1、1.药物（drug）：药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能，提高生活质量，保持身体健康的特殊化学品。2.药物化学（medicinal chemistry）：药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科以及极具朝气的朝阳学科。3.国际非专有药名（international non-proprietary names for pharmaceutical substance，INN）：是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织（WHO）申请，由世界卫生组织批准的药物的
2、正式名称并推荐使用。该名称不能取得任何知识产权的保护，任何该产品的生产者 使用， 是 、 及 中以及在药品 明 中 明的有 成分的名称。在 中 能用 作为 组分的名称。 ，INN名称 世界 国 用。4.中国药品 用名称（Chinese Approved Drug Names，CADN）： INN的 ，中 人 国的药门组织了中国药品 用名称（CADN）， currency1了药品的 用名。 用名是中国药品名的 ，是中 的INN。CADN“要有以的一规 ：中 名使用的fi与fl INN ，为“，节 ，” 有机化合物 用化学名称。5. 类药物（barbiturates agents）：具有5，5 取
3、的的一类 药。20世的一类药物，“要由 5，5取的不 ，有 具药 学药 学特 的药物 使用。 大，用 。6. - 互 （lactam- lactim tautomerism）：类- 式互 ，在- 互 。 的 ， 成为 ，的 成为 ， 体间互 。 中的 的 具有性， 成。 ：1、7. 体 （effects of extrapyramidal system，EPS）： 体 指在中枢 体 以 的连接大脑皮层、底神经节、丘脑、小脑网状及神经元的神经束传导 统。是一套 杂的神经路。 体的 指震颤麻痹，坐不能、急性张力障碍迟发性运 障碍等神经 统 体 的症状，常是抗精神病药物的 。8.非经典的抗精神病药物
4、（atypical antipsychotic agents）：近年来世的一抗精神病药物。传统的吩噻嗪类氟哌啶 药物不 ，拮抗多受体的作用 弱， 能是产生多5- 受体的相调节作用， 体 的 ，具有明显治疗精神病阳性阴性症状的作用。表药物氯 平。9. 关 （structure- activity relationship，SAR）：在 一本的一 列药物中，药物的 化，引起药物活性的 化的规律称该类药物的 关 。研究 揭示该类药物的作用机 、寻找新药等有重要意义。10.选择性5- 再摄取抑 （selective serotonin-reuptake inhibitors，SSRIS）： 过选择性的
5、阻碍突触间隙中的神经递质5- 的再摄取，提高5- 的浓度，产生抗抑郁作用的一类药物。三类抗抑郁药无选择性的抑 去甲肾上腺素、5- ，阻断M胆碱、组H11肾上腺素受体。与三类抗抑郁药 ，选择性5- 再摄取抑 抗胆碱作用心脏 性。表药物氟西汀。11. 啡呔（endorphin）：在脑 发现的 源性 痛物质。包括?- 啡肽（?-促脂解激素的c端30 氨残）及?-?- 啡肽（分别为?- 啡肽N端的1617 氨残），三者均能与脑中的阿片受体合，具有很强的止痛 能。12.血脑屏障（blood-brain barrier” BBB）：为保护中枢神经 统，使具有更加稳currency1的化学境，脑组织具有特殊
6、的造，具有选择性的摄取 来物质的能力， 称作血脑屏障。 常脂溶性高的药物易 过血脑屏障， 子化的药物不能 过。13. 胆碱药（cholinergic drugs）：是一类具有与 胆碱相作用的药物。 作用节机 的不 ，“要 分为胆碱受体激 胆碱 抑 类 。14. 胆碱 抑 （AChE inhibitors）： 称为抗胆碱 药（anticholinesterase drug）， 过 胆碱 的 性抑 ， 强 胆碱的作用。不与胆碱受体 接作用， 间接 胆碱药。在 上“要用 治疗重症 无力 ，及抗 性 。15.抗胆碱药（anticholinergic drugs）： 胆碱受体拮抗 （cholinocep
7、tor antagonists），“要是阻断 胆碱与胆碱受体的相互作用的药物。16.非去极化 神经 阻断 （nondepolarizing neuromuscular blocking agents）： 称非去极化 药， N2胆碱受体拮抗 。 类药物ACh ，与运 上的N2胆碱受体合， 无在活性，不能激活受体， 是 阻断了ACh与N2受体合及去极化作用，使 ， 称为 性 药。1、去极化 神经 阻断 （depolarizing neuromuscular blocking agents）： 称去极化 药， N2胆碱受体拮抗 。 类药物与 运 上的N2受体合并激 受体，使 及近细胞时间去极化，阻断
8、神经 传递，导 。由 多 去极化 药不易 胆碱 分解，作用类过量的 胆碱时间作用 受体， 本类药物过量时不能用抗胆碱 药解currency1，使用不“，用 。2、 肾上腺素药（adrenergic drugs）：是一类 过fi神经 发fl作用的药物， 称为 fi神经药（sympathomimetics） 化学 类，分药物 具有（ ）分， 有 fi（sympathomimetic amines）（catacholamines）之称。3、肾上腺素受体激 （adrenergic agonists）： 接与肾上腺素受体合，激 受体 产生? 作用/或? 作用的药物。是 肾上腺素药的一分。4、麻药（loc
9、al anesthetics）：在用药 性阻断fi神经 的发生传导，在意识”的引起fi 或麻的药物。5、 子 （ion ion channel）： 子 是一类 ，在受一currency1激时，能有选择性子（Na+、Ca2+、K+、Cl-等） 过 ， 化学度 运， 产生传导 ，与调节人体多 生 功能。6、 阻 （calcium channel blocker）： 阻 是一类能在 平上选择性阻 Ca2 经细胞 上 子 细胞 ， 细胞 Ca2+浓度，使心 力 弱、心 、血 平 的药物。 阻 有选择性非选择性大类。7、血 张素 化 抑 （angiotensin angiotensin converti
10、ng enzyme inhibitor）：血中无活性的 肽血 张素 （Ang），经血 张素 化 （ACE） 解，得 肽的血 张素II（AngII），AngII具有强 的 小 作用 ， 有促肾上腺皮质激素合成分 的作用，引发一重 子 ， 加了血量， 导血 的上 。血 张素 化 抑 能抑 ACE活性，使Ang不能 化为AngII，血 张素 化 抑 是一类有 的抗高血 药物。8、NO 体药物（NO dornordonor drug）：NO 体药物是指能在体 源性NO分子的药物。NO 称血 皮 张 子（EDRF）， 是一 活性很强的气体小分子，能有 张血 、 血 。NO 体药物是 上治疗心痛的“要药物
11、。9、强心 （cardiaccardiac glycoside）： 是一类由（ 、 等） （称为元或 ）的经3?-OH连接 成的具有强心（正性 力）作用的 类化合物。10、 甲 A（HMGCoA） 抑 （3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A reductase inhibitor）： 甲 A 是 源性胆 合成中的限速 ，能化 甲 A 为甲 ，。若该 抑 ， 源性胆 的合成 。 甲 A 抑 是一类有 的调血脂药。17.质子泵抑 （proton pump inhibitors）：质子泵 H?/K?-ATP ，该 在 胃壁细胞表 ，含有一 大的 一 小的 。该
12、过K?与H?的换，生成胃。质子泵抑 是一 抑， 以抑 胃的分 ，用 溃疡病的治疗。1、2、5-HT3受体拮抗 （5-HT3 receptor antagonists）：5- （5-HT）是神经递质， 是自身活性物质，具有多 生 功能。近年来，根 选择性激 拮抗 的不 以及受体- 亲力、受体的化学（受体的氨序列）细胞 导机 的不 ，将5-HT受体分成3 。5-HT3受体分布在中枢神经及迷走神经神经的传 纤维末稍，特别是在延髓吐区。 提出呕吐 由5-HT3受体激 引起的论。由 开发出以昂丹司琼为表的5-HT3受体拮抗 的 吐药。18.促 力药（prokinetics）：促使胃肠 物向 移 的药物，
13、 上用 治疗胃肠 力障碍的疾病， 流症状， 流性食 炎， 化不良，肠梗阻等。现常用的有多D2受体拮抗 metoclopramine， 性多D2受体拮抗 多潘立（domperidone）， 过 胆碱起作用的cisapride，以及抗生素类的红霉素等。19.本药 （pharmacophore）:本药 是药物具有的与生物靶点产生分子间的作用，加强或抑 生物 ，所必需的立体 性性质的化学。药物的本药 不表真实的分子或团的组合，是具有 作用 一 生物靶点的一般分子的纯 论的概念。20. 列腺素（prostaglandin，PG）：一类具有五元脂带 侧链（上链7 子，链为8 子）的20 的，是 源性的活性
14、物质，具有多 生 功能。21.解热 痛药（antipyretic analgesics）： 上“要用 发热 痛的一药物，中类 ，大 具有抗炎作用。作用机 认为是抑 列腺素的生物合成， 非类抗炎药。22.非类抗炎药（nonsteroidal anti-inflammatory drug，NSAID）：抑 氧合 的活性， 体 花生四合成 列腺素血栓素 体的一大类具有不 化学的药物。 药物 具有解热、 痛抗炎的作用。抗炎作用的机 与类抗炎药 的 不 。广义的非类抗炎药 包括解热 痛药、抗痛风药。23.COX-2抑 （COX-2 inhibitors）：氧 在 体，础性的COX-1诱导性的COX-2。
15、COX-1COX-2是一 合在细胞 上的血红。 们 能将花生四氧化成PGG2，并 化为PGH2， 在 者有 多区别。COX-1COX-2 不 的 表达。COX-1在正常态就在与胃肠 、肾脏血栓烷A2合成的促，有保护胃肠 粘 、调节肾脏血流促血小 聚集等 境稳currency1作用。COX-2在正常组织细胞 的活性极 ， 有受 来激时，才在细胞 子、有丝分裂物质 素等的诱导，在巨嗜细胞、 细胞、 皮细胞 细胞中大量产生。COX-2 过 PG合成的促作用，介导疼痛、炎症发热等 。1、COX-2抑 选择性抑 COX-2，不抑 COX-1， 避免非类抗炎药的肠 激。1生物烷化 （bioalkylati
16、ng agents）： 称烷化 ， 细胞 类药物，在体 能形成缺 子活泼中间体或 具有活泼的亲 性团的化合物， 与生物大分子（DNA、RNA或重要的 类）中含有丰富 子的团（氨、巯、 、羧、磷等） 亲 价合，使生物大分子丧活性或使DNA分子发生断裂。生物烷化 是抗肿瘤药物中使用最 、 是非常重要的一类药物。2抗谢药物（antimetabolic agents）： 是一类重要的抗肿瘤药物， 过抑 DNA合成中所需的叶、嘌呤、嘧啶及嘧啶 苷途径， 抑 肿瘤细胞的生 所必需的谢途径，导肿瘤细胞死亡。3生物 子等排体（bioisosters）： 具有相的物 及化学性质的团或分子会产生大相或相关的或相
17、的生物活性。分子或团的 子层相，或 子密度有相分布， 分子的形状或大小相时，以认为是生物 子等排体。4DNA拓扑 （DNA topoisomerase）： 是调节DNA空间 的 态 化的关 性 ，该 “要包括 Topo、Topo类 。以Topo、Topo为靶分子设计 抑 ，使成为抗肿瘤药物 成为肿瘤化疗的新热点。例喜树碱及衍生物伊立替康等是 唯一的一类作用 Topo的抗肿瘤药物，鬼臼 素衍生物 鬼臼噻吩 是 过作用 Topo 发fl抗肿瘤活性的。5 化（latentiation）： 就是将具有生物活性 性 大的化合物， 用化学 作 造， 为体 活性小或无活性的化合物， 体 ， 过特殊 的作用使
18、产生活性作用， 达提高选择性、 强疗 、 性的 的。2、抗生素（antibiotics）：是 生物的谢产物或合成的类物，在体 能抑 生物的生活，“不会产生 重的 作用。多 抗生素用 治疗细 fi 性疾病,抗生素 具有抗肿瘤、免 抑激 物生作用。3、 合成抗生素（semi-synthetic antibiotics）：在 抗生素的础上发 起来， 抗生素的化学稳currency1性、 作用、抗 等 在的 ， 过 抗生素 造， 在 加稳currency1性、作用、 大抗 、 药性、 生物 用度、提高治疗 力及 用药途径。 合成抗生素 取得 大的发 ， 合成 霉素 合成头 素。4、粘肽 肽 （pept
19、idoglycan transpeptidase）：是细 细胞壁合成过 中的一 。在细 细胞壁的合成中， 由N- 胞壁，N- 多肽形成 高聚物， 在粘肽 肽 的化，经 肽（ ） 形成网状的细胞壁。?- 类抗生素的作用“要是抑 粘肽 肽 ，使化的肽 不能 ， 阻碍细胞壁的形成，导细 死亡。5、抗 活性 （antibacterial activity）： 是指药物抑 或 生物的能力， 用体 抗 来currency1。能抑 currency1 细 生的最 浓度称之为最 抑 浓度（minimal inhibitory concentration, MIC），能currency1 细 或使 99.9%的
20、最 浓度称之为最 浓度（minimal bactericidal concentration, MBC）。6、抗 (antibacterial spectrum) : 抗 药物 有一currency1的抑 或 “，称为抗 ，含或抑 的 类及浓度。抗 药物作用 一 或限 一 细 ，抗 。fi一药物的抗 “广fl，称为广 抗 药。16?- 抑 （-lactamase inhibitor）：是 细 ?- 抗生素产生 药机 研究发现的一类药物。?- 是细 产生的保护性 ，使?- 抗生素在 达细 作用之将 解活， 是细 ?- 抗生素产生 药性的“要机 。?- 抑 ?- 有很强的抑 作用，本身 具有抗 活性， 常不 的?- 抗生素 合用以提高疗 ，是一类抗 。2细 的 药性 （resistance of bacteria）： 称抗药性，一般是指细 与药物多接触 ， 药物的fi性 ，使药物 药 的疗 或无 。细 抗生素（包括抗 药物）的 药机 “要有四 ：（1）使抗生素分解或去活性”（2）使抗 药物作用的靶点发生 ”（3）细 细胞 性的 或 特性的 使抗 药物无 细胞 ”（4）细 产生药泵将 细胞的抗 素泵出细胞。3 （ketolides）：
