1、精品课程配套电子教案,药剂学,泉州医高专,精品课程配套电子教案 目录,绪论 第一章 .第二章 第三章 浸出制剂第四章.第五章 .第六章 .,第七章 .第八章 .第九章 .第十章 .第十一章 .第十二章 .第十三章 .第十四章 .,第三章 浸出制剂,学习目标,理解浸出制剂的种类及特点 掌握浸出过程、浸出方法、影响浸出的因素 了解浸出设备和浸出液的蒸发过程 熟悉常见的浸出制剂的概念与特点,知识目标,能制备汤剂、酊剂和流浸膏剂 能掌握浸出、回流和蒸发的技能,能力目标,第三章 浸出制剂,第一节 浸出原理,第二节 浸出制剂的制备,第三节 常用的浸出制剂,第三章 浸出制剂,浸出制剂的定义浸出制剂的特点浸出
2、制剂的类型浸出过程影响药物浸出的因素,第一节 浸出原理,第三章 浸出制剂,采用适当的溶剂和方法，从药材中浸出有效成分所制成的药物制剂，可供内服或外用。,一、浸出制剂的概念,第三章 浸出制剂,1、具有药材各浸出成分的综合疗效；2、作用缓和持久，毒性较低；3、提高有效成分浓度，用量减少；4、仍含有一定量的无效成分，易变质。,二、浸出制剂的特点,第三章 浸出制剂,1、水浸出制剂 汤剂 中药合剂 2、醇浸出制剂 酊剂 酒剂 流浸膏剂 浸膏剂 3、含糖浸出制剂 煎膏剂（膏滋）颗粒剂 4、精制浸出制剂 中药口服液 注射剂 片剂 滴丸剂,三、浸出制剂的类型,第三章 浸出制剂,浸出过程,浸润阶段,溶解阶段,有
3、效成分从组织中解吸、溶解,扩散阶段,细胞内（浓度高、渗透压高）浓度差、渗透压差（Ficks方程）溶剂 （动态平衡 ）,置换阶段,用低浓度浸出液置换高浓度浸出液 浓度梯度 ,浸出速度,第三章 浸出制剂,影响浸出的主要因素,浸出时间,药材粗细,药材粗，表面积小，浸出效率低；太细，浸出杂质多。,浸出溶剂,最常用，但选择性差，霉变具有防腐作用 不同浓度乙醇可选择浸出不同有效成分。 但缺点是有药理作用，价格较贵，易燃。,乙醇：,水：,浸出时间,浸出量,第三章 浸出制剂,影响浸出的主要因素,浸出温度温度，溶解,扩散，浸出 ；但温度应保持在不破坏有效成分的范围内。浓度梯度浓度梯度，浸出速度。 浸出压力组织坚
4、实的药材，压力，润湿 ，浸出新技术的应用,第三章 浸出制剂,第二节 浸出制剂的制备,药材预处理溶剂的选择常用的浸出方法浸出工艺与设备浸出液的浓缩,第三章 浸出制剂,药材预处理,药材品质检查药材来源与品种的鉴定有效成分或总浸出物的测定含水量的测定药材的粉碎药材的过筛,粉碎,1、定义：借助机械力将大块固体物料破碎成适宜大小的碎块或细粉的过程 2、粉碎度 粉碎度愈大，颗粒愈小 3、目的 减小粒径，增加表面积,4、粉碎的方法 单独粉碎与混合粉碎 干法粉碎与湿法粉碎 低温粉碎,单独粉碎与混合粉碎 A、氧化性药物、还原性药物须单独粉碎 B、贵重、毒性、刺激性药物应单独粉碎 C、性质及硬度相近的药物可一起粉
5、碎 D、含共熔成分时，具体分析 E、串研法：糖分多药材 F、串油法：油脂多药材,5、粉碎器械 乳钵（研钵） 粉碎机：锤击式 冲击柱式 球磨机 流能磨,图1a 机械式粉碎机,图1b 机械式粉碎机 （粉碎室）,锤击式,锤击式,图1c 万能粉碎机（结构示意图）,冲击柱式,过筛,1、定义：借助筛网孔径大小将物料进行分离的方法。 2、目的：获得较为均匀的粒子群,3、筛的种类与规格药筛的种类药筛的规格药筛（标准药筛）:以筛孔内径大小（um）为根据。共九种 一九号 号数越大，孔径越小 工业用筛 目：筛孔数目 1英寸（2.54cm）长度目数越大，孔径越小,中国药典2005版标准筛规格,4、粉末的分等,中国药典
6、2005年版规定粉末等级标准,5、器械手摇筛摇动筛：振动筛粉机振动筛：悬挂式偏重筛粉机电磁簸动筛粉机,第三章 浸出制剂,溶剂的选择,浸出溶剂应达到的要求常用的浸出溶剂极性浸出溶剂如水；半极性浸出溶剂如乙醇、丙酮；非极性浸出溶剂如乙醚、氯仿、石油醚。,应能最大限度地溶解和浸出有效成分，而尽量避免浸出无效成分或有害物质；,本身无药理作用,不与药材中有效成分发生不应有的化学反应，不影响含量测定；,经济、易得、使用安全等,第三章 浸出制剂,常用的浸出方法,煎煮法浸渍法渗漉法回流法循环回流浸出法（索氏提取法）,第三章 浸出制剂,常用的浸出方法,煎煮法 指药材加水煮沸，去渣取汁的一种方法。,药材,粉碎成粉
7、,加水浸没,浸泡适宜时间,加热至沸,浸出一定时间,分离,煎出液,药渣,依前法煎出23次,合并煎出液,离心或沉降过滤,低温浓缩,制剂,成品,工艺流程如下：,第三章 浸出制剂,工艺流程如下：,常用的浸出方法,浸渍法,药材,适当粉碎,置于有盖容器中,密盖，时时振摇,加溶剂适量,常温暗处浸渍规定时间,上清液,倾取,滤过,残渣,滤液,压榨,压榨液,合并,静置24h,滤过,即得,将药材用适宜的溶剂在常温或温热条件下浸泡，使其有效成分被浸出的一种方法。,第三章 浸出制剂,常用的浸出方法,渗漉法渗漉工艺流程药材粉碎药粉润湿装器排气静置浸渍渗漉漉液的收集和提取 渗漉法的特点渗漉法的使用范围:有效成分含量低及高浓
8、度浸出制剂,第三章 浸出制剂,渗漉法的特点 动态浸出浓度梯度大，浸出效果好溶剂用量少慢速浸出：1-3ml/min 快速浸出：3-5ml/min,药材,溶剂,浸出液,高浓度浸出液,低浓度浸出液,图 动态浸出过程,第三章 浸出制剂,常用的浸出方法,回流法 操作流程：药材粉碎浸泡润湿回流回收溶剂浓缩提取液。挥发性溶剂：乙醇、乙醚、氯仿等特点：反复套用溶剂适用范围：挥发性、不溶于水的药材,第三章 浸出制剂,常用的浸出方法,循环回流浸出法（索氏提取法）常用仪器：索氏提取器循环回流浸出法的特点：反复浸出多次的回流法适用范围,第三章 浸出制剂,浸出工艺与设备,单级浸出工艺：溶剂一次加入多级浸出工艺：溶剂分次
9、加入连续逆流浸出工艺：,浸出效率高 浸出液浓度高 浸出速度快,特点:,第三章 浸出制剂,浸出液的浓缩,蒸发系指借加热作用使溶液中的溶剂气化并除去，从而提高溶液浓度的工艺操作。 常用的蒸发方法:常压蒸发 减压蒸发薄膜蒸发,适用范围：被蒸发溶液中的有效成分是耐热的，而溶剂又无燃烧性的可采用此法。 常压蒸发常用设备：蒸发锅,定义:指在密闭的蒸发器中，通过抽真空以降低其内部的压力，使溶液沸点降低进行蒸发的操作。 适用范围：有效成分不耐热的浸出液的蒸发,定义:指使液体形成薄膜状态而快速进行蒸发的操作。 适用范围：热敏性物料的蒸发,蒸馏 回收溶剂 方法：常压蒸馏减压蒸馏精馏（分段蒸馏） 获较高浓度回收溶剂
10、 蒸发 除去溶剂 方式：自然蒸发 沸腾蒸发 方法：常压蒸发 蒸发皿 蒸发锅减压蒸发薄膜蒸发,影响蒸发的因素 用于加热的蒸汽温度越高，蒸发越快 被蒸发液体的温度越高，蒸发越快 液体蒸发面的面积越大，蒸发越快广口蒸发锅 蒸汽浓度越大，蒸发越慢 通风 液体表面上压力越大，蒸发越慢 减压,干燥 定义： 湿物料 干燥物料 方法： 1、常压干燥 接触干燥 如：铁锅直火炒干滚筒式干燥器涂膜干燥空气干燥 如：烘干特点：干燥物难粉碎,热能,2、减压干燥干燥温度低，速度快， 干燥物易粉碎适用于热敏性物料 3、喷雾干燥用于液态物料的干燥 干燥物不需粉碎 适用于热敏性物料 4、沸腾干燥（流化床干燥）用于湿粒性物料的干
11、燥,5、冷冻干燥适用于热敏性物料 6、红外线干燥 7、微波干燥 8、吸湿干燥,影响干燥的因素 温度越高，干燥越快 相对湿度越小，干燥越快 干燥速度 适宜 干燥方法与暴露面静态：物料堆积越厚，干燥越慢 压力越小，干燥越快 物料的性质颗粒状物料比粉末状物料干燥快,第三章 浸出制剂,【课堂讨论】 影响蒸发效率的主要因素是哪些？,传热温差传热系数溶液的蒸发表面积蒸汽浓度液体表面的压力,第三章 浸出制剂,第三节 常用的浸出制剂,常见的浸出制剂,汤剂酒剂酊剂流浸膏剂与浸膏剂煎膏剂,浸出制剂的质量控制,第三章 浸出制剂,汤剂是指用中药材加水煎煮，去渣取汁的液体剂型，亦称“煎剂”。常用煎煮法制备。,【课堂讨论
12、】讨论汤剂的优缺点，可以进行哪些方面的改革？,汤剂,第三章 浸出制剂,【实例分析】麻黄汤的制备,处方麻黄 9g 桂枝 6g 甘草 3g 杏仁 9g 制法,麻黄,先煎约15min,合煎,桂枝,甘草、杏仁,合煎15min,滤取煎液,药渣,煎25min,煎液合并,即得,第三章 浸出制剂,酒剂酒剂的定义:药材用蒸馏酒浸取制成的澄清液体制剂。又称药酒，供内服或外用使用途径：内服和外用制备方法：浸渍法、渗漉法,第三章 浸出制剂,酊剂酊剂的概念 药材用规定浓度的乙醇浸出或溶解而制成的澄清体制剂。供内服或外用。制备方法：稀释法、溶解法、浸渍法、渗漉法药物含量：毒剧药：100ml 10g原药物其 它：100ml
13、 20g原药物,【实例分析】橙皮酊,第三章 浸出制剂,【实例分析】橙皮酊,制法,干燥橙皮粗粉20 g,置广口瓶中,加70%乙醇100 ml,密盖，浸渍3日,倾取上层清液,过滤,药渣挤出液,滤液,70%乙醇至全量,静置24h,过滤,即得,处方橙皮（粗粉） 20 g 70%乙醇 适量 共制100 ml,【课堂讨论】试分析酊剂与酒剂异同点，并举出日常生活中常见的酊剂。,酊剂 酒剂 不同点浓度规定 有 无浸出方法 多 少浸出溶剂 规定浓度的乙醇 蒸馏酒矫味剂 无 有 共同点含醇制剂吸收快防腐作用,第三章 浸出制剂,流浸膏剂与浸膏剂 异同点：,流浸膏剂： 蒸去部分溶剂 液体制剂 1ml：1g原药物 作其
14、它制剂的原料 渗漉法 制备工艺：渗漉、浓缩、调整含量,浸膏剂： 蒸去全部溶剂 固体制剂 1g：2-5g原药物 作其它制剂的原料 煎煮法 制备工艺：浸出、精制、浓缩、干燥、调整浓度,第三章 浸出制剂,【实例分析】桔梗流浸膏,处方 桔梗（粗粉） 60 g70% 乙醇 适量 共制60 ml 制法,桔梗粗粉60 g,70%乙醇适量,膨胀,分次均匀 填装于渗漉筒,使粗粉润湿,加70%乙醇浸没,浸渍48h,缓缓渗漉,先收集50ml初漉液,续漉液,低温减压浓缩,调整至60ml,合并,静置数日 过滤即得,第三章 浸出制剂,系指中药材用水煎煮，去渣浓缩后，加糖或炼蜜制成的稠厚半流体状制剂，也称膏滋。一般采用煎煮法制备。,煎膏剂,稠浸膏 含水量1520% 干浸膏 含水量5%,第三章 浸出制剂,浸出制剂的质量控制,浸出制剂的常用质量检查项目：总固体检查甲醇量检查装量检查微生物检查,
