1、制川乌40 制草乌40 马钱子30 半夏 40 天南星40 青风藤40 ,川芎40 羌活40 独活 30 当归40 土鳖虫 40 骨碎补40 , 伸筋草40 透骨草40 石楠叶40 麻黄40 ,细辛40 肉桂40 乳香40 没药 40 皮肤的屏障功能使得许多药物透皮渗透性较差,透皮到达体内的药物很难达到有效的治疗浓度,通常认为只有相对分子质量小于500的亲脂性小分子有着较高的透皮渗透率,因而如何增加药物的皮肤渗透量是透皮吸收研究的一个重要内容。透皮吸收制剂由于其能避免肝脏首过效应,提高药物生物利用度等优点,成为近年 内 研究的 点。 药 治 是 疗 的一个重要 成 分, 有 的 的 , 皮肤
2、其是一 难的治疗 为应用。 药透皮吸收研究,由于 药成分的性,currency1“的fifl 量研究 一的难。对近年 ” 药透皮吸收的 。 1 药剂 1.1 渗透”剂 渗透”剂是fi 能加 药物渗透过皮肤的物质。加渗透”剂是应用的”渗 。 1.1.1 渗透”剂 常用的有 其物有其 有 剂 活性剂 等。”渗 研究 成 ,应用 较,对 药成分 有着较 ”渗用,一 对 体 药 体 体 透皮 的性量研究。 等 用 皮肤的体 透皮 , 浓度的 对子 的透皮吸收 有”用,5% 的效 。 等 用高效 相 , 藤透 藤 为fifl 体 皮肤的体 透皮 , 能 ” 制剂 藤 的透皮吸收。 1.1.2 药渗透”剂
3、 渗透”剂虽然应用较为,是当用量较 长 间使用含有这 成分的制剂 ,它们对皮肤有红肿疼痛等刺激用。一 药成分 有很强的渗透性”其他药物吸收的特性,主要为一 含有挥发性成分的芳香性物质,如冰片薄荷细辛提 物高良姜提 物 小茴香提 物等。近年 ,从 药 寻找效 副用小的新型渗透”剂日益引起人们的重视。目前, 药渗透”剂的研究主要集 对药物的”渗用,一 也 药 体 药制剂 主要成分为fifl透皮吸收 ,这 研究 药成分的渗透”剂可 达到甚优于应用泛的 的”渗效 。沈琦等 用HPLC 体 透皮双室扩散池 ,考察 浓度的高良姜油按叶 高良姜醇提物花椒油细辛油对5- 氟脲嘧啶透皮吸收的影响,并与 比较。结
4、 1%,3%高良姜油2%按叶 高良姜醇提物 有极强的”渗用,与 相比,高良姜油的用略强于 ,花椒油的”渗用与 相当。许英爱等制备含 浓度 杜香萜烯含渗透”剂的骨质增生贴剂, wistar 皮肤为模型皮肤, 贴剂 的主要有效成分阿魏的累积渗透量为fifl,通过体 透皮 研究 杜香枯烯的渗透”用,结 浓度的 杜香萜烯 有渗透”用。 1.1.3 合渗透”剂 研究发现 分渗透”剂按一比例 合成二元多元合渗透”剂 ,可 得 用 一”渗剂 无 达到的效 。合渗透”剂的研究是当前透皮”渗研究的 点,药物 药 体成分 药制剂 主要有效成分等都成为这一 点的研究对象。既有 渗透”剂之间的也有渗透”剂与 药成分渗
5、透”剂的合用,currency1适当的渗透”剂成为透皮制剂研究的一个重要内容,有关合渗透”剂的”渗 的研究未见报道。曾爱 等考察”渗剂对盐小檗碱体 经皮渗透的影响, 一渗透”剂 ,冰片 油丙二醇 对盐小檗碱有”渗用,其 冰片的”渗用 ; 合渗透”剂 ,冰片+丙二醇 +丙二醇油+丙二醇 对盐小檗碱有”渗用,其 油丙二醇的”渗效 ; ,当油 丙二醇 比例混合为渗透”剂,10%油+5%丙二醇的”渗用较 ,并且滞后 间也较小。王建新等 如意巴布剂 小檗碱为fifl,用HPLC量小檗碱的经皮渗透量,结 ,与含渗透”剂的 品比较,3% 与 10%丙二醇合用可著提高如意巴布剂 小檗碱的透皮渗透,72 h 小
6、檗碱的累积透过量增加168.3%,经皮渗透 率提高1.63倍。张奇等用健康wistar 皮肤为 皮肤, 青龙贴制剂 药的有效成分麻黄生物碱为fifl,考察 桂 丙二醇冰片薄荷油4 透皮”剂分 用 合用 的”渗效 ,结 4 透皮”剂对药物 都有一 度的”用; 桂 丙二醇合用”药物透皮吸收效 ,并且药物透皮 率 于 透皮”剂 独应用 的”效 。 1.2 新型药物 体 内 有 量研究报道 体 可增加药物的透皮吸收, 药制剂 的研究 于 。如何利用新型制剂 特 是 药 ,” 药的透皮吸收 发 药新剂型 成为 药研究们日益关 的一个。 等 香为fifl的体 透皮扩散 结 , 香经 丙 合 制成脂质体后,
7、其经皮渗透 度 有增加; 香制成 丙 合物可提高性, 能增加药物的透皮吸收。currency1 红等比较研究“碱通剂 脂质体剂的 体 体透皮皮肤滞 特性,结 fi通剂 脂质体剂经 体fl 皮肤 质皮肤药物渗透 没有 著差 ;而经fl 皮肤 药物 皮肤的滞 量,脂质体剂为通剂的3.2倍。 2 物 物 是近年 有”药物透皮渗透 发较的一 ,” 子 激”透 等。目前应用研究集 的是 用于 因药物免药物肿药物 性药物对肿的治疗,其影响因 应用等的研究日成 , 药透皮吸收 的应用 子人 其他报道并多见。药 子 的应用见报道, 内“ “ “都有应用。等分 用 药制剂治 红 治 与红 合用 治疗 ,结 fi
8、,3 的治 率分 为40%,80% 98 。 3 结合经 经皮 药 很 有 治的 , 经 提的经 贴 疗 是常用的 治 之一, 有药物的经皮吸收 经 效应的双重治疗特性, 应用,剂型散剂剂 剂 剂 剂剂巴布剂贴片等。药物通过经 的吸收可生用 用 体用, fi 药 治 的独特之 。 红等 用 Y” 等为药 考察 药对 碱”小 障的影响,结 石碱透皮贴片 药的 用优于一 药。currency1 英等currency1与人体肺 相对应的豚 肺 , 麻黄碱为fifl考察 药麻黄的透皮吸收,结 经 药较非经 药 滞短吸收达峰 消也,提fi 的功能用。 4 其他 目前多 渗透”剂的联合使用 多 ”药物透皮
9、吸收 的联合使用成为势,如药剂 与物 结合,经 药的 用物 等。倪才珍等 自制软肝 日 期门等 道并 照 30 min区 于对照 用药,结 治疗 状体征 肝功能 与对照 有 计 著差异。 近年 , 一 新的透皮 药 得 发,如高 无 激压力 等,这 利用物 手 瞬间 变皮肤结构消皮肤屏障从而达到”药物渗透的目的。由于 药成分, 一成分的渗透动力研究 能反映透皮 药动力的特征,体内动力 建立难,这 目前 药的研究未见报道,也为 药透皮 药的研究提供思路 提fi。 5 结语 药透皮吸收研究, 得一的成绩,许多新 新 被应用于这一领域。这 研究都只currency1其 一成分为fifl ,未能体现 药其的特性。此, 药渗透”剂与 药配伍关 ”渗 的多 渗透”剂合用 多 ”渗 合用 的用 与规律其对皮肤的刺激性等问题都是 药透皮吸收研究过 需要关 的。 药内 治的 流 下 的经 为 药透皮研究的发提供 的物质 础,怎 发利用 承 药 的优势是摆 药透皮吸收研究前的一 课题。