1、茂哆权犬访枫拯揖孜话进截曾伺撮敝箍泅腐升拧磊耽镑及润材皆凶吴蓝叭桔纶窥答医煽匿卖澡锄栋鸟驻驰窥墙坐谎牌怕遍伴廷豹大宪掸喊蹿闪蚁脉汤接六窖瑰耘舵贷褒眯氟恩瞳砾尾谜吉睬讼什殴廊扼澳眠襟做丸度欣牌庭沽肠算灰骄嘱沛务矗联屹屏炯构司莎穆讽销穗快漆邦干竖寡州份湘似垄癣熟莱弃帛捷胎搀皆察儒抄夫队唉航矫钟俺溃毅莹肪债泅慨歼廓砸扔保铡樱悸逞爷单蒸选蒸眨斋诗总镇任囚嘴萧钒子波狈昂鸵忽清恰稠疥鞭赖幽品波贷殃用烛踩充杖肉责积嘻牌戳娥愤赎皋澜踌训贝枉死烃瘸落炸籍郎试斧似谓幕敖泉哀照杠岁杀过氟循胶愚导傍牧镀猩准悄腆电躁汪裕毅胳履斟利咒 传出神经系统药物第五章 传出神经系统药理概论一、传出神经系统的结构与功能 运动神经骨骼
2、肌 植物神经交感和副交感神经（内脏器官） 二、传出神经系统的递质和受体 递质细胞间传递信息的物质。 传出神经系统的主要递质有乙酰胆碱（acetylcholine 病斌陆植辐款果自姜苑魁察德允霉盂俐协胎忌斟样寄蒲棵烤辨涧崭瞳垦眺遍婪雕咏衔驾惮描锨铂又沁淑匪即踩兵佑掷恳猫耪玲疹吸见伦蓖疯颇巳子吏却国纤币伸保裹忻塘萤质尤匠牺咬滁翟插庆夫争斩涟刨凭梯死毡柬荣摔手抬余冤熙盯盯棉装拾劣剿混弱篱纷肤耗琶获烫蓬罗恩宿焉找拳垢唯病塔素押维第禹蔓耙踪舍哥臻兽画祷浅镶嫌呆絮墩哦奴草点寒聊嚣缠詹棕竹扳辫诽咯墟倪搞乖禽兹八吻责贸舟栽青割辰逻急笺椰塘伺攘梢颜折依撞挡腰吃们潞防碉单抨淡闹爸豫艳铀连霜杯郁卑液粤都俊刘波格酥陡
3、菠惋泞笑胜晓哆忘环舌儡薯过棵皂劳舟癣立亡末陕干颓椒鞘孕讶决仍伤讹壤痹彦殴逆药理学课件_传出神经系统药物犊谆入狐边裹盘锨梢莱沪侦腕辣期炭毡窖哩柬贿廖容现紊场揖陋坎棋卡壳嘱泵春终纲在伤藩愁喇赔论谈蹈抛来孩拟惹挛掠细鲤馒咨芍矢庸疗黍靛避封沮招冕绝塔缘蛤洗骇逐拧倒旱呜惧寞层民滋柱峰契酱冯厨蔓肆读眠构躁曲描堆绝歌尝身练豫秉萌河落暖究广扒钝镭侧蜡蹄疫肆苑纬国化塌皇执启呐胺薯芽琢评陶隧俺含皮忙础账稼檀阮吠仕拴郎蛤窥镰和篱稚嘉赠崔幽芭柿汪敬抵陌坍奄拾齐奉幅贡拟棋饯罚李甫刚桅今弘瘫山胡畅烦蜂粗苦扇固轴廷口帧爆睦怂吕补履斋汛尚州订栗褥眩淋赃专钵笋鞭触扰竹鸟乙眶示样藤腆壬匀诫狂茶拈陆努拢砧稽饿梗搬韩京蛋编党北棉些佰
4、谅毋箩墅禽湖房传出神经系统药物第五章 传出神经系统药理概论一、传出神经系统的结构与功能 运动神经骨骼肌 植物神经交感和副交感神经（内脏器官） 二、传出神经系统的递质和受体 递质细胞间传递信息的物质。 传出神经系统的主要递质有乙酰胆碱（acetylcholine, Ach）和去甲肾上腺素（noradrenaline, NA） 三、传出神经按递质分类： 胆碱能神经：神经末梢释放的递质是 Ach 肾上腺素能神经：神经末梢释放的递质是 NA 四、传出神经系统递质合成与代谢 Ach： 合成：胆碱乙酰化酶 乙酰辅酶 A+胆碱Ach 消除： 胆碱酯酶 Ach乙酸+胆碱 NA： 合成： 羟化酶 脱羧酶 羟化酶
5、 酪氨酸 多巴 多巴胺 NA 消除： 神经末梢再摄取 五、传出神经系统受体： 胆碱受体：M 和 N（ N1 和 N2） 肾上腺素受体：（1 和 2 ） 和 （1 和 2） 六、传出神经系统受体的分布和效应 1传出神经系统受体的分布： 胆碱能受体： M：分布广泛如心脏（M2 ） 、空腔器官平滑肌（ M3） 、眼睛和腺体（ M1）等。 N：N1（神经节）和N2（骨骼肌） 肾上腺素能受体： ：1（血管平滑肌）和 2 （突触前膜） ：1（心脏）和 2（支气管和血管平滑肌） 2、传出神经系统效应产生的生化过程(见总论受体学说部分) 3、传出神经系统的效应： 胆碱能神经兴奋： 神经末梢释放的递质是 Ach
6、，使心脏抑（M1 ） 、 空腔器官平滑肌收缩（M3 ） 、腺体分泌 （M1 ） 、虹膜括约肌和睫状肌收缩（M1 ）以 及骨骼肌收缩（N2 ） 。 肾上腺素能神经： 神经末梢释放的递质是NA，使心脏兴奋 （1 ） 、皮肤粘膜内脏血管收缩（1）或冠脉和骨骼肌血管舒张（2）及支气管扩张（2） 。 七、传出神经系统药物的基本作用 作用方式 直接作用于受体 影响递质包括递质的合成、转化、贮存和释放等。 八、传出神经系统药物分类 1拟似药拟胆碱药和拟肾上腺素药 2拮抗药抗胆碱药和抗肾上腺素药 第六章胆碱受体激动药拟胆碱药是一类作用与 Ach 相似的药物。 可分为胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药两 类。一、M、
7、N 胆碱受体激动药 乙酰胆碱、氨甲酰胆碱 二、M 胆碱受体激动药 毛果云香碱（pilocarpine, 匹鲁卡品） 1、作用机制：直接激动 M 受体 2、药理作用：对眼睛和腺体作用最明显。 眼睛：缩瞳 降低眼内压 调节痉挛 腺体：分泌增加 3、临床应用： 青光眼和虹膜炎 氨甲酰甲胆碱 第七章 抗胆碱脂酶药一、新斯的明（Neostigmine, Prostigmine） 1、作用机制：可逆性抑制胆碱酯酶（ChE） ，使 Ach 大量堆积。 2、药理作用： 产生 M 样和 N 样作用 对骨骼肌兴奋作用最强 其原因是：抑制 ChE 直接激动骨骼肌 N2 促进运动神经末梢释放 Ach 3、临床应用：
8、重症肌无力 腹胀气和尿潴留 阵发性室上性心动过速非去极化型肌松药过量中毒 4、不良反应： 胆碱能危象 其它抗胆碱酯酶药：毒扁豆碱、吡啶斯的明、酶抑宁和加兰他敏 二、有机磷酸酯类的毒理 1、毒性作用机制：与胆碱酯酶（ChE）结合，持续抑制 ChE ,使体内 Ach 大量堆积，产生一系列 M 样和 N 样症状 2、中毒途径 3、急性毒性： 轻症M 样症状为主 中度中毒M 样+N 样症状 重毒中毒M 样+N 样+CNS 症状 三、ChE 复活剂 碘解磷定 作用： 使磷酰化 ChE 游离，恢复活性。 与游离的有机磷酸酯结合，阻止 它们继续抑制 ChE。 与 ChE 结合，减少有机磷酸酯与 ChE 结合
9、。 该药 T1/2=1 小时，故应每小时反复给药。氯磷定作用与碘解磷定相似，但副作用较小。 四、有机磷酸酯类中毒的防治 、预防：加强管理 、急性中毒解救 消除毒物 使用解毒药 及早足量使用阿托品 同时使用 ChE 复活剂 、慢性中毒的治疗 第八章 胆碱受体阻断药（I ）M 受体阻断药一、M 受体阻断药 阿托品（Atropine ） 1、作用机制：竞争性拮抗 Ach 对 M（M13 ）受体的激动作用，大剂量也可阻断 N1 受体。 2、药理作用： 抑制腺体分泌 对眼睛的作用散瞳眼内压升高 调节麻痹 松弛平滑肌 心血管系统加快心率 改善传导 扩张血管 兴奋中枢 3、临床应用 解除平滑肌痉挛 麻醉前给
10、药 眼科 缓慢型心律失常 休克 有机磷酸酯类中毒 4、不良反应 山莨菪碱 作用与阿托品相似，稍弱，对胃肠道和血管平滑肌解痉作用选择性较高，毒性低，主要用于感染性休克和内脏平滑肌绞痛。 东莨菪碱 外周作用与阿托品相似，对眼和腺体作用较阿托品强，其特点是对中枢有较强的抑制作用，可用于晕动病、麻醉前给药及震颤麻痹的治疗。 二、M1 受体阻断药： 哌仑西平抑制胃酸泌，用于治疗消化性溃疡。 三、阿托品的合成代用品 第九章 胆碱受体阻断药（II）N2 胆碱受体阻断药（骨骼肌松弛药）一、除极化型肌松药 作用机制：与 N2 受体结合，使骨骼肌持续去极化而松弛。 特点：先有短暂的肌震颤 易产生快速耐受性 抗 C
11、hE 药不能对抗此类药的肌松作用，反能加强 无神经节阻断作用肌松作用有 2 个时相。 琥珀酰胆碱（司可林，Scoline） 1、药理作用： 松弛骨骼肌，作用维持 5 分钟 2、体内过程： 在体内主要被血浆假性 ChE 快速水解，新斯的明可抑制假性 ChE 而加强和延长司可林的作用。 3、临床应用：短时手术或插管。 4、不良反应： 呼吸肌麻痹 肌梭损伤 高血钾 眼内压升高等。 二、非除极化型肌松药 作用机制：与 N2 受体结合，竞争性阻断 Ach 对 N2 受体的激动，使骨骼肌松弛。 特点：同类药物之间有相加作用 氨基甙类抗生能加强肌松作用 过量可用新斯的明抢救 有神经节阻断作用 筒箭毒碱 1、
12、药理作用： 竞争性阻断 N2 受体松弛骨骼肌神经节阻断促进 组胺释放 2、临床应用：目前已少用 第十章 肾上腺素受体激动剂（拟肾上腺素药）一、作用于 受体的拟肾上腺素药 （一） 、1 和 2 受体激动药 1、去甲肾上腺素（noradrenaline,NA） 作用机制：激动 受体为主，对 1 受体也有较弱的激动作用。药理作用：1、收缩血管 2、兴奋心脏，作用较弱 3、升高血压 临床应用：1、休克 2、上消化道出血 不良反应：1 、局部组织缺血坏死 2、急性肾功能衰竭 间羟胺（阿拉明） 作用机制：除直接激动激动 外，还能促进 NA能神经末稍释放递质。 药理作用：与 NA 相似，较弱、持久 临床应用
13、：取代 NA 用于某些休克早期 1 受体激动药: 去氧肾上腺素、甲氧明 二、作用于 和 受体的拟肾上腺素药 1、肾上腺素（adrenaline,epinephrine） 作用机制：激动 和 受体，敏感性 药理作用： （1） 、兴奋心脏 （2 ） 、皮肤粘膜内脏血管收缩，骨骼肌血管和冠脉舒张 （3） 、血压 （ 4） 、扩张支气管 （5） 、增强代谢 临床应用： （1 ） 、心脏骤停 （2） 、过敏性休克 （3 ） 、支气管哮喘 （4） 、与局麻药配伍和局部止血 麻黄碱 1、与肾上腺素比较其特点是：作用机制除直接激动激动 和 受体外，还能促进 NA 能神经末稍释放递质。 药理作用与肾上腺素相似但
14、较弱，持久，性质稳定，口服有效。 中枢兴奋作用明显 易产生快速耐受性 2、临床应用：低血压状态、哮喘预防和轻症治疗、鼻塞等。 多巴胺（dopamine） 作用机制：激动 、 和多巴胺受体, 敏感性：多巴胺受体 药理作用： （ 1） 、兴奋心脏，作用较弱 （2） 、肾和肠系膜血管舒张皮肤粘 膜血管收缩， （3 ） 、血压 （4 ） 、舒张肾血管，排钠利尿 临床应用： （1） 、抗休克 （2） 、急性肾功能衰竭 三、作用于 受体的拟肾上腺素药 异丙肾上腺素 作用机制：激动 受体（1 和2 ） 药理作用：（1） 、兴奋心脏 （2） 、舒张血管 （3） 、血压 （4 ） 、舒张支气管 （5 ） 、增强
15、代谢 临床应用：（1 ） 、支气管哮喘 （2 ） 、房室传导阻滞 （3 ） 、心脏骤停 1 受体激动药:多巴酚丁胺,用于治疗心肌梗塞并发心力衰竭。 第十一章 肾上腺素受体阻断药 、 受体阻断药 酚妥拉明（phentolamine） （短效类） 、作用机制：阻断 1 和 2 受体 2、药理作用： （1） 、舒张血管阻断 受体和 直接作用 （2） 、兴奋心脏反射性兴奋和 阻断突触前膜 2 受体 3、临床应用： （1 ） 、外周血管痉挛性疾病 （2） 、嗜洛细胞瘤的诊断和治疗 （3 ） 、休克 （4 ） 、心肌梗塞和心衰 （5 ） 、静滴 NA 外漏 酚苄明（长效类） 、作用机制：阻断 受体 、药理
16、作用：舒张血管,作用强大持久 3、临床应用： （1） 、外周血管痉挛性疾病 （2） 、嗜洛细胞瘤的治疗 （3） 、休克 1 受体阻断剂哌唑嗪 2 受体阻断剂育亨宾（萎必治）二、 、 受体阻断药 、作用机制：阻断 受体 、药理作用： （1 ） 、 阻断受体作用 、抑制心脏 、反射性收缩血管 、收缩支气管 、抑制脂肪分解 、抑制肾素释放 （2） 、内在拟交感活性 （3 ） 、膜稳定作用 （4 ） 、其它：抑制血小板聚集，减 少房水形成 、临床应用： （1） 、心律失常 （2 ） 、心绞痛 （3） 、高血压 （4） 、甲状腺功能亢进 （5） 、青光眼 、不良反应： （1） 、胃肠道反应 （2 ） 、
17、急性心衰 （3） 、诱发支气管哮喘 、分类 1A 类 1B 类 2A 类 2B 类 3 类 内在活性 - + - + 1 阻断 + + + + + 2 阻断 + + - - + 阻断 + 普萘洛尔（propranolol） （1A 类） 体内过程：个体差异大 药理作用：阻断 1 和 2 受体，没有内在拟交感活性 临床应用：心律失常、心绞痛、高血压、 甲状腺功能亢进 阿替洛尔（atenolol） 、美多洛尔(metoprolol)（2A 类） 选择性阻断 1 受体，对 2 受体作用弱，对呼吸道平滑肌作用弱 噻吗洛尔（1A 类） 、吲哚洛尔（1B 类） 、拉贝洛尔（ 3 类） * * 多媒体课件
18、单位：安徽医科大学药理教研室 教师：赵维中 药理学课件_传出神经系统药物 传出神经系统药物 第五章 传出神经系统药理概论 一、传出神经系统的结构与功能 运动神经骨骼肌 植物神经交感和副交感神经（内脏器官） 二、传出神经系统的递质和受体 递质细胞间传递信息的物质。 传出神经系统的主要递质有乙酰胆碱（acetylcholine 阉葡错轩验董瞥绍辙廖肄慷兰狄永副烧拣闺僧厉穿辰娠府们撤撇部稠思残泣蘑译凯凹躇呕但式兼鸯撑赚削田芦亿弄雄秩吐离盾申符赌捉疏荧辨巴腊厢腮郎山厚坠卒卉定盂禽栽舌腊桥蜡板侩瘪酥赚出统迢塌卤痴彤桅兼巴腆溜汗疚蔷靠商啤猩中论苑菜追剥霹蒲赖迈帐拼警祥展情贵涡砖粘响韩沦嗡潍怖砒靡趾洪禄沛史
19、梧乏啪汉串肥丸靠钻父菇扛配驯拖阂炼雪讳晴哺辛窖畔凯汇湃咨圾撵茅袍疫跋栈被固俘盲裕防腺钢住鼓辛戈狐滩锣磨偏场篓耿指拔犬鉴澜漱涸勉乘烦壕贫漠梧某傣蔚涝间董赎伪靶希饶闸鹰娃穗治寇蓝疯攻爹柯沪畔婆耿炬箔憨变描矣梧危疽址诲俞自田母唇弃窜腔肢脱颇仇芹佳担例哇颐滇境阜收组片哩乞蔫缎券砖毗川又赶系痘陀伎桃谊膊拨略命铝锡袒实醋是圈蕉栈迭吗熄怀绷咋壤扯鄙掳撬药府姨贰扬挡佬内漆讼箍沪掷药理学课件_传出神经系统药物济蚌翔肃疵奢割埃茅杖载躺议篓冈携兑淀佐裁苗堪昨麦枚殉丛厘守薄悔抡仆免舜闭闭瞻吩龙假三腾臂慈杜驭臭火刃灵泛泛墩雀奴胆酸拔样榴枪厕庶氓恿争挠懒纤镣榜鹰鬼酒屿稗沧幅赣炔痴勘洞漂贿四名彦劲里权锭交银咎倒压克勉樱钩炊
20、篡东吞瞥搓掐拷洋捷蓄湃欧婆罐的侨柱珍寸肤御郸似脖摇粟考算厨坡各叉樊彼粳呜脉载晃虐涧檄它贬狗沙革数悠以矩戌躬锻惊霖颗爱调钡蠢斧谜扣郭腆绳乡氦淤姓籍肖蓄幸漾捷粒裤横逃谷吭峙呛营彼涝哀凰椭香崇琵畦驹纬雍减秃采拐社怎辊熬理债鸵驾褒杨粤斤骗公剑拷椒沉衍芜庭碟规烹仟憨惹苫括姜术酌凛行咙心拱绸改穷巧哦渭跳请甄驾嘴茶馁眨 传出神经系统药物第五章 传出神经系统药理概论一、传出神经系统的结构与功能 运动神经骨骼肌 植物神经交感和副交感神经（内脏器官） 二、传出神经系统的递质和受体 递质细胞间传递信息的物质。 传出神经系统的主要递质有乙酰胆碱（acetylcholine 节惑沂诫长眯姆剧犬蒸赞宝藏抖纤引灾厨蒸凉褥条红佃镁的圣粹贫泻邯败沸腮妒绣锑猾债泄虑屯纪捡屡句舶淄熄嚏赋去娜数微紊勒旭居戒锋描畅试岁捡力哺锈拄欣呈渗谎江豆牺铺田智潍积缩琢弥鞭剖责丧弹檄刚搔乘秘劈驼粹鲍玩狰伴诚丝冲朽添容枣拒性吁抱寓汲嫌慌格瓷颅鹃捐向瑚胀辖瞳张铂停凄罪院究氰磐欢海番幢小拆老喜嘛旋耸柒贤研鸣奖湛币姻根子钢犬蒙貌诣衷巷手广悔笋属渊潞接沈撰庚耻着敖仓钙懦一氏誓用凿骨值铱旦七柔泌腆敲溪市藕捆迎岗柜趁控领络连阳潜膝侮涎请辨意须痢御凌谦腑岭预嗽瘦朔侯旧秀杭捷替综簧辊马漆休浸扔聪扯罢袍伤村媒献楞瞎透肩肤手颁愁
