1、2012年1月28日,注射用盐酸吉西他滨,简介,辰欣吉西他滨2011年10月通过SFDA审批； 非小细胞肺癌的一线标准治疗方案； 胰腺癌治疗的“金标准”； 晚期乳腺癌的一线标准治疗药物；某些国家实体瘤的标准治疗方案；,产品简介,盐酸吉西他滨是一种人工合成的新型二氟核苷类抗代谢抗肿瘤药，由礼来公司研制开发，（商品名：健择）1995年在南非、瑞典、荷兰、澳大利亚等国家获准上市，1996年美国FDA也已批准，临床用于治疗：,非小细胞肺癌的一线治疗,吉西他滨 阿糖胞苷,药品分类,肿瘤药品分类简介,产品 适应症,药 理,细胞周期特异性抗肿瘤药,药代动力学,七个研究小组对353例病人（其中121例女性，2
2、32例男性，年龄为29至79岁，其中近45%的病人为非小细胞肺癌，35%为胰腺癌）进行了该药的药物动力学研究。按使用剂量5002592mg/m2，输注0.41.2小时后得到以下动力学参数。血浆峰浓度（输注结束5分钟内）：3.245.5g/ml。中央室分布容积：女性：12.4L/m2,男性：17.5L/m2（个体差异为91.9%）。周边室分布容积：47.4L/m2，性别对其影响不大。蛋白结合率：可忽略。总清除率：29.2L/hr/m2到92.2L/hr/m2，与性别及年龄相关（个体差异为52.2%）。女性的清除率较男性约低25%。尽管清除快，随着年龄的增加，男性及女性病人的清除率均降低。使用推荐
3、剂量1000mg/m2,30分钟输注，清除率值较低的男、女病人不必减少吉西他滨的剂量。尿药排泄：以不到10%原型药物的形式排泄。肾清除率：27L/hr/m2。半衰期：介于42至94分钟，与年龄和性别有关。吉西他滨的清除实际在输注开始后的511小时内完成，每周用药一次无蓄积。代谢：吉西他滨被胞苷脱氨酶在肝脏、肾、血液和其他组织中快速代谢。吉西他滨在细胞内代谢产生吉西他滨单体及其二、三磷酸盐(dFdCMP、dFdCDP和dFdCTP)，其dFdCDP、dFdCTP被认为是有活性的，这些细胞内代谢物在血浆、尿中未曾检测出。主要代谢物无活性，在血浆和尿中均可检测出。,产品处方,处方如下： 盐酸吉西他滨
4、 227.74g(相当于吉西他滨200g) 甘露醇 200g 醋酸钠 适量 注射用水 加至 6000ml 共制成 1000支,用法用量,一般用法01：每次1000mg/m2，溶于氯化钠250ml，静滴30150min，1次/周，连用2周休1周（3周方案），每三周重复。,三周方案：0.2g，一周一次，一次用8支，连用2周。休息一周后进入下一疗程。,用法用量,一般用法02：每次1000mg/m2，溶于氯化钠250ml，静滴30150min，1次/周，连用3周休1周（4周方案），每4周重复。,四周方案：0.2g，一周一次，一次用8支，连用3周。休息一周后进入下一疗程。,【不良反应】,血液系统：由于吉
5、西他滨具有骨髓抑制作用，因此应用吉西他滨后可出现贫血、白细胞降低和血小板减少。骨髓抑制常常为轻到中度，多为中性粒细胞减少。血小板减少也比较常见。消化系统：约2/3的病人发生肝脏氨基转移酶的异常，但多为轻度，非进行性损害，无需停药。肝功能受损的病人使用吉西他滨应特别警慎（参见剂量和使用方法）。据报道，约1/3的病人出现恶心和呕吐反应，20%的病人需药物治疗，极少是剂量限制性毒性，并且很容易用抗呕吐药物控制。,产品包装,玻璃管制注射剂瓶：执行标准YBB00302002标准； 药用溴化丁基橡胶瓶塞：执行标准YBB00052005标准； 铝盖：执行标准YBB00082005,重点掌握,规格 用法 适应症,谢谢！,
