1、Cholinoceptor-Blocking Drugs（） - nicotinic acetylcholine receptor blocking agents,第九章 胆碱受体阻断药（）-N胆碱受体阻断药,内容提要,神经节阻断药 能与神经节的Nl受体结合，阻断神经冲动在神经节中的传递。 骨骼肌松弛药 除极化型肌松药 非除极化型肌松药,教学基本要求,掌握：琥珀胆碱的作用机制、临床应用及主要不良反应。 熟悉：筒箭毒碱的作用特点、机理和不良反应。 了解：神经节阻断药的作用特点和用途。,第一节 神经节阻断药,神经节阻断药（ganglionic blocking drugs）又称为Nl受体阻断药，能
2、与神经节的Nl受体结合，竞争性地阻断ACh与其结合，使ACh不能引起神经节细胞除极化，从而阻断了神经冲动在神经节中的传递。 这类药物对交感神经节和副交感神经节都有阻断作用，因此其具体效应常视两类神经对该器官支配以何者占优势而定。,第一节 神经节阻断药,植物神经节阻断后交感和副交感神经优势效应比较,第一节 神经节阻断药,【药理作用】美卡拉明（ 美加明），樟磺咪芬交感占优势： 血压显蓍下降.产生体位性低血压. 副交感占优势：胃肠道、眼、膀胱和腺体等，产生便秘、扩瞳、尿潴留和口干等症状。,【临床应用】1. 麻醉时控制性降压，减少手术出血。2. 主动脉瘤手术时，减少因牵拉主动脉引起的交感神经兴奋。3.
3、 用于高血压危象,不做常规降压药。,【副作用】嗜睡、口干、便秘、排尿困难及视力模糊等。,第二节 骨骼肌松弛药,骨骼肌松弛药（skeletal muscular relaxants）又称为NM受体阻断药，作用于神经肌肉接头后膜的NM胆碱受体，产生神经肌肉阻滞作用，故亦称为神经肌肉阻滞药（neuromuscular blocking agents），为全麻用药的重要组成部分。肌松药只能使骨骼肌麻痹，而不产生麻醉作用，不能使病人的神志和感觉消失，也不产生遗忘作用。按其作用机制不同，可将其分为两类：除极化型肌松药（depolarizing muscular relaxants） 非除极化型肌松药（no
4、ndepolarizing muscular relaxants）,除极化型肌松药：又称为非竞争型肌松药，分子结构与ACh相似，能产生与ACh相似但较持久的除极化作用，使神经肌肉接头后膜的N2胆碱受体不能对ACh起反应，从而使骨骼肌松弛。 作用特点： 1.最初可出现短时肌束颤动，与药物对不同部位的骨骼肌除极化 出现的时间先后不同有关； 2.连续用药可产生快速耐受性； 3.抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗其肌松作用，反能加强之，因此过量时不能用新斯的明解救； 4.治疗剂量并无神经节阻断作用； 5.目前临床应用的除极化型肌松药只有琥珀胆碱。,第二节 骨骼肌松弛药,一、除极化型肌松药,一、除极化型肌松药,第
5、二节 骨骼肌松弛药,琥珀胆碱(succinylcholine, 司可林 scoline)是目前常用肌松药【药动学】1.PO：不易吸收。 2.iv被假AChE迅速水解,少量肾排,作用短暂。 【药理作用】1.iv1030mg，先为肌束颤动, 1分钟转松弛，2分钟肌松作用最强,5-8分钟后作用消失.静脉滴注可延长肌松时间.2.治疗量： 四肢、颈部 面、舌、咽喉部肌肉 呼吸肌.中毒时则致呼吸麻痹。,第二节 骨骼肌松弛药,【临床应用】 1. 气管内插管，气管镜、食管镜检查。2. 辅助麻醉。【不良反应】 1.窒息：过量易致呼吸肌麻痹，多见于遗传性缺少 AChE的病人。 2.眼内压升高：使眼外骨骼肌短暂收缩
6、，引起眼内压 升高，故禁用于青光眼等。 3.肌束颤动：肌松作用前短暂肌束颤动，用药后有肩胛、胸部肌肉疼痛，可持续35天。 4.血钾升高：持续去极化，释放K+入血。 5.其它：腺体分泌增加，组胺增加，恶性高热。,一、除极化型肌松药琥珀胆碱,又称竞争型肌松药（competitive muscular relaxants）。 能与ACh竞争神经肌肉接头的N2胆碱受体，使骨骼肌松弛，其本身不 引起突触后膜的去极化，抗胆碱酯酶药可拮抗其肌松作用。 本类药物多为天然生物碱及其类似物，化学上属苄基异喹啉类 （benzylisoquinolines和类固醇铵类（ammonio steroids）。,第二节 骨
7、骼肌松弛药,二、非除极化型肌松药,1.其作用可被同类药增强。 2.吸入性麻醉药和氨基糖苷类能加强和延长此类物的肌松作用。 3.抗胆碱酯酶药可拮抗此类药的作用，故过量时可用新斯的明解救。 4.兼有一定的神经节阻断和释放组胺作用,可使血压下降。,特点：,第二节 骨骼肌松弛药,是南美印地安人用数种植物制成的植物浸膏箭毒（curarc）中提取出的生物碱，右旋体具有活性，是临床应用最早的典型非去极化型肌松药。1.iv筒箭毒碱，4-6min产生肌松作用, 眼头颈部躯干四肢膈肌呼吸肌麻痹而死亡解救：人工呼吸和注射新斯的明。2.剂量大可引起心率减慢, 血压下降, 支气管痉挛,唾液分泌过多。原因：阻断神经节和促进组胺释放。现已少用。 3.重症肌无力, 支气管哮喘和严重休克患者禁用. 10岁以 下儿童高敏反应较多, 不宜使用。,二、非除极化型肌松药筒箭毒碱（d-tubocurarine）,第二节 骨骼肌松弛药,二、非除极化型肌松药,
