收藏 分享(赏)

化学合成抗菌药、抗菌药和抗生素.doc

上传人:hskm5268 文档编号:4756537 上传时间:2019-01-10 格式:DOC 页数:3 大小:37KB
下载 相关 举报
化学合成抗菌药、抗菌药和抗生素.doc_第1页
第1页 / 共3页
化学合成抗菌药、抗菌药和抗生素.doc_第2页
第2页 / 共3页
化学合成抗菌药、抗菌药和抗生素.doc_第3页
第3页 / 共3页
亲,该文档总共3页,全部预览完了,如果喜欢就下载吧!
资源描述

1、天然的抗生素-内酰胺类抗生素抑制细胞粘肽合成酶,阻断细胞细胞壁粘肽合成。抗菌机理相同(1) 通过竞争细菌的粘肽合成酶,即青霉素结合蛋白,抑制细胞壁的 粘肽合成,造成细菌细胞壁缺损,大量的水分涌进细菌体内,使细菌肿胀、破裂、死亡;(2)促发自溶酶活性,使细菌溶解。青霉素对繁殖期敏感菌有强大的杀菌作用;敏感菌株包括 G+菌、G-球菌及螺旋体,属窄谱抗生素。1、G+球菌:链球菌、肺炎球菌、敏感的葡萄球菌(除金葡菌以外)等2、G+杆菌:白喉、破伤风、炭疽杆菌、厌氧破伤风菌、难辨梭菌、产气夹膜杆菌、丙酸杆菌、真杆菌、乳酸杆菌等3、G-球菌:脑膜炎双球菌、淋球菌、流感杆菌与百日咳杆等4、螺旋体:梅毒、钩端

2、、回归热螺旋体等5、放线菌 但对大多数的 G-杆菌无效,对金葡菌产生的 _内酰胺酶不稳定 大环内酯类抗菌机制为通过与敏感细菌核蛋白体的 50S 亚基结合,主要抑制肽酰基tRNA 由 A位移向 P 位,抑制移位酶,阻碍肽链延长,抑制敏感细菌蛋白质合成,发挥抑菌或杀菌作用。抗菌谱 抗菌谱和抗菌活性基本相似,主要对需氧 G+菌、G-球菌、厌氧球菌及军团菌属、支原体属、衣原体属有良好作用,仅作用于分裂活跃的细菌,属生长期及抑菌剂。林可胺类抗生素药理作用抗菌谱与红霉素略窄,其最大特点是对厌氧菌有良好的抗菌活性,如消化链球菌、破伤风梭菌、产气荚膜芽胞杆菌以及大多数放线菌均对本类抗生素敏感。对 G+菌如葡萄

3、球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌等有较强作用,对支原体亦有作用,对 G-菌无效。氨基糖苷类作用机理1)阻碍细菌蛋白质的合成 2)使胞膜缺损通透性增加抗菌谱: 较广,对多数 G-杆菌有强大的抗菌作用,低浓度抑菌,高浓度杀菌;绿脓杆菌、耐青霉素金葡菌对其中某些品种亦敏感;对 G-球菌如淋球菌、脑膜炎球菌的作用较差。四环素类抗生素机理:本类药物为快速抑菌剂,抑制细菌的生长繁殖。抗菌谱:属于碱性广谱抗生素,对 G+、G-菌均有作用,对立克次体、支原体、衣原体、螺旋体、放线菌、原虫(球虫、阿米巴原虫)等亦有抑制作用。不良反应1)局部刺激2)二重感染3)静注时偶见过敏反应4)影响骨牙生长。多肽类抗生素: 窄谱

4、抗生素,对 G-菌有强大抗菌作用,敏感菌有大肠杆菌、绿脓杆菌、肠杆菌属、沙门氏菌、巴氏杆菌、克雷伯氏菌和弧菌等。人工合成的抗生素磺胺类药抗菌谱 抗菌范围广,具有抑菌作用,敏感菌有(1)对 G+、G- 球菌 ,大部分 G-杆菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌、淋球菌、志贺菌属、大肠杆菌、伤寒杆菌、产气杆菌、变形杆菌(2)其它:少数真菌、衣原体、原虫疟原虫、弓形体)有效.原理抑制叶酸代谢而抑菌:由于磺胺类的化学结构与 PABA(对氨苯甲酸)相似,能与PABA 竞争 FH2(二氢叶酸)合成酶,使 FH2 不能合成 FH4 或形成无效的伪叶酸,从而影响核酸和蛋白质的合成,抑制细菌的生长繁殖药理作用

5、属于广谱慢作用型抑菌药,对大多数 G+、G-菌均有抑制作用,此外,对某些放线菌、衣原体和某些原虫,如球虫、阿米巴原虫、弓形体等有较好抑制作用,但对螺旋体、结核杆菌、立克次氏体、病毒等完全无效。高敏:链球菌、肺炎球菌、沙门氏菌、化脓棒状杆菌、大肠杆菌(课本)中敏:葡萄球菌、鼻疽杆菌、炭疽杆菌、巴氏杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌、李氏杆菌磺胺二甲嘧啶(SM2) 、磺 胺 嘧 啶 ( SD) 、 酞 磺 胺 噻 唑 ( PST) 磺 胺 醋 酰 ( SA) 、 磺 胺嘧 啶 银 盐 ( SD-Ag) 、二氨嘧啶类(抗菌增效剂)二氨嘧啶类能抑制二氢叶酸还原酶,使 FH2 不能还原为 FH4,而妨碍敏感菌核酸

6、的合成,当与磺胺药合用时,可分别阻断叶酸代谢的两个不同阶段(双重阻断) ,因而起协同抑菌甚至杀菌作用。药理作用与磺胺药以 1:4 5 比例配伍,用于呼吸、泌尿、消化道感染以及败血症和蜂窝织炎等。二甲氧苄啶(DVD)为畜禽专用药。抗菌机理同 TMP,但抗菌作用弱,内服吸收少,所以多用于肠道感染,其与抗球虫磺胺药合用对球虫的抑制作用比 TMP 强。应用:与磺胺药配伍用于肠道感染和禽球虫病。甲氧苄啶(TMP)和二甲氧苄啶(DVD)喹诺酮类药物以 DNA 螺旋酶为靶酶,主要与 螺旋单位结合构成螺旋酶DNA 氟喹诺酮复合体,阻碍酶反应过程,干扰细菌 DNA 复制而起到杀菌作用。常用的药物包括诺氟沙星、环

7、丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星、司帕沙星等。 抗菌谱广 对 G+、G-、绿脓、支原体、衣原体等均有作用。环 丙 沙 星 、 氧 氟 沙 星 ,恩诺沙星,诺氟沙星喹噁啉类: 主要是抑制菌体 DNA,对 G-菌的作用强于 G+菌,对猪密螺旋体痢疾的首选药,还对仔猪黄痢、白痢、犊牛副伤寒、禽霍乱。硝基呋喃类抗真菌药浅 表 真 菌 感 染 药 物 : 灰 黄 霉 素 、 制 霉 菌 素 、 酮 康 唑 ( 主要用于球孢子菌、组织胞浆菌病、隐球菌、芽生菌、 色真菌、皮炎芽生菌、毛发癣菌等引起的感染,主要用在犬、猫,其他动物亦有使用)抗 深 部 真 菌 感 染 药 物 : 氟 胞 嘧 啶

8、 、 两 性 霉 素 B( 主要用于荚膜组织胞浆菌、隐球菌、白色念珠菌、球孢子菌、皮炎芽生菌的深部感染)按化学结构进行分类1、- 内酰胺类青霉素类和头孢菌素类,近年来非典型- 内酰胺类,如碳青霉烯类(亚胺培南,imipenem) 、单环 -内酰胺类(氨曲南, aztreonam) 、- 内酰胺酶抑制剂(克拉维酸、舒巴坦)2、氨基糖苷类阿米卡星、新霉素、大观霉素、安普霉素、潮霉素、越霉素 A、链霉素、卡那霉素、庆大霉素3、四环素类土霉素、四环素、金霉素、多西霉素、美他霉素、米诺霉素4、氯霉素 氯霉素、甲砜霉素、氟甲砜霉素5、大环内酯红霉素、泰乐菌素、替米考星、鸡他霉素、螺旋霉素、竹桃霉素、阿维菌素6、林可胺类 林可霉素、克林霉素7、多肽类 杆菌肽、多粘菌素 B、黏菌素、维吉尼亚霉素、硫肽菌素8、多烯类 制霉菌素、两性霉素 B9、含 P 多糖类 黄霉素、大碳霉素、喹北霉素饲料添加剂用10、聚醚类 莫能菌素、盐霉素、马杜霉素、拉沙洛菌素

展开阅读全文
相关资源
猜你喜欢
相关搜索

当前位置:首页 > 中等教育 > 小学课件

本站链接:文库   一言   我酷   合作


客服QQ:2549714901微博号:道客多多官方知乎号:道客多多

经营许可证编号: 粤ICP备2021046453号世界地图

道客多多©版权所有2020-2025营业执照举报