1、中国CHINA MODERN MEDICINE Vol. 23 No. 20 July 2016综 述 酸 浆主产于东北 、河北 、广东 、陕西等省 ，其他各省亦可见 ，现已实现规模化栽培1，其 秋季成熟果实为球形 ，果皮皱缩 ，味甘 ，微酸 ，可作水果 ，营养丰富 。 收载于 中国药典标准 2015 年 版一部锦灯笼2项 下 ，酸浆性寒味苦 ，归肺经 ，具有清热解毒 、利咽 、化痰 、利尿之功效 ，主要用于咽痛音哑 ，痰热咳嗽 ，小便不利 ；外治天疱疮 、湿疹 。酸浆为中医传统用药 ，我国最早的医药著作 神农本草经 就已经将酸浆收录在内 ；本草纲目 记载 ：“利湿除热 ”；本经 记载 ：“主
2、热烦满 ，定志益气 ，利水道 ”；嘉佑本草 记载 ：“主腹内热结 ，目黄 ，不下食 ，大小便涩 ，骨热咳嗽 ，多睡劳乏 ，呕逆痰壅 ，痃癖痞满 ”；民间常用草药汇编 记载清热解毒 ；维吾尔医常用药材 中记载成熟的酸浆果皮及种子可以入药 。 传统酸浆药用部位为带宿萼的果实 ，已有研究3表 明酸浆宿萼具有多种活性化学成分 ，而酸浆果药食两用的历史悠久 ，且具有明确的降血糖等多种活性 ，具有新药开发的潜在价值 。1 化 学成分1.1 酸 浆苦素类化学成分4酸 浆果中含有多种 13，14-裂 环 -16，24-环 麦角甾烷为基本结构的酸浆苦素 （physalins）类 化学成分 ，目前已有文献报道的酸
3、浆苦素类化学成分 25 个 （表 1）。1.2 黄 酮类成分5目 前已有报道酸浆果中含有 10 种 黄酮类成分 ：主要是木犀草素 、槲皮素等苷元及其葡萄糖苷 （表 2）。酸浆果治疗糖尿病研究进展李 振山1孔 倩倩2刘 燕琳11.泰 山医学院附属医院药剂科 ，山东泰安 271000；2 济南星懿医 药技术有限公司 ，济南 250101摘 要 酸浆为中医传统用药 ，我国最早的医药著作 神 农本草经 将酸浆收录在内 。 维吾尔医常用药材 中记载 ，成熟的酸浆果皮及种子可以入药 。酸浆果药食两用的历史悠久 ，且具有明确的降血糖等多种活性 。现代研究表明其具有降血糖 、抗氧化与自由基清除 、抗炎抗免疫等
4、多种药理活性 ，是治疗糖尿病最具潜力的中药之一 。 本文通过对茄科植物酸浆果治疗糖尿病的活性成分 、药理作用 、质量控制方法进行阐述 ，为进一步开发利用酸浆果提供参考 。关 键词 酸 浆果 ；糖尿病 ；活性成分 ；药理作用 ；质量控制中 图分类号 R285 文 献标识码 A 文 章编号 1674-4721（2016）07（b）-0018-03Research progress of Physalis Peruviana L. in the treatment of diebetesLI Zhen-shan1KONG Qian-qian2LIU Yan-lin11.Department of P
5、harmacy,Affiliated Hospital of Taishan Medical Universityin Shandong Prorince,Taian 271000,China;2.Jinan Xingyi Pharmaceutical Co.,Ltd.,Jinan 250101,ChinaAbstractPhysali alkekengi L. is a kind of traditional Chinese medicine which had already been recorded into theclassical bible Shen Nong Ben Cao J
6、ing which is the earliest medical book in China.Its ripe fruit and seed both couldbe used as drug for treating some disease according to recordation.Remarkably,Physalis peruviana L. had an interestingcurative effect in the treatment of diabetes.Research had indicated that it had kinds of pharmacolog
7、ical activities,suchas antidiabetics,antioxidation and radicals scavenging,anti-inflammatory and anti-immune,which were important for itscurative effect.This article summarized active ingredient,pharmacological effect and method of quality control related toPhysalis peruviana L.,in order to provide
8、reference for its application in the therapy of diabetes.Key wordsPhysalis peruviana L.;Diabetes;Active ingredient;Pharmacological effect;Quality control基 金项目 山东省中医药 科技发展计划项目 （2015-264）；山东省济南市科技发展计划项目 （201404105）作 者简介 李 振山 （1980-），男 ，硕士 ，主管药师 ，研究方向 ：临床药学中外医疗杂志综 述 123456789101112131415161718192021222
9、32425酸 浆苦素 A酸 浆苦素 C酸 浆苦素 O酸 浆苦素 B酸 浆苦素 D酸 浆苦素 E酸 浆苦素 F酸 浆苦素 L酸 浆苦素 X酸 浆苦素 W酸 浆苦素 Y酸 浆苦素 Z异 酸浆苦素 G酸 浆苦素 酸 浆苦素 酸 浆苦素 M异 酸浆苦素 B酸 浆苦素 N酸 浆苦素 P酸 浆苦素 Q酸 浆苦素 R酸 浆苦素 S酸 浆苦素 T4，7-二 脱氢新酸浆苦素 B25，27-二 氢 -4，7-二 去氢 -7-去 氧新酸浆苦素 Aphysalin Aphysalin Cphysalin Ophysalin Bphysalin Dphysalin Ephysalin Fphysalin Lphysal
10、in Xphysalin Wphysalin Yphysalin Zisophysalin Gphysalin Iphysalin IIphysalin Misophysalin Bphysalin Nphysalin Pphysalin Qphysalin Rphysalin Sphysalin T4，7-didehydro-neophysalin B25，27-dihydro-4，7-didehydro-7-deoxidation-neophysalin A序 号 成分名称 英文名称表 1 酸 浆果中酸浆苦素类的化学成分12345678910木 犀草素木犀草苷木犀草素 -4-O-D-葡 萄
11、糖苷木犀草素 -7，3-二 -O-D-葡 萄糖苷槲皮素槲皮素 -3-O-D-葡 葡萄糖苷槲皮素 -3，7-二 -O-D-葡 萄糖苷商陆黄素金圣草素3，4-二 甲氧基杨梅皮素luteolinluteolin -7 -O - -D -glucopyranosideluteolin -4 -O - -D -glucopyranosideluteolin-7，3-di-O-D-glucopyranosidequercetinquercetin -3 -O - -D -glucopyranosidequercetin-3，7-di-O-D-glucopyranosideombuinechrysoerio
12、l3，4-dimethoxymyricetin序 号 成分名称 英文名称表 2 酸 浆果中黄酮类成分2 降 血糖药理作用王和平等6研 究发现 ，酸浆果对肾上腺素或四氧嘧啶诱发的实验性糖尿病模型预防给药 ，具有明显的抑制血糖升高作用 ， 降血糖作用与给药剂量密切相关 ，以 0.75 g/（kgd）剂 量治疗给药 ，具有极显著性差异 ，而低和高剂量给药则均无显著性差异 ，后者血糖值还高于模型组 。佟海滨7提 取制备得到了酸浆果水溶性多糖PPSB，降 糖试验表明 PPSB 可 降低正常小鼠及四氧嘧啶 诱 导 的 糖 尿 病 小 鼠 血 糖 ，PPSB 剂 量 100 mg/kg时 血糖值 11.24
13、 mmol/L， 降 低血糖显著 ， 同时能明显改善 “三多一少 ”症状 。 经测定 ，PPSB 主 要由摩尔比2.63.621 的 Ara，Gal，Glc 和 Gal A 单 糖组成 。刘雅丽等8从 600 g 干 燥的酸浆宿萼中提纯得到10.20 g 淡 黄色总皂苷提取物 （TSP），经鉴定 TSP 为 甾体皂苷 ，经检测 TSP 中 皂苷的质量分数为 68.92%，降糖 药理试验表明 ，TSP 150 mg/（kgd）剂 量时 ，能降低四氧嘧啶诱导的糖尿病小鼠的血糖浓度 ，同时可恢复小鼠体重 ，减少饮水量 ，有效改善了小鼠的糖尿病症状 。乔元虹9研 究了酸浆叶的降糖作用 ，试验结果显示
14、，酸浆叶可使糖尿病小鼠多食 、多饮 、多尿 、体重下降的症状得到一定改善 ；对糖尿病小鼠的免疫功能有一定的增强作用 ； 可降低糖尿病小鼠的空腹血糖 ，升高糖尿病小鼠的血清胰岛素含量 ；同时具有一定修复肝脏 、肾脏损伤或保护肝脏 、肾脏的作用 ；提高糖尿病小鼠肝脏 、肾脏的 SOD 活 力 ，降低糖尿病小鼠肝 、肾组织的丙二醛含量 ，升高糖尿病小鼠肝 、肾组织的谷胱甘肽过氧化物酶活力 。李素娟10研 究了酸浆宿萼多糖对四氧嘧啶诱导的糖尿病小鼠的降血糖效果 ，并从分子水平初步探讨了酸浆宿萼多糖的降血糖机制 。酸浆宿萼多糖能显著缓解试验小鼠体重减轻状况 ， 降低肾脏和肝脏指数 ，升高脾脏指数 ，降低
15、空腹血糖含量 ，升高肝糖原含量 ，降低糖化血清蛋白含量 ，升高空腹血清胰岛素含量以及升高糖尿病小鼠的肝葡萄糖激酶活性含量 ；酸浆宿萼多糖对四氧嘧啶造成的糖尿病小鼠肾脏及胰腺组织细胞的形态结构损伤有一定的治疗作用 ；浆宿萼多糖可显著提高糖尿病小鼠肌肉及脂肪组织中葡萄糖转运蛋白 4（GLUT4）mRNA 表 达量 ，从而使靶器官和外周组织对糖的利用和代谢增强 ；通过激活胰岛素信号通路 ，上调胰岛素信号通路关键分子 GLUT4、蛋 白激酶 B（Akt）、磷酸肌醇 -3-激 酶 （PI3K）和 胰岛素受体（InsR）mRNA 表 达量 ，进一步增加血清胰岛素刺激的葡糖糖转运 ，使机体对胰岛素敏感度增强
16、 ，最终达到降血糖的目的 。3 质 量控制近年来酸浆果中有效成分的质量控制方法以HPLC 技 术为主 ，分析指标分为单一有效成分质量控制 、多个有效成分质量控制以及指纹图谱研究 ，涉及有效成分类别为酸浆苦素类有效成分和黄酮类有效CHINA MODERN MEDICINE Vol. 23 No. 20 July 2016综 述 成 分 ，如 4，7-二 脱氢新酸浆苦素 B、酸 浆苦素 P、酸 浆苦素 D、木 犀草苷 、木犀草素等 。3.1 单 一有效成分质量控制中国药典记载的质量控制方法为 HPLC 法 ，以 乙腈 -0.2%磷 酸溶液 （2080） 为 流动相 ， 检测波长为350 nm，含
17、木犀草苷不得少于 0.1%3。 王 和平等11对木 犀草素的含量测定进行了研究 ， 采用 HPLC 法 ，KromasilC18色 谱柱 ，以甲醇 水 （5644）为 流动相 ，检测波长为 349 nm。 于 婷等12对 4，7-二 脱氢新酸浆苦 素 B 的 含 量 进 行 了 研 究 ， 采 用 RP-HPLC 法 ，Eclipse XDB-C18色 谱柱 ，以甲醇 -0.025 mol/L 磷 酸水（3961）为 流动相 ，检测波长为 284 nm。于 婷13对 酸浆苦素 P 的 含量测定进行了研究 ，采用 HPLC 法 ，AgilentC18色 谱柱 ，以甲醇 -0.025 mol/L
18、磷 酸水 （3961）为 流动相 ，检测波长为 328 nm。3.2 多 个有效成分质量控制施蕊等14对 酸浆苦素 D、酸 浆苦素 A、木 犀草素3 个 有效成分的质量控制进行了研究 ，采用 RP-HPLC法 ，Diamonsil C18色 谱柱 ，以甲醇 -0.2%醋 酸 （4555）为流 动相 ，检测波长 220 nm。 邹 冰等15对 酸浆苦素 B、酸浆 苦素 A、酸 浆苦素 L、酸 浆苦素 O 4 个 有效成分的质量控制进行了研究 ， 采用 HPLC 法 ，Cromasil C18色谱 柱 ，以乙腈 -0.1%破 酸 （3466）为 流动相 ，检测波长220 nm。3.3 指 纹图谱研
19、究施蕊等16对 木犀草苷 、酸浆苦素 A、酸 浆苦素 D、酸 浆苦素 L、 酸 浆苦素 O 等 20 个 特征成分进行了指纹图谱研究 ，采用 HPLC 法 ，Diamonsil C18 色 谱柱 ，甲醇 -水 梯度洗脱 （020 min，01002575；2050 min，25754555；5060 min，45551000），检 测波长 220 nm。 龙 启福等17对 4，7-二 脱氢新酸浆苦素 B 等 12 个 特征成分进行了指纹图谱研究 ， 采用HPLC 法 ，Hypersil ODS2 C18 色 谱柱 ，以甲醇 -0.6%冰乙 酸 （4060）（三乙胺调 pH 6.5）为 流动相进
20、行梯度洗脱 ，检测波长 290 nm。4 小 结中医药对糖尿病的整体辨证论治有其独到优势 ，而血糖增高只是糖尿病的一个表象 ，降血糖的同时可改善其他症状尤为重要 ，中药因其有多靶点 、多途径的整体治疗特点 ，将是未来治疗糖尿病新药研究的趋势所在 。 酸浆果药用已有悠久的历史 ，现代研究18表明 其具有降血糖 、抗氧化与自由基清除 、抗炎抗免疫等多种药理活性 ， 是治疗糖尿病最具潜力的中药之一 ，但其治疗糖尿病相关的物质基础尤其是药效成分及作用机制研究尚待深入 。参 考文献 1韩 阳花 .酸浆有效成分的 初步研究 D.乌 鲁木齐 ：新疆大学 ，2005：1-2.2国 家药典委员会 .中华人民 共
21、和国药典一部 （2015 版 ）M.北 京 ：化学工业出版社 ，2015：360-361.3许 鰓，王 冰 ，周翎 ，等 .酸 浆化学成分的研究 J.中 草药 ，2009，40（2）：175-178.4郑 运亮 .乌 药 、锦灯笼药效物质及质量评价方法研究 D.杭 州 ：浙江大学 ，2012：17-19.5郭 颖 ，刘静 ，聂黎行 ，等 .锦 灯笼的研究进展 J.中 药材 ，2012，35（12）：2039-2045.6王 和平 ，徐美术 ，孙亮 ，等 .锦灯 笼降血糖作用的实验研究 J.中 医药信息 ，2004，21（1）：53-54.7佟 海滨 .锦灯笼水溶性多 糖的结构及其降血糖活性研究
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