疏血通注射液前列地尔注射液多巴丝肼片吡贝地尔缓释片脑病科常用药药品名称:注射用腺苷钴胺商品名称:千安倍成份:腺苷钴胺。辅料为甘露醇、右旋糖酐 40、氯化钠。适应症:用于巨幼细胞
2、贫血,营养不良性贫血、妊娠期贫血、多发性神经炎、神经根炎、三叉神经痛、坐骨神经痛、神经麻痹。也可用于营养性神经疾患以及放射线和药物引起的白细胞减少症。用法用量:肌内注射,一次 0.51.5mg,一日 1 次。不良反应:尚未见有关不良反应报道。2禁忌:对本品过敏者禁用。不良反应:1.本品遇光易分解,溶解后要尽快使用。2.治疗后期可能出现缺铁性贫血,应补充铁剂。3.若将褐色西林瓶直接放置,药物会受光分解,请在临用之前再打开遮光包装。4.临用前加灭菌注射用水适量溶解。药物相互作用:1.不宜与氯丙嗪、维生素 C、维生素 K 等混合于同一容器中。2.氯霉素减少其吸收。3.消胆胺可结合维生素 B12 减少
3、其吸收。4.与葡萄糖液有配伍禁忌。5.与对氨基水杨酸钠不能并用。药品名称:甲钴胺注射液商品名称:曲力成份:甲钴胺辅科:甘露醇、依地酸二钠适应症:1.用于周围神经病。2.因缺乏维生素 B12 引起的巨红细胞性贫血的治疗。用法用量:1.周围神经病2.成人一次 0.5mg,一日 1 次,一周 3 次,肌内注射或静脉注射,可按年龄,症状酌情增减。3.巨红细胞性贫血4.成人一次 0.5mg,一日 1 次,一周 3 次,肌内注射或静脉注射。给药约两个月后,作为维持治疗每隔 1-3 个月可给予一次 0.5m。不良反应:1.严重不良反应(频度不明)2.过敏反应:会引起血压下降,呼吸困难等过敏反应。应密切观察患
4、者,如果出现这种反应,应立即中止用药,并采取适当的措施。3.其它不良反应:1.过敏反应:皮疹(0.1%),如果出现这些不良反应,应停止用药。2.其它:头痛,发烧感(0.1%);出汗、肌内注射部位疼痛、硬结(频度不明) 。如果出现这些不良反应,应停止用药。禁忌:对本品成份过敏者禁用不良反应:注意事项:1.如果使用一个月后仍不见效则不必继续无目的地使用。2.使用时的不良反应:1.给药时2.见光易分解,开封后立即使用的同时,应注意避光。33.肌内注射时4.肌内注射时为避免对组织,神经的影响,应注意如下几点:1.避免同一部位反复注射,且对新生儿,早产儿,婴儿,幼儿要特别小心。2.注意避开神经分布密集的
5、部位。3.注意针扎入时,如有剧痛,血液逆流的情况,应立即拔出针头,换部位注射。5.安瓿打开时6.本品为一点折割安瓿,将安瓿的切割部位用酒精棉等擦拭后,再切割。7.为了确保储存质量稳定,采用遮光材料包装,从遮光材料中取出后应立即使用。毒理研究:1.急性毒性 LD50(mg/kg)23.亚急性毒性4.给狗静注 90 天 0.5、5.0、50.0mg/kg/日,在各个给药组中,一般症状,体重,血液及器官重量等均无特殊变化,病理组织学检查中,通过显微镜观察发现,剂量为 50.0mg/kg 的肾近位尿细管上皮细胞内增加了嗜酸性颗粒,通过电子显徽镜观察发现了溶媒体的增加,其他器官无变化。5.慢性毒性6.给
6、狗静注 12 个月 0.5、5.0、50.0mg/kg/日,在各个给药组中,一般症状、体重、血液及器官重量等均无变化,病理组织学检查中,通过显微镜观察发现,剂量为 5.0mg/kg 以上的肾近位尿细管上皮细胞内增加了嗜酸性颗粒。通过电子显微镜观察发现了溶媒体的增加,又在剂量 50.0mg/kg 试验中发现了在肾小球系膜细胞的溶媒体及肝枯否氏细胞的增加。7.生殖试验8.在大白鼠的妊娠前及妊娠初期、器官形成期、围产期及哺乳期,静注 0.5、5.0、50.0mg/kg/日,对胎仔及新生仔无异常所见及致畸作用。药物分类:抗贫血药药品名称:地塞米松磷酸钠注射液本品所含的辅料:枸橼酸钠、氯化钠、乙二胺四乙
7、酸二钠、丙二醇。适应症:主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。多用于结缔组织病、活动性风湿病、类风湿性关节炎、红斑狼疮、严重支气管哮喘、严重皮炎、溃疡性结肠炎、急性白血病等,也用于某些严重感染及中毒、恶性淋巴瘤的综合治疗。用法用量:一般剂量静脉注射每次 220mg;静脉滴注时,应以 5%葡萄糖注射液稀释,可 26 小时重复给药至病情稳定,但大剂量连续给药一般不超过 72 小时。还可用于缓解恶性肿瘤所致的脑水肿,首剂静脉推注 10mg,随后每 64小时肌内注射 4mg,一般 1224 小时患者可有所好转,24 天后逐渐减量,57 天停药。对不宜手术的脑肿瘤,首剂可静脉推注 50mg,以后每 2
8、小时重复给予 8mg,数天后再减至每天 2mg,分 23 次静脉给予。用于鞘内注射每次 5mg,间隔 13 周注射一次;关节腔内注射一般每次 0.84mg,按关节腔大小而定。不良反应:糖皮质激素在应用生理剂量替代治疗时无明显不良反应,不良反应多发生在应用药理剂量时,而且与疗程、剂量、用药种类、用法及给药途径等有密切关系。常见不良反应有以下几类。1.长程使用可引起以下副作用:医源性库欣综合征面容和体态、体重增加、下肢浮肿、紫纹、易出血倾向、创口愈合不良、痤疮、月经紊乱、肱或股骨头缺血性坏死、骨质疏松及骨折(包括脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折) 、肌无力、肌萎缩、低血钾综合征、胃肠道刺激(恶心、呕
9、吐) 、胰腺炎、消化性溃疡或穿孔,儿童生长受到抑制、青光眼、白内障、良性颅内压升高综合征、糖耐量减退和糖尿病加重。2.患者可出现精神症状:欣快感、激动、谵妄、不安、定向力障碍,也可表现为抑制。精神症状由易发生与患慢性消耗性疾病的人及以往有过精神不正常者。3.并发感染为肾上腺皮质激素的主要不良反应。以真菌、结核菌、葡萄球菌、变形杆菌、绿脓杆菌和各种疱疹病毒为主。4.糖皮质激素停药综合征。有时患者在停药后出现头晕、昏厥倾向、腹痛或背痛、低热、食欲减退、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、头疼、乏力、软弱,经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来疾病的复燃,则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征。禁忌:对本品
10、及肾上腺皮质激素类药物有过敏史患者禁用,特殊情况下权衡利弊使用,注意病情恶化的可能;高血压、血栓症、胃与十二指肠溃疡、精神病、电解质代谢异常、心肌梗死、内脏手术、青光眼等患者一般不宜使用。不良反应:1.结核病、急性细菌性或病毒性感染患者应用时,必须给予适当的抗感染治疗。2.长期服药后,停药前应逐渐减量。3.糖尿病、骨质疏松症、肝硬化、肾功能不良、甲状腺功能低下患者慎用。4.运动员慎用药物相互作用:1.与巴比妥类、苯妥因、利福平同服,本品代谢促进作用减弱。2.与水杨酸类药合用,增加其毒性。3.可减弱抗凝血剂、口服降糖药作用,应调整剂量。药物分类:皮质激素的单方制剂药品名称:注射用血塞通(冻干)成
11、份:三七总皂苷(血塞通)5冻干粉针剂主要成份为三七总皂苷。适应症:活血祛瘀,通脉活络。用于中风偏瘫,瘀血阻络及脑血管疾病后遗症、胸痹心痛,视网膜中央静脉阻塞属瘀血阻滞证者。用法用量:临用前加注射用水或相应的氯化钠注射液或葡萄糖注射液使其溶解;静脉滴注:一日 1 次,一次 200400mg(1/21 支),以 5%或 10%葡萄糖注射液 250500ml 稀释后缓缓滴注;静脉注射:一日 1 次,一次 200mg(1/2 支),以 25%或 50%葡萄糖注射液 4060ml 稀释后缓慢注射;糖尿病患者可用氯化钠注射液代替葡萄糖注射液稀释后使用;十五天为一个疗程,停药 13 天后可进行第二疗程。不良
12、反应:1.头面部发红、潮红,轻微头胀痛是本品用药时常见反应;2.偶有轻身皮疹出现,尚可继续用药;3.若发现严重不良反应,应立即停药,并进行相应处理。禁忌:1.禁用于脑溢血急性期。2.禁用于既往对人参、三七过敏的患者。不良反应:1.孕妇慎用;2.连续给药不得超过 15 天;3.用药期勿从事驾驶及高空作业等危险作业。药物相互作用:尚无本品与其他药物相互作用的信息。药品名称:阿昔洛韦氯化钠注射液商品名称:洁罗维成份:阿昔洛韦适应症:1.单纯疱疹病毒感染:用于免疫缺陷者初发和复发性粘膜皮肤感染的治疗以及反复发作病例的预防;也用于单纯疱疹性脑炎治疗。2.带状疱疹:用于免疫缺陷者严重带状疱疹病人或免疫功能
13、正常者弥散型带状疱疹的治疗。3.免疫缺陷者水痘的治疗。用法用量:静脉用药液的配制:本品用 0.9%生理盐水或 5%葡萄糖水稀释至至少 100ml,使最后药物浓度不超过7g/L,否则易引起静脉炎。静脉滴注:成人:1.重症生殖器疱疹的初治:按体重每 8 小时 5mg/kg,共 5 日。62.免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹或严重带状疱疹:按体重每 8 小时 510mg/kg,静滴 1 小时以上,共 7 日10 日。3.单纯疱疹性脑炎:按体重每 8 小时 10mg/kg,共 10 日。4.成人急性或慢性肾功能不全者不宜用本品静滴,因滴速过快时可引起肾功能衰竭。5.成人每日最高剂量按体重 30mg/kg,或
14、按体面积 1.5g/m2。儿童:1.重症生殖器疱疹的初治:婴儿与 12 岁以下小儿,每 8 小时按体表面积 250mg/m2,共 5 日。2.免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹:婴儿与 12 岁以下小儿,每 8 小时按体表面积 250mg/m2,共 7 日,12 岁以上按成人量。3.单纯疱疹性脑炎:每 8 小时按体重 10mg/kg,共 10 日。4.免疫缺陷者合并水痘:每 8 小时 10mg/kg 或 500mg/m2,共 10 日。5.小儿最高剂量为每 8 小时按体表面积 500mg/m2。 急性或慢性肾功能不全者不宜用本品静脉滴注,因为滴速过快时可引起肾功能衰竭。不良反应:1.常见的不良反应:若
15、注射浓度太高(10g/L)可引起静脉炎,外溢时注射部位可出现炎症。还可能引起皮肤瘙痒或荨麻疹。2.少见的不良反应:注射给药特别是静脉注射时,有急性肾功能不全、血尿和低血压。3.罕见的不良反应:注射给药时可能出现昏迷、意识模糊、幻觉、癫痫等中枢神经系统症状。4.以下症状如持续存在或明显时应引起注意:注射用药引起的轻度头痛(常见)、多汗(少见)。禁忌:对本品有过敏反应既往史患者禁用。不良反应:注意事项:1.对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏。2.以下情况需考虑用药利弊:1.脱水或已有肾功能不全者,本品剂量应减少。2.严重肝功能不全者、对本品不能承受者、精神异常或以往对细胞毒性药物出现精神反应者,静脉
16、用本品易产生精神症状,需慎用。3.严重免疫功能缺陷者长期或多次应用本品治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对本品耐药。如单纯疱疹患者应用本品后皮损无改善者应测试单纯疱疹病毒对本品的敏感性。4.对诊断的干扰:静脉给药可引起肾小管阻塞,使血肌酐和尿素氮增高。如剂量恰当、补水充足则不易引起。5.随访检查:由于女性生殖器疱疹患者大多易患子宫颈癌,因此患者每年至少应检查一次,以便早期发现。静脉用药可能引起肾毒性,用药前或用药期间应检查肾功能。6.一旦疱疹症状与体征出现,应尽早给药。7.静脉给药:1.本品专供静脉滴注,药液至少在 1 小时内匀速滴入,避免快速滴入或静脉推注,否则可发生肾小管内7药物结晶
17、沉积,引起肾功能损害(可达 10%)。2.静滴后 2 小时,尿药浓度最高,此时应给病人充足的水,防止药物沉积于肾小管内。3.血透可使血药浓度降低 60%,故每血透 6 小时应重复给药一次。4.配液方法:本品应加入适量的溶液(如葡萄糖注射液),使药液浓度不高于 7g/L。肥胖患者的剂量应按标准体重计算。药物相互作用:1.静脉给药时与干扰素或甲氨蝶呤(鞘内)合用,可能引起精神异常,应慎用。2.静脉给药时与肾毒性药物合用可加重肾毒性,特别是肾功能不全者更易发生。3.与齐多夫定(zidovudine)合用可引起肾毒性,表现为深度昏睡和疲劳。药物分类:抗病毒药药品名称:注射用更昔洛韦钠商品名称:林可宏成
18、份:更昔洛韦钠适应症:仅用于:1.免疫功能缺陷者(包括艾滋病患者)发生的巨细胞病毒性视网膜炎。2.预防可能发生于接受器官移植者的巨细胞病毒感染。用法用量:1.治疗巨细胞病毒感染性视网膜炎。肾功能正常者诱导期:静脉滴注,每次 5mg/kg,一日 2 次,连用1421 天。维持期:静脉滴注,每次 5mg/kg,为一日 1 次,连用 7 天,或一次 6mg/kg,一日 1 次,连用 5 天维持治疗。每次静脉滴注时间不少于 1 小时。肾功能异常者参照下表(表 1),或遵医嘱。2.预防可能发生于接受器官移植者的巨细胞病毒感染: 肾功能正常者:静脉滴注,一次 5mg/kg,每 12 小时一次,连用 7 天
19、14 天后,改为一次 5mg/kg,一日 1 次,一周用 7 天,或一次 6mg/kg,一日 1 次,每周用 5 天,或遵医嘱。每次静脉滴注时间不少于 1 小时。本品静脉滴注时,配置方法如下:首先根据患者体重确定使用剂量,用适量注射用水或生理盐水使之溶解,浓度达50mg/ml,再注入 0.9%氯化钠溶液、5% 葡萄糖溶液、林格氏液或乳酸林格氏液 100ml 中静脉缓慢滴注,滴注液浓度不得大于 10mg/ml。不良反应:较易发生粒细胞减少症、贫血症或血小板减少症。尚可见:视网膜脱落、头痛、头昏、呼吸困难、恶心、呕吐、腹疼、腹泻、厌食、消化道出血、心律失常、血压升高或血压下降、寒战、血尿、血尿素氮
20、增加、脱发、瘙痒、荨麻疹、血糖降低、浮肿、周身不适、肌酐增加、嗜睡等。禁忌:对本品或阿昔洛韦过敏者禁用。不良反应:1.一次最大剂量为 6mg/kg,充分溶解后,缓慢静滴。溶液呈强碱性,故滴注时间不得少于 1 小时,避免与8皮肤、粘膜接触,避免液体渗漏到血管外组织。2.白细胞计数低于 500/mm3 或血小板计数低于 25,000/mm3 患者慎用。3.肾功能损害患者慎用。药物相互作用:1.影响造血系统的药物、骨髓抑制剂及放射治疗等与本品同用时,可增加对骨髓的抑制作用。2.去羟肌苷:更昔洛韦与去羟肌苷合用,稳态时去羟肌苷 AUC0-12 增加 111114%,更昔洛韦 AUC 减少 2117%,
21、但AUC 不受 DDI 的影响。3.齐多夫定:更昔洛韦与齐多夫定合用,稳态时齐多夫定 AUC0-4 增加 1927%,更昔洛韦 AUC0-8 下降 1725%,两者均有潜在的神经毒性和引起贫血的可能,合用时不宜全量给予。4.丙磺舒:更昔洛韦与丙磺舒合用时,其肾清除率下降。5.亚胺培南-西司他丁:更昔洛韦与之合用时有引起癫痫发作的可能,避免同时使用。6.抑制高分裂相细胞(骨髓、精原细胞、皮肤和胃肠道粘膜生发层)复制的药物(氨苯砜、喷他脒、氟胞嘧啶、长春新碱、长春花碱、阿霉素、两性霉素 B、甲氧苄啶/磺胺恶唑或其他核苷类)与更昔洛韦合用时毒性增加。合用时应权衡利弊。7.有文献报道更昔洛韦注射液与已
22、知有神经毒性药物环孢毒素或两性霉素 B 使用时,血清肌酐增加。药物分类:抗病毒药药品名称:舒血宁注射液成份:银杏叶。适应症:扩张血管,改善微循环。用于缺血性心脑血管疾病冠心病,心绞痛,脑栓塞,脑血管痉挛等。用法用量:肌内注射。次 l0ml (2 支) 一日 12 次。静脉滴注。每日 20ml (4 支) ,用 5%葡萄糖注射液稀释 250ml 或 500ml 后使用,或遵医嘱。不良反应:极少见过敏反应。如头晕、头痛、心悸、恶心、皮疹寒战、静脉炎、发热、瘙痒等症状。禁忌:孕妇及心力衰竭者慎用。不良反应:1.本品是纯中药制剂保存不当可能影响产品质量。2.发现药液浑浊,沉淀、变色、安瓶破损等现象时不
23、能使用。3.对银杏过敏体质者不建议使用此药。4.对乙醇过敏者慎用。药物相互作用:尚无本品与其他药物相互作用的信息9药品名称:参麦注射液成份:每 mL 注射液含红参、麦冬适应症:益气固脱,养阴生津,生脉。用于治疗气阴两虚型之休克、冠心病、病毒性心肌炎、慢性肺心病、粒细胞减少症。能提高肿瘤病人的免疫机能,与化疗药物合用时,有一定的增效作用,并能减少化疗药物所引起的毒副反应。用法用量:肌内注射。一次 24 毫升,一日 1 次。静脉滴注。一次 1060 毫升(用 5%葡萄糖注射液 250500 毫升稀释后应用)或遵医嘱。不良反应:1.在使用本品期间,如果感到不适,要尽快告诉医师或药师。情况紧急可先停止
24、使用。2.如果你对本品的疗效满意,以下是可能产生的不良反应(根据国家药品不良反应监测中心药品不良反应第 3 期信息通报) ,但不是每人都肯定发生,你可能不会遇到任何一个,不必紧张。 1)可能有过敏反应,如心慌、气短、胸闷、颜面潮红等。 2)文献报道偶见禁忌:对本品有过敏反应或严重不良反应病史者禁用。不良反应:1.过敏体质者慎用。 2.孕妇慎用。 3.本品含有皂苷,摇动时产生泡沫是正常现象。 4.本品不能与其他药混合滴注。 5.静脉给药时应尽量采用静脉滴注,避免静脉推注,且剂量不宜过大,速度不宜过快。 6.静脉滴注时应小心,防止渗漏血管外而引起刺激疼痛;冬季可用 30温水预热,以免除物理性刺激。
25、 7.使用本品应采用一次性输液器(带终端滤器) 。 8.用药期间宜进低盐、低脂饮食,清淡易消化食品,不要食用辛辣、油腻食物。 9.用药期间不要饮酒,吸烟。 10.多吃水果及富含纤维食物,保持大便通畅。 药物相互作用:1.如果使用任何其他药品请告知医师或药师,包括任何从药房、超市或保健品商店购买的非处方药品。2.本品不宜与抗生素类药物混合使用。 3.本品含人参,不宜与含藜芦、五灵脂的药物同时使用。 4.用药期间不宜喝茶和吃萝卜,以防影响药效。 5.用药期间,忌烟酒,忌食辛辣油腻之物。 6.医师和药师可能对使用参麦注射液应注意事项具有更多的信息。药物分类:免疫增强剂药品名称:硫辛酸注射液商品名称:
26、奥力宝成份:硫辛酸,辅料:乙二胺、注射用水。适应症:糖尿病周围神经病变引起的感觉异常。用法用量:本品可用于静脉注射。静脉注射应缓慢,最大速度为每分钟 50 mg -硫辛酸 (相当于 2 mL 本注射液)。本品也可加入生理盐水静脉滴注,如 250-500 mg -硫辛酸 (相当于 10-20 mL 本注射液) 加入 100-250 mL 生理盐水中,静脉滴注时间约 30 分钟。10除非有特别医嘱对严重糖尿病周围神经病变引起的感觉异常的患者,可用静脉滴注给药,每天 300-600 mg (相当于12-24 mL 本注射液),2-4 周为一个疗程。不良反应:静脉滴注过快偶可出现头胀和呼吸困难,但可自
27、行缓解。极个别患者使用本品后,出现抽搐、复视、紫癜以及由于血小板功能异常引起的出血倾向。禁忌:对本品过敏者。不良反应:配好的输液,用铝铂纸包裹避光,6 小时内可保持稳定。本品不能与葡萄糖溶液、林格氏溶液及所有可能与硫基或二硫键起反应的溶液配伍使用。在治疗糖尿病周围神经病变的同时,对糖尿病本身的控制也是必需的。由于活性成份对光敏感,应在使用前将安瓿从盒内取出。药物相互作用:本品可能抑制顺铂的疗效。毒理研究:本品在临床应用剂量范围内安全。LD50:于狗口服时为 400500mg/kg;对于严重缺乏维生素 B1 的大鼠,腹腔注射动物实验中发现 20mg/kg 可致命。目前并无足够试验资料保证孕妇使用
28、安全。临床上副反应不多见,在有记录的副反应中,主要是皮肤过敏现象,此时应停止用药。药物分类:神经营养剂药品名称:阿托伐他汀钙片商品名称:阿乐成份:阿托伐他汀钙适应症:原发性高胆固醇血症患者,包括家族性高胆固醇血症(杂合子型)或混合性高脂血症(相当于 Fredrickson分类法的a 和b 型)患者,如果饮食治疗和其他非药物治疗疗效不满意,应用本品可治疗其总胆固醇(TC)升高、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)升高、载脂蛋白 B (Apo B)升高和甘油三酯(TG)升高。在纯合子家族性高胆固醇血症患者,阿托伐他汀钙可与其他降脂疗法合用或单独使用(当无其他治疗手段时) ,以降低总胆固醇(TC)和低密
29、度脂蛋白胆固醇(LDL-C)。用法用量:1.病人在开始本品治疗前,应进行标准的低胆固醇饮食控制,在整个治疗期间也应维持合理膳食。应根据低密度脂蛋白胆固醇基线水平、治疗目标和患者的治疗效果进行剂量的个体化调整。2.常用的起始剂量为 10mg,每日一次。剂量调整时间为 4 周或更长。本品最大剂量为 80mg,每日一次。阿托伐他汀每日用量可在一日内的任何时间一次服用,并不受进餐影响。3.对于确诊的冠心病患者或缺血事件危险性增加的其他患者治疗目标是低密度脂蛋白胆固醇3mmol/L 或 115mg/dL 和总胆固醇5mmol/L 或 190mg/dL(摘自-动脉粥样硬化杂志 1998 年第 140 期
30、199-270 页“在临床实践中冠心病的防治:欧洲冠脉疾病预防第二次联合建议” ) 。114.原发性高胆固醇血症和混合型高脂血症的治疗5.大多数患者服用阿托伐他汀每日一次 10mg,其血脂水平可得到控制。治疗 2 周内可见明显疗效,治疗 4 周内可见最大疗效。长期治疗可维持疗效。6.杂合子型家族性高胆固醇血症的治疗7.患者初始剂量为每日 10mg。应遵循剂量的个体化原则并每 4 周为时间间隔逐步调整剂量至每日 40mg。如果仍然未达到满意疗效,可选择将剂量调整至最大剂量每日 80mg 或以每日 40mg 本品配用胆酸蟹合剂治疗。8.纯合子型家族性高胆固醇血症的治疗9.在一项由 64 例患者参加
31、的慈善性用药研究中,其中 46 例患者有相应的 LDL 受体信息。这 46 例患者的低密度脂蛋白胆固醇平均下降 21%。本品的剂量可增至每日 80mg。10.对于纯合子型家族性高胆固醇血症患者,本品的推荐剂量是每日 10-80mg。阿托伐他汀应作为其他降脂治疗措施(如 LDL 血浆透析法)的辅助治疗。或当无这些治疗条件时,本品可单独使用。11.肾功能不全患者用药剂量12.肾脏疾病既不会对本品的血浆浓度产生影响,也不会对其降脂效果产生影响。所以无需调整剂量。不良反应:1.本品最常见的不良反应为便秘、胃肠胀气、消化不良和腹痛,通常在继续用药后缓解。2.临床试验中低于 2%的患者因与本品有关的不良反
32、应而中断治疗。3.按照惯例,不良事件的估计发生率排序为:常见 (1/100,1/10) ;不常见 (1/1000,1/100) ;罕见 (1/10000,1/1000) ;非常罕见 (1/10000) 。4.根据临床研究的数据和上市后广泛经验,本品的不良事件如下述。5.胃肠道异常 1.常见:便秘、胃肠胀气、消化不良、恶心、腹泻。2.不常见:厌食、呕吐。6.血液和淋巴系统异常 7.不常见:血小板减少症。8.免疫系统异常 1.常见:过敏反应。内分泌紊乱 2.不常见:脱发、高糖血症、低糖血症、胰腺炎。9.精神 1.常见:失眠。2.不常见:健忘症。10.神经系统异常 1.常见:头痛、头晕、感觉异常、感
33、觉迟钝。2.不常见:外周神经病。11.肝-胆异常 12.罕见:肝炎、胆汗淤积性黄疽。13.皮肤/四肢 1.常见:皮疹、瘙痒。2.不常见:风疹。3.非常罕见:血管神经性水肿,大疱性皮疹 (包括多形性红斑,Stevens-Johnson 综合征和毒性表皮松解症) 。14.耳-迷路异常 15.不常见:耳鸣。16.骨骼肌肉异常 1.常见:肌痛、关节痛。2.不常见:肌病。3.罕见:肌炎、横纹肌溶解症。17.生殖系统异常 18.不常见:阳痿。19.一般异常 1.常见:衰弱、胸痛、背痛、外周水肿。2.不常见:不适,体重增加。20.研究21.与其他 HMG-CoA 还原酶抑制剂相同,曾报道服用本品的患者出现转
34、氨酶升高。不过这些改变通常是轻微、一过性的,并不需要中断治疗。在接受本品治疗的患者中具有临床意义的血清转氨酶升高 (正常上限 3 倍) 的发生率为0.8%。所有患者中发生的这些改变均与剂量相关并且都是可逆性的。22.与其他临床试验中的 HMG-CoA 还原酶抑制剂相似,服用本品的患者中有 2.5%的病人出现血清磷酸肌酸激酶 (CPK) 升高大干正常上限 3 倍。服用本品的患者中有 0.4%的病人其 CPK 升高大于正常上限 10 倍 (参见【注意事项】) 。禁忌:对本品所含的任何成份过敏者禁用。活动性肝病患者、血清转氨酶持续升高超过正常上限 3 倍且原因不明者、肌病、孕期、哺乳期及任何未采取适
35、当避孕措施的育龄妇女禁用本品。12不良反应:1.肝脏影响2.开始治疗前应做肝功能检查并定期复查。患者出现任何提示有肝脏损害的症状或体征时应检查肝功能,转氨酶水平升高的患者应加以监测直至恢复正常。如果转氨酶持续升高超过正常值 3 倍以上,建议减低剂量或停用本品 (见【不良反应】) 。3.过量饮酒和/或曾有肝病史患者慎用本品。4.骨骼肌影响5.与其他 HMG-CoA 还原酶抑制剂一样,在罕见情况下,阿托伐他汀可能影响骨骼肌,引起肌痛、肌炎和肌病,可能进展为威胁生命的横纹肌溶解症,表现为 CPK 明显升高 (超过正常上限 10 倍以上) 、肌球蛋白血症和肌球蛋白尿,导致肾衰。6.治疗前7.阿托伐他汀
36、慎用于易感横纹肌溶解症的患者。下列情况应在治疗前测定 CPK:8.在上述情况下,应权衡治疗危险一治疗获益比,推荐进行临床监测。若基线 CPK 水平明显升高 (超过正常上限 5 倍) ,不应开始治疗。o 肾功能异常。o 甲状腺功能低下。o 个人或家族遗传性肌病史。o 既往他汀或贝特类药物 (纤维酸衍生物) 肌损伤史。o 既往肝病史和/或大量饮酒。o 对于 70 岁以上的老年人,可根据是否存在其他横纹肌溶解症易感因素,来判断该项检查的必要性。9.肌酸磷酸激酶测定10.剧烈运动或存在任何可能使 CPK 增加的因素时,不应测定 CPK,这会使结果解释发生困难。如 CPK 基线水平显著升高 (超过正常上
37、限 5 倍) ,应于 5-7 日内复查以核实结果。11.治疗过程中阿托伐他汀治疗的病人中,出现以下情况应予以注意:1.患者应迅速报告肌痛、抽筋或无力 (尤当伴有不适或发热时) 。2.若正在服药过程中出现以上症状,应测定 CPK。一旦发现显著升高 (超过正常上限 5 倍) ,应终止治疗。3.如果肌肉症状严重,引起日常不适,即使 CPK 水平5 倍正常上限,也应考虑终止治疗。4.若症状缓解,CPK 水平恢复正常,在密切监测下,可重新使用阿托伐他汀或换另一种他汀,应从最小剂量开始。5.如临床上发生 CPK 水平超过正常上限 10 倍或确诊/疑诊横纹肌溶解时,必须停用阿托伐他汀。6.阿托伐他汀与下列药
38、物合用可增加发生横纹肌溶解的危险性如:环孢菌素、红霉素、克拉霉素、依曲康唑、酮康唑、13奈法唑酮、烟酸、吉非贝齐及其他纤维酸衍生物或 HIV 蛋白酶抑制剂 (见【药物相互作用】和【不良反应】)药物相互作用:1.当他汀类药物与环孢菌素、纤维酸衍生物、大环内酯类抗生素(包括红霉素) 、康唑类抗真菌药或烟酸合用时,发生肌病的危险性增加。在极罕见情况下,可导致横纹肌溶解,伴有肌球蛋白尿而后继发肾功能不全。因此,应仔细权衡台用的风险-收益比(见【注意事项】 ) 。2.细胞色素 P450 3A4 抑制剂3.阿托伐他汀经细胞色素 P450 3A4 代谢。本品与细胞色素 P450 3A4 抑制剂(环孢菌素、红
39、霉素和克拉霉素等大环内酯类抗生素,伊曲康唑等康唑类抗真菌药及 HIV 蛋白酶抑制剂)合用时,可能发生药物相互作用,合并用药导致阿托伐他汀血浆浓度增加。所以,当阿托伐他汀与上述药物合用时尤应注意(见【注意事项】 ) 。1.P-糖蛋白抑制剂:阿托伐他汀和阿托伐他汀代谢物是 P-糖蛋白基质。P-糖蛋白抑制剂(如:环孢菌素)可增加阿托伐他汀的生物利用度。2.红霉素、克拉霉素:阿托伐他汀每日一次 10mg 分别和细胞色素 P450 3A4 抑制剂红霉素(500mg,每日 4 次)或克拉霉紊(500mg,每日 2 次)联合应用,阿托伐他汀的血浆浓度增高。克拉霉素分别使阿托伐他汀的最大血药浓度(Cmax)和
40、药时曲线下面积(AUC)增加 56%和 80%。3.伊曲康唑:合用阿托伐他汀 40mg 和伊曲康唑 200mg/日,可导致前者 AUC 增加 3 倍。4.蛋白酶抑制剂:蛋白酶抑制剂与阿托伐他汀合用时,增加阿托伐他汀血药浓度。5.柚子汁:包含抑制细胞色素 P450 3A4 的一种或更多成份,可增加经过该酶代谢的药物血浆浓度。摄入 240ml 柚子汁使阿托伐他汀 AUC 增加 37%,活性对羟基代谢物 AUC 物降低 20.4%。但是,摄人大量柚子汁(每日饮用超过 1.2 升,连续 5 日)增加阿托伐他汀和活性(阿托伐他汀和代谢物)HMG-CoA 还原酶抑制剂 AUC 分别为 2.5 倍和 1.3
41、 倍。所以,建议服用阿托伐他汀者不应同时摄人大量抽子汁。4.细胞色素 P450 3A4 诱导剂5.细胞色素 P450 3A4 诱导剂(利福平、苯妥英)对本品的作用不详。本品与该同工酶的其他底物间可能的相互作用不详,但对治疗指教窄的药物如 III 类抗心律失常药物(胺碘酮)应予注意。6.其他联合治疗7.吉非贝齐/纤维酸衍生物:纤维酸衍生物可增加阿托伐他汀诱发肌病的危险。根据体外研究结果,吉非贝齐抑制阿托伐他汀的葡萄糖醛酸代谢途径,这可能导致阿托伐他汀血浆浓度升高(见【注意事项】 ) 。1.地高辛:本品 10mg 与多个剂量的地高辛联合用药时,地高辛的稳态血浆浓度不受影响。本品每日一次 80mg
42、与地高辛联合用药时,地高辛浓度增高约 20%。这是由于细胞膜转运蛋白 P-糖蛋白受到抑制。患者服用地高辛应适当监测。2.口服避孕药:本品与口服避孕药合用时,炔诺酮和乙炔雌二醇的血浆浓度增高。选用口服避孕药时应注意其浓度增高。3.考来替泊(消胆胺):考来替泊与本品合用时,阿托伐他汀及其活性代谢产物的血浆浓度下降约 25%,但二药合用的降脂效果大于单一药物使用的降脂效果。144.抗酸剂:本品与含有氢氧化镁和氢氧化铝的口服抗酸药混悬剂合用时,阿托伐他汀及其活性代谢产物的血浆浓度下降约 35%;但其降低低密度脂蛋白胆固醇的作用未受影响。5.华法林:本品与华法林合用,凝血酶原时间在最初几日内轻度下降,1
43、5 日后恢复正常。即便如此,服用华法林的患者加服本品时应严密监测。6.氨替比林:本品多个剂量与氨替比林联合用药时未发现对氨替比林清除的影响。7.西咪替丁:有关本品与西咪替丁相互作用的研究未发现二者之间存在相互作用。8.氨氯地平:联合应用阿托伐他汀 80mg 和氨氯地平 10mg,在稳态浓度时,阿托伐他汀的药代动力学无改变。9.其他:本品与降压药或降糖药物合用的临床试验中,未发现有临床意义的药物相互作用。8.对驾车和操作能力的影响9.目前尚无不良事件报告提示服用本品会对患者的驾驶能力及操作危险机器的能力产生任何影响。毒理研究:阿托伐他汀对大鼠无致癌作用。以 mg/kg 体重计算,大鼠的最大使用剂
44、量比人的最大使用剂量(80mg/日)高 63 倍;以总抑制活性推算出的(AUC0-24)值计算,大鼠值高出 816 倍。用小鼠进行的一项 2 年研究中,小鼠的最大使用剂量按 mg/kg 体重计算比人的最大使用剂量高 250 倍,雄性鼠肝细胞腺瘤和雌性鼠肝细胞癌的发生率在最大使用剂量下增加。按 AUC0-24 计算,小鼠的全身用药量比人的高出 611 倍。在有和无代谢激活条件下进行的 4 项体内试验及 1 项体外试验都证实阿托伐他汀无致基因突变和致染色体畸变性。在动物试验中,雄性动物和雌性动物使用剂量分别高至 175mg/kg/日和 225mg/kg/日,阿托伐他汀未对动物的生育能力产生任何影响
45、,也无致畸性。药物分类:调脂药物药品名称:奥拉西坦注射液商品名称:倍清星适应症:用于脑损伤及引起的神经功能缺失、记忆与智能障碍等症的治疗。 用法用量:静脉滴注,每次 4.0g每日一次,可酌情增减用量,用前加入到 100250ml5%葡萄糖注射液或 0.9%氯化钠注射液中,摇匀。对神经功能缺失的治疗通常疗程为 2 周,对记忆与智能障碍的治疗通常疗程为 3 周。 不良反应:据国外文献报道,奥拉西坦的不良反应少见,偶见皮肤瘙痒、恶心、精神兴奋、头晕、头痛、睡眠紊乱,但症状较轻,停药后可自行恢复。 禁忌:对本品过敏者、严重肾功能损害者禁用。注意事项:轻、 中度肾功能不全者应慎用,必需使用本品时,须减量
46、。患者出现精神兴奋和睡眠紊乱时,应减量。15药物分类:脑代谢功能促进剂 药品名称:依达拉奉注射液成份:主要成份为依达拉奉。辅料为亚硫酸氢钠、盐酸半胱氨酸。 适应症:用于改善急性脑梗死所致的神经症状、日常生活活动能力和功能障碍。 用法用量:一次 30mg(1 支) ,临用前加入适量生理盐水中稀释后静脉滴注,30 分钟内滴完。每日 2 次,14 日为一个疗程。尽可能在发病后 24 小时内开始给药。 不良反应:据日本临床病例 569 例观察,26 例(4.57%)出现不良反应。主要表现为肝功能异常 16 例(2.81%),皮疹 4次(0.70%)。569 例中临床检测值异常变化的有 122 例(21
47、.4%),主要是 AST 上升 7.71%(43/558),ALT 上升8.23%(46/559)等肝功能检测值异常。严重不良反应有:急性肾功能衰竭(程度不明)用药过程中进行多次肾功能检测并密切观察,出现肾功能低下表现或少尿等症状时,停止用药并正确处理。肝功能异常、黄疸(均程度不明)伴有 AST, ALT,ALP,-GTP、LDH 上升等肝功能异常和黄疸,用药过程中需检测肝功能并密切观察,出现异常情况,停止用药并正确处理。血小板减少(程度不明)有血小板减少表现,用药过程中需密切观察,出现异常情况,停止给药并正确处理。弥漫性血管内凝血(DIC)(程度不明)可出现弥漫性血管内凝血的表现,用药过程中
48、定期检测。出现疑为弥漫性血管内凝血的实验室表现和临床症状时,停止给药并进行正确处理。其他不良反应(发生率)及主要表现为:过敏症(0.1%5%),主要表现为皮疹、潮红、肿胀、疱疹、搔痒感;血细胞系统(0.1%5%),主要表现为红细胞减少,白细胞增多,白细胞减少,红细胞压积值减少,血红蛋白减少,血小板增加,血小板减少。 注射部位(0.15%):主要表现为注射部位皮疹,红肿; 肝脏(发生率5%):主要变现为 AST 升高,ALT 高,LDH 升高,-GTP 升高; 肝脏(发生率 0.15%):总胆红素升高,尿胆原阳性,胆红素尿; 肾脏(0.15%):主要表现为 BUN 升高,血清尿酸升高,血清尿酸下
49、降,蛋白尿、血尿、肌酐升高(程度不明) ; 6.消化系统(0.15%):嗳气; 其他(0.15%):发热,热感,血压升高,血清胆固醇升高,血清胆固醇降低,甘油三酯升高,血清总蛋白减少,CK(CPK)降低,血清钾下降,血清钙下降。禁忌:重度肾功能衰竭的患者(有致肾功能衰竭加重的可能) 。16既往对本品有过敏史的患者。警告:重度肾功能衰竭的患者(有致肾功能衰竭加重可能) 。 既往对本品有过敏史的患者。注意事项:轻、中度肾功能损害的患者慎用(有致肾功能衰竭加重的可能)。肝功能损害患者慎用(有致肝功能损害加重的可能)。心脏疾病患者慎用(有致心脏病加重的可能,或可能伴见肾功能不全)。 高龄患者慎用。据日本厚生劳动者 2002 年 10 月 28 日安全性通报。该产品在日报上市销售 15 个月内,累积使用患者约 146,000 人,发生加重急性肾功能不全肾功能衰竭病例报告 29 例(约占 0.02%) ,其中有 12 人死亡,分别是 50-60 岁 1 人,70-80 岁 3 人,80-90 岁 7 人,90 岁以上 1 人,是否与本品的使用有因果关系尚不能确认;自此安全性通报后,未再见有类似报道。建议临床使用本品时应对患者的肾功能进行密切观察,在给药过程中应进行