1、1曲靖市第一人民医院多重耐药菌医院感染预防与控制常用药物目录(试行)抗菌药物分类 作用机制 针对细菌及药理特点 常用药物非限制使用 限制使用 特殊使用溶血性链球菌 、肺炎链球菌、草绿色链球菌、肠球菌 、消化球菌、消化链球菌、白喉、炭疽、破伤风、气性坏疽、鼠咬热、钩端螺旋体病、流脑、梅毒等对青霉素酶不稳定:青霉素、苄星青霉素用于产青霉素酶的葡萄球菌感染 耐酶青霉素:苯唑西林 萘夫西林革兰阳性球菌:溶血性链球菌 、肺炎链球菌、草绿色链球菌、消化链球菌、 、肠球菌 、消化球菌等部分革兰阴性杆菌:流感杆菌、沙门菌属、大肠埃希菌广谱青霉素:阿莫西林、氨苄西林 磺苄西林青霉素类繁殖期杀菌剂,抑制细菌胞壁粘
2、肽合成酶,即青霉素结合蛋白(PBPs) ,从而阻碍细胞壁粘肽合成,使细菌胞壁缺损,菌体膨胀裂解。铜绿假单胞菌 、肠杆菌科细菌、革兰阳性球菌青霉素类复方制剂(-内酰胺酶抑制剂): 阿莫西林/克拉维酸哌拉西林/舒巴坦、美洛西林/舒巴坦阿莫西林/氟氯西林、氟氯西林钠/阿莫西林抗菌药物分类 作用机制 针对细菌及药理特点 常用药物2非限制使用 限制使用 特殊使用1.对革兰阳性球菌(除外 MRS、肠球菌)有良好作用,如 MSS、溶血性链球菌、肺炎链球菌;2.对革兰阴性杆菌作用差:流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、大肠埃希菌;3.头孢唑林常用于预防手术切口感染;4.对 -内酰胺酶不稳定;5.不能透过血脑屏障;6.
3、有一定肾毒性。一代头孢菌素:五水头孢唑林、头孢羟氨苄甲氧苄啶胶囊一代头孢菌素:头孢硫脒1.对革兰阳性球菌同第一代;2.对肠杆菌科细菌优于第一代,逊于第三代; 3.对 -内酰胺酶稳定性增加;4.头孢呋新透过血脑屏障,治疗化脓性脑膜炎;5.用于预防手术切口感染6.肾毒性低。二代头孢菌素:头孢克洛、头孢呋辛二代头孢菌素:头孢丙烯头孢菌素类与细胞壁上的不同的青霉素结合蛋白(PBPs)结合,抑制细菌细胞壁肽聚糖合成,引起细菌溶解。1.对革兰阳性球菌作用较第一、二代头孢弱;2.对革兰阴性杆菌(肠杆菌科与非发酵菌)作用强大;3.头孢他啶、头孢哌酮对铜绿假单胞菌有良好作用;4.对 -内酰胺酶稳定;5.部分透过
4、血脑屏障6.无肾毒性。三代头孢菌素:头孢曲松三代头孢菌素:头孢克肟、头孢甲肟、头孢地秦抗菌药物分类 作用机制 针对细菌及药理特点 常用药物3非限制使用 限制使用 特殊使用头孢菌素复合制剂与细胞壁上的不同的青霉素结合蛋白(PBPs)结合,抑制细菌细胞壁肽聚糖合成,引起细菌溶解。1.抗菌谱和适应症同第三代头孢;2.对肠杆菌科中的肠杆菌属、枸橼酸杆菌属、沙雷菌属及不动杆菌属的作用增强;3.对超广谱酶(ESBLs)仍不稳定;4.可透过血脑屏障(头孢匹罗) 。头孢哌酮/舒巴坦、头孢匹胺、头孢哌酮/三唑巴坦头霉素类与细胞壁上的不同的青霉素结合蛋白(PBPs)结合,抑制细菌细胞壁肽聚糖合成,引起细菌溶解。1
5、.抗菌谱与抗菌作用与第二代头孢同;2.对肠杆菌科 ESBLs 株有效;3.对厌氧菌(包括脆弱类杆菌)有效;4.对铜绿假单胞菌耐药;5.适宜于外科,妇产科手术预防用药。头孢美唑碳青霉烯类 抑制细菌细胞壁肽聚糖合成,引起细菌溶解。1.抗菌谱极广:对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌均有较强作用;2.对产 ESBLs 株及持续高产 AMPC 酶株有效;3.复数菌感染,需氧和厌氧混合感染,病原菌未明的免疫缺陷者感染。亚胺培南/西司他丁单环 内酰胺类 抑制细菌细胞壁肽聚糖合成,引起细菌溶解。1.对革兰阴性杆菌的作用强;2.对革兰阳性球菌无效;3.过敏反应少;4.二重感染少;氨曲南-内酰胺酶抑制剂 抑制细菌细
6、胞壁肽聚糖合成,引起细菌溶解。本身抗菌活性差,与不耐酶抗菌药合用发挥抗菌作用抗菌药物分类 作用机制 针对细菌及药理特点 常用药物4非限制使用 限制使用 特殊使用-内酰胺酶抑制剂的复方制剂抑制细菌细胞壁肽聚糖合成,引起细菌溶解。1.头孢哌酮/舒巴坦、替卡西林/克拉维酸、哌拉西林/三唑巴坦对铜绿假单胞菌及其他假单胞菌属有效;2.阿莫西林/克拉维酸 用于产 内酰胺酶的流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌等肠杆菌科细菌及 MSSA;3.氨苄西林/舒巴坦 同 阿莫西林/克拉维酸;4.头孢哌酮/舒巴坦、替卡西林/克拉维酸、哌拉西林/三唑巴坦用于产 内酰胺酶的肠杆菌科细菌,铜绿假单孢菌和拟杆菌属厌氧菌。氟喹
7、诺酮类 通过后抑制 DNA 螺旋体作用,阻碍 DNA 合成而导致细菌死亡。1.抗菌谱广,尤其对革兰阴性杆菌活性强;2.体内分布广,痰、胆汁、前列腺等浓度高;3.细胞内浓度高,对军团菌、沙门菌、分枝杆菌、支原体、衣原体等作用良好;4.半衰期较长,每日给药次数少。乳酸左氧氟沙星氯化钠、盐酸左氧氟沙星片盐酸莫西沙星氯化钠、盐酸莫西沙星片大环内脂类 与细菌核糖体 50S 亚单位结合,影响细菌蛋白质的合成,属于生长期抑菌剂。1.抗菌谱与青霉素相似,是青霉素过敏患者的替代药物;2.对支原体、衣原体、军团菌有良好作用;3.新品种对流感杆菌及上述病原体活性增强,吸收完全,消化道反应少,半衰期长,有抗生素后效应
8、;4.对细菌生物膜有抑制与破坏作用;5.目前认为是社区肺炎的第一选择。6.红霉素酯化物包括依托红霉素(即无味红霉素)和红霉素琥珀酸乙酯(即琥乙红乳糖酸红霉素、红霉素、罗红霉素、阿奇霉素阿奇霉素枸橼酸二氢钠、门冬酸阿奇霉素5霉素)易发生肝毒性,肝功能减退者不宜应用。抗菌药物分类 作用机制 针对细菌及药理特点 常用药物非限制使用 限制使用 特殊使用氨基糖苷类 静止期杀菌剂,通过影响细菌蛋白质合成的许多环节,引起细菌死亡。1.对革兰阴性杆菌有强大杀菌作用,包括肠杆菌科及假单胞菌属;2.对葡萄球菌有一定作用,对溶血链球菌、肺炎链球菌作用差;3.与 -内酰胺类联合呈协同作用,治疗严重感染;4. 具有抗菌
9、药物后效应(PAE) 。阿米卡星、庆大霉素、硫酸链霉素硫酸妥布霉素林可胺类 与细菌核糖体 50S 亚单位结合,影响细菌蛋白质的合成。1.主要用于敏感金葡菌、肺炎链球菌等革兰阳性菌及厌氧菌感染,特别适用于金葡菌所致急、慢性骨髓炎。2.抗菌谱窄,对大多数革兰阳性菌及厌氧菌有良好抗菌活性;3.在胆汁、骨与骨髓中浓度高,易透过胎盘进入胎儿循环;4. 林可霉素与克林霉素间有完全交叉耐药性,后者的抗菌作用较前者强 4-8 倍;克林霉素磷酸酯糖肽类 抑制细菌细胞壁糖肽聚合物的合成,引起细菌溶解。1.抗菌谱不广,但抗菌作用强,细菌不易产生耐药性;2.用于严重革兰阳性球菌感染,特别是MRSA、 MRCNS、肠球
10、菌及耐青霉素肺炎链球菌;3.替考拉宁 不良反应较万古霉素低,可为万古霉素替代药物。万古霉素64.体内分布广,可透过炎症脑膜;5.可用于艰难梭菌所致的伪膜性肠炎。抗菌药物分类 作用机制 针对细菌及药理特点 常用药物酰胺醇(氯霉素)类与细菌核糖体 50S 亚单位结合,影响细菌蛋白质的合成。1.抗菌谱广,对多数革兰阴性与阳性菌、厌氧菌有良好抗菌活性;对支原体、衣原体,立克次体也有一定作用;2.易透过血脑屏障,治疗敏感菌所致的化脑。四环素类快速抑菌剂,高浓度时也有杀菌作用。抗菌机制主要为与细菌蛋白体 30S 亚单位在 A 位特异性结合,阻止 aa-tRNA 在该位置上的联合,从而阻止肽链延伸和细菌蛋白
11、质合成。其次还可引起细胞膜通透性改变,使胞内的核苷酸和其他重要成分外露,从而抑制 DNA复制。1.细菌(常见革兰阳性、阴性菌)耐药性趋于严重;2.对立克次体、支原体、衣原体、霍乱弧菌、螺旋体及多种厌氧菌有良好作用;3.嗜麦芽窄食单孢菌的敏感率较高。 4.不良反应较多,肝、肾功能不全不宜选用; 5. 8 岁以下儿童及孕妇避免使用。注释:1.抗感染药物(anti-infective agents):用以治疗各种病原体(病毒、细菌、真菌、衣原体、克原体、立克次体、原虫、蠕虫等)所致感染的药物。2.抗微生物药物(anti-microbial agents):不含抗蠕虫药物的抗感染药物。3.抗生素(an
12、tibiotics):对某些微生物有杀灭、抑制作用的微生物产物。74.抗菌药物(antibacterial agents):指具有杀菌或抑菌活性的各种抗生素和化学合成药物。5 化学治疗(化疗,chemotherapy)具有化学结构的药物,应用于临床上抗微生物治疗和抗肿瘤治疗。6. 多重耐药菌(Multidrug-Resistant Organism,MDRO):主要是指对临床使用的三类或三类以上抗菌药物同时呈现耐药的细菌。常见多重耐药菌包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA) 、耐万古霉素肠球菌(VRE) 、产超广谱 -内酰胺酶(ESBLs)细菌、耐碳青霉烯类抗菌药物肠杆菌科细菌(CRE) (如产型新德里金属 -内酰胺酶NDM-1或产碳青霉烯酶KPC的肠杆菌科细菌) 、耐碳青霉烯类抗菌药物鲍曼不动杆菌(CR-AB) 、多重耐药/泛耐药铜绿假单胞菌(MDR/PDR-PA)和多重耐药结核分枝杆菌等。曲靖市第一人民医院 医务处 医院感染管理科 药学部 检验科微生物室2012 年 8 月 30 日