1、92.异烟肼 Isoniazid 本品对各型结核分枝杆菌都有高度选择性抗菌作用，是目前抗结合药物中具有最强杀菌作用的合成抗菌药，对其他细菌几乎无作用。对生长繁殖期结合分枝杆菌强，对静止期作用较弱且慢。其作用机制可能是抑制敏感细菌分枝菌酸（mycolic acid）的合成而使细胞壁破裂。【临床应用】用于 1.异胭肼与其它抗结核药联合，适用于各型结核病的治疗，包括结核性脑膜炎以及其他分枝杆菌感染。2.异烟肼单用适用于各型结核病的预防：（1）新近确诊为结核病患者的家庭成员或密切接触者；（2）结核菌素纯蛋白衍生物试验（PPD）强阳性同时胸部 X 射线检查符合非进行性结核病，痰菌阴性，过去未接受过正规抗
2、结核治疗者（3）正在接受免疫抑制剂或长期激素治疗的患者，某些血液病或网状内皮系统疾病（如白血病、霍奇金氏病）、糖尿病、尿毒症、矽肺或胃切除术等患者，其结核菌素纯蛋白衍生物试验呈阳性反应者；（4）35 岁以下结核菌素纯蛋白衍生物试验阳性的患者；（5）已知或疑为HIV 感染者，其结核菌素纯蛋白衍生物试验呈阳性反应者，或与活动性肺结核患者有密切接触者。异胭肼片：口服。 预防：成人一日 0.3g，顿服；小儿每日按体重 10mg/kg，一日总量不超过 0.3g，顿服。治疗：成人与其他抗结核药合用，按体重每日口服 5mg/kg，最高 0.3g；或每日 15mg/kg，最高 900mg，每周 23 次。小儿
3、按体重每日 1020mg/kg，每日不超过 0.3g，顿服。某些严重结核病患儿（如结核性脑膜炎），每日按体重可高达30mg/kg（一日量最高 500mg），但要注意肝功能损害和周围神经炎的发生。异胭肼注射液：静脉注射或静滴滴注：一般在强化期或对于重症或不能口服用药的病人采用静脉滴注的方法，用氯化钠注射液或 5%葡萄糖注射液稀释后使用。成人一日 0.30.4g 或510mg/kg；儿童每日按体重 1015kg/kg，一日不超过 0.3g。急性粟粒型肺结核或结合性脑膜炎患者，成人一日 10115mg/kg，每日不超过 0.9g。采用间歇疗法时：承认每次0.60.8g，每日 3 次。局部用药 雾化吸
4、入：每次 0.10.2g，每日 2 次。局部注射（胸膜腔、腹腔或椎管内），每次 50200mg。【注意事项】对本品过敏者、肝功能不正常者、精神病患者和癫痫病人禁用。孕妇和哺乳期妇女应用时必须充分权衡利弊。交叉过敏反应，对乙硫异烟胺、吡嗪酰胺、烟酸或其他化学结构有关药物过敏者也可能对本品过敏。对诊断的干扰：用硫酸酮法进行尿糖测定可呈假阳性反应，但不影响酶法测定结果。异胭阱可使血清胆红素、丙氨酸氨基转移酶及门冬氨酸氨基转移酶的测定值增高。严重肾功能损害者应慎用。如疗程中出现视神经炎症状，应立即进行眼部检查，并定期复查。异胭肼中毒时可用大剂量维生素 B6 对抗。【剂型 规格】片剂 0.1g/片。注射
5、液 2ml:0.1g 【费别】均是医保93.乙胺丁醇 Ethambutol 本品为合成抑菌抗结核药。其作用机理尚未完全阐明。本品可渗入分枝杆菌体内干扰RNA 的合成，从而抑制细菌的繁殖，本品只对生长繁殖期的分枝杆菌有效。迄今未发现本品与其他抗结核药物有交叉耐药性。【临床应用】适用于与其他抗结核药联合治疗结核杆菌所致的肺结核。亦可用于结核性脑膜炎及非典型分枝杆菌感染的治疗。盐酸乙胺丁醇片:1.成人常用量 与其他抗结核药合用，结核初治，按体重 15mg/kg，每日一次顿服；或每次口服 2530mg/kg，最高 2.5g,每周 3次；或 50mg/kg，最高 2.5g，每周 2 次。结核复治，按体重
6、 25mg/kg，每日一次顿服，连续 60 天，继以按体重 15mg/kg,每日一次顿服。非典型分枝杆菌感染，每日 1525mg/kg，一次顿服；2.小儿常用量 13 岁以下不宜应用本品；13 岁以上儿童用量与成人相同。【注意事项】1. 对本品过敏者禁用。下列情况应慎用：痛风、视神经炎、肾功能减退。妊娠和哺乳期妇女用药须权衡利弊。本品不推荐用于 13 岁以下儿童。老年人应按肾功能调整用量。2. 对诊断的干扰：服用本品可使血尿酸浓度测定值增高。3.治疗期间应检查：眼部，视野、视力、红绿鉴别力等，在用药前、疗程中每日检查一次，尤其是疗程长，每日剂量超过 15mg/kg 的患者；血清尿酸测定，由于本
7、品可使血清尿酸浓度增高，引起痛风发作。因此在疗程中应定期测定；4.如发生胃肠道刺激，乙胺丁醇可与食物同服。一日剂量分次服用可能达不到有效血药浓度，因此本品一日剂量宜一次顿服；5.乙胺丁醇单用时细菌可迅速产生耐药性，因此必须与其他抗结核药联合应用。本品用于曾接受抗结核药的患者时，应至少与一种以上药物合用；6.鉴于目前尚无切实可行的测定血药浓度方法，剂量应根据患者体重计算。肝或肾功能减退的患者，本品血药浓度可能增高，半衰期延长。有肾功能减退的患者应用时需减量。【剂型 规格】片剂 0.25g/片 【费别】医保94.吡嗪酰胺 Pyrazinamide 本品为烟酰胺的衍生物，具有抑菌或杀菌作用，取决于药
8、物浓度和细菌敏感度。本品仅在 PH 偏酸时（5.6）有抗菌活性。【临床应用】本品仅对分枝杆菌有效，与其他抗结核药（如链霉素、异烟肼、利福平及乙胺丁醇）联合用于治疗结核病。吡嗪酰胺片：口服。成人常用量，与其他抗结核药联合，每日 1530mg/kg 顿服，或一日 1.5g，间歇疗法可增至一日 2g，顿服或分 23 次服用。小儿除非必须，通常不宜应用。必须应用时应充分权衡利弊后决定。【注意事项】对本品过敏者禁用。糖尿病、痛风或严重肝功能减退者慎用。儿童不宜应用。交叉过敏，对乙硫异烟胺、异烟肼、烟酸或其他化学结构相似的药物过敏患者可能对本品也过敏。对诊断的干扰：本品可与硝基氰化钠作用产生红棕色，影响尿
9、酮测定结果；可使丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、血尿酸浓度测定值增高。应用本品疗程中血尿酸常增高，可引起急性痛风发作，须进行血清尿酸测定。【剂型 规格】片剂 250mg/片 【费别】医保95.利福平 Rifampicin 本品对多种病原微生物均有抗菌活性。该药对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌（包括麻风分枝杆菌等）在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用。本品对需氧革兰阳性菌具良好抗菌作用，包括葡萄球菌产酶株及甲氧西林耐药株、肺炎链球菌、其他链球菌属、肠球菌属、李斯特菌属、炭疽杆菌、产气荚膜杆菌、白喉杆菌、厌氧球菌等。对需氧革兰阴性菌如脑膜炎奈瑟球菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟球菌亦具高度抗菌活性。
10、本品对军团菌属作用亦良好，对沙眼衣原体、性病淋巴肉芽肿及鹦鹉热等病原体均具抑制作用。细菌对利福霉素类抗生素有交叉耐药。利福平与依赖 DNA 的 RNA 多聚酶的 亚单位牢固结合，抑制细菌 RNA 的合成，防止该酶与 DNA 连接，从而阻断 RNA 转录过程，使 DNA 和蛋白的合成停止。【临床应用】1.本品与其他抗结核药联合用于各种结核病的初治与复治，包括结核性脑膜炎的治疗。2.本品与其他药物联合用于麻风、非结核分枝杆菌感染的治疗。3.本品与万古霉素(静脉)可联合用于甲氧西林耐药葡萄球菌所致的严重感染。利福平与红霉素联合方案用于军团菌属严重感染。4.用于无症状脑膜炎奈瑟菌带菌者，以消除鼻咽部脑
11、膜炎奈瑟菌；但不适用于脑膜炎奈瑟菌感染的治疗。利福平胶囊：1.抗结核治疗成人：口服，一日0.45g0.60g，空腹顿服，每日不超过 1.2g；1 个月以上小儿每日按体重 1020mg/kg，空腹顿服，每日量不超过 0.6g。2.脑膜炎奈瑟菌带菌者：成人 5mg/kg，每 12 小时 1 次，连续 2 日；1 个月以上小儿每日 10mg/kg，每 12 小时 1 次，连服 4 次。3.老年患者，口服，按每日 10mg/kg，空腹顿服。【注意事项】1.对本品或利福霉素类抗菌药过敏者、肝功能严重不全、胆道阻塞者和 3 个月以内孕妇禁用。2.酒精中毒、肝功能损害者、婴儿、3 个月以上孕妇和哺乳期妇女慎
12、用。老年患者用药量应酌减。3.对诊断的干扰：可引起直接抗球蛋白试验（Coombs 试验）阳性；干扰血清叶酸浓度测定和血清维生素 B12 浓度测定结果；可使磺溴酞钠试验滞留出现假阳性；可干扰利用分光光度计或颜色改变而进行的各项尿液分析试验的结果；可使血液尿素氮、血清碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、血清胆红素及血清尿酸浓度测定结果增高。4.利福平可致肝功能不全，因此原有肝病患者，仅在有明确指征情况下方可慎用，治疗开始前、治疗中严密观察肝功能变化，肝损害一旦出现，立即停药。5.高胆红素血症 系肝细胞性和胆汁潴留的混合型，轻症患者用药中自行消退，重者需停药观察。血胆红素升高也可能
13、是利福平与胆红素竞争排泄的结果。治疗初期 23 个月应严密监测肝功能变化。6.单用利福平治疗结核病或其他细菌性感染时病原菌可迅速产生耐药性，因此本品必须与其他药物合用。治疗可能需持续 6 个月2 年，甚至数年。7.用药期间应避免拔牙等手术、并注意口腔卫生、刷牙及剔牙均需慎重，用药期间还应定期检查周围血象。8.利福平应于餐前 l 小时或餐后 2 小时服用，清晨空腹一次服用吸收最好，因进食影响本品吸收。9.肝功能减退的患者常需减少剂量，每日剂量8mg/kg。10.肾功能减退者不需减量。服药后尿、唾液、汗液等排泄物均可显桔红色。有发生间质性肾炎的可能。【剂型 规格】胶囊 0.15g/粒 【费别】医保
