1、降压药物的种类利尿剂 受体阻滞剂血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI) 钙拮抗剂(CCB) 血管紧张素受体拮抗剂(ARB) 受体阻滞剂 利尿剂作用机制:促进肾脏排出体内的钠盐和水分,降低血容量,从而降低血压。由于胞内低钠,使 Na+-Ca2+交换减少 Ca2+内流降低血管平滑肌对缩血管物质的敏感性。适应症:轻中度高血压、老年单纯性收缩期高血压及高血压合并心力衰竭的患者。禁忌症:高尿酸血症或痛风患者、肾功能不全,血肌酐大于 290mol/L副作用:电解质代谢异常(尤其低钾血症) 、胰岛素抵抗及脂代谢紊乱、痛风。 受体阻滞剂作用机制:抑制窦房结和房室结 受体,减慢心率抑制心肌 受体,减弱心肌收缩力抑制
2、交感神经节前 受体,减少去甲肾上腺素的释放阻断肾小球旁细胞上的 受体,抑制肾素分泌,抑制 RAS 系统对血压的影响-减低心率和心肌收缩力,从而降低血压适应证:用于轻中度高血压,尤其在静息心率较快(80 次/分)或合并心绞痛时。禁忌症:用药前心率低于 55 次/分、II 度或 II 度以上房室传导阻滞;哮喘和周围血管疾病的患者禁用 受体阻滞剂;心功能不全、糖尿病、严重的血脂紊乱患者慎用。药物名称 常见商品名 常用剂量(mg), 用法阿替洛尔 氨酰心安 12.525 q12h美托洛尔 倍他乐克 2550 q12h比索洛尔 康忻 2.510 qd卡维地洛 金络 12.5-25 qd钙拮抗剂(CCB)
3、 钙通道阻滞剂降压机制:抑制血管平滑肌细胞钙离子进入细胞内,细胞内钙离子浓度下降,血管扩张,总外周血管阻力降低代表性的药物分 3 大类:1、苯烷基胺类:维拉帕米 2、苯噻氮卓类:地尔硫卓 3、二氢吡啶类: “ 地平”类常用二氢吡啶类钙拮抗剂药物名称 常见商品名 常用剂量(mg),用法硝苯地平 心痛定 1020 q8h缓 释 片 长效心痛定,伲福达 1020 q12h控 释 片 拜新同,欣然 3060 qd尼群地平 舒麦特/尼群地平 10/ 1020 q12h , q8h尼卡地平 佩尔地平 40 q12h非洛地平 波依定,康宝得维 2.510 qd氨氯地平 络活喜 5-10 qd拉西地平 乐西平
4、,司乐平 4 6 qd拜新同:硝苯地平控释片 30mg通过膜调控的推拉渗透泵原理,使药物以零级速率释放起效缓慢,6h,维持 24 小时血药浓度稳定不受胃肠道蠕动和 pH 的影响,谷 /峰比 1服药后药片中的非活性成份完整地通过胃肠道,并以不溶的外壳随大便排出血液透析不能清除络活喜:氨氯地平作用缓和,谷峰比值 70%半衰期 35-50 小时,连服 7 10 天血药浓度达到稳态不被血液透析清除 降压之外的作用抗心绞痛作用,尤其冠脉痉挛抗颈动脉粥样硬化作用(同拜新同)延缓肾功能恶化(效应同缬沙坦,VALUE 研究)波依定:非洛地平血管选择性强 1:118 心衰?谷峰比 33%-60%半衰期 25 小
5、时,但是。 。 。美国仅批准于治疗高血压钙通道阻滞剂-适应证适用于各种类型的高血压患者。降压疗效和降压幅度相对较强.对老年患者有较好降压疗效,收缩压下降较明显。 几乎可以与每类抗高血压药联合使用而增强降压疗效。 无水钠潴留和不影响糖脂代谢。外周血管疾病钙通道阻滞剂-副作用增加心率,面部潮红体位性低血压,多见于与其他药合用或老年患者, (变换体位要慢,小剂量开始)头痛:用药时间长会消失,否则停药便秘:发生率高,可能与影响胃肠道平滑肌 Ca+转运有关胫前或踝部水肿皮疹,牙龈肿胀血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI) 血管紧张素转换酶抑制剂作用机制:ACEI 主要的药理作用是抑制 ACE 活性,减少血管
6、紧张素 的生成,减少缓激肽的水解,使血管舒张、血容量减少血压下降。“普利”类常用 ACEI药物名称 常见商品名 常用剂量(mg ) ,用法卡托普利 开博通 12.550 q12h, q8h依那普利 依苏 5 10 q12h西拉普利 一平苏 2.55 qd苯那普利 洛汀新 5 10 qd福辛普利 蒙 诺 10 20 qd培哚普利 雅施达 48 qd赖诺普利 捷赐瑞 10 qdACE-I 适应证轻、中度及严重的高血压病人高血压合并左室肥厚高血压伴有外周血管病左室功能不全或心力衰竭心肌梗死后及心室重构糖尿病伴有微量蛋白尿和/或糖尿病肾病ACE-I 禁忌症妊娠高血压重度血容量减少重度主动脉或二尖瓣狭窄
7、限制性心包炎肾性高血压尤其是双侧肾血管病变或孤立肾伴肾动脉狭窄肾功不全,血钾超过 5.5mmol/L,血肌酐增加超过 50%或高于 265umol/LACE-I 副作用干咳: 缓激肽聚集而作用于呼吸道有关。通常停药数天后消失。血管神经性水肿: 常发生于首剂及用药后的 48 小时内,故认为与缓激肽聚集有关。首剂低血压:肾功能损害:扩张出球小动脉作用较强,使得肾小球滤过率减低。肾小球滤过压下降,肌酐、尿素氮聚集、增高。 (对于 CKD 患者,破坏了代偿机制)高血钾症: 抑制醛固酮释放所致其他:味觉障碍;皮疹;粒细胞减少 血管紧张素受体拮抗剂(ARB) 血管紧张素 II 受体阻断剂最新一类的降压药物
8、直接阻断血管收缩,血管扩张,降低血压适应证和禁忌症同 ACEI 类药物。特别适用于心力衰竭患者、糖尿病患者、肾损害患者干咳副作用发生率低,适用于对 ACEI 不能耐受的患者常用 ARB药物名称 常见商品名 常用剂量(mg ) ,用法氯 沙 坦 科素亚 50100 qd缬 沙 坦 代 文 80160 qd厄贝沙坦 安博维 150-300 qd 受体阻滞剂 1-受体阻滞剂:哌唑嗪,特拉唑嗪,多沙唑嗪,乌拉地尔等。改善脂代谢和前列腺增生。有立位低血压(首剂反应) 。酚苄明,酚妥拉明:嗜铬细胞瘤的内科治疗。乌拉地尔(亚宁定)有注射剂,用于急症。主要用于轻、中度高血压。有改善脂质代谢异常和糖耐量异常的作
9、用。减轻前列腺增生患者的尿路梗阻症状。体位性低血压,尤多见于老年单纯性收缩期高血压、脑血管病、糖尿病患者。常用 受体阻滞剂药物名称 常见商品名 常用剂量(mg ) , 用法哌 唑 嗪 1-4, q12h,q8h特拉唑嗪 高特灵/马沙尼 1-10, qd降压药物治疗原则小剂量开始终身治疗、避免频繁换药合理联合、兼顾合并症24 小时平稳降压个体化治疗高血压药物治疗的选择药物分类 强适应证 强禁忌证 可能禁忌证利尿剂(噻嗪类) 充血性心力衰竭,老年高血压,单纯收缩期高血压痛风 妊娠利尿剂(襻利尿剂) 肾功能不全,充血性心力衰竭 利尿剂(抗醛固酮药)充血性心力衰竭,心肌梗死后 肾功能衰竭,高血钾 受体
10、阻滞剂 心绞痛,心肌梗死后 ,快速心律失常,充血性心力衰竭 ,妊娠II-III 度房室阻滞,哮喘,慢性阻塞性肺病周围血管病,糖耐量减低;运动员或经常运动者 钙拮抗剂(二氢吡啶类)老年性高血压,周围血管病,妊娠,单纯收缩期高血压 ,心绞痛,颈动脉粥样硬化快速性心律失常,充血性心力衰竭钙拮抗剂(维拉帕米,地尔硫卓)心绞痛,颈动脉粥样硬化,室上心动过速II-III 度房室阻滞,充血性心力衰竭ACEI 充血性心力衰竭,心肌梗死后 ,左室功妊娠,高血钾,双侧肾动脉狭窄能不全,非糖尿病肾病,1 型糖尿病肾病,蛋白尿ARB 2 型糖尿病肾病,蛋白尿,糖尿病,微量白蛋白尿,左室肥厚,ACEI 所致咳嗽 妊娠,
11、高血钾,双侧肾动脉狭窄 受体阻滞剂 前列腺增生,高血脂 体位性低血压推荐的降压联合治疗方案 利尿剂+ 阻滞剂利尿剂+ACE 抑制剂或 ARBCCB+ 阻滞剂CCB +ACE 抑制剂或 ARBCCB +利尿剂 阻滞剂+ 阻滞剂固定小剂量复方制剂安博诺:安博维 150mg+双克 12.5mg复代文:代文 80mg+双克 12.5mg海捷亚:科素亚 50mg+双克 12.5mg倍博特:代文 80mg +络活喜 5mg固定小剂量复方制剂作用机制ARB+diuretic: 利尿剂可以减少血浆容量从而降低血压,但是血浆容量降低会激活RAAS 系统,由此导致的血管收缩和醛固酮分泌增加会部分抵消利尿剂的降压作
12、用,ARB抑制 RAAS 系统,从而在降压方面与利尿剂产生协同作用ARB+CCB:CCB 与 ARB 通过不同的机制扩张血管;ARB 主要扩张肾脏出球小动脉而CCB 主要扩张入球小动脉; ACEI 可以减轻二氢吡啶类 CCB 引起的外周水肿特殊人群的降压治疗老年人欧美国家以65 岁为老年的界限,中华医学会老年医学学会提出的老年界限为60 岁老年人群降压治疗特别强调平缓降压,应给予长效制剂,对可耐受的患者应尽可能降至140/90mmHg 以下,但舒张压不宜低于 60mmHg。首选:CCB ,利尿剂BB 非首选冠心病稳定性心绞痛时首选 阻滞剂或长效钙拮抗剂急性冠状动脉综合征时选用 体阻滞剂和 AC
13、EI心肌梗死后患者用 ACEI、 阻滞剂和醛固酮拮抗剂心力衰竭症状少者用 ACEI 和 阻滞剂症状多者可将 ACEI、 阻滞剂、 ARB 和醛固酮拮抗剂与袢利尿剂合用糖尿病血压降至 130/ 80 mm Hg 以下,常须联合用药ACEI/ARB 和钙拮抗剂均对减少心血管事件有益对糖尿病患者,无论其是否伴有高血压 ,无论蛋白尿多少 , ACEI 和 ARB 均能延缓肾病进程 (类证据 )。慢性肾病ACEI、ARB 有利于防止肾病进展血肌酐3mg/dL 应停用 ACEI,可选择钙拮抗剂、 受体阻滞剂、 受体阻滞剂单纯收缩期高血压长效 CCB利尿剂单纯舒张期高血压为了避免组织灌注不足,起始小剂量舒张压过度降低,会增加死亡率术前高血压倍他受体阻滞剂妊娠高血压治疗目的是减少对母亲的危险,但必须选择对胎儿安全的有效药物,如甲基多巴,拉贝洛尔,钙拮抗剂