1、泰勒宁在癌痛治疗中的应用,国药控股北京华鸿有限公司 市场部,泰勒宁产品简介,商品名：泰勒宁通用名：氨酚羟考酮片剂：盐酸羟考酮5mg+对乙酰氨基酚325mg 规格：10片/盒，铝塑泡罩包装。 生产企业：美国马林克罗制药公司(美国最大的麻药生产基地之一),产品背景,羟考酮1917年用于临床。氨酚羟考酮1983年在美国上市，广泛用于癌痛、术后疼痛等各种中重度、急慢性疼痛痛的治疗。 2005年氨酚羟考酮处方量排在全美通用名药物的第12位（销售额4.52亿美元），并以65年增长率居于榜首。2007年在美国年销售额达到6.4亿美金。目前仍是美国最常用的处方镇痛药物。 氨酚羟考酮2003年在中国上市，目前由
2、国药控股北京华鸿有限公司独家代理，商品名为泰勒宁。 泰勒宁是普通处方的含麻镇痛药。 2009年起至今泰勒宁在中国口服镇痛药物市场中排名第一。,泰勒宁组分之一：5mg羟考酮,含最小剂量的阿片类药物，不容易产生滥用、呼吸抑制等不良反应。,泰勒宁组分之二：325mg对乙酰氨基酚,对乙酰氨基酚属于解热镇痛药，没有抗炎作用，故不属于非甾体类。临床单独使用剂量不超过4克/天。,对乙酰氨基酚尤其适合老年人,由于用药安全性高，国内外多个临床指南把对乙酰氨基酚作为慢性疼痛治疗的首选药物 中华医学会骨科分会 骨关节炎诊治指南 美国风湿病学会(ACR) 欧洲抗风湿联盟(EULAR) 美国老年病学会(AGS) 美国矫
3、形外科医生学会（American Academy of Orthopaedic Surgeons） 美国心脏协会（American Heart Association）,泰勒宁与吗啡滴定换算(口服）,*参照默克治疗手册,药物动力学,口服生物利用度6080羟考酮血浆浓度2小时达峰，半衰期23小时对乙酰氨基酸约1小时达峰，半衰期14小时6小时后血液浓度分别为19和16主要由肝脏代谢，尿液排出,联合镇痛优势,Kehlet H, Dahl JB. Anesth Analg. 1993;77:1048-1056. Playford RJ, et al. Digestion. 1991;49:198-20
4、3.,由于镇痛机制互补，协同作用，增强镇痛效果 减少每种镇痛剂的剂量 可能减轻每种药物的副反应,阿片类,NSAIDs,协同作用,盐酸羟考酮+对乙酰氨基酚,外周神经元,背角,脊根神经节,疼痛,传入,调制,外周伤害感受器,损伤,1 Gottschalk A et al. Reg Anesth Pain Med. 2006; 31(1):6-13.,对乙酰氨基酚抑制 外周前列腺素,泰勒宁,泰勒宁平衡镇痛机理,泰勒宁特点（1）：中、重度镇痛,重度的疼痛 (=10分),轻度的疼痛 (=1分),泰勒宁特点（2）：快速起效,口服15分钟起效镇痛效果持续6小时,泰勒宁特点（3）：安全性高,组方制剂，恶心、呕吐
5、等不良反应发生率小于单方阿片及曲马多。 对乙酰氨基酚（APAP）胃肠道不良反应小，肾毒性低，严重不良反应少。 在临床推荐剂量下使用不会出现依赖。 中国药物依赖性研究所,泰勒宁特点（4）：普通处方,国家食品药品监督管理局关于含麻醉药品复方制剂管理的通知：口服固体制剂每剂量单位含羟考酮以羟考酮碱计不超过5mg，且该制剂中不含其它列入特殊管制药品的复方制剂按处方药管理。 国食药监安200471号，国家食品药品监督管理局,副 作 用,头晕、嗜睡 胃部不适、恶心、呕吐 一般无严重不良反应,注意事项,1、勿空腹服用 2、对其成份过敏者禁用 3、消化性溃疡、肝肾功能不良者慎用 4、前列腺肥大、尿道狭窄者慎用
6、 5、哺乳期妇女慎用，孕妇禁用 6、儿童不建议使用,泰勒宁在癌痛中的应用,泰勒宁作为一个中等强度镇痛药，由于其起效快速，作用机理不同于吗啡。因此在癌痛治疗中遵循IBC原则，即 I Initial Pain 初发痛 B Breakthrough Pain 爆发痛 C Co-administration in Severe Pain 重度疼痛联合应用,Initial Pain 初发痛,通常初次就诊的病人是不规则的中度疼痛，适合使用即释阿片类制剂。泰勒宁普通处方，使用方便。急释片剂，可以及时调整剂量。 推荐使用：泰勒宁1-2片，tid。,Breakthrough Pain 爆发痛,全球肿瘤患者中爆发
7、痛的总体发生率65% 爆发性疼痛的处理是规范化癌痛处理的重要组成部份当使用缓释吗啡30mg，q12h时，推荐泰勒宁12片，疼痛时使用。参考用药剂量：每日阿片总用量1/6（1020）,泰勒宁与控缓释吗啡联合应用,一些难治性的疼痛，单纯增加阿片剂量镇痛效果并不明显，生活质量缺显著下降。推荐在服药单方吗啡基础上联合泰勒宁12片。即释缓控释完美镇痛！,癌痛人生,初次就诊：多数已为中度疼痛,爆发痛,重度疼痛联合应用,用法用量：每次12片，一日34次。可根据疼痛程度调整用量,Abdominal Pain 内脏痛,由于羟考酮作用于阿片受体，对内脏痛的效果远好于吗啡。故是癌症内脏痛的首选！,泰勒宁的特点总结,
8、组方制剂，双重作用机制：镇痛效率加强、副作用降低。 即释片剂，口服给药，快速起效 生物利用度高，代谢完全，代谢产物无毒副作用 不良反应少，程度轻，可逆、可治 纯进口药：马林克罗（Mallinckrodt）是美国最大的麻药厂家之一普通处方：门诊患者方便使用医保甲类,氨酚羟考酮辅助治疗阿片镇痛不全骨癌痛的疗效-多中心随机双盲对照研究,文章来源：中国肿瘤 2011年第20卷第1期 7477页研究单位及作者：卫生部中日友好医院全国疼痛诊疗研究中心，司马蕾；北京大学第一附属医院麻醉科，房文学；中国医学科学院肿瘤医院综合科，吴晓明；解放军总医院肿瘤科，李方。,患者及适应症：共计观察了246例体瘤骨转移患者
9、 ，其NRS 评分4 。用药方案：接受硫酸吗啡控释片或芬太尼贴剂治疗1周后，加用氨酚羟考酮片1片，tid，D1-D3（若D1天NRS4，D2天改为2片，tid）,结果1：基础疼痛NRS显著下降（P0.01）,结果2：24h疼痛强度差显著差异（P0.01）,结果3:3天后患者的生活质量显著改善（P0.01）,生活质量简明量表SF-6D，最高分为31,最低分6分,分数越高表示生活质量越差。,结果4：爆发痛发生明显减少,发生爆发痛的病例数,处理爆发痛使用即释吗啡的病例数,结论,1.泰勒宁与其它长效阿片联合使用效果良好 显著降低了骨转移癌痛患者基础疼痛评分 2.泰勒宁有效减少爆发痛 减少爆发痛发生人数和使用解救药物的人数 3.泰勒宁显著改善患者生活质量 4.可减少单剂量阿片药物大量使用时发生的不良反应。,谢谢,
