1、2018 年硕士研究生入学考试自命题科目考试大纲考试科目代码:703 考试科目名称:药学基础综合.考核目标药学基础综合是广东医科大学招收药理学硕士研究生而设置的具有选拔性质的考试科目。其目的是科学、公平和有效地测试学生掌握药学基础学科的基本知识、基本理论以及分析问题和解决问题的综合能力。.试卷结构一、考试时间:180 分钟,满分:300 分二、题型结构1. 单项选择题:200 小题,每小题 1 分,共 200 分;2. 多项选择题:50 小题,每小题 2 分,共 100 分。.考试内容药理学,约 30%药剂学,约 30%药物分析,约 20%药物化学,约 20%。.考试内容与要求一、药理学第 1
2、 章 绪论1.1 药理学的定义。1.2 药物(drugs)的概念。1.3 药物效应动力学(pharmacodynamics)的概念与内容。1.4 药物代谢动力学(pharmacokinetics)的概念与内容。第 2 章 药物代谢动力学2.1 被动转运(passive transport)和主动转运(active transport)。2.2 药物转运的基本规律,pKa,离子障(ion trapping)。2.3 药物的吸收(absorption)。2.4 药物的给药途径,药物的首关消除(first pass elimination)。2.5 药物的分布(distribution),药物与血浆
3、蛋白结合,药物的再分布(redistribution)。2.6 血脑屏障(blood-brain barrier),胎盘屏障(placental barrier);2.7 药物的生物转化(biotransformation)。2.8 肝微粒体酶,酶诱导剂(enzyme inducer)和酶抑制剂(enzyme inhibiter),酶诱导剂和酶抑制剂对药物作用的影响。2.9 药物的排泄(excretion)及影响因素,肝肠循环。2.10 时量曲线( concentration-time curve,C-T ),峰值浓度( peak concentration,Cmax ),达峰时间(peak
4、time,Tmax ),曲线下面积( area under the curve,AUC ),生物利用度(bioavailability, F)。 2.11 药物消除动力学类型,零级动力学(zero-order kinetics)和一级动力学概念(first-order kinetics)。2.12 消除速率常数(elimination rate constant,ke)、药物半衰期(half-life,t1/2),清除率(plasma clearance,CL)、表观分布容积(apparent volume of distribution,Vd)。2.13 连续多次给药的血药浓度变化规律,稳态
5、血药浓度(steady-state concentration,Css)、血药浓度达到稳态浓度时间、负荷剂量( loading dose )和维持剂量。药动学参数间的关系。2.14 房室模型。2.15 一室模型与二室模型的时量关系。第 3 章 药物效应动力学3.1 药物作用(action)与药理效应(effect)。3.2 药物作用的特异性和构效关系(structure activity relationship,SAR)。3.3 药物作用的选择性(selectivity)及其基本表现。3.4 药物的治疗效果,对因治疗,对症治疗,补充治疗;3.4 药物的不良反应(adverse drug re
6、action,ADR),不良反应的表现,副反应(side reaction)与毒性反应(toxic reaction)的产生条件、区别和预防。3.5 药物的剂量与效应关系,量效关系曲线。3.6 药物的强度(potency)与最大效应(效能 efficacy)。3.7 质反应(quantal response)与量反应(graded response)。3.8 半数有效量(50% effective dose,ED50),半数致死量(50% lethal dose,LD50),治疗指数(therapeutic index,TI)与安全范围(margin of safety)。3.9 药物的作用机
7、制。3.10 药物与受体:受体研究的实验、假说与发展,受体的性质和特性,药物与受体相互作用的学说,受体与药物反应动力学,作用于受体的药物分类。3.11 跨膜信息转导与细胞内信使:细胞信息转导体系中的信号接受系统,细胞信号转导体系中的信使物质,细胞信息转导系统与药物的影响。3.12 合理用药原则。第 5 章 传出神经系统药理概论5.1 传出神经系统的分类。5.2 传出神经系统递质的合成、贮存、释放和消除。5.3 传出神经系统受体的命名、分型、功能及其分子机制。5.4 传出神经系统受体的分布及其效应:毒蕈碱型(muscarinic)胆碱受体(M-R)的分布及其效应,烟碱型(nicotinic)胆碱
8、受体(N-R)的分布及其效应,-肾上腺素受体(adrenoceptor(-R)的分布及其效应,-肾上腺素受体(adrenoceptor(-R)的分布及其效应,多巴胺(dopamine)受体(DA-R)的分布及其效应。5.5 传出神经系统药物的基本作用及其分类。第 6 章 肾上腺素受体激动药6.1 肾上腺素受体激动药的构效关系和分类。6.2 去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素的体内过程特点、作用、用途、不良反应及禁忌证。6.3 间羟胺、多巴胺、麻黄碱的作用特点及用途。6.4 去氧肾上腺素(苯肾上腺素、新福林)、甲氧明(甲氧胺)、多巴酚丁胺的作用特点和用途。第 7 章 肾上腺素受体阻断药7.1
9、肾上腺素受体阻断药的分类:-R 阻断药(短效类、长效类)、-R 阻断药,、-R 阻断药。7.2 酚妥拉明的作用(血管、心脏、其他)、用途(外周血管痉挛性疾病、NA 静滴外漏、嗜铬细胞瘤所致的高血压、抗休克、急性心肌梗死和充血性心衰、其它)和主要不良反应。7.3 酚苄明的作用特点(慢、强、久)。7.4-R 阻断药的药理作用(-R 阻断作用(心血管系统、支气管平滑肌、代谢、肾素)、内在拟交感活性、膜稳定作用、其他)、临床用途(心律失常、心绞痛、心肌梗死、高血压、充血性心衰、其他)和不良反应(心血管反应、诱发或加剧支气管哮喘、反跳现象、其它)。7.5 普萘洛尔(心得安)、噻吗洛尔(噻吗心安)、吲哚洛
10、尔、拉贝洛尔的特点。第 8 章 胆碱受体激动药8.1 M-R 激动药的分类及常见药物:胆碱酯类(乙酰胆碱(Ach)、卡巴胆碱、醋甲胆碱、贝胆碱) ,生物碱类(毛果芸香碱、毒蕈碱) 。8.2毛果芸香碱(pilocarpin, 匹鲁卡品)的药理作用(眼和腺体)及临床用途(青光眼和虹膜炎)。8.3 N-R 激动药的主要药物(烟碱) 。8.4 抗胆碱酯酶药的分类:易逆性和难逆性。8.5 易逆性抗胆碱酯酶药的药理作用(眼、胃肠、骨骼肌神经肌肉接头等)及临床应用。8.6 新斯的明(neostigmine)的作用及临床用途。8.7 难逆性抗胆碱酯酶药有机磷酸酯类农药中毒的机制、途径、临床表现及防治办法。8.
11、8 胆碱酯酶复活药的特点及常用药物。8.9 碘解磷定(PAM、派姆)的药理作用和临床用途。第 9 章 胆碱受体阻断药9.1 阿托品的药理作用(腺体、眼睛、平滑肌、心血管、中枢等)、临床用途(解除平滑肌痉挛、制止腺体分泌、眼科、缓慢型心律失常、抗休克、解救有机磷酸酯类中毒)、不良反应和禁忌症。9.2 山莨菪碱、东莨菪碱的作用特点和用途。9.3 两类合成代用品(合成扩瞳药、合成解痉药) 。9.4 经节阻断药(美卡拉明、樟磺咪芬)的作用特点(强、快)及主要不良反应(多、重)。9.5 骨骼肌松弛药的分类、特点、过量中毒的解救。9.6 琥珀胆碱(司可林,scoline)的作用特点、体内过程、主要用途、不
12、良反应和注意点。9.7 非除极化型(竞争型)的代表药物:天然生物碱及其类似物(筒箭毒碱、阿曲库铵、多库铵等)和类固醇铵类(潘库铵、哌库铵、罗库铵等)。第 12 章 镇静催眠药和抗焦虑药12.1 镇静药(sedative)、催眠药(hypnotics)的概念、分类。12.2 苯二氮卓类(benzodiazepines)与巴比妥类药(barbiturates)物的催眠特点。12.3 苯二氮卓类药物的分类(三类)及代表药(地西泮diazepam、氟西潘、氯氮卓、奥沙西泮、三唑仑)。12.4 苯二氮卓类药物(地西泮 diazepam 药理作用及临床应用、作用机制、体内过程)。12.5 巴比妥药物(构效
13、关系、药理作用、中枢抑制机制、不良反应及中毒解救) 。12.6 其他镇静催眠药水合氯醛的作用特点(丁螺环酮、水合氯醛、甲丙氨脂)。第 13 章 抗癫痫药13.1 癫痫病的概念、一般作用机制。(抑制病灶神经元过度放电;作用于病灶周围正常组织,遏制异常放电的扩散)。13.2 苯妥英钠(phenytoin sodium)(药理作用与机制、临床应用、不良反应、体内过程、药物的相互作用) 。13.3 苯巴比妥药理作用(抑制 Na通道、抑制 K外流)及临床应用(除失神小发作以外的各种癫痫)。13.4扑米酮的药理特点、不良反应。13.5 乙琥胺的临床应用(只对失神小发作有效)。13.6 苯二氮卓类药物的药理
14、特点(对各型癫痫有效、癫痫持续状态首选)及临床选用。13.7 丙戊酸钠的药理特点(对各型癫痫都有疗效、有肝脏毒性)及机制(抑制电压敏感性 Na通道;抑制 GABA 代谢酶)。13.8 卡马西平(carbamazepine)的药理作用及临床应用、体内过程及不良反应。第 14 章 抗精神失常药14.1 抗精神失常药物的分类。14.2 抗精神病药分类。14.3 氯丙嗪(chlorpromazine)的药理作用、机制、体内过程、临床应用、不良反应、急性中毒、禁忌症) 。14.4 其他吩噻嗪类药物、硫杂蒽类、丁酰苯类及其他抗精神病药物的作用特点。14.5 躁狂抑郁症的病因。14.6 碳酸锂的作用机制、临
15、床用途。14.7 抗抑郁症药物(米帕明imipramine)的药理作用、临床应用及不良反应,药物相互作用。14.8其他抗抑郁药的作用特点。14.9 抗焦虑药的代表药。第 15 章 阿片类镇痛药15.1 镇痛药的概念及药物分类。15.2 阿片生物碱类镇痛药吗啡(morphine)的化学结构、药理作用、作用机制、受体亚型和特性、临床应用及不良反应、成瘾、成瘾的危害性及其治疗、急性中毒及禁忌症。15.3 可待因(codeine)的药理作用及应用。15.4 人工合成镇痛药哌替啶(pethidine)的药理作用、临床应用、不良反应。15.5 阿法罗定、芬太尼、美沙酮、喷他佐辛、曲马朵和延胡索乙素镇痛作用
16、,应用及不良反应。15.6 阿片受体拮抗药纳洛酮(naloxone)与纳曲酮药理作用及应用。15.7 癌痛的镇痛治疗。第 16 章 解热镇痛抗炎药与抗痛风药16.1 解热镇痛抗炎药的药物作用机制(解热作用、镇痛作用、抗炎作用) 。16.2 环氧酶的类型及其作用。16.3 水杨酸类阿司匹林(aspirin)的化学结构、体内过程、药理作用、临床应用、不良反应及药物相互作用。16.4 苯胺类乙酰氨基酚(acetaminophen)的体内过程、药理作用、临床应用、不良反应和应用注意。16.5 唑酮类保泰松和羟基保泰松作用、临床应用及不良反应、药物相互作用。16.6 其它抗炎有机酸类:吲哚美辛(indo
17、methacin)、舒林酸、甲芬那酸,氯芬那酸,双氯酚酸、布洛芬和吡罗昔康的抗炎作用和不良反应。第 17 章 治疗中枢神经系统退行性疾病药物17.1 帕金森病的概念、分类、发病机制。17.2 抗帕金森病药的分类(分两类)。17.3 左旋多巴的体内过程、药理作用及临床应用、不良反应、药物相互作用。17.4 卡比多巴(L-芳香族氨基酸脱羧酶抑制剂)、司立吉林(选择性单胺氧化酶 抑制剂)的药理作用及临床应用。17.5 胆碱受体阻断药物的选用原则。17.6 苯海索的药理作用特点。17.7 金刚烷胺(促进纹状体多巴胺能神经元释放多巴胺。抑制多巴胺的再摄取;直接激动多巴胺受体;阻断胆碱能神经)溴隐亭(激动
18、多巴胺受体)、培高利特的药理作用及临床应用。第 19 章 肾素血管紧张素系统抑制药19.1 肾素血管紧张素系统的构成。19.2 肾素血管紧张素系统的功能:对血管、血压的影响;对心脏的影响;对肾脏的影响;对肾上腺皮质的影响。19.3 血管紧张素转化酶(ACE)抑制药的药理作用、作用机制。19.4 血管紧张素受体阻断药(作用特点、常用药物) 。19.5 AT1 受体阻断药与 ACE 抑制药的作用比较。第 20 章 抗高血压药20.1 高血压的分类、诊断标准与危害。血压的调节机制与高血压病的发病原理。20.2 抗高血压药物的分类(利尿药、血管紧张素转换酶抑制药及血管紧张素受体阻断药、 受体阻断药、钙
19、拮抗药、交感神经抑制药、扩血管药) 。20.3 常用的抗高血压药物(降压作用及作用机制、降压作用特点、临床应用及不良反应) 。20.4 抗高血压药物的应用原则。第 21 章 钙通道阻滞药21.1 Ca2+的生理意义。 21.2 钙拮抗药的概念。 21.3 钙通道类型与分子结构。21.4 钙拮抗药分类(选择性钙拮抗、非选择性钙拮抗) 。21.5 钙拮抗药(硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓)的药理作用、作用方式、体内过程和临床应用。第 22 章 抗心律失常药22.1 心律失常发生的电生理学机制。22.2 抗心律失常药的基本电生理作用。22.3 抗心律失常药的分类。22.4 常用抗心律失常药: I 类药
20、-钠通道阻滞药:(1) 奎尼丁(quinidine)的药理作用、临床作用(用于室上性和室性心律失常)及不良反应(胃肠道及中枢神经系统反应) 。(2) 普鲁卡因胺的作用特点。(3) 利多卡因(lidocaine)的药理作用(轻度阻滞心肌细胞膜钠通道) 、临床作用(用于室性心律失常)及不良反应。(4) 苯妥英钠、美西律与妥卡尼的作用特点。(5) 氟卡尼、恩卡尼、劳卡尼、普罗帕酮的作用特点。II 类药- 肾上腺素受体阻断药:(1)普萘洛尔(propranolol)的药理作用和临床应用。(2) 美托洛尔与艾司洛尔的作用特点。类药-选择性延长复极的药物:(1) 胺碘酮(amiodarone)的药理作用、
21、临床作用及不良反应。(2) 索他洛尔的作用特点。类药-钙拮抗:(1)维拉帕米(verapamil)的药理作用(阻滞心肌细胞膜钙通道而降低自律性,减慢传导) 、临床作用(用于室上性心律失常)及不良反应。(2) 地尔硫卓的作用特点。腺苷的作用特点。22.5 抗心律失常药的致心律失常作用。第 23 章 抗心绞痛药23.1 抗心绞痛药物的分类(硝酸酯类、 肾上腺素受体阻断药、钙拮抗药) 。23.2 硝酸酯类及亚硝酸酯类:(1) 硝酸甘油的抗心绞痛作用及作用机制、临床应用、体内过程、不良反应;(2) 硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯的作用特点,临床应用,不良反应。23.3 肾上腺素受体阻断药普萘洛尔(pro
22、pranolol) 、吲哚洛尔(pindolol) 、噻马洛尔(timolol)及选择性 1 肾上腺素受体阻断药阿替洛尔(atenolol) 、美托洛尔、醋丁洛尔等的作用特点,临床应用,不良反应及注意事项。23.4 硝酸酯类和 肾上腺素受体阻断药联合应用的优、缺点,理论依据和应用注意事项。23.5 钙拮抗药:硝苯地平(nifedipine) 、维拉帕米(verapamil) 、地尔硫卓(diltiazem) 、哌克昔林、普尼拉明等的作用特点,临床应用,不良反应及注意事项。23.6 钙拮抗药与 肾上腺素受体阻断药相比的优点, 肾上腺素受体阻断药和钙拮抗药联合应用的优点和适应症。第 24 章 抗动
23、脉粥样硬化药24.1 高脂蛋白血症分型。24.2 调血脂药的分类;24.3 常用的调血脂药:(1) HMG-CoA 还原酶抑制药:塞伐地汀,洛伐他汀,普伐他汀等的药理作用,体内过程,临床应用和不良反应。(2) 胆汁酸结合树脂考来烯胺和考来替泊的药理作用,临床应用和不良反应。(3) 烟酸的药理作用,体内过程,临床应用和不良反应。(4) 苯氧酸类:氯贝特等的药理作用,体内过程,临床应用和不良反应。(5) 抗氧化剂:普罗布考的药理作用,体内过程,临床应用和不良反应。(6) 多烯脂肪酸类亚油酸和亚麻油酸等。(7) 保护动脉内皮药硫酸多糖。第 25 章 利尿药及脱水药25.1 利尿药(diuretics
24、)作用的生理学基础(尿液的生成,肾小球、肾小管、集合管的重吸收与排泌,碳酸酐酶的作用,电解质的排泄) 。25.2 利尿药的分类(高效利尿药、中效利尿药和低效利尿药)和作用部位、作用机制。25.3 高效利尿药:呋塞米(furosemide,呋喃苯胺酸,速尿) 、依他尼酸(etacrynic acid,利尿酸) 、布美他尼(bumetanide)等的药理作用、体内过程、不良反应、药物相互作用。25.4 中效利尿药噻嗪类(thiazides)的药理作用、体内过程、不良反应;25.5 低效利尿药的药理作用、不良反应;25.6 利尿药的临床应用;25.7 脱水药(dehydrat agents,渗透性利
25、尿药,osmotic diuretics)的作用特点级临床应用。25.8 利尿药与脱水药的区别。第 26 章 治疗心力衰竭的药物26.1 CHF 的病理生理学。26.2 治疗 CHF 药物的分类:强心苷类、血管紧张素转化酶抑制药、利尿药、 受体激动药、钙拮抗药、非强心苷类正性肌力药、血管扩张药。26.3 强心苷类:(1)地高辛(digoxin)的药理作用、作用原理、临床应用、不良反应、中毒救治。(2) 洋地黄毒苷、去乙酰毛花苷和毒毛花苷 K 的作用特点。26.4 血管紧张素转化酶抑制药。(1)血管紧张素 I 转化酶抑制药治疗 CHF 的作用机制。(2)血管紧张素 II 受体拮抗药的作用特点。2
26、6.5 利尿药的药理作用、临床应用及注意事项。26.6 其他治疗 CHF 药物: 受体激动药:美托洛尔及卡维洛尔的药理作用及机制、临床应用;钙拮抗药的药理作用及机制;非强心苷类正性肌力药:多巴酚丁胺(dobutamine)及米力农的作用特点;其他治疗 CHF 的血管扩张药:硝酸酯类、肼屈嗪、硝普钠、哌唑嗪的作用特点。第 27 章 作用于呼吸系统的药物27.1 平喘药(分类):(1)肾上腺素受体激动药-肾上腺素(adrenaline)、 异丙肾上腺素(isoprenaline)、 麻黄碱(ephedrine)、沙丁胺醇(salbutamol,舒喘灵)、克仑特罗(clenbuterol,克喘素)、
27、特布他林(terbutaline,喘康速,博利康尼)、福莫特罗(formoterol)的平喘作用及其原理临床应用及不良反应。 (2)M 胆碱受体拮抗药-异丙溴托铵的平喘作用特点及临床应用。(3)磷酸二酯酶抑制剂(茶碱类)- 氨茶碱(aminophylline) 的药理作用、作用机制、临床应用、不良反应。 (4)过敏介质阻释剂-色甘酸钠的药理作用及作用机制、临床应用。 (5)肾上腺皮质激素-倍氯米松、布地耐德的平喘作用特点与临床应用。 (6)抗白三烯药物-扎鲁司特和孟鲁司特的平喘作用与临床应用。27.2 镇咳药:(1)可待因(codeine,甲基吗啡)的镇咳作用、临床应用。 (2)喷托维林的镇咳
28、作用、临床应用。 (3)右美沙芬的镇咳作用、临床应用。 (4)苯佐那酯的镇咳作用与临床应用。 (5)苯丙哌林的镇咳作用、临床应用。27.3 祛痰药:(1)氯化铵的祛痰作用、临床应用与不良反应。 (2)愈创木酚甘油醚的祛痰作用、临床应用与不良反应。 (3)乙酰半胱氨酸的溶痰作用、临床应用与不良反应。 (4)溴已新的溶痰作用、临床应用与不良反应。第 28 章 作用于消化系统的药物28.1 抗消化性溃疡药:(1)抑制胃酸分泌药:H2 受体阻断药-雷尼替丁、西米替丁、法莫替丁的药理作用、临床应用;M1 受体阻断药-哌仑西平的作用特点;促胃液素受体阻断药-丙谷胺的作用特点;质子泵抑制药-奥美拉唑(ome
29、prazole,洛赛克,losec)、兰索拉唑的药理作用、临床应用。 (2)抗酸药:碳酸氢钠、三硅酸镁、氢氧化铝、碳酸钙的特点,抗酸药的作用和合并应用原则。 (3)粘膜保护药-米索前列腺醇、硫糖铝、枸橼酸铋钾的作用特点。 (4)抗幽门螺杆菌药的作用特点。28.2 消化功能调节药:(1)助消化药:稀盐酸、胃蛋白酶、胰酶及乳酸生的作用与应用。 (2) 胃肠促动药与止吐药:多巴胺受体阻断剂甲氧氯普胺、多潘立酮的作用特点及用途;5-HT4 受体激动药西沙必利的作用特点、临床应用。 (3)泻药:容积性泻药-硫酸镁的作用特点、临床应用及不良反应;接触性泻药-酚酞、比沙可啶、蒽醌类药的作用特点与应用;润滑性
30、泻药-液状石蜡、甘油的作用特点与应用;止泻药-阿片制剂、地芬诺酯、洛哌丁胺的止泻作用与应用;利胆药-去氧胆酸和熊去氧胆酸的作用与应用。第 29 章 作用于血液系统的药物29.1 抗凝血药(anticoagulants) :(1)血液凝固与纤溶过程的生理和病理生理。 (2)肝素(heparin)的 药理作用、临床应用、不良反应。 (3)低分子肝素的特点。 (4)双香豆素(Coumarin)的药理作用与机制、体内过程、临床应用、不良反应及药物相互作用。 (5)枸橼酸纳的抗凝特点。29.2 纤维蛋白溶解药:(1)链激酶的作用特点、应用及不良反应。 (2)尿激酶的作用特点、应用及不良反应。(3)组织型
31、纤溶酶原激活剂的作用特点、应用及不良反应。29.3促凝血药:(1) 维生素 K(vitamine K) 的药理作用及机制、临床应用。 (2)氨甲苯酸的药理作用及机制、临床应用。(3) 氨甲环酸。29.4 血容量扩充剂:右旋糖酐的药理作用及临床应用及不良反应。第 30 章 抗贫血药与生血药30.1 抗贫血药:(1) 贫血的概念及其类型。(2) 铁制剂的体内过程、临床应用及注意点。(3) 叶酸(folic acid)的药理作用(在二氢叶酸还原酶作用下形成具有活性的四氢叶酸,作为甲基(-CH3)、甲酰基(-CHO)等一碳基团的传递体)及临床应用。(4) 维生素 B12(vitamin B12)的药理
32、作用(参与体内核酸、胆碱、蛋氨酸的合成以及脂肪、糖的代谢过程)及临床应用。第 36 章 甲状腺激素及抗甲状腺药36.1 甲状腺激素:(1)甲状腺激素的构效:T3.T4 的结构。 (2)甲状腺激素 T3(triiodothyronine) 、T4(thyroxin)的生物合成,储存,分泌与调节。 (3)药理作用。 (4)体内过程:吸收、分布和排泄的特点。 (5)临床应用。 (6)不良反应。36.2 抗甲状腺药:(1)硫脲类的药理作用及作用机制、临床应用、体内过程、不良反应。 (2)碘及碘化物的药理作用、临床应用及不良反应。 (3)放射性碘的药理作用、临床应用及不良反应。第 37 章 肾上腺皮质激
33、素类药物37.1 糖皮质激素(glucocorticoids)的生理效应、药理作用、体内过程、临床应用、不良反应及禁忌症。37.2 促皮质素(ACTH)和皮质激素抑制药:(1)促皮质素的药理作用和临床应用。 (2)皮质激素抑制药:米托坦(mitotan)和美替拉酮(metyrapone)的药理作用和临床应用。37.3 盐皮质激素(mineralocorticoids):醛固酮(aldosterone)和去氧皮质酮(desoxycortone)的作用与临床应用。第 38 章 胰岛素及口服降血糖药38.1 胰岛素(insulin):(1)药理作用:对糖、脂肪、蛋白质代谢的影响。 (2)药理作用:与
34、靶细胞膜受体结合后通过多种途径产生效应。及其作用机制,体内过程特点。 (3)体内过程:口服易被破坏。 (4)临床应用。 (5)不良反应。38.2 口服降血糖药:(1)磺酰脲类-甲苯磺丁脲(tolbutamide) 、氯磺丙脲(chlorpropamide)、格列苯脲(glibenclamide)等的药理作用及作用机制、体内过程、临床应用、不良反应、药物相互作用。 (2)双胍类-甲福明(metformin) 、苯乙福明(phenformine)的作用机制及临床应用。(3)-葡萄糖苷酶抑制药-阿卡波糖(acarbose)的作用机制。(4)胰岛素增敏剂-罗格列酮(rosiglitazone)的作用机
35、制及临床应用。 (5)其他:瑞格列奈(repaglinide) 。第 39 章 影响骨代谢及抗骨质疏松症的药物39.1 骨质疏松的定义、骨质疏松的发病机制。39.2 防治骨质疏松的药物主要分类:(1)骨吸收抑制药、 (2)骨形成促进药和(3)骨矿化促进药。39.3 双膦酸盐类药第一代依替膦酸二钠(Etidronate disodium,又名依瞵, ) 、第二代氯屈膦酸二钠(Clodronate disodium,又名骨膦) 、第三代阿仑膦酸钠 (A1endronate sodium,又名福善美,固邦)的的药理作用、作用机制、临床应用与应用注意。各双膦酸盐类药的作用比较。39.4 钙素(Calc
36、itonin)的生理及药理作用、作用机制、临床应用及不良反应。39.5 激素(Estrogen)抗骨质疏松作用原理、雌激素替代疗法(Eatrogen Replacement therapy, ERH)的优点和缺点,应用状况。选择性雌激素受体调节剂(SERMs)的优点。39.6 植物性雌激素(异黄酮类 isoflavone 等)的抗骨质疏松作用。39.7 氟制剂(fluoride)的促骨合成作用原理,药理作用,不良反应和临床应用评价。39.8 甲状旁腺激素 (parathyroid hormone, PTH)对骨代谢的作用、促骨合成作用原理、临床应用。39.9 钙(calcium)和维生素D(v
37、itamin D)在抗骨质疏松中的作用。第 40 章 抗菌药物概论40.1 抗菌药物的基本概念:抗菌药、抗菌素、抗菌谱、抗菌活性、抑菌药、杀菌药、化疗指数(chemotherapeutic index) 、化学治疗(chemotherapy)和抗菌后效应的概念。40.2 抗菌药作用机制。40.3细菌对抗菌药物的耐药性。40.4 抗菌药物的合理应用。第 41 章 -内酰胺类抗生素41.1 抗菌作用机制、作用类型及耐药性。41.2 青霉素类抗生素:(1)天然青霉素:青霉素 G(penicillin G)的抗菌作用、体内过程、临床应用、不良反应及其预防。 (2)半合成青霉素: 耐酸青霉素类:青霉素(
38、phenoxymethypenicillin)的作用特点和应用注意事项。 耐酶青霉素类:苯唑西林(oxacillin) 、氯唑西林(cloxacillin)等抗菌作用和临床应用。 广谱青霉素类:氨苄西林(ampicillin) 、阿莫西林(amoxycillin)和匹氨西林(pivampicillin)的抗菌作用特点和临床应用。 抗绿脓杆菌广谱青霉素:羧苄西林(carbenicillin) 、替卡西林(ticarcillin)主要临床应用和应用注意事项。 主要用于革兰阴性菌的青霉素类:美西林(mecillinam) 、替莫西林(temocillin)的作用特点。41.3 头孢菌素类抗生素: (
39、1)头孢菌素类抗生素的分类:根据其抗菌谱和对革兰阴性杆菌活性的不同分,对 -内酰胺酶的稳定性及临床应用不同分为三代。 (2)体内过程(3)临床应用:第一代-用于耐药金葡萄感染,第二代-用于肠杆菌科、吲哚阳性变形杆菌所致感染,第三代-用于革兰氏阴性杆菌尿路感染及危及生命严重感染。(4)不良反应。41.4 非典型 -内酰胺类抗生素:(1)头霉素类:头霉素(cephamycin)的特点和临床应用。 (2)硫霉素类:硫霉素(thienamycin) 、亚胺培南(imipenem)的抗菌作用特点。 (3)拉氧头孢。 (4)-内酰胺酶抑制-克拉维酸、舒巴坦和三唑巴坦的药理作用和临床应用。41.5 单环 -
40、内酰胺类抗生素氨曲南(aztreonam)的作用特点。第 42 章 大环内酯类、林可霉素类及其它抗生素42.1 环内酯类抗生素:(1)大环内酯类抗生素按化学结构的分类及抗菌作用机制和耐药机制的方式。 (2)红霉素(erythromycin)的抗菌作用、体内过程、临床应用及不良反应。 (3)乙酰螺旋霉素(acetylspiramycin) 、吉他霉素(kitasamycin) 、麦迪霉素(medecamycin) 、交沙霉素(josamycin) 、阿奇霉素(azithromycin)和罗红霉素(roxithromycin)的抗菌作用特点和临床应用。42.2 林可霉素类抗生素:林可霉素(linc
41、omycin)及克林霉素(clindamycin) 的抗菌作用、体内过程、临床应用及不良反应。42.3 多肽类抗生素:(1)万古霉素(vancomycin)和去甲万古霉素(demethylvancomycin) 的抗菌作用、体内过程、临床应用及不良反应。 (2)替考拉宁(teicoplanin)的抗菌作用、体内过程、临床应用及不良反应。 (3)多粘菌素 B(polymyxin B)和粘菌素(polymyxin)的抗菌作用、体内过程、临床应用及不良反应。 (4)杆菌肽(bacitracin)的药理作用特点。第 43 章 氨基糖苷类抗生素43.1 氨基苷类抗生素共性(抗菌作用、体内过程、不良反应)
42、 。43.2 各种氨基苷类抗生素的药理特点及应用:(1)链霉素(streptomycin)的体内过程、临床应用及不良反应。 (2)庆大霉素(gentamicin) 的抗菌作用、体内过程、临床应用及不良反应。(3)卡那霉素(kanamycin)、阿米卡星(amikacin)、妥布霉素(tobramycin)的临床应用和不良反应。第 44 章 四环素类及氯霉素抗生素44.1 四环素类抗生素:(1)天然四环素类抗生素:四环素(tetracycline)与土霉素(tetramycin) 的抗菌作用、体内过程、临床应用及不良反应。 (2)半合成四环素类抗生素:多西环素(doxycycline)和米诺环素
43、(minocycline)的抗菌作用、体内过程、临床应用及不良反应。44.2 氯霉素类抗生素:氯霉素(chloramphenicol) 的抗菌作用、体内过程、临床应用及不良反应。44.3 甲砜霉素:抗菌作用机制、特点和临床应用。第 45 章 人工合成抗菌药45.1 喹诺酮类(quinolones)药物的简史、抗菌作用及机制(抑制细菌 DNA 回旋酶作用,阻碍 DNA 复制导致细菌死亡) 、细菌耐药性、体内过程、临床应用、不良反应、药物的相互作用,以及常用的喹诺酮类药物的作用特点、临床应用及各药应用注意事项。45.2 磺胺类药和甲氧苄啶:(1)磺胺药的分类、抗菌作用(抑制二氢叶酸合成酶) 、体内
44、过程、临床应用、不良反应。 (2)甲氧苄啶(TMP)的抗菌作用(抑制二氢叶酸还原酶) ,TMP 和磺胺药合用的原理。45.3硝基呋喃类和硝基咪唑类(呋喃妥因、痢特灵、灭滴灵)的作用特点、临床用途。第 46 章 抗结核病药及抗麻风病药46.1 异烟肼(isoniazid,INH)又名雷米封(rimifon)的抗菌作用、体内过程、临床应用、不良反应及药物相互作用。46.2 利福平(rifampicin,甲哌利福霉素) 、利福喷汀和利福定、乙胺丁醇、链霉素、吡嗪酰胺、对氨基水杨酸、氨硫脲的抗菌作用、体内过程、不良反应、临床用途。46.3 抗结核病药的应用原则:早期用药、联合用药、坚持全疗程规律用药、
45、适宜的剂量。46.4 抗麻风病药:氨苯砚(dapsone) 、氯法齐明、利福平、巯苯咪唑药理作用、应用及不良反应。第 51 章 抗恶性肿瘤药51.1 抗肿瘤药物的作用机制及其分类:阻止 DNA 合成;破坏 DNA 结构;抑制转录;阻止蛋白质合成;干扰体内激素平衡。51.2 细胞增殖周期动力学的基本概念。51.3 常用抗肿瘤药:(1)干扰核酸生物合成的药物:甲氨喋呤(methotrexate,MTX) 、氟尿嘧啶(fluorouracil,5-FU)、巯嘌呤(mercaptopurine,6-MP)、羟基脲(hydroxycarbamide,hydroxyurea,HU)、阿糖胞苷(cytara
46、bine)的作用机制、临床应用和不良反应。 (2)破坏 DNA 结构和功能的药物:1.烷化剂(alkylating agents):环磷酰胺(cyclophosphamide)、噻替派(thiotepea)、白消安(busulfan)、亚硝脲类(nitrosoureas)(卡莫司汀、洛莫司汀、司莫司汀)的临床应用和不良反应。2.抗生素类:博来霉素(bleomycin,BLM) 、丝裂霉素(mitomycin,mitomycin C,MMC)的临床应用和不良反应。3.金属化合物:顺铂(cisplatin)和卡铂(carboplatin,碳铂)的作用机制、临床应用及不良反应。4.喜树碱类:喜树碱(
47、camptothecine)和羟喜树碱(hydroxycamptothecine)的作用特点、临床应用。 (3)嵌入 DNA 干扰转录 RNA 的药物:放线菌素 D(dactinomycin D)、柔红霉素(daunorubicin,DNR)、多柔比星(doxorubicin,adriamycin,阿霉素,ADM)、普卡霉素(plicamycin,光辉霉素,mithramycin)的作用特点。 (4)干扰蛋白质合成的药物:长春碱类(vinblastine、鬼臼毒素类、紫杉醇(paclitaxel)、三尖杉酯碱(harringtonine)和高三尖杉酯碱、门冬酰胺酶(asparaginase)的
48、作用特点。 (5)激素类:肾上腺皮质激素、雌激素、雄激素、他莫昔芬(tamoxifen)的作用特点。51.4 抗肿瘤药的应用原则:(1)根据细胞增殖动力学, (2)抗肿瘤的作用机制, (3)药物的毒性, (4)抗瘤谱设计联合用药方案。 (5)给药方法:多数药采用大剂量间歇给药的优点和理由。二、药剂学第 1 章 绪论1.1 药剂学、剂型、制剂、制剂学概念及关系。1.2 药剂学的性质和任务:药物剂型的重要性。1.3 药剂学的分支学科。1.4 剂型的分类:按给药途径、分散体系、制法和形态等分类;药物的传递系统。1.5辅料在制剂中的应用:药剂学中使用辅料的目的。1.6 药典与处方:中国药典内容、版本及
49、沿革;药品标准;处方及处方类型。1.7 药剂学的发展方向:国外、国内。第 2 章 药物溶液的形成理论2.1 药用溶剂的种类及性质。2.2 药物的溶解度与溶出速度。2.3 药物溶液的性质与测定方法。第 3 章 表面活性剂3.1 概述:表面活性剂的定义、基本结构、表面现象和表面吸附。3.2分类:阴离子表面活性剂、阳离子表面活性剂、非离子表面活性剂。3.3 表面活性剂的基本性质:(1)物理化学性质:CMC,HLB,表面活性剂的增溶。 (2)生物学性质:对吸收的影响、毒性、刺激性、生物降解。3.4 表面活性剂的应用:(1)增溶剂:增溶的机制、影响增溶作用的因素、对化学稳定性的影响、表面活性剂的复配。(2)乳化剂、润湿剂、起泡剂和消泡剂、去污剂、消毒剂和杀菌剂。第 4 章 微粒分散体系4.1 微粒大小与测定方法。4.2 微粒大小与体内分布。4.3 絮凝与反絮凝。4.4 微粒的光学、电学性质。第 5 章 药物制剂的稳定性5.1 概述:制剂稳定性的概念、研究目的、意义、任务。5.2 药物稳定性的化学动力学基础。5.3 制剂中药物的化学降解途径:水解、氧化、其他途径。5.4 影响药物制剂降解的因素及稳定化方法:处方因素、外界因素、稳定化方法。5.5 稳定性的试验