1、碱化左旋布比卡因肌间沟臂丛神经阻滞 的药代动力学,军事医学科学院放射与辐射医学研究所 药理学专业 王恺,左旋布比卡因,英文名:levobupivacaine 简称：LEVO,结构式：,分子式：C18H28N2O,局麻药，主要用于上胸段硬膜外的阻滞,试验的目的：,研究PH对LEVO肌间沟臂丛神经的阻滞作用在药代动力学上是否有影响。,试验对象及方法：,由医院伦理委员会批准及患者或患者家属签署知情同意书。 选择20例择期上肢手术患者，性别不限，年龄20-60岁，体重55-75Kg，ASA-级（ASA为美国麻醉师协会在麻醉前跟军病人体质状况和对手术危险性进行分级，分为五级，级数越高，病人危险性越高），
2、术前常规检查及心肝肺肾功能等均正常。,对象：,方法：,.按随机数字表法随机分为两组：组（对照组），组（试验组），每组10例。,.配药：组(对照组)：0.75%LEVO 15ml+生理盐水 15ml 组（试验组）：0.75%LEVO 15ml+生理盐水 14.5ml+5%NaHCO3 0.5 ml,经过计算,计算混合后LEVO 的浓度：,0.75*15/（15+15） =0.375%,混合后组的LEVO浓度为0.375% 混合后组碱化后的LEVO浓度为0.375%,.注药前取血：注药前，分别在各个时间点在患者肘静脉采血2ml，采血时间点为：10、20、30、45、60、90、120、180、24
3、0、360、480、720min. 采血后肝素抗凝离心分离血浆置于-20度冰箱中保存。,.注药：组（对照组）用未碱化的0.375%LEVO液对其10位患者行肌间沟臂丛神经阻滞。组（试验组）用碱化后的0.375%LEVO液对其10位患者行肌间沟臂丛神经阻滞。,.注药后再次取血：注药后再分别在10、20、30、45、60、90、120、180、240、360、480、720min时间点，从患者肘静脉采血2ml肝素抗凝离心分离血浆置于-20度冰箱中保存。,.用HPLC法测LEVO的血药浓度： 采用的定量方法：峰面积法. 内标物：罗哌卡因 分析柱：ODS柱 柱温：40度 流动相：0.01mol/L磷酸
4、二氢钾和乙腈混合液 流速：2.0ml/min,测得LEVO 的HPLC图谱,用LEVO峰面积和内标物峰面积比（Y）对LEVO质量浓度（X）进行线性回归，得Y=0.4704X-0.0015,相关系数r=0.9992. LEVO质量浓度在0.05-2mg/L范围有良好的线性关系。,用3P97药动学软件处理血药浓度时间数据绘出血药浓度-时间曲线求出药动学参数： t1/2B（药物消除半衰期）、Tmax（达峰时间）、Cmax（最大药物浓度）分别为(4.580.66)(4.220.37)h;(0.310.19)(0.260.18)h;(0.9890.273)（1.1490.317）mg/L. (以上数据均用均数标准差表示),结果：,作者采用的是两独立样本的t检验，用SPSS 11.0软件分析 得表1，表2.,从表中看出：两组患者一般性资料和相应时点血药浓度都基本相同，且P0.05 说明：两组样本基本无差别，无统计学意义！,结论：,PH对LEVO肌间沟臂丛神经的阻滞作用在药代动力学上没有影响。,Thank you,
