1、 奈韦拉平中文全称： 11-环丙基-5，11-二氢-4-甲基-6 氢-双吡啶-3，2-b：2，3-e1，4二氮杂卓-6-酮英文名： nevirapineCAS: 147403-03-0分子量： 266.3分子式: C 15H14N4O结构式：NNNHNO奈韦拉平,抗艾滋病药物,1996 年 FDA 批准上市, 商品名 Viramune (Boehringer Ingelheim)奈韦拉平具有6,7,6的三环结构,其中 A 和 C 环由起始原料引入 ,最后用两个当量 NaH 在吡啶中形成双负离子 ,再通过 SnAr 反应关环(JMC,1991, 2231).合成路线：NClHNONCl NClH
2、NONN NNNHNO一、工艺合成工序名称 质量收率 暂 定 标 准 备 注氨化反应 100%3% 反应不拿出产品，直接投下一步反应处理，环合反应 753% 应为白色至类白色粉末成品主要指标：1、性状：白色至类白色固体，易溶于二氯甲烷、氯仿，不溶于水、醚。2、熔点： 240250oC（熔距20C）。3、干燥失重：不超过 0.5%（W/W ）。4、灼烧残渣：不超过 0.15%（W/W ）。5、纯度99.5% ，检测波长为 254nm。6、含量：98.0102.0% 。二、主要原材料（溶剂、辅料没列入）序号 原料名称 规 格每公斤产品相应单耗元/ 公斤（市场参考价）每公斤产品成本合计（元）备 注1
3、 原料一（CAS：） 1.33Kg 800 10642 环丙胺 0.64Kg 100 643 钠氢 0.48Kg 25 124 碳酸氢钠 0.25Kg 3 0.755 乙酸 0.60kg 6 3.66 二甲醚 2.5kg 21 13.5合计 1117.35三、主要设备（产量：15 公斤产品计）序号 设备名称 规格 工艺参数要求 材质 备注1 反应釜 100L 10150C 搪瓷 可加热、冷却2 反应釜 100L 10150C 搪瓷 可加热、冷却3 精制釜 300L 10100C 搪瓷 可加热、冷却4 真空干燥箱 50L 不锈钢 配真空泵5 旋转蒸发器 20L - 配真空水环泵6 鼓风干燥箱 100L -7 过滤装置 玻璃或不锈钢8 离心装置 不锈钢四、是否有专利问题文献 所有权人 方法特征合成方法2-羟基-4-甲基-3-硝基吡啶经三氯氧磷氯化，得到的化合物经还原得到 3-氨基-2- 氯-4-甲基吡啶。用 2-氯烟酰氯对该物质进行酰胺化，再和环丙胺缩合得化合物，最后在二甲基甲酰胺中回流，得到奈韦拉平。
