1、药 理 学第2章 药效学药物(drug):是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，可以用以预防、诊断和治疗疾病的物质。药理学（pharmacology)：是研究药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律的学科。药物效应动力学(药效学) ：是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。 药物分子通过细胞膜的方式有：滤过（水溶性扩散） 、简单扩散（脂溶性扩散）和载体转运（主动转运和易化扩散） 。首过消除：指药物经过肠粘膜及肝脏时被部分灭活，使进入体循环的药量减少的现象。生物利用度：经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率，用F 表示:F=A D 100% (A:进入体循环
2、的药量 D：服药剂量)对因治疗：用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病，称为对因治疗，如用抗生素杀灭体内致病菌。对症治疗：用药目的在于改善症状，不能根除病因，称为对症治疗。半数有效（致死）量：实验中使动物半数存活（死亡）的药物剂量,用 ED (ED )表示。治疗指数（therapeutic index ,TI ):通常将药物的 LD ED 的比值称为治疗指数。 （越大越安全）药物的不良反应：1、副作用：在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应，可以预知但是难以避免。2、毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应，比较严重，可以预知避免。3、后遗效应：停药后机体血药浓度已降至阈值以
3、下量残存的药理效应。4、停药反应：突然停药后原有疾病的加剧现象，双称反跳反应。5、变态反应：机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应，又称过敏反应。6、特异性反应：受体：能与受体特异性结合的物质称为配体，能激活受体的配体称为激动药，能阻断受体活性的配体称为拮抗药。激动药：为既有亲和力又有内在活性的药物，他们能与受体结合并激动受体而产生效应。拮抗药：能与受体结合，具有较强亲和力而无内在活性（ =0）的药物。分竞争性和非竞争性。第二信使：环磷腺苷(cAMP)、环磷鸟苷( cGMP)、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类第3章 药动学耐受性：机体在连续多次用药后反应性降低，需提高药物用药量，才能达到原来的疗效。
4、耐药性：是指病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物的敏感性降低，也称抗药。生理依赖性：也称躯体依赖性，具有耐受性证据或停药症状。精神依赖性：是需要药物缓解精神紧张和情绪障碍、但无耐受性和停药症状的一种依赖性。药物代谢动力学(药动学) ： 研究机体对药物的处置，即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄。解离型药物极性大，脂溶性小，难以扩散；而非解离型药物极性小，脂溶性大，易跨膜扩散。受体的特点：灵敏性、特异性、饱和性、可逆性、多样性。传出神经分类（根据其末梢释放的递质不同）：胆碱能神经（以乙酰胆碱为递质） 、去甲肾上腺素能神经（以去甲肾上腺素为递质） 。第六章 胆碱受体激动药一、M 、N 胆碱受体
5、激动药：乙酰胆碱(ACH) 、 作用：1、M 样作用：心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱，扩张几乎所有血管，血压下降，胃肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋，腺体分泌增加，眼瞳孔括约肌和睫状收缩。 2、N 样作用：激动 N1胆碱受体，表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强，腺体分泌增加，心肌收缩力加强和小血管收缩，血压上升。过大剂量由兴奋转入抑制。激动 N2胆碱受体，使骨骼肌收缩。3、中枢作用：不易透过血脑屏障 另有：氨甲酰胆碱2、M 胆碱受体激动药：毛果芸香碱【药理作用】：能直接作用于副交感神经（包括支配汗腺的交感神经）节后纤维支配的效应器官的 M 胆碱受体，尤其对眼和腺体作用较明显。1、眼：表
6、现为缩瞳、降低眼内压调节痉挛。 2、腺体：分泌增加尤以汗腺和唾液腺。应用：1、青光眼 2、缩瞳 另有：氨甲酰甲胆碱【临床应用】治疗青光眼、虹膜炎等。3、N 胆碱受体激动药： 烟碱、洛贝林烟碱（尼古丁）:烟草中提取的一种液态生物碱，脂溶性极强，可经皮肤吸收。第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药胆碱酯酶（ChE)是一类糖蛋白，分为乙酰胆碱酯酶（AChE）和丁酰胆碱酯酶（BChE)一、易逆性胆碱酯酶抑制剂：新斯的明：口服吸收小而不规则，不表现中枢作用。【临床应用】： 1、重症肌无力 2、手术后腹气胀及尿潴留 3、阵发性室上性心动过速 4、非除级化肌松药过量中毒的解救。4、肌松药的解毒 另有： 毒扁豆
7、碱（依色林）：无直接兴奋受体的作用2、难逆性胆碱酯酶抑制剂：有机磷酸酯类【中毒机制】：有机磷酸脂类的磷原子具有亲电子性，与 AChE 脂解部位丝氨酸羟基上具有亲核性的氧原子以共价键结合，形成磷酰化 AChE，该磷酰化酶不能自行水解，从而使 AChE 丧失活性，造成 AChE 在体内大量集聚，引起中毒症状。【中毒症状】：1 、M 样作用症状 2、N 样作用症状 3、中枢抑制系统症状【解毒药物】1、阿托品：能迅速对抗体内 ACh 的 M 样作用，表现为松弛多种平滑肌、抑制多种腺体分泌、加快心率和扩大瞳孔等，减轻有机磷酸脂类中毒引起的恶心、呕吐、腹痛、支气管分泌增多、呼吸困难、瞳孔缩小和血压下降等。
8、2、AChE 复活药：既适用于単用阿托品不能控制的严重中毒，又显著缩短中毒病程。3、胆碱酯酶复活剂：碘解磷定：临用配制，静注给药 氯磷定：肌注或静注氯解磷定：明显减轻 N 样症状，对中枢神经系统的中毒症状也有一定改善作用，但对 M 样症状影响较小，故一般与阿托品合用解毒。第八章 胆碱受体阻滞药1、M 胆碱受体阻滞药：平滑肌解痉药：阿托品2、N1胆碱受体阻滞药：又称神经节阻断药，主用降血压，有六甲双铵、美加明3、N2胆碱受体阻滞药：骨骼肌松驰药，用于麻醉辅助剂，有琥珀胆碱、筒箭毒碱一、M 胆碱受体阻滞药：阿托品（禁忌证：青光眼及前列腺肥大者禁用）：作用：1、松驰内脏平滑肌 2、增加腺体分泌 3、
9、眼：扩瞳、眼内压升高、调节麻痹 4、心血管系统：低剂量心率减慢 5、中枢神经系统【临床应用】：1 、解除平滑肌痉挛 ：用于各种内脏绞痛 2、抑制腺体分泌：全身麻醉前给药3、眼科：虹膜睫状体炎、眼底检查、验光 4、抗体克：感染中毒性休克5、抗心率失常 6、解救有机磷酸酯类中毒中毒症状：用镇静药或抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状，用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗“阿托品化” 。东莨菪碱：1、麻醉前给药 2、小剂量有明显镇静作用，大剂量有催眠作用。3、与苯海拉明用于晕船，晕车。呕吐。4、治疗帕金森病。 （禁忌证同阿托品）山莨菪碱：有明显抗外周胆碱作用，能解除血管痉挛，降低血粘度。用于感染中毒性休克
10、。 （禁忌证同阿托品）二、N1胆碱受体阻滞药- 神经节阻滞药：美加明、咪噻吩：主用作麻醉辅助药。三、N2胆碱受体阻滞药- 骨骼肌松驰药：本类药物的阻断作用可被胆碱酯酶抑制剂(新) 拮抗。1、 非去极化型肌松药：筒箭毒碱：全麻辅药使肌肉松驰，中毒用新斯的明解救。大剂量血压下降，支气管痉挛。 泮库溴铵：作用是筒的5 倍，不引起血压下降支气管痉挛。2、 去极化型肌松药：琥珀胆碱：口服不吸收，起效快，维持短 。第十章 肾上腺素受体激动药第一节 受体激动药一、1、2受体激动药：去甲肾上腺素：化学性质不稳定，见光、遇热易分解，在碱性中迅速氧化。口服无效。口服不吸收，一般静脉滴注。【药理作用】：1 、血管：
11、除冠状动脉（舒张）外，几乎所有小动脉和小静脉均出现强烈收缩作用。2、心脏：使血压升高，心率加快，心收缩力加强。3、血压：小剂量：脉压加大；大剂量：脉压减小。【临床应用】：1 、休克：忌用大剂量及长期应用。2、升高血压 3、上消化道出血：止血作用。【不良反应】：1 、局部组织缺血坏死 2、急性肾衰竭 3、停药后的血压下降。【禁忌证】：高血压、动脉硬化症器质性心脏病及少尿、无尿、严重微循环障碍的病人及孕妇禁用。间羟安：(阿拉明) 替代 NA 用于各种休克早期。二、1受体激动药：去氧肾上腺素：作用同 NA 可静滴肌注。防止脊椎麻醉或全身麻醉的低血压，快速短效扩瞳药。三、2受体激动药：可乐定：用于降血
12、压。第二节 ， 受体激动药肾上腺素：口服无效。一般皮下注射。作用维持时间长【药理作用】：1 、心血管系统： 心脏：激动心脏 1受体，是一个强效的心脏兴奋药。血管：激动 受体，血管收缩；激动 2受体，血管舒张。血压：升高2、支气管平滑肌（激动 2受体）：扩张支气管，用于缓解支气管哮喘。3、代谢：促进糖原及脂肪分解，使血糖升高。4、中枢神经系统：不易透过血脑屏障。大剂量出现兴奋。【临床应用】：1 、心脏骤停 2、过敏性疾病：过敏性休克、支气管哮喘 3、 减少局部麻药吸收 4、局部止血 5、治疗青光眼多巴胺：口服无效，一般静脉滴注。作用时间短【药理作用】：1 、心血管系统：激动心脏 1受体 2、肾脏
13、：排钠利尿，激动 受体。【临床应用】：用于抗休克，与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭。麻黄碱：能激动 、 受体。口服易吸收【药理作用】： 【临床应用】：1、防止某些低血压状态。1、 加强心肌收缩力，增加心输出量。 2、鼻粘膜充血肿胀引起的鼻塞。2、 松弛支气管平滑肌。 3、预防或缓解支气管哮喘发作3、 中枢神经系统：兴奋作用 4、缓解荨麻症等过敏反应的皮 肤粘膜症状。第三节 受体激动药一、 受体激动药：异丙肾上腺素-口服无效，舌下给药。作用于 1、2受体，故能兴奋心脏，松弛平滑肌及扩张骨骼肌血管。【药理作用】：1 、心血管系统：心脏兴奋，舒张血管 2、松弛支气管平滑肌 3、其他：升高血糖。【临床应
14、用】：1 、支气管哮喘 2、房室传导阻滞 3、心脏骤停 4、感染性休克二、1受体激动药：多巴酚丁胺：口服无效，用于心力衰竭。四、2受体激动药：沙丁胺醇：用于支气管哮喘。第十一章 肾上腺素受体阻断药第一节 受体阻断药肾上腺素作用的翻转：a 受体阻断药能将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用，一、1、2受体阻滞药： 酚妥拉明：口服生物利用度低。【药理作用】：1 、心血管系统：直接血管舒张作用，心收缩力加强，心率加快，心排出量增加。 2、其他【临床应用】：1 、治疗外周血管痉挛性疾病 2、局部浸润注射，拮抗注射NA 时药液外漏引起的血管强烈收缩。 3、抗休克 4、缓解高血压危象 5、治疗急性心肌梗死和充
15、血性心力衰竭【不良反应】：1、体位性低血压 2、胃肠平滑肌兴奋所致的腹痛、腹泻、呕吐等二、1受体阻滞药：哌唑嗪：抗高血压。第二节 受体阻断药一、1、2受体阻滞药：普纳洛尔：治疗心绞痛，心率失常，高血压，甲状腺机能亢进等。第十五章 镇静催眠药苯二氮卓类：地西泮： 【作用及用途】： 巴比妥类：【不良反应】1、 抗焦虑； 1、眩晕困倦、精神运动不协调。2、 镇静催眠； 2、过敏感反应。3、 抗惊厥抗癫痫； 3、依赖性。4、 中枢肌肉松驰； 4、轻度抑制呼吸。5、 增加其他中枢抑制药的作用。 5、肝药酶诱导作用，加速自身和其 他药物代谢。苯巴比妥（长效） 、戊巴比妥、异戊巴比妥（中效） 、司可巴比妥（
16、短效） 、硫喷妥（超短效） （其他：水合氯醛，格鲁米特，溴化钠，溴化钾，三溴片）第十六章 抗癫痫药和抗惊厥药苯妥英钠：钠通道阻滞药，减少钠内流，抑制高频放电的发生和扩散，对小发作无效。 【临床应用】：1 、抗癫痫 【不良反应】： 1、局部刺激2、三叉神经痛 2、神经系统3、抗心律失常 3、造血系统（巨幼红细胞贫血）4、过敏反应 5致畸反应【药理作用】阻滞电压依赖性钠、钙通道；对钙调素激酶系统的影响卡巴西平：对精神运动性发作最有效。苯巴比妥：除对小发作无效外，其余都有效。抑制中枢，不作首选。静注控制癫痫持续状态。扑米酮：对大发作和局限性发作优于苯巴比妥。对精神运动性发作不如卡马西平。乙琥胺：治疗
17、小发作的常用药。 丙戊酸钠：广谱扩癫痫药。地西泮和劳拉西泮静脉注射是治疗癫痫持续状态的首选药。第十四章 局部麻醉药普鲁卡因：穿透力差，不用于表面麻醉。丁卡因：作用比普强10倍，适用于表面麻醉。不宜用浸润麻醉。利多卡因：为普的2 倍，穿透力强，作用快强。还用于治疗心率失常。都可用。布比卡因：比利多卡因强3-4倍。用于浸润、传导、硬膜外麻醉。第十七章 抗帕金森病药帕金森综合症是纹状体内多巴胺不足，乙酰胆碱功能相对亢进。机理为补充多巴胺或增强多巴胺功能，亦可降低乙酰胆碱的作用。第一节 拟多巴胺类药一、左旋多巴（L-DOPA)：本身无药理活性，进入中枢脱羧成多巴胺后起治疗作用。【临床作用】：1 、抗帕
18、金森病； 2、心血管作用（直立性低血压） ； 3、内分泌作用（减少催乳素）【不良反应】：1 、胃肠道反应 2、心血管反应（低血压） 3、不自主异常动作 4、精神障碍。禁与单胺氧化酶抑制剂，麻黄碱、利血平及拟肾上腺素药合用。维生素 B6是多巴胺脱羧酶辅基，可增强左旋多巴的外周副作用。二、左旋氨基酸脱羧酶（AADC）抑制剂：卡比多巴：外周脱羧酶抑制剂。单独使用无药理作用，是左旋多巴的重要的辅助药。苄丝肼：外周多巴脱羧酶抑制剂。苄丝肼与左旋多巴1：4 配合成美多巴。三、金刚烷胺：原是抗病毒药，有抗帕金森病作用。直接激动多巴胺受体及较弱的抗胆碱作用。四、麦角类多巴胺激动剂：溴隐亭、培高利特、氨基麦角林
19、、麦角乙脲。第二节 胆碱受体阻滞药苯海索（安坦）：通过拮抗胆碱受体而减弱黑质-纹状体通路中 ACh 的作用，对帕金森病的震颤和僵直有效，但对动作迟缓无效。其他有：卡马特灵、苯扎托品、比哌立登，普罗吩胺、二乙嗪。第18章 抗精神失常药第一节 抗精神病药氯丙嗪（冬眠灵）：口服易吸收，有刺激深部肌注。【作用机制】：主要阻断脑内边缘系统多巴胺（DA)受体，【药理作用】：1 、中枢神经系统：（ 1）抗精神病作用；（ 2）镇吐作用强；（3）对体温调节的作用：寒冷降温、炎热升温。2、植物神经系统： 受体阻滞作用，使肾上腺素的升压作用翻转。M 胆碱受体阻滞。3、内分泌系统：乳腺患者禁用。【临床应用】：1、精神
20、分裂症 2、呕吐和顽固性呃逆 3、低温麻醉与人工冬眠【不良反应】：1 、中枢抑制症状：嗜睡淡漠； M 受体阻滞症状（口干便秘)，体位性低血压。 2 、锥体外系反应：（ 1）帕金森综合症；（ 2）静坐不能；（3）急性肌张力障碍。 3、精神异常 4、惊厥和癫痫 5、过敏反应 6、急性中毒第三节 抗抑郁症药丙咪嗪（米帕明）：【药理作用】：1、中枢神经系统：正常人服用镇静，抑郁病人服用精神振奋，情绪提高。2、植物神经系统：M 受体阻滞作用。3 、心血管系统：引起降压，心律失常，对心肌有奎尼丁样抑制作用。【临床应用】1、治疗抑郁症 2、治疗遗尿症 3、焦虑和恐惧症【禁忌证】：前列腺肥大、青光眼患者禁用（
21、抗抑郁药易致尿潴留和升高眼内压）抗抑郁药另有：地昔帕明、阿米替林、多塞平、米安色林、诺米芬新、曲唑酮、马普替林。抗躁狂症药：碳酸锂第十九章 镇痛药第一节 阿片生物碱类镇痛药吗啡：不作口服，常皮下注射。是一种阿片受体激动药。【药理作用】：1 、中枢神经系统：（ 1）镇痛镇静致欣快 （2）抑制呼吸 （3）镇咳（ 4）其他：缩瞳呕吐 2、心血管系统：扩张血管，血压下降，引起体位性低血压，脑血管扩张，颅内压升高。3、兴奋平滑肌：引起便秘、胆绞痛，阿托品可部分缓解。4、抑制免疫系统【临床应用】：1 、镇痛 2、心源性哮喘 3、止泻 【不良反应】1 、治疗量吗啡可引起眩晕、呕吐，便秘、颅内压升高、直立性低
22、血压等。2、耐受性和依赖性 3、急性中毒：昏迷呼吸抑制，瞳孔极度缩小，可用吗啡拮抗剂纳络酮。第二节 人工合成镇痛药一、阿片受体激动剂： 派替啶（度冷丁）作用：1、镇痛、镇静 应用：1 、镇痛2、兴奋平滑肌（不引起便秘无止泻） 2、麻醉前给药及人工冬眠3、血管扩张（扩张血管引起体位性低血压） 3、心源性哮喘和肺水肿芬太尼：强效镇痛药，是吗啡的100倍。安那度：为一种短效镇痛药。美沙酮：与吗啡相当，口服有效，是常用的吗啡和海洛因成瘾的代替药物。二、阿片受体部分激动剂：喷他左辛（镇痛新）：不易产生依赖性，列入非麻醉药品。主要用于慢性剧痛。丁丙诺啡：镇痛较吗啡强，不良反应相似，是阿片类药物依赖脱毒治疗
23、的重要代替药物。第三节 非麻醉性镇痛药四氢帕马丁：（延胡索乙索）第四节 阿片受体拮抗剂纳络酮：用于阿片类镇痛药中毒的解救药，可迅速解救呼吸抑制及其他中枢抑制症状。纳曲酮：一次用药维持72 小时，已用于解除阿片类的精神依赖性。第二十章 解热镇痛抗炎药作用机制是抑制环氧加酶（COX)活性而减少局部组织前列腺素 PG 的生物合成。一、水杨酸类 ：阿司匹林（乙酰水杨酸 ）(抗炎抗风湿) 【作用】：1 、解热镇痛抗炎抗风湿 2、影响血小板的功能：抗凝作用 【不良反应】:1、胃肠道反应：恶心、呕吐、上腹不适 2、加重出血倾向3、水杨酸反应：碳酸氢钠溶液可消除 4、过敏反应 5 、瑞夷综合症二、苯胺类：对乙
24、酰胺基酚(扑热息痛)，无明显胃肠刺激作用，抗炎抗风湿作用很弱，长期反复应用可致依赖性。三、吡唑酮类：保泰松、羟基保泰松：抗炎抗风湿作用强，解热镇痛作用弱。主治风关节炎。 （不良反应多）不良反应：1 、胃肠道反应 2、水钠潴留 3、过敏反应四、其他抗炎有机酸类：吲哚美辛(消炎痛)、布洛芬、萘普生、酮洛芬、氯芬那酸、双氯芬酸。吡罗昔康：强效、长效抗炎镇痛药。主要不良反应为胃肠道反应，不宜长期服用。第二十章 抗心律失常药一、类：钠通道阻滞药奎尼丁：【作用】： 1、降低自律性 2、减慢传导 3、延长有效不应期(ERP) 4、阻断 -受体和抗胆碱作用。 【不良反应】：1、胃肠道反应 2、金鸡钠反应 3、
25、低血压：静注急剧下降，不宜。 4、血管栓塞 5、心动过缓或停搏6、奎尼丁晕厥 7、过敏反应用于室上性和室性过速型心律失常，一般用于其他药无效时才使用。普鲁卜因胺：广谱药。用于室上性和室性心律失常，用于奎尼丁不能耐受时，口服静注都可。丙吡胺(灰舒平)、安他唑啉(安他心)、阿义马林(阿马林)、吡美诺利多卡因：首过效应，静注。对急性心肌梗死引起的室性心律失常为首选，室上性基本无效。作用：1、降低自律性 2、缩短 APD 相对延长 ERP 3、改变病变区传导速度不良反应：主要为中枢神经系统(CNS)的影响，静注过快过大引起低血压，心动过缓。美西律：口服有效，急慢性室性心律失常。控制奎尼丁无效的室性心律
26、失常。妥卡因：口服完全吸收，用于各种室性心律失常，其他药无效时应用。苯妥英钠：用于强心苷中毒引起的室上性心律失常。 阿普林定(安搏律定)普罗帕酮(心律平)：口服可吸收，首过效应强生物利用度低。剂量个体化。室性室上性早搏。恩卡尼、劳卡尼、氟卡尼二、类：-受体阻滞药普萘洛尔(心得安)：用于室上性心律失常，对室性心律失常一般无效。不良反应较利、苯高。作用： 1、自律性 2、延长 ERP 3、传导性三、类：延长动作电位是程药胺碘酮：口服吸收慢少，为广谱抗心律失常药。溴苄胺：仅用于一线抗心律失常药利多卡因、普鲁卡因不奏效的威胁生命的室性心律失常。四、类：钙拮抗药维拉帕米：口服吸收快完全，首过效应明显。用
27、于室上性心律失常，对消除由于 AV 折返或房室交界区异常引起的阵发性室上性心动过速的急性发作已成首选，另有扩张血管，降低血压。不良反应：心脏及胃肠道。地尔硫 ：用于阵发性室上性心动过速，房扑或房颤。第二十四章 利尿药和脱水药1、高效能利尿药： 呋塞米 (速尿)：作用部位在髓袢升支粗段，选择性的抑制氯化钠的重吸收。【药理作用】：1 、利尿作用 2、扩血管作用 【临床应用】：1 、严重水肿 2、急性肺水肿和脑水肿 3、预防急性肾功能衰 竭 4、加速毒物排出 5、高钙血症【不良反应】：1 、水与电解质紊乱 2、耳毒性 3 、高尿酸血症，痛风 4、引起高血糖2、中效能利尿药：氢氯噻嗪 【药理作用】：1
28、 、利尿 2、降压作用 3、抗利尿作用【临床应用】：1 、水肿：是轻中度心性水肿的首选药。 2、降血压 3、尿崩症【不良反应】：1 、电解质紊乱 2、高尿酸血症，痛风 3、升高血糖 4、过敏反应三、保钾利尿药低效能利尿药氨苯蝶啶、阿米洛利：作用于远曲小管远端和集合管，直接抑制选择性钠通道，减少钠的重吸收，抑制 KNa 交换，使 Na 排出增加而利尿，同时伴血钾升高。螺内酯(安体舒通) ：竞争与醛固酮受体结合，拮抗醛固酮的排钾保钠作用，是保钾利尿药。脱水药（渗透性利尿药）特点：1、静脉注射后不易通过毛细血管进入组织 2、易经肾小球滤过 3、不易被肾小管再吸收。 甘露醇：渗透性利尿药、又称脱水药
29、另有：山梨醇 、50 葡萄糖【药理作用】：1 、脱水作用 2、 （渗透性）利尿作用【临床应用】：1 、预防急性肾功能衰竭 2、脑水肿及青光眼第二十五章 抗高血压药第一节 交感神经抑制药一、中枢性降压药可乐定：口服吸收良好，作用强而快，短时间升压，长时间降压，心输出量及外周阻力降低。甲基多巴：使外周阻力降低而降压，适于肾功能不全的高血压病人。 莫索尼定二、神经节阻滞药：阻滞后使血管扩张，外周阻力降低，回心血量减少，血压下降。快强少用。三、去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药利舍平：缓慢、温和、持久。还有镇静安定作用。不良反应多，肌注静注用于高血压危象。胍乙啶：扩张小静脉，静脉回流与心输出量减少，扩张小动
30、脉，外周阻力降低。四、肾上腺素受体阻滞药哌唑嗪：口服易吸收，首过效应明显。作用中等偏强，可选择性阻断 -受体，降低回心阻力及回心量。伴肾功能不良更适用。不良反应有首剂现象。 特拉唑嗪、多沙唑嗪普萘洛尔：(1) 阻滞心脏 -受体，使心收缩力减弱，心率减慢， 心输出量降低。(2) 阻滞肾脏 -受体，减少肾素分泌 ，从而抑制肾素 血管紧张素 醛固酮降压。(3) 可透过血脑屏障，阻滞中枢 -受体，外周交感神经降低，血管阻力降低。(4) 阻滞突触前膜 -受体，减少 NE 释放。很少发生体位性低血压，心衰、支气管哮喘病人禁用。第二节 利尿降压药氢氯噻嗪：温和，不易产生耐受性，长期易致低血 K，易补 K。第
31、三节 血管扩张药分两类：一种仅作用或主要作用于小动脉平滑肌；另一种对动脉、静脉都有舒张作用。硝普钠：降压作用强大，迅速而短暂，使动脉、静脉都扩张。不能口服，连续静滴给药。主要用于高血压危象，充血性心力衰竭，急性心肌梗死。第四节 钙拮抗药硝苯地平、维拉帕米、硫氮 酮、尼卡地平、尼索地平。第5节 肾素 血管紧张素系统抑制药卡托普利：降压机制：抑制 ACE，使 AngI 转变为 减少，从而产生血管舒张；同时减少醛固酮分泌，以利于排钠；降低外周血管阻力，增加肾血流量。不良反应：顽固性干咳，皮疹、味觉减退，少数出现蛋白尿。氯沙坦：(血管紧张素受体拮抗药)为第一个临床应用口服有效的非肽类ANG2受体拮抗药
32、。第六节 其他抗高血压药一、钾通道开放剂：钾外流增多，细胞膜超极化，膜兴奋性降低，钙离子内流减少血管平滑肌舒张，血压下降。 代表药：吡那地尔、二、5 羟色胺 (5HT)受体拮抗剂：酮色林、3、前列环素合成促进剂：西氯他宁第二十六章 治疗心力衰竭药物强心苷类强心苷：洋地黄毒苷、地高辛、毛花苷丙。主用于治疗心衰及心房扑动或颤动以及陈发性室上性心动过速。机制：正性肌力作用主要是抑制细胞膜结合的 NA、K ATP 酶，使细胞内 Ca 增加。【药理作用】：（一）1 、正性肌力作用：加强心肌收缩力，只增加 CHF 病人心搏出量，甚至减少心肌耗氧量。 2、减慢心率作用 3、对心肌电生理特性的影响：传导性，自
33、律性，有效不应期 （二）对神经和内分泌系统的作用（三）利尿作用（四）对血管的作用【临床应用】：1 、治疗心力衰竭 2、治疗某些心律失常【毒性反应】：1 、胃肠道反应：恶心、呕吐 2、中枢神经系统反应：眩晕、头痛、视觉障碍（黄视绿视症） 3、心脏毒性(出现各种类型心律失常 )【防治】：1 、纠正诱发因素：控制用药量、注意补钾；纠正低血钾、高血压低血镁、心肌缺氧 2、警惕中毒先兆：胃肠道反应、视觉障碍苯妥英纳和利多卡因等抗心律失常药对强心苷引起的过速型心律失常非常有效。二、非苷类正性肌力药氨力农磷酸二酯酶抑制剂(PDE-)：短期静注用于急性病例，不作长期口服治疗 CHF 用。有严重不良反应。多巴胺(-受体兴奋药) ：使胞内 Ca 浓度增加，静滴迅速增强心肌收缩力。短期改善症状，大剂量心率加快，心肌收缩力加强，诱发心律失常。
