1、,亚胺培南、美罗培南、比阿培南的比较,白双,目录,亚胺培南、美罗培南与比阿培南的比较,3,碳青霉烯发展史,碳青霉烯发展史,Thienamycin硫霉素 (1976) (Streptomyces cattleya链霉菌),谢启恩等.碳青霉烯类抗生素的研究进展.北方药学2011:8(2):51-54,碳青霉烯发展史,第一代 亚胺培南/西司他丁帕尼培南/倍他米隆第二代 美罗培南厄他培南第三代 抗铜绿假单胞菌活性增强 比阿培南 抗 MRSA（如托莫培南，阿祖培南）口服剂型,碳青霉烯发展史,碳青霉烯的分类与特点,碳青霉烯的分类,Mohammed I. El-Gamal et al. Current To
2、pics in Medicinal Chemistry, 2010, 10, 1882-1897,共同特点,(包括ESBLs),(PAE),抗生素后效应,对多数细菌产生的-内酰胺酶高度稳定,抗菌作用强,迅速杀菌 减少内毒素的释放,、厌氧菌对真菌无效,抗菌谱广,亚胺培南、美罗培南、比阿培南的比较,作用机制比较,Mohammed I. El-Gamal et al. Current Topics in Medicinal Chemistry, 2010, 10, 1882-1897,作用机制比较,1A 1B 2 3 4 5 6,亚胺培南,美罗培南,PBPs,比阿培南,LBP,多,少,大肠杆菌活性,
3、铜绿假单胞菌活性,王红芳等.比阿培南等抗生素诱导铜绿假单胞菌释放内毒素的实验性研究.J河北师范大学学报，2007,38(4):396-401.,退热时间比较,体温（）,亚胺培南,美罗培南,（35例）,（31例）,治疗前,治疗后,退热时间,（d）,平均疗程,（d）,39.20.83,38.90.76,3.20.9,7.81.8,1.90.7,6.62.3,37.20.71,37.10.63,p,0.05,0.05,0.002,0.036,细菌性腹膜炎患者退热时间及疗效比较,姬克萍等.亚胺培南与美罗培南治疗肝硬化自发性细菌性腹膜炎临床对照研究.J中国实用内科杂志，2008,28(10):876-8
4、78.,退热时间比较,病原学清除率,亚胺培南,比阿培南,（29/35）,退热时间,（d）,平均疗程,（d）,82.0%,82.8%,2.00.8,3.20.5,7.42.2,8.71.6,p,0.05,化脓性腹膜炎患者退热时间及疗效比较,（32/39）,0.01,0.05,臧 奎等.比阿培南治疗急性继发性化脓性腹膜炎 34 例效果观察.J山东医药，2010,50(51):107-108.,肺炎克雷伯菌,粘质沙雷菌,MIC90 (g/mL),卡他莫拉菌,大肠埃希菌,铜绿假单胞菌,弗劳地枸橼酸菌,阴沟肠杆菌,产气肠杆菌,雷极普洛威登菌,摩氏摩根菌,产酸克雷伯菌,普通变形杆菌,奇异变形杆菌,流感嗜血
5、杆菌 S e,-内酰胺酶阴性氨苄 西林耐药的流感嗜血杆菌,MSSA,MRSA,PRSP,粪肠球菌,MSSE,MRSE,化脓G+菌,无乳链球菌,PISP,PSSP,溶血G+菌,屎肠球菌,致病菌,革兰阳性菌,革兰阴性菌,致病菌,亚胺培南,美罗培南,Zhanel GG et al. Drugs 2007; 67 (7): 1027-1052,抗菌活性比较,对抗鲍曼氏不动杆菌比阿培南活性是亚胺培南的2倍,Eur. J. Clin. Microbiol. Infect. Dis，Vol. 13, 1994 ,521523,抗菌活性比较,抗菌活性比较,不同碳青霉烯对100株铜绿假单胞菌MIC累积曲线,J
6、infect chemother(2008)14:238243,抗菌活性比较,Eur.j.clin.Microbiol.infect.bis Vol 12,1993,377384,Kattern JN Clin Microbiol Infect 2008;14:1102-1111,抗菌活性比较,抗菌活性比较小结,抗葡萄球菌、肠球菌等革兰阳性菌 亚胺培南比阿培南美罗培南,对大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌等肠杆菌属 美罗培南有较强的抗菌活性,对铜绿假单胞菌 比阿培南美罗培南亚胺培南,对鲍曼不动杆菌 比阿培南亚胺培南美罗培南,耐药机制比较,Kattern JN Clin Microbiol Infect
7、2008;14:1102-1111,孔蛋白和外排泵机制,主动泵出系统 流出通道 (OprM),外膜,胞浆周围间隙,连接脂蛋白 (Mex A),胞浆膜,流出泵系统 (Mex B),膜孔蛋白,耐药情况比较,耐药情况比较,耐药情况比较,药动学及不良反应比较,正常给药剂量,肾功能异常给药剂量,1谢启恩等.碳青霉烯类抗生素的研究进展.J北方药学，2011，8(2):51-542王红芳等.比阿培南等抗生素诱导铜绿假单胞菌释放内毒素的实验性研究.J河北师范大学学报，2007,38(4):396-401.3金浩等.比阿培南和亚胺培南、美罗培南对铜绿假单胞菌 体外抗菌活性分析.J河北医药，2011,33(14):2205-2206.4王进等.碳青霉烯类药物对铜绿假单胞菌体外抗菌行为比较.J中国临床药理学与治疗学，2009,14(12):1356-1360.5李明艳等.比阿培南研究进展J医药导报，2014,33(3):352-354.6刘文静等.比阿培南等3种碳青霉烯类抗生素的体外抗菌活性.J中国感染与化疗杂志，2010,10(6):468-471.,参考文献,谢谢！,
