1、 第十八章 抗精神失常药抗精神失常药分类抗精神病药：氯丙嗪、氯氮平等抗躁狂症药：碳酸锂、抗癫痫药(卡马西平、丙戊酸钠等)抗抑郁症药：米帕明、阿米替林等抗焦虑症药：苯二氮卓类(地西泮、氯氮卓等)第一节 抗精神病药也称作神经安定药主要用于治疗精神分裂症，对其他精神病的躁狂症状也有效，大多是多巴胺受体拮抗剂型精神分裂症：幻觉、妄想 疗效较好型精神分裂症：情感淡漠、缺乏主动性无效甚至可加重吩噻嗪类：氯丙嗪 (chlorpromazine，冬眠灵)作用机制:氯丙嗪能选择性阻断中脑-边缘系统和中脑- 皮质通路中多巴胺受体发挥抗精神病作用药理作用(一)对中枢神经系统的作用1.镇静、安定、抗精神病作用：动物：
2、自发活动显著减少，易诱导入睡，大剂量不产生麻醉作用，动物攻击行为减少正常人：安静、表情淡漠、对周围事物不感兴趣“睡而不深、唤之能醒、复而又睡” 2.镇吐作用：强大对各种呕吐有效（晕动病呕吐除外，即晕车、晕船） 对顽固性呃逆有效机制：小剂量：抑制延髓催吐化学感受区；大剂量：直接抑制呕吐中枢3.对体温调节的作用直接抑制体温调节中枢，使体温调节失灵；可降低发热机体的体温对正常机体也具有降温作用；其降温作用随外界环境温度的变化而变化（2）对植物神经系统降压作用（可引起直立性低血压）有弱的 M 受体阻断作用，其表现有口干、便秘、视力模糊。（三）对内分泌系统的影响促进催乳素 引起乳房肿大和泌乳 抑制促性腺
3、激素 使卵泡刺激素和黄体生成释放减少，引起排卵延迟。抑制生长激素 影响生长发育【临床应用】1. 治疗精神病 可治疗各型精神分裂症，对急性患者疗效较好.2. 止吐 治疗除晕动症外的各种呕吐，如妊娠、尿毒症、癌症、放射、药物中毒、胃肠炎等引起的呕吐。3人工冬眠 临床常用氯丙嗪与哌替啶、异丙嗪组成冬眠合剂，用于严重感染、高热惊厥、甲状腺危象和妊娠高血压综合征等。目的：降低体温、基础代谢、组织耗氧量和器官活动，增加耐受性，减轻机体对伤害性刺激的反应，有助于机体度过危险期。【不良反应】1.常见不良反应: 中枢抑制症状：嗜睡、淡漠、乏力等M 受体阻断症状：口干、便秘、视力模糊、眼内压升高等 受体阻断症状：
4、体位性低血压、心动过速2.锥体外系症状帕金森综合征(Parkinson s disease):肌张力增高,表情呆滞,动作迟缓，震颤，流涎等静坐不能(Akathisia)： 表现坐立不安，反复徘徊、心烦意乱等。 急性肌张力障碍(Acute dystonia)：多见于青少年，起病急，主要累及头颈部、舌、口、眼、面等肌群，造成吞咽困难，口难张开，斜颈,颜面怪象等。原因：DA 能神经功能减弱，而胆碱能神经功能增强。处理：安坦3.过敏反应 皮疹、皮炎、肝损害、粒细胞减少或缺乏等4.心血管系统反应: 体位性低血压、心动过速5.内分泌功能紊乱: 乳腺增大、泌乳、闭经、抑制儿童生长等6.精神异常：与原有疾病鉴
5、别7.急性中毒: 12g 昏睡、血压下降至休克水平、心动过速，并出现心肌损害、心电图异常（P-R 间期或 Q-T 间期延长、 T 波低平或倒置） ，应立即停药，对症处理。禁忌症1.青光眼 2.乳腺增生症、乳腺癌 3.有癫痫史者 4.昏迷者5.严重的肝功能损害者 6.慎用：冠心病、老人二、硫杂蒽类：氯普噻吨(Chlorprothixene)（泰尔登）：抗幻觉、妄想的作用不及氯丙嗪，但镇静作用较强，且有一定的抗焦虑抑郁等作用。特别适合伴有焦虑或抑郁的精神分裂症、焦虑性神经官能症及更年期抑郁症。三、丁酰苯类：氟哌啶醇(Haloperidol) ：选择性阻断 D2 样受体，抗精神病作用强。明显控制各种
6、精神运动兴奋性症状，同时对慢性症状也有较好的疗效。第二节 抗躁狂症药 仅作了解，知道代表药物碳酸锂(lithium carbonate)药理作用：主要是锂离子发挥药理作用突触间隙 NA 减少 正常人：精神活动几无影响躁狂病人：疗效显著，能安定情绪、控制躁狂 发作、使患者言谈和行为恢复正常对精神分裂症的躁狂症状亦有较好疗效不良反应1.胃肠道反应:恶心、呕吐、乏力、腹泻2.肌无力、震颤、甲状腺肿等3.中枢神经系统症状:意识障碍、昏迷、肌张力增强等立即停药，静注生理盐水促进锂的排泄注意：血锂浓度监测 最适浓度：0.81.5 mmol/L2mmol/L：出现中毒症状 升至 1.6mmol/L 时，立即
7、停药第三节 抗抑郁症药 仅作了解，知道代表药物米帕明(imipramine，丙米嗪)药理作用与机制： 1.对中枢神经系统作用：正常人：安静、思睡、头晕、口干、血压下降等 抑郁病人：精神振奋、情绪高涨部分机制： (1)抑制突触前膜对 NA、5-HT 的再摄取 (2)提高突触后膜 5-HT 受体的反应性，增强5-羟色胺能神经功能临床应用：抑郁症、强迫症、小儿遗尿症zl2004-1-030能加重氯丙嗪所致的迟发性运动障碍程度的药物是A抗躁狂药B 抗癫痫药C 抗胆碱药D 抗抑郁药E 抗焦虑药答案：C 迟发性运动障碍可能与氯丙嗪长期阻断突触后 DA 受体，使 DA 受体数目增加有关，用抗胆碱药治疗反可使
8、之加重zy2006-1-059下列不属于氯丙嗪不良反应的是A帕金森综合征 B抑制体内催乳素分泌 C急性肌张力障碍D 患者出现坐立不安 E迟发性运动障碍答案：Bzy2001-1-061下列对氯丙嗪叙述错误的是A 对刺激前庭引起的呕吐有效B 可使正常人体温下降C 可加强苯二氮卓类药物的催眠作用D 可阻断脑内多巴胺受体E 可抑制促皮质激素的分泌答案：Azy2000-1-82氯丙嗪临床不用于 A甲状腺危象的辅助治疗B 精神分裂症或躁狂症C 晕动病引起呕吐D加强镇痛药的作用E 人工冬眠疗法答案：Czy1999-1-088氯丙嗪抗精神病作用机制主要是 A阻断中枢多巴胺受体B 激动中枢 M 胆碱受体C 抑制脑干网状结构上行激活系统D阻断中枢 5-HT 受体E 阻断中枢 肾上腺素受体答案：Azl1999-1-040氯丙嗪有镇吐作用，可用于多种原因所致呕吐，但须除外下列哪项A胃肠炎 B药物 C晕动病 D 恶性肿瘤 E放射病答案：C
