1、- 1 -关于前列地尔注射液（凯时）的临床应用药剂科通过对前列地尔注射液（凯时）近期的不良反应分析，发现前列地尔注射液（凯时）存在未按照说明书正确选择给药方法的情况。 经初步了解， 这种不合理 应用的情况全院普遍存在， 临床上、护理上存在对“前列地尔注射液（ 凯时）导 致穿刺血管条索状红线 属正常现象” 的认识误区。望各临床知悉，以引起重 视并加以纠正。、不合理的给药方法：临床常见将前列地尔注射液(凯时) 10 g 以生理盐 水 100ml作为溶媒，采用慢速静脉滴注的给药方法。、前列地尔注射液(凯时)说明书用法用量成人一日一次，1-2ml（前列地尔 5-10g）+ 10ml生理盐水（或 5%的
2、葡萄糖）缓慢静注，或直接入小壶缓慢静脉滴注。、从药剂学角度分析原因：前列地尔，也叫做前列腺素 E1（PGE1）,来源于花生四烯酸途径。- 2 -因为该前列地尔制剂以脂微球作为药物载体，由于脂微球的包裹，前列腺素 E1不易失活，且具有靶向特性。如果用 100ml溶媒稀 释，容易因为过度稀释造成脂微球破乳，不仅失去靶向性难以发挥治疗作用，反而容易因为 PGE1的释放而刺激血管， 导致注射臂静脉穿刺血管出 现条索状红线、 产生刺痛、颜面部潮红等不良反应。建议严格按照说明书用法用量使用，尤其是缓慢推注 5至 10分钟。、避免药物资源的浪费临床上都知道前列地尔在体内代谢很快，代谢酶（15-羟基前列腺素脱
3、氢酶）主要存在于肺、肝、肾，故循环血液每流经肺一次，将有 90以上前列腺素失活。若是采用过度溶媒稀释的给药方案，不 仅药物治疗效果上不佳，发挥不到靶向制剂浓集的作用，而且不可避免地造成药物资源的浪费。、关于说明书中的“小壶滴注”说明书中提到的“ 小壶” 是指 输液管中的茂菲氏 / 墨菲氏 壶。 “小壶滴注” 因无具体的操作规范、医院感染、卫生条件等资料参考，故此不予使用。、关于脂微球前列地尔注射液(凯时) 就是以脂微球作为药物载体的第二代前列地尔制剂。脂微球的外膜为卵磷脂，内层为软基质油，其中包裹着脂溶性药物，形成了 0.2m的水包油型的脂微球。脂微球是一种以水包油型 (O/W) 乳剂为载体的
4、一类微粒分散体系，在血液与组织 中的分布与脂质体类似，具有不易失活和易于分布在血管受损部位的靶向作用特点，是一种新型的靶向药物制剂。稳 定性问题是其生产制备过程中的最大障碍，也是导致其上市品种很少的主要原因，导致脂- 3 -微球不稳定的原因主要有以下几个方面：一是脂微球在封装保存之前要进行高压灭菌，温度常常超过了表面活性剂的昙点（Cloud point），使乳剂变浑浊甚至破乳而导致药物析出；二是脂微球稀释时往往会改变各相比例，原纳米乳区遭到破坏。因此，口服或静脉注射后，脂微球被大量的胃液和血液迅速稀释时，可能引起相转变、粒径变大等现象的发生，影响其 稳定性；三是以乙醇为助乳化剂制备纳米乳，长时间保存时乙醇容易挥发，可能会导致没有足够的助乳化剂进一步降低界面张力，增加界面的流动性，从而很 难维持乳化剂和助乳化剂共同形成的界面膜，最 终 可能会影响纳米乳的稳定性。
