1、卡波姆凝胶剂应用实例卡波姆(聚羧乙烯)为高分子共聚物， 在水中溶胀后可形成透明的半固体状物质。 通过卡波姆在凝胶剂制备过程中的应用实例， 总结该基质使用的经验和体会， 说明卡波姆为一种制备优良凝胶剂的新辅料。凝胶是包含液体的半固体胶冻和其干燥体系(干胶)的通称。它具有由胶粒粘合和交联而成的立体网状结构，所含液体分布在网状物间，液体可以是水、醇或其他有机溶剂，形成的凝胶有水凝胶、醇凝胶等名称。卡波姆为白色粉末状物质，易吸湿结块，可溶于水、乙醇和甘油。其 1%水溶液的 pH 为 3.0，可用碱中和。本品形成的水凝胶，在 pH 为 612时最为粘稠，当 pH3 和12 时，粘度降低，强电解质存在也会
2、使粘度降低，曝露于阳光下会迅速失去粘性，加入抗氧剂可使反应减慢。胶浆在 pH511 范围内十分稳定，可高压蒸汽灭菌，不分解，粘度不变，可加入适量的防腐抑菌剂。卡波姆水溶液除具有很好的粘和性及凝胶性外，还具有良好的乳化性、增稠性、助悬性和成膜性。用于制备凝胶具有无毒、无刺激性、细腻滑爽感，与皮肤耦合效果极佳。 1 双氯芬酸二乙胺凝胶1.1 处方双氯芬酸二乙胺 1.0g, 丙二醇 10ml，乙醇 20ml，卡波姆 1.0g，三乙醇胺1.01.2g，羟苯乙酯 0.1g， 水加至 100ml。1.2 配制将卡波姆洒于液面(60ml 左右 )， 隔夜后成为凝胶剂基质， 静置后真空脱泡， 将三乙醇胺与其余
3、药物混匀， 逐渐加入到浆料中混匀， 避免剧烈搅拌混入过多气泡。1.3 用途外涂于各种扭伤、关节痛、肌肉痛处，一日不超过 20g。1.4 制剂注释由于卡波姆可溶于乙醇和丙二醇中， 因此两者既是溶剂， 同时又有促进透皮吸收的作用；卡波姆浓度与凝胶稠度有关， 当大于 1.5%2.0%时必须采用离心或减压方法脱泡处理。以卡波姆作为凝胶剂的基质， 具有水溶性基质的特点， 要比其它基质药物释放速度快， 吸收好。 2 氧氟沙星凝胶2.1 处方氧氟沙星 1.0g,氨水适量，水 15ml，丙二醇 10ml，1.2%卡波姆基质加至 100g。2.2 制备取氧氟沙星及蒸馏水置于小烧杯内， 滴加氨水至氧氟沙星完全溶解
4、(pH?89)， 水浴加热除去多余的氨离子， 加丙二醇及卡波姆基质至全量， 搅匀即可。2.3 用途氧氟沙星为广谱抗菌药， 用于各种感染性皮肤病。2.4 制剂注解 氧氟沙星为两性化合物， 即可溶于酸又可溶于碱， 但在水中仅能溶解 0.2%左右。 此外若加酸使氧氟沙星溶解， 再加入基质中会使卡波姆沉淀出来， 所以选用氨水或三乙醇胺来溶解氧氟沙星。 加入基质后， 制品的 pH 要求在 77.5， 因氧氟沙星在此 pH值下抗菌作用强； 以上处方还可以调整， 如加入 0.5%盐酸利多卡因， 可用于面积不大的烫伤治疗； 由于此基质润滑且有一定的粘度， 对粘膜无刺激， 主药氧氟沙星为广谱抗菌剂， 杀菌速度快
5、， 对性病病原菌作用强， 将浓度调至 0.250.5%时可作为外用药预防性病。3 甲硝唑凝胶3.1 处方甲硝唑 0.751.0g，丙二醇 20ml，卡波姆基质加至 100ml。 3.2 制备方法将甲硝唑及丙二醇放入小烧杯内， 水浴加热， 加卡波姆基质至全量， 搅拌均匀后脱泡即可。3.3 用法用量阴道用药每次 5g,bid，连续使用 7 天。3.4 特点该药使用后局部浓度高，无不良反应；如用卡波姆 943 作控释粘合剂制得的缓释制剂，可获得稳定的持续释放，使释放更加均匀，生物利用度显著提高。楼 主 | Posted:05-11-04 22:22|耕耘者级别: 会员 发帖: 94威望: 12财富:
6、 101注册时间:2005-10-31最后登陆:2009-05-10 Re:卡波姆凝胶剂应用实例 -24 2% 盐酸利多卡因凝胶4.1 处方盐酸利多卡因 3.5 g， 卡波姆基质适量， 5%羟苯乙酯 1 ml， 蒸馏水加至 100 ml。4.2 用途成品制成每瓶 20ml，灭菌后备用，可涂抹于各种检查器械上，具有润滑、减少刺激的作用及不影响视野的特点，如用于食管镜、气管镜、导尿管检查；妇女作尿道检查时可用棉签蘸 37 ml 涂于局部；也可用于尿道扩张术或膀胱镜检查，用量每日不超过 600 mg。5 1% 麻黄碱凝胶5.1 处方麻黄碱 10g,冬绿油 0.1ml，卡波姆 10g，乙醇 20ml，
7、桉叶油1.0ml，水加至 960ml。5.2 制备将卡波姆加入水中， 隔夜后脱泡； 将麻黄碱溶于乙醇中， 加到基质中搅拌后逐渐透明， 加入其它成分及水至全量。5.3 特点该制剂由于形成麻黄碱卡波姆有机大分子盐，在患处作用时间长。涂于鼻腔能使充血的粘膜血管收缩，可治疗鼻炎、伤风鼻塞等症；也可以在处方中加入呋喃西林或 1%利巴韦林达到抗菌消炎作用。6 超声耦合剂卡波姆 1.0%1.5%， 甘油 5%， 羟苯乙酯 0.1g， 三乙醇胺11.35g， 蒸馏水加至 100g。7 绿药膏盐酸林可霉素 5.0g， 盐酸利多卡因 4.0g， 依沙吖啶(利凡诺)0.2g， 苹果绿适量， 卡波姆基质加至 1000
8、g。8 卡波姆在上述凝胶剂处方中的小结8.1 卡波姆是弱酸性阴离子型辅料， 与一价碱成盐而变得透明， 遇二价碱析出沉淀， 与一些有机碱如麻黄碱也能成盐而透明。8.2 卡波姆遇分子量较大的阳离子药物如盐酸氧氟沙星也会产生沉淀。8.3 配制盐酸利多卡因时控制 pH 值在 6.0 左右， 是考虑到制品的稳定性问题。8.4 少量挥发油类或在基质中不溶的其它物质， 可先用吐温 80 或增加处方中丙二醇、 乙醇用量使之变得透明。8.5 卡波姆基质遇高浓度乙醇也会析出沉淀。 宜先配好基质( 卡波姆在水中溶胀， 再用碱中和后备用)， 再加入其它药物操作比较方便。8.6 用卡波姆配制的凝胶剂具有美观、 易清洗、 吸收快、 使用方便等特点。
