1、第三十二章 作用于消化系统的药物,药物分类,治疗消化性溃疡药 1、抗酸药 2、抑制胃酸分泌药 3、增强胃粘膜屏障功能药 4、抗幽门螺旋杆菌药,消化功能调节药 1、助消化药 2、止吐药 3、胃肠促动药 4、止泻药与吸附药 5、泻药 6、利胆药,第一节 治疗消化性溃疡的药物,消化性溃疡：包括胃和十二指肠溃疡 发生机制：致溃疡因素和粘膜保护因素之间 平衡失调。,防御因子 粘液和碳酸氢盐 细胞再生 胃粘膜血流 前列腺素 表皮生长因子 免疫应答,攻击因子 胃酸胃蛋白酶 H.Pylori 胃泌素 胆盐 酒精 某些食物 药物(NSAIDs),消化性溃疡发生示意图,消化性溃疡治疗,抗消化性溃疡药主要通过减少致
2、溃疡因素和增强胃粘 膜的保护而起作用。 一、抗酸药 二、抑制胃酸分泌药 H2受体阻断药 H-K-ATP酶抑制药 M胆碱受体阻断药 胃泌素受体阻断药 三、增强胃粘膜屏障功能药 前列腺素衍生物 硫糖铝 铋剂 萜烯类衍生物：替普瑞酮 麦滋林 四、抗幽门螺旋杆菌药 抗菌药,抗酸药为弱碱性物质，口服能中和胃酸，并且能降低胃蛋白酶的活性，发挥缓解疼痛和促进愈合的作用。目前，抗酸药大多组成复方制剂，不但能增强抗酸作用，还可以减少不良反应。,一、抗 酸 药,常用抗酸药的比较,H2受体阻断药：西咪替丁、雷尼替丁 H-K-ATP酶抑制药：奥美拉唑、兰索拉唑、潘多拉唑 M胆碱受体阻断药：哌仑西平、替仑西平 胃泌素受
3、体阻断药：丙谷胺,二、抑制胃酸分泌药,Figure1 Physiology of acid secretion,（一）H2受体阻断药雷尼替丁,作用与机制：通过阻断壁细胞上H2受体，抑制胃酸分泌。作用特点： 抑制胃酸分泌作用强且持久，疗程短，效果好，不良反应少，但突然停药会反跳。,奥美拉唑（洛塞克）,作用与机制：该药进入胃壁细胞分泌小管的酸性环境中转化为嗜硫的环化次磺酰胺类化合物，与H+-K+-ATP酶结合，使其失活，抑制H分泌。作用特点：抑制胃酸分泌作用快、强且持久，抑制胃蛋白酶分泌和Hp。,（二）H+-K+-ATP酶抑制药（质子泵抑制药）,（三）M胆碱受体阻断药替仑西平,作用与机制：阻断胃壁
4、细胞上的M3受体，抑制胃酸分泌；同时也阻断嗜铬细胞、G细胞的M受体，间接减少胃酸分泌；此外还有解痉作用。作用特点：抑制胃酸分泌作用弱,不良反应应 多，较少单独应用。,（四）胃泌素受体阻断药丙谷胺,作用与机制：与胃泌素竞争胃泌素受体， 抑制胃酸分泌；同时也促进胃粘膜粘液合成，促进溃疡愈合。作用特点：抑制胃酸分泌作用弱, 目前较少应用于治疗溃疡。,作用与机制：增强胃粘膜屏障功能细 胞屏障：抵抗胃酸和胃蛋白酶作用 粘液-HCO3盐屏障：保护粘膜细胞,三、增强胃粘膜屏障功能药,胃粘膜屏障:,前列腺素衍生物：米索前列醇、恩前列素 硫糖铝 铋剂：胶体次枸橼酸铋 萜烯类衍生物：替普瑞酮 麦滋林,常用药物,前
5、列腺素衍生物,作 用：PGE2和PGI2能刺激胃粘液、碳酸氢盐分泌；抑制胃酸分泌，可防止有害因子损伤胃粘膜。应 用：抗消化性溃疡二线药，对非甾体类抗炎药引起的消化性溃疡、胃出血效果好。不良反应：腹痛腹泻。 米索前列醇：PGE2衍生物,保护胃粘膜作用强大。 恩前列素：作用持续时间更长。,硫糖铝（胃溃宁）,作 用： 直接保护粘膜：在酸性环境中聚合呈胶冻，黏附于溃疡基底。2. 刺激内源性保护因子释放3. 抑制Hp繁殖 应 用：饭前嚼碎服用，不与抗酸药，抑酸药同服。 不良反应：便秘,铋剂枸橼酸铋钾、胃必治,作 用： 直接保护粘膜：在酸性环境中呈氧化铋胶 体溶液，沉着于溃疡面。2. 刺激粘液、PGs分泌
6、3. 抑制Hp繁殖 应 用: 饭前或睡前服用,不与抗酸药或牛奶同服 不良反应：口舌、粪呈黑色，消化道刺激症状、铋蓄积中毒。,替普瑞酮：萜烯类衍生物 麦滋林：谷氨酰胺和水溶性薁组成,其他药物,四、抗幽门螺旋杆菌药,我国感染率达60%：城市为50%，农村为68.8% 26万人/年死于胃Ca,幽门螺旋杆菌(Hp)：为革兰阴性厌氧菌，其产生的酶和毒素能损伤胃粘膜，与胃炎、溃疡及胃癌的发生密切相关。,抗Hp药物：常23种联合使用1. 抗溃疡药:铋剂、质子泵抑制剂, 作用弱2. 抗菌药:阿莫西林、甲硝唑、四环素,临床常采用三药联合有: 奥美拉唑 omeprazole 阿莫替林amotriptyline 甲
7、硝唑metronidazole 也可采用奥美拉唑 omeprazole、 阿莫替林amotriptyline、 克拉霉素clarithromycin或四环素tetracycline、甲硝唑metronidazole、铋制剂（bismuth preparation）联合治疗。,第三十二章 作用于消化系统药物 Drugs Affecting Gastrointestinal Functions,消化系统药物,分类 消化性溃疡药 助消化药 止吐药 泻药 止泻药 利胆药,消化性溃疡药 Drugs Used in Peptic Ulcers,常见病，发病率约10%12%。 攻击因子 （胃酸、胃蛋白酶、幽门螺杆菌）作用增强 防御因子 （胃粘液、HCO3-的分泌、前列腺素的产生，胃粘膜屏障及胃粘膜血流）作用减弱,二者失去平衡所引起。,
