喹硫平说明书.doc

1、【 功 效 主 治 】 精 神 分 裂 症 。 【 化 学 成 分 】 主 要 成 分 为 富 马 酸喹 硫 平 。 【 药 理 作 用 】 喹 硫 平 是 不 典 型 抗 精 神 病 药 物 ， 对 多 种 神经 递 质 受 体 有 相 互 作 用 。 在 脑 中 ， 喹 硫 平 对 5 羟 色 胺 （ 5HT2） 受体 具 有 高 度 亲 和 力 ， 且 大 于 对 脑 中 多 巴 胺 D1 和 多 巴 胺 D2 受 体 的亲 和 力 ， 喹 硫 平 对 组 织 胺 受 体 和 肾 上 腺 素 能 1 受 体 同 样 有 高 亲和 力 ， 对 肾 上 腺 素 能 2 受 体 亲 和 力 低

2、 ， 但 对 胆 碱 能 毒 蕈 碱 样 受体 或 苯 二 氮 卓 受 体 基 本 没 有 亲 和 力 。 喹 硫 平 对 抗 精 神 病 药 物 活 性测 定 和 条 件 回 避 反 射 呈 阳 性 结 果 。 临 床 试 验 显 示 ， 本 药 对 治 疗 精神 分 裂 症 的 阳 性 和 阴 性 症 状 均 有 效 。 【 药 物 相 互 作 用 】 1 喹 硫 平 片 与 锂 合 用 不 会 影 响 锂 的 药 代 动力 学 ,不 会 诱 导 与 安 替 比 林 代 谢 有 关 的 肝 脏 酶 系 统 。 喹 硫 平 片 和 苯妥 英 合 用 可 增 加 喹 硫 平 的 清 除 率 。

3、 如 果 将 喹 硫 平 与 苯 妥 英 或 其 它肝 酶 诱 导 剂 （ 如 卡 马 西 平 、 巴 比 妥 类 、 利 福 平 ） 合 用 ， 为 保 持 抗精 神 病 症 状 的 效 果 ， 应 增 加 喹 硫 平 片 的 剂 量 。 如 果 停 用 苯 妥 英 并换 用 一 种 非 诱 导 剂 （ 如 丙 戊 酸 钠 ） 则 喹 硫 平 片 的 剂 量 需 要 减 少 。 2 合 用 抗 精 神 病 药 物 利 培 酮 或 氟 哌 啶 醇 不 会 显 著 改 变 喹 硫 平的 药 代 动 力 学 。 但 喹 硫 平 片 与 硫 利 达 嗪 合 用 时 会 增 加 喹 硫 平 的 清除

4、率 。 3 与 抗 抑 郁 药 丙 咪 嗪 或 氟 西 汀 合 用 不 会 显 著 改 变 喹 硫 平 的 药代 动 力 学 。 4 在 细 胞 色 素 酶 P450 中 ， 介 导 代 谢 的 主 要 酶 类 为 CYP3A4。与 西 咪 替 丁 （ CIMETIDINE） 或 氟 西 汀 （ 两 种 药 物 都 是 已 知 的P450 酶 抑 制 剂 ） 合 用 不 会 改 变 喹 硫 平 的 药 代 动 力 学 。 但 如 果 喹 硫平 片 与 CYP3A4 的 强 抑 制 剂 如 全 身 应 用 的 酮 康 唑（ KETOCONAZOLE） 或 红 霉 素 合 用 需 谨 慎 。 【

5、不 良 反 应 】 困 倦 ， 头 晕 ， 便 秘 ， 体 位 性 低 血 压 ， 口 干 ， 肝功 能 异 常 。 偶 见 头 痛 ， 衰 弱 ， 腹 痛 ， 背 痛 ， 发 热 ， 胸 痛 ， 心 悸 ，高 血 压 ， 消 化 不 良 ， 腹 泻 ， 白 细 胞 减 少 ， 体 重 增 加 ， 肌 肉 疼 痛 ，焦 虑 ， 鼻 炎 ， 皮 疹 ， 皮 肤 干 燥 ， 耳 痛 ， 尿 道 感 染 。 【 禁 忌 症 】 禁 用 于 对 该 产 品 的 任 何 成 分 过 敏 的 病 人 。 【 注 意 事 项 】 1 心 血 管 疾 病 :在 临 床 试 验 中 ， 使 用 喹 硫 平 不伴

6、 发 持 久 性 QTC 间 期 的 延 长 。 但 与 其 它 抗 精 神 病 药 物 一 样 ， 如 果将 喹 硫 平 与 其 它 已 知 会 延 长 QTC 间 期 的 药 物 合 用 时 应 当 谨 慎 ， 尤其 是 用 于 老 年 人 。 2 癫 痫 :与 其 它 抗 精 神 病 药 物 一 样 ， 当 用 于 治 疗 有 癫 痫 病 史 的患 者 时 应 予 以 注 意 。 3 对 开 车 和 操 纵 机 器 的 影 响 :由 于 喹 硫 平 片 可 能 会 导 致 困 倦 。因 此 对 操 纵 危 险 机 器 包 括 开 车 的 病 人 应 予 提 醒 。【 用 法 与 用 量

7、】 喹 硫 平 片 应 每 日 两 次 给 药 ， 饭 前 饭 后 均 可 。 成 人 前 4 天 治 疗 期 的 日 总 剂 量 为 50 毫 克 （ 第 一 日 ） ， 100 毫 克（ 第 二 日 ） ， 200 毫 克 （ 第 三 日 ） 和 300 毫 克 （ 第 四 日 ） 。 从 第四 日 以 后 ， 将 剂 量 逐 渐 增 加 到 400 600 毫 克 /日 。 可 根 据 病 人 的临 床 反 应 和 耐 受 性 将 剂 量 在 150 750 毫 克 /日 之 间 调 整 。 老 年 老 年 人 的 起 始 剂 量 应 为 25 毫 克 /日 。 每 日 增 加 剂 量

8、， 幅 度 为25 50 毫 克 ， 直 到 有 效 剂 量 。 有 效 剂 量 可 能 较 一 般 年 轻 病 人 低 。 儿 童 和 青 少 年 喹 硫 平 片 用 于 儿 童 和 青 少 年 的 安 全 性 和 有 效 性 尚 未 进 行 评 价 。肾 脏 和 肝 脏 损 害 口 服 喹 硫 平 后 的 清 除 率 在 肾 脏 和 肝 脏 损 伤 的 病 人 中 下 降 约25 。 喹 硫 平 在 肝 脏 中 代 谢 广 泛 ， 因 此 应 慎 用 于 肝 脏 损 害 的 患 者 。有 肾 脏 或 肝 脏 损 害 的 病 人 ， 喹 硫 平 片 的 开 始 剂 量 应 为 25毫 克 /日 。 随 后 每 日 增 加 剂 量 ， 幅 度 为 25 50 毫 克 ， 直 到 有 效 剂量 或 遵 医 嘱 。