1、“造福下一代”工程06 级药物化学期中考试授课教师：雷小平 吴艳芬 考试时间：2009-04-21 9：00-11 ：00一、选择题（1*10）1、有 70 岁老人正在使用红霉素治疗细菌感染，同时有过慢性鼻咽，请问选用下面何种药品A、马来酸皮尔敏B、特非那定C、阿司咪唑D、 （忘了）2、剩下选择题，等着 Fay 发了。 。 。二、填空题（28 分）1、西咪替丁结构（ ）将咪唑环替换为（ ）成为目前最高效 H2 受体拮抗剂2、多西环素因为（ ）不能用于儿童3、对于青霉素的改造：（ ）使之可以口服例如（ ） （不需要结构式） ；（ ）使之可以广谱例如（ ） （写出结构式）4、阿米卡星利用（ ）原理
2、，使之可以耐酶5、红霉素不稳定与酸碱是因为（ ）6、利用研究代谢可以设计药物，例如十烃季铵，再举两例（ ） （ ）7、光学异构体对于药效有不同作用：一个有药效一个没有，例如甲基多巴只有（-）有降压作用。仿照上句写出两例（ ） （ ）8、给出一个结构：喹诺酮类，1 ，8 位成环，7 位哌嗪基，6 位氟原子。上述药品是仿照（ ）通过（ ）原理改造而来的，写出该种 SAR 的其中任意三点（ ） （ ） （ ）9、吗啡结构改造（ ）可以得到 u-，例如（ ） （写出结构式）同时它又是 k+。写出阿片类药物和阿片受体结合的模型（ ） （ ） （ ）10、复方新诺明两种成分的机理（ ） （ ）11、 Cy
3、clophosphancide 结构式（ ） ，其高选择性原因（ ）12、还差一题三、名词解释（12 分）phamcophore（举例说明，不要结构式）Lethal synthesis（举例说明，写出结构式）QSAR（举出一种分析方法，不要结构式）奥美拉唑循环（英文） （举例说明，不要结构式）四、简答题（50 分）1、 6-MP 原理、结构式，合成2、为一个 AIDS 病人设计治疗方法，写出药物分类，作用机理，药物名称，写出其中一个药物的结构式3、给出性激素的转化图（见书上生源途径） ，设计药物拮抗雄性激素作用（已知或者未知都可以）写出结构式和设计原理。“造福下一代”工程4、写出孕酮结构式，解
4、释为什么只能注射，为什么短效。给出一个设计使之可以口服，写出结构式并解释远离。5、 （ 1）止咳糖浆为什么会成瘾。写出一种药物替代疗法所用的一种药物和其结构，并解释为什么该药物半衰期在 24 小时以上（2 ）一个 1 个月大的孩子，叫王明，在使用一种抗生素后全身皮肤灰白，解释（3 ）某结核病人正在治疗结核，同时并发有细菌感染，在使用环丙沙星之后，发现环丙沙星无效，为什么，该怎么办？6、写出异烟肼结构式，毒性来源（从生产存储和体内代谢角度） 。为什么要个体化用药。7、头孢菌素 C 为什么短效。 3 位改造可以改变药代动力学性质，设计一种头孢长效（写结构，已知未知都可以） ，三四代头孢分别有什么特点（不用写结构式） ，头孢类合用一类药物可以增效，写出其中一个的结构式。学期没有结束，就先不写课程复习方法了见期末考卷，如果那时候有心情整理的话by lw
