1、通用名 盐酸氯丙嗪片药理毒理1.吩噻嗪类，阻断中脑边缘系统及中脑皮层通路的多巴胺受体（DA2）。对多巴胺（DA1）受体、5-羟色胺受体、 M-型乙酰胆碱受体、-肾上腺素受体均有阻断作用。2.小剂量时可抑制延脑催吐化学感受区的多巴胺受体，大剂量时直接抑制呕吐中枢，产生强大的镇吐作用。3.抑制体温调节中枢，使体温降低，体温可随外环境变化而改变。4.阻断外周 -肾上腺素受体作用，使血管扩张，引起血压下降。5.对内分泌系统也有一定影响。药代动力学口服吸收好，13 小时达峰值。本品有“首过”效应。血浆蛋白结合率 90%以上。易透过血-脑屏障，颅内药物浓度高 45 倍。在肝脏代谢，从尿和粪便中排出。半衰期
2、（t1/2）为 1236 小时。适应症1、对兴奋躁动、幻觉妄想、思维障碍及行为紊乱等阳性症状有较好的疗效。用于精神分裂症、躁狂症或其他精神病性障碍。2、止呕，各种原因所致的呕吐或顽固性呃逆。用法用量1、用于精神分裂症或躁狂症，从小剂量开始，一次 2550mg，一日 23 次，每隔 23 日缓慢逐渐递增 2550mg，治疗剂量一日 400600mg。2、用于止呕，一次 12.525mg，一日 23 次。不良反应1、常见口干、上腹不适、食欲缺乏、乏力及嗜睡。 2、体位性低血压、心悸或心电图改变。 3、锥体外系反应,如震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍。 4、长期大量服药可引起迟发
3、性运动障碍。 5、可引起血浆中泌乳素浓度增加，有关的症状为溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经。 6、可引起中毒性肝损害或阻塞性黄疸。 7、少见骨髓抑制。 8、偶可引起癫痫、过敏性皮疹或剥脱性皮炎及恶性综合征。禁忌症 基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、骨髓抑制、青光眼、昏迷及对吩噻嗪类药过敏者。注意事项1、患有心血管疾病（如心衰、心肌梗死、传导异常）慎用。 2、出现迟发性运动障碍，应停用所有的抗精神病药。 3、出现过敏性皮疹及恶性综合征应立即停药并进行相应的处理。 4、用药后引起体位性低血压应卧床，血压过低可静脉滴注去甲肾上腺素，禁用肾上腺素。 5、肝、肾功能不全者应减量。 6、癫痫患者
4、慎用。 7、应定期检查肝功能与白细胞计数。 8、对晕动症引起的呕吐效果差。 9、用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。 10、不适用于有意识障碍的精神异常者。孕妇及哺乳期妇女用药孕妇慎用。哺乳期妇女使用本品期间停止哺乳。 儿童用药 6 岁以下儿童慎用。6 岁以上儿童酌情减量。老年患者用药 从小剂量开始，缓慢加量，应视病情酌减用量。药物相互作用1、本品与乙醇或其他中枢神经系统性抑制药合用时中枢抑制作用加强。 2、本品与抗高血压药合用易致体位性低血压。 3、本品与舒托必利合用，有发生室性心律紊乱的危险，严重者可致尖端扭转心律失常。 4、本品与阿托品类药物合用，不良反应加强。 5、本品与碳酸锂合
5、用，可引起血锂浓度增高。 6、抗酸剂可以降低本品的吸收，苯巴比妥可加快其排泄，因而减弱其抗精神病作用。 7、本品与单胺氧化酶抑制剂及三环类抗抑郁药合用时，两者的抗胆碱作用加强，不良反应加重。药物过量中毒症状： 1、 表情淡漠、烦燥不安、吵闹不停、昏睡，严重时可出现昏迷。 2、严重锥体外系反应。 3、心血管系统：心悸，四肢发冷，血压下降，直立性低血压，持续性低血压休克，并可导致房室传导阻滞及室性早搏甚至心跳骤停。处理： 1、超剂量时，立即刺激咽部，催吐。在 6 小时内须用 1：5000 高锰酸钾液或温开水洗胃，本品易溶于水，而且能抑制胃肠蠕动，故必须反复用温水洗胃，直至胃内回流液澄清为止。因本品
6、镇吐作用强，故用催吐药效果不好。 2、注射高渗葡萄糖液注射液，促进利尿，排泄毒物，但输液不宜过多，以防心力衰竭和肺水肿。 3、依病情给予对症治疗及支持疗法。通用名 奋乃静片药理毒理1、吩噻嗪类，阻断中脑边缘系统及中脑皮层通路的多巴胺受体（DA2）。2、阻断网状结构上行激活系统的 -肾上腺素受体，则与镇静安定作用有关。3、本品镇吐作用较强，镇静作用较弱。药代动力学口服，经胆汁排泄，部分在肠道中重吸收，半衰期（t1/2）为 9 小时。可通过脐血进入胎儿，可从母乳中排出。具有高度的亲脂性与蛋白结合率。小儿与老龄者对本品的代谢与排泄均明显降低。适应症1、对幻觉妄想、思维障碍、淡漠木僵及焦虑激动等症状有
7、较好的疗效。用于精神分裂症或其他精神病性障碍。适用于器质性精神病、老年性精神障碍及儿童攻击性行为障碍。 2、止呕，各种原因所致的呕吐或顽固性呃逆。用法用量1、治疗精神分裂症，从小剂量开始，一次 24mg，一日 23 次。以后每隔 12 日增加 6mg，逐渐增至常用治疗剂量一日 2060mg。维持剂量一日 1020mg。2、止呕，一次 24mg，一日 23 次。不良反应1、主要有锥体外系反应，如：震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍等。长期大量服药可引起迟发性运动障碍。 2、可引起血浆中泌乳素浓度增加，可能有关的症状为：溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经。可出现口干、视物模糊、
8、乏力、头晕、心动过速、便秘、出汗等。 3、少见的不良反应有体位性低血压，粒细胞减少症与中毒性肝损害。偶见过敏性皮疹及恶性综合征。禁忌症 基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、骨髓抑制、青光眼、昏迷、对吩噻嗪类药过敏者。注意事项1、 患有心血管疾病（如心衰、心肌梗死、传导异常）应慎用。 2、出现迟发性运动障碍，应停用所有的抗精神病药。 3、出现过敏性皮疹及恶性综合征应立即停药并进行相应的处理。 4、肝、肾功能不全者应减量。 5、癫痫患者应慎用。 6、应定期检查肝功能与白细胞计数。 7、用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。孕妇及哺乳期妇女 孕妇慎用。哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。儿童用
9、药 12 岁以下儿童用量尚未确定。老年用药 按情况酌减用量，开始使用剂量要小，缓慢加量。药物相互作用1、本品与乙醇或中枢神经抑制药，尤其是与吸入全麻药或巴比妥类等静脉全麻药合用时，可彼此增效。 2、本品与苯丙胺类药合用时，由于吩噻嗪类药具有 肾上腺素受体阻断作用，后者的效应可减弱。 3、本品与制酸药或止泻药合用，可降低口服吸收。 4、本品与抗惊厥药合用，不能使抗惊厥药增效。 5、本品与抗胆碱药合用，效应彼此加强。 6、本品与肾上腺素合用，肾上腺素的 受体效应受阻，仅显示出 受体效应，可导致明显的低血压和心动过速。 7、本品与胍乙啶类药物合用时，后者的降压效应可被抵消。 8、本品与左旋多巴合用时
10、，后者可抑制前者的抗震颤麻痹效应。 9、本品与单胺氧化酶抑制药或三环类抗抑郁药合用时，两者的抗胆碱作用可相互增强并延长。药物过量（同氯丙嗪）中毒症状： 1、中枢神经系统： 有烦燥不安、失眠等兴奋症状。对有惊厥史者，尤其是儿童应特别注意，易产生四肢震颤、下颌抽动、言语不清等。 2、心血管系统：心悸，四肢发冷，血压下降，直立性低血压，持续性低血压休克，并可导致房室传导阻滞及室性过早搏动，可致心跳骤停。处理： 1、如服用大量本品，立即刺激咽部，催吐。在 6 小时内用 1：5000 高锰酸钾液或温开水洗胃，本品易溶于水，而且能抑制胃肠蠕动，故必须反复洗胃，直至胃内回流液澄清为止。因本品镇吐作用强，故用
11、催吐药效果不好。 2、静脉注射高渗葡萄糖注射液，促进利尿，排泄毒物，但输液不宜过多，以防心力衰竭和肺水肿。 3、依病情给予对症治疗及支持疗法。通用名 氟哌啶醇片药理毒理丁酰苯类，阻断脑内多巴胺受体，并可促进脑内多巴胺的转化。阻断锥体外系多巴胺的作用较强，镇吐作用亦较强，但镇静、阻断 -肾上腺素受体及胆碱受体作用较弱。药代动力学口服吸收快，血浆蛋白结合率约 92%，生物利用度为 40%70%，口服 36 小时血药浓度达峰值，半衰期（t1/2）为 21 小时。经肝脏代谢，单剂口服约 40% 在 5 日内随尿排出，其中 1%为原形药物，活性代谢物为还原氟哌啶醇。大约 15%由胆汁排出，其余由肾排出。
12、适应症用于急、慢性各型精神分裂症、躁狂症、抽动秽语综合症。控制兴奋躁动、敌对情绪和攻击行为的效果较好。因本品心血管系不良反应较少，也可用于脑器质性精神障碍和老年性精神障碍。用法用量 治疗精神分裂症，口服 从小剂量开始，起始剂量一次 24mg，一日 23 次。逐渐增加至常用量一日 1040mg，维持剂量一日 420mg。治疗抽动秽语综合症，一次 12mg，一日 23 次。不良反应1、锥体外系反应较重且常见，急性肌张力障碍在儿童和青少年更易发生，出现明显的扭转痉挛，吞咽困难，静坐不能及类帕金森病。 2、长期大量使用可出现迟发性运动障碍。 3、可出现口干、视物模糊、乏力、便秘、出汗等。 4、可引起血
13、浆中泌乳素浓度增加，有关的症状为：溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经。 5、少数病人可能引起抑郁反应。 6、偶见过敏性皮疹、粒细胞减少及恶性综合征。禁忌症 基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、严重中枢神经抑制状态者、骨髓抑制、青光眼、重症肌无力及对本品过敏者。注意事项慎用：心脏病尤其是心绞痛、药物引起的急性中枢神经抑制、癫痫、肝功能损害、青光眼、甲亢或毒性甲状腺肿、肺功能不全、肾功能不全、尿潴留。定期检查肝功能与白细胞计数。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。孕妇及哺乳期妇女用药孕妇慎用。哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。儿童用药 参考成人剂量，酌情减量。老年患者用药 应小剂量开始
14、，缓慢增加剂量，以避免出现锥体外系反应及迟发性运动障碍药物相互作用1、本品与乙醇或其他中枢神经抑制药合用，中枢抑制作用增强。 2、本品与苯丙胺合用，可降低后者的作用。 3、本品与巴比妥或其它抗惊厥药合用时：可改变癫痫的发作形式；不能使抗惊厥药增效。 4、本品与抗高血压药物合用时，可产生严重低血压。 5、本品与抗胆碱药物合用时，有可能使眼压增高。 6、本品与肾上腺素合用，由于阻断了 受体，使 受体的活动占优势，可导致血压下降。 7、本品与锂盐合用时，需注意观察神经毒性与脑损伤。 8、本品与甲基多巴合用，可产生意识障碍、思维迟缓、定向障碍。 9、本品与卡马西平合用可使本品的血药浓度降低，效应减弱。
15、 10、饮茶或咖啡可减低本品的吸收，降低疗效。药物过量 中毒症状： 可见高热、心电图异常、白细胞减少及粒细胞缺乏。处理： 本品无特效拮抗剂，发现超剂量症状时应采取对症及支持疗法。通用名 五氟利多片药理毒理 口服长效。阻断脑内多巴胺受体，还可阻断神经系统 -肾上腺素受体。亦有镇吐作用，但镇静作用较弱，对心血管功能影响较轻。药代动力学口服吸收缓慢， 816 小时达峰值，7 日后仍可自血中检出。吸收后贮存于脂肪组织，缓慢释放，逐渐透入脑组织。大部分以原型从粪便中排出，少量经尿排出。适应症 对幻觉妄想、孤僻、淡漠、退缩等症状有效。适用于急、慢性各型精神分裂症，尤其便于长期服药维持治疗，防止复发。用法用
16、量口服 治疗剂量范围 20120mg，一周一次。宜从每周 1020mg 开始，逐渐增量，每一周或两周增加 10 mg 20 mg，以减少锥体外系反应。通常治疗量为一周 3060mg，待症状消失用原剂量继续巩固 3 个月，维持剂量一周 1020mg。不良反应主要为锥体外系反应，如静坐不能、急性肌张力障碍和类帕金森病。长期大量使用可发生迟发性运动障碍。亦可发生嗜睡、乏力、口干、月经失调、溢乳、焦虑或抑郁反应等。偶见过敏性皮疹、心电图异常、粒细胞减少及恶性综合征。禁忌症 基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、骨髓抑制，对本品过敏者。注意事项 肝、肾功能不全者慎用。不宜与其它抗精神病药合用，避免增加
17、锥体外系反应的危险性。应定期检查肝功能与白细胞计数。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。孕妇及哺乳期妇女用药孕妇慎用。哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。儿童用药 容易发生锥体外系反应，视情酌减用量。老年患者用药 容易发生锥体外系反应，视情酌减用量。药物相互作用本品与乙醇或其他中枢神经系统抑制药合用，中枢抑制作用增强。本品与抗高血压药合用，有增加直立性低血压的危险。药物过量 中毒症状：主要毒性反应为心肌受损及干扰心内传导，出现严重心律不齐、胸闷、气憋等。处理 ：本品作用时间长，超量中毒时应特别注意对症治疗及支持疗法，无特殊解毒药。通用名 舒必利片药理毒理 苯甲酰胺类，选择性阻断中脑边缘系统
18、的多巴胺（DA2）受体，对其它递质受体影响较小，抗胆碱作用较轻，无明显镇静和抗兴奋躁动作用，本品还具有强止吐和抑制胃液分泌作用。药代动力学本品自胃肠道吸收，2 小时达峰值，血浆半衰期（t1/2）为 89 小时，可透过胎盘屏障进入脐血循环。本品主要经肾脏排泄。可从母乳中排出。适应症对淡漠、退缩、木僵、抑郁、幻觉和妄想症状的效果较好，适用于精神分裂症单纯型、偏执型、紧张型、及慢性精神分裂症的孤僻、退缩、淡漠症状。对抑郁症状有一定疗效。其他用途有止呕。用法用量1、治疗精神分裂症，开始剂量为一次 100mg，一日 23 次，逐渐增至治疗量一日 6001200mg，维持剂量为一日 200600mg。2、
19、止呕，一次 100200mg，一日 23 次。不良反应1、常见有失眠、早醒、头痛、烦躁、乏力、食欲不振等。可出现口干、视物模糊、心动过速、排尿困难与便秘等抗胆碱能不良反应。 2、剂量大于一日 600mg 时可出现锥体外系反应,如震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍。 3、较多引起血浆中泌乳素浓度增加，有关的症状为：溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经、体重增加。 4、可出现心电图异常和肝功能损害。 5、少数患者可发生兴奋、激动、睡眠障碍或血压升高。 6、长期大量服药可引起迟发性运动障碍。禁忌症 嗜铬细胞瘤、高血压患者、严重心血管疾病和严重肝病患者、对本品过敏者禁用。注意事项1、
20、 患有心血管疾病（如：心率失常、心肌梗死、传导异常）应慎用。 2、 出现迟发性运动障碍，应停用所有的抗精神病药。 3、 出现过敏性皮疹及恶性症状群应立即停药并进行相应的处理。 4、 基底神经节病变，帕金森综合征，严重中枢神经抑制状态者慎用。 5、 肝、肾功能不全者应减量。 6、 癫痫患者慎用。孕妇及哺乳期妇女用药孕妇慎用，使用时应减低剂量。哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。儿童用药 6 岁以上儿童按成人剂量换算，应小剂量开始，缓慢增加剂量。老年患者用药 老年患者应小剂量开始，缓慢增加剂量。药物相互作用 除氯氮平外，几乎所有抗精神病药和中枢抑制药均与其存在相互作用，应充分注意。药物过量中毒症状：
21、 1、中枢神经系统症状：严重意识障碍，从嗜睡、注意力不集中到昏睡，最后进入昏迷。检查时可发现瞳孔缩小，对光反应迟钝。同时伴有中枢性体温过低。 2、心血管系统症状：体位性低血压、心率加快、脉细数、偶见心律不齐，严重时导致低血容量性休克。 3、血液系统症状：中性粒细胞减少、过敏性紫癜。处理：洗胃、导泻、输液。并依病情给予对症治疗及支持疗法。通用名 维思通药理毒理苯并异恶唑衍生物。选择性单胺能拮抗剂，它与 5羟色胺能的 5-HT2 受体和多巴胺的 D2 受体有很高的亲和力。也能与 1-肾上腺素能受体结合，并且以较低的亲和力与 H1组胺能受体和2-肾上腺素受体结合。利培酮不与胆碱能受体结合。利培酮是强
22、有力的 D2 拮抗剂，可以改善精神分裂症的阳性症状，但它引起的运动功能抑制，以及强直性昏厥都要比经典的抗精神病药少。对中枢系统的 5羟色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以减少发生锥体外系副作用的可能，并将其治疗作用扩展到精神分裂症的阴性症状和情感症状。药代动力学口服完全吸收，并在 1-2 小时内达峰值，其吸收不受食物影响。在体内，利培酮部分代谢成 9-羟基-利培酮，后者与利培酮有相似的药理作用。在体内可迅速分布，利培酮的血浆蛋白结合率为 88%，9- 羟基-利培酮的血浆蛋白结合率为 77%。该药的消除半衰期为 3 小时左右，抗精神病有效成份的消除半衰期为 24 小时。大多数病人在 1 天内达到利培酮
23、的稳态，经过 4-5 天达到 9-羟基-利培酮的稳态。用药一周后，70% 的药物经尿液排泄，14%的药物经粪便排泄，经尿排泄的部分中，35-45%为利培酮和 9-羟基- 利培酮，其余为非活性代谢物。老年患者和肾功能不全患者的利培酮血浆浓度较高，清除速度较慢。适应症用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状 (如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语 )。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如：抑郁、负罪感、焦虑) 。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，维思通可继续发挥其临床疗效。用法用量成人：精神分裂症起始剂量
24、1mgqd-bid。在 1 周内逐渐加量到 2-4mg/日，第 2 周内可逐渐加量到4-6mg/日。一般最适剂量为 2-6mg/日，剂量一般不超过 10mg/日。肾病和肝病患者起始剂量为0.5mgbid，剂量可逐渐加大到 1-2mgbid。双相情感障碍的躁狂发作起始剂量 1-2mgqd，以后隔日或间隔多日增加 1-2mg/日。一般最适剂量为 2-6mg/日。不良反应1.常见不良反应是：失眠、焦虑、头痛、头晕、口干。2.较少见的不良反应有：嗜睡、疲劳、注意力下降、便秘、消化不良、恶心、呕吐、腹痛、视物模糊、阴茎异常勃起、勃起困难、射精无力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它过敏反应。3.可能引起
25、锥体外系症状，如：肌紧张、震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍。通过降低剂量或给予抗帕金森氏综合征的药物可消除。4.偶尔会出现(体位性) 低血压、(反射性) 心动过速或高血压的症状。5.会出现体重增加、水肿和肝酶水平升高的现象。6.偶尔会由于病人烦渴或抗利尿激素分泌失调(SIADH)引发水中毒。 7.会引起血浆中催乳素浓度的增加，其相关症状为：溢乳、男子女性型乳房、月经失调、闭经。8.偶见迟发性运动障碍、恶性症状群、体温失调以及癫痫发作。9.有轻度中性粒细胞和/或血小板计数下降的个例报导。禁忌症 已知对本品过敏的患者禁用注意事项1.患有心血管疾病(如心衰、心肌梗塞、传导异常、脱
26、水、失血及脑血管病变) 的人应慎用，从小剂量开始并应逐渐增加剂量。2.由于本品具有 受体阻断活性，因此在用药初期和加药速度过快时会发生(体位性)低血压，此时则应考虑减量。3.同其它具有多巴胺受体拮抗剂性质的药物相似，引起迟发性运动障碍，其特征为有节律的不随意运动，主要见于舌及面部。如果出现迟发性运动障碍，应停止服用所有的抗精神病药。4.已有报道指出，服用经典的抗精病药会出现恶性症状群，其特征为高热、肌肉僵直、颤抖、意识改变和肌酸磷酸激酶水平升高。此时应停用包括本品在内的所有抗精神药物。5.患有帕金森氏综合征的病人应慎用本品，因为在理论上该药会引起此病的恶化。6.经典的抗精神病药会降低癫痫的发作
27、阈值，故患有癫痫的病人仍应慎用本品。7.服用本品的患者应避免进食过多，以免发胖。8.鉴于本品对中枢神经系统的作用，在与其它作用于中枢的药物同时服用时应慎重。9.本品对需要警觉性的活动有影响。因此，在了解到患者对该药的敏感性前，建议患者不应驾驶汽车或操作机器。孕妇及哺乳期妇女用药妇女用药怀孕妇女服用本品是否安全尚不明确。动物实验表明：利培酮对生殖无直接的毒性，也无致畸作用。本品是否会经人体乳汁排出尚不清楚，动物实验表明，利培酮和 9羟基-利培酮会经动物乳汁排出。儿童用药 对于 15 岁以下儿童目前尚缺乏足够的临床经验。老年患者用药建议起始剂量为每日 0.5mg 或更低，根据个体需要，剂量逐渐加大
28、到每 2 次，每次 1-2mg。在获得更多的经验前，老年人加量过程中应慎重。药物相互作用1.本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺促效剂的作用。2.卡马西平及其它的肝酶诱导剂会降低本品活性成份的血浆浓度。3.酚噻嗪、三环抗抑郁药和一些 阻断剂会增加本品的血药浓度，但不增加抗精神病活性成份的血药浓度。4.当和其它高度蛋白结合的药物一起服用时，不存在有临床意义的血浆蛋白的相互置换。通用名 芮达。帕利哌酮缓释片药理毒理中枢多巴胺 2（D2）受体和 5-羟色胺 2（5HT2A）受体拮抗，也是 1和 2肾上腺素能受体以及 H1 组胺受体的拮抗剂，与胆碱能毒蕈碱受体或 1-和 2-肾上腺受体无亲和力。剂量高达 2
29、.5mg/kg/天时，雌性大鼠生殖力未见影响。但是在该剂量下，着床前与着床后丢失率增加，活胎数轻微降低，也可见轻微的母体毒性。大鼠幼仔死亡率增加。在 Beagle 犬长期毒性试验中，所有测试剂量下均可见血清睾酮减少，精子活力或浓度下降。药代动力学服药后 24 小时到达峰浓度，终末半衰期大约是 23 小时。中度和重度肾损害患者应当减少本品的剂量。轻中度肝损害患者不需要进行剂量的调整。用法用量 本品推荐剂量为 6mg，一日一次，早上服用。当提示需要增加剂量时，推荐采用每次 3mg/天的增量增加，间隔时间通常应大于 5 天。最大剂量是 12mg/天。不良反应1 会增高痴呆相关性精神病老年患者的死亡率
30、2 脑血管不良反应，包括中风，痴呆相关性精神病老年患者3 恶性综合征4QT 间期延长5 迟发性运动障碍6 高血糖和糖尿病7 高催乳素血症8 胃肠梗阻的可能性9 体位性低血压和晕厥10 可能的认知和运动功能障碍11 癫痫12 吞咽困难13 自杀14 阴茎异常勃性15 血栓性血小板减少性紫癜16 体温调节功能破坏17 止吐作用18 帕金森症或存在路易氏小体性痴呆患者的敏感性增高19 影响代谢或血液动力学反应的疾病或病症禁忌症 禁忌用于已知对帕利哌酮、利培酮或本品中的任何成分过敏的患者中。注意事项 会增高痴呆相关性精神病老年患者的死亡率，未批准用于治疗痴呆相关性精神病。孕妇及哺乳期妇女用药还未在妊娠
31、妇女中对本品进行充分及良好对照的研究。本品对分娩的作用尚不明确。动物研究中，利醅酮和 9-羟利培酮可经乳汁分泌。儿童用药 本品在年龄500 毫秒，应停用齐拉西酮。3.定期监测血清电解质。4.服用齐拉西酮后出现了提示有尖端扭转型室性心律失常发生的症状（如头晕、心悸、昏厥等）的患者，医生应用 Holter 监测法对患者作进一步评价。5.恶性综合征（NMS）6.迟发性运动障碍（TD）7. 高血糖和 II 型糖尿病 8.皮疹 9.体位性低血压 10.癫痫11.吞咽困难 12.高催乳素血症 13.潜在损害认知和运动功能 14.阴茎异常勃起15. 体温调节，如果患者患有导致体温升高的状况时，应慎用齐拉西酮
32、。16.自杀17.心脏病患者应慎用齐拉西酮。孕妇及哺乳期妇女用药只有当孕妇服药的益处大于药物对胎儿的潜在风险时，齐拉西酮才可用于妊娠女性。服用齐拉西酮的妇女不应哺乳。儿童用药 尚未评估老年患者用药 降低起始剂量、缓慢调整剂量，并密切监测患者。药物相互作用(1)齐拉西酮不应与延长 QT 间期的药物合用。(2)齐拉西酮主要作用于中枢神经系统，与其他作用于中枢的药物合用时应十分谨慎。(3)齐拉西酮可能诱发低血压，因此可能会增强某些抗高血压药物的疗效。(4)齐拉西酮可能拮抗左旋多巴胺和多巴胺激动剂的作用。(5)卡马西平为 CYP3A4 诱导剂，降低齐拉西酮血药浓度。酮康唑为强效 CYP3A4 抑制剂，
33、增加齐拉西酮血药浓度。药物过量过量反应:轻度镇静、言语不清和一过性高血压,锥体外系症状、嗜睡、震颤和焦虑. 处理：通风，确保氧气充足。可以静脉输液或洗胃，考虑泻药与活性炭一起使用。过量用药后可能出现头颈部感觉迟钝、癫痫发作或张力障碍反应，这可能导致吸入风险,诱发呕吐。立即监测心血管功能并持续监测心电图，以发现可能出现的心律失常。不能使用肾上腺素和多巴胺，齐拉西酮过量时，无特殊的解毒药,也不能透析。对症处理通用名 奥氮平片药理毒理对 5-HT、多巴胺 D、-肾上腺素、组胺 H 等多种受体有亲和力,5-HT、多巴胺和胆碱能拮抗作用.大剂量奥氮平对部分动物血液学的部分指标有可逆性的影响，但对骨髓没有
34、毒性作用。奥氮平无致癌作用，无致突变作用，无致畸作用。药代动力学5 至 8 小时达到血浆峰值浓度，并且不受进食影响。半衰期为 33 小时，严重肾功能受损不影响奥氮平的平均半衰期和血浆清除率，而轻度肝功能损害和吸烟使清除率下降。适应症 精神分裂症及其它有严重阳性症状和/或阴性症状的精神病的急性期和维持期的治疗，也可缓解精神分裂症及相关疾病的继发性情感症状。用法用量 起始剂量为每日 10mg（2 片），饭前或饭后服均可。剂量范围为每日520mg（14 片）。不良反应嗜睡和体重增加。偶见用药初期出现肝脏氨基转移酶 ALT 和 AST 的一过性轻度升高，罕见催乳素水平升高，其它很少见的不良反应有：头晕
35、、便秘、口干、食欲增强、嗜酸性粒细胞增多、外周水肿和体位性低血压。禁忌症禁用于已知对奥氮平过敏的患者。慎用于有下列情况的患者：（1）有癫痫史或有癫痫相关疾病者；（2）任何原因所致的白细胞和/或中性粒细胞降低者；（3）有药物所致骨髓抑制/毒性反应史者；（4）伴发疾病、放疗或化疗所致的骨髓抑制；（5）嗜酸性粒细胞过多性疾病或骨髓及外骨髓增生性疾病；（6）前列腺增生、麻痹性肠梗阻和窄角性青光眼患者。注意事项从事危险作业时应谨慎,若和酒精同服，可使奥氮平的镇静作用增强。如果出现迟发性运动障碍的体征或症状，应减药或停药。若出现神经阻滞剂恶性综合症（NMS）的临床表现（如：高热肌强直精神状态改变及植物神经
36、紊乱等），应立即停用所有抗精神病药。孕妇及哺乳期妇女用药对胎儿有潜在风险，在哺乳期使用可能经乳汁分泌。儿童用药 18 周岁以下人群中使用奥氮平的有效性和安全性尚未明确。老年患者用药老年患者初始剂量为 5mg（1 片），在合并有前列腺增生、窄角性青光眼等疾病时应谨慎使用奥氮平药物相互作用P450 细胞色素异体，特别是 CYP1A2，的抑制剂和诱导剂分别可延缓和缩短奥氮平的清除率。吸烟和卡马西平可增加奥氮平的清除率。药物过量过量反应：言语不清，嗜睡、视物模糊、呼吸抑制、低血压和锥体外系反应。处理：心肺脑复苏的同时，给予活性炭或洗胃以减少奥氮平的吸收。不可使用肾上腺素等 受体激动剂。通用名 富马酸奎
37、硫平片药理毒理 阻断中枢多巴胺 D2 受体和 5-HT2 受体。对组胺 H1 和肾上腺素 a 1 受体也有阻断作用，对毒蕈碱和苯二氮卓类受体无亲和力。药代动力学口服后达峰时间 2 小时，t1/2 为 412 小时 ，达稳态血浓度时间为 48 小时，血浆蛋白结合率为83%，表观分布容积约 10 L/kg。适应症 各型精神分裂症。本品不仅对精神分裂症阳性症状有效，对阴性症状也有一定效果。也可以减轻与精神分裂症有关的情感症状如抑郁、焦虑及认知缺陷症状。用法用量 口服 成人：起始剂量为一次 25mg，一日 2 次。每隔 1 3 日每次增加 25mg，逐渐增至治疗剂量一日 300mg 600mg，分 2
38、 3 次服用。不良反应常见不良反应为头晕、嗜睡、体位性低血压、心悸、口干、食欲不振和便秘。亦可引起体重增加、腹痛，无症状性 ALP 增高与血总胆固醇和甘油三酯增高。锥体外系不良反应少见。偶可引起兴奋与失眠。 禁忌症1对本品过敏者禁用。 2心血管疾病（心衰、心肌梗死、传导异常）和缺血性心脏病患者禁用。 3脑血管疾病患者禁用。 4昏迷、白细胞减少、甲状腺疾病及癫痫患者禁用。 5肝、肾功能不全患者禁用。 6可能诱发低血压的状态（脱水，低血容量、抗高血压药物治疗）禁用。 注意事项1 出现过敏性皮疹应停药。 2 出现恶性症状群应立即停药并进行相应的处理。 3 用药期间应定期检查肝功能、白细胞计数；定期检
39、查晶状体、监测白内障的发生。 4 用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。 孕妇及哺乳期妇女用药禁用。儿童用药 禁用。老年患者用药 因对本品的清除率下降，应酌情减少用量，并且要缓慢加量。药物相互作用1 与酮康唑、红霉素、氯氮平、奈法唑酮、氟伏草胺，卡马西平等合用， 可使奎的平血药浓度升高。 2 与苯妥英、甲硫哒嗪等合用，可使奎的平血药浓度降低。 3 本品应避免与含酒精的饮料合用。 4 与其他中枢神经系统药物合用时应谨慎。 5 与抗高血压药合用，有诱发直立性低血压的危险。 6 与左旋多巴、多巴胺激动剂合用，可使后者作用减弱。 药物过量 药物过量可出现倦睡，心动过速，低血压，QT 间期延长，昏迷
40、，呼吸困难等中毒症状，可采取洗胃、维持呼吸，根据病情给予对症治疗和支持治疗。通用名 丁二酸洛沙平药理毒理药代动力学适应症用法用量 开始剂量为每日 34-68mg(1-2)，分二次服用。以后可根据病情逐渐递增，最大用量一般每日不超过 340mg(10 粒），分 2-4 次服用。不良反应1.常见的有震颤，肌强直，流涎，静坐不能，吞咽困难等帕金森氏症样反应。 2.轻度嗜睡，但随着用药时间的延长会自行消失. 3.长期治疗或停药时可出现迟发性运动障碍，特别是老年人、高剂量治疗及女性病人。4.还可见头晕、头痛、失眠、口干、便秘、癫痫样发作和肝功能异常。 5.心动过速、高血压、低血压、ECG 变化、皮疹、恶
41、心、呕吐、尿潴留，意识混乱状态、药源性恶性症侯群有过报导。 6.血液等改变，如白细胞减少、罕见。禁忌症禁用于青光眼、癫痫、严重心血管疾病、昏迷、半昏迷、尿潴留及由酒精、巴比妥类和麻醉剂等导致的抑郁状态的患者。对本品及二苯骈氧氮杂卓类药物过敏者、孕妇、脯乳期妇女及 16 岁以下儿童禁用。长期治疗或停药时可出现迟发性运动障碍，特别是老年人、高剂量治疗及女性病人。注意事项孕妇及哺乳期妇女用药儿童用药老年患者用药药物相互作用1.丁二酸洛沙平可加速苯妥英的代谢，当两种药合用超过 3 个月时可导致苯妥英血浆水平达不到治疗浓度。 2.丁二酸洛沙平增加巴比妥酸盐类、麻醉止痛、抗组胺和其他抗精神病等药对中枢神经
42、系统的抑制作用。药物过量通用名 氯氮平片药理毒理二苯二氮杂卓类。对脑内 5-羟色胺（5-HT2A）受体和多巴胺（DA1）受体的阻滞作用较强，对多巴胺（DA4）受体的也有阻滞作用，对多巴胺（DA2）受体的阻滞作用较弱，此外还有抗胆碱（M1），抗组胺（H1）及抗 -肾上腺素受体作用，极少见锥体外系反应，一般不引起血中泌乳素增高。能直接抑制脑干网状结构上行激活系统，具有强大镇静催眠作用。 药代动力学口服吸收快而完全，食物对其吸收速率和程度无影响，吸收后迅速广泛分布到各组织，生物利用度个体差异较大，平均约 50%60%，有肝脏首过效应。服药后 3.2 小时(14 小时)达血浆峰浓度，消除半衰期（t1/
43、2）平均 9 小时（3.614.3 小时），表观分布容积（Vd）4.0413.78L/kg，组织结合率高。经肝脏代谢，肾脏排泄。在同等剂量与体重一定的情况下，女性病人的血清药物浓度明显高于男性病人，吸烟可加速本品的代谢，肾清除率及代谢在老年人中明显减低。本品可从乳汁中分泌且可通过血脑屏障。适应症适用于急性与慢性精神分裂症的各个亚型，对幻觉妄想型、青春型效果好。也可以减轻与精神分裂症有关的情感症状（如：抑郁、负罪感、焦虑）。对一些用传统抗精神病药治疗无效或疗效不好的病人，改用本品可能有效。本品也用于治疗躁狂症或其他精神病性障碍的兴奋躁动和幻觉妄想。因导致粒细胞减少症，一般不宜作为首选药。 用法用
44、量 口服 从小剂量开始，首次剂量为一次 25mg，一日 23 次，逐渐缓慢增加至常用治疗量一日200400mg，高量可达一日 600mg。维持量为一日 100200mg。 不良反应1、镇静作用强和抗胆碱能不良反应较多，常见有头晕、无力、嗜睡、多汗、流涎、恶心、呕吐、口干、便秘、体位性低血压、心动过速。 2、常见食欲增加和体重增加。 3、可引起心电图异常改变。可引起脑电图改变或癫痫发作。 4、也可引起血糖增高。 5、严重不良反应为粒细胞缺乏症及继发性感染。 禁忌症 严重心、肝、肾疾患、昏迷、谵妄、低血压、癫痫、青光眼、骨髓抑制或白细胞减少者禁用。对本品过敏者禁用。注意事项1、 出现过敏性皮疹及恶
45、性综合征应立即停药并进行相应的处理。 2、 中枢神经抑制状态者慎用。尿潴留患者慎用。 3、 治疗头 3 个月内应坚持每 1-2 周检查白细胞计数及分类，以后定期检查。 4、 定期检查肝功能与心电图。 5、 定期检查血糖，避免发生糖尿病或酮症酸中毒。 6、 用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。 7、 用药期间出现不明原因发热，应暂停用药。 孕妇及哺乳期妇女用药孕妇禁用。哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。 儿童用药 12 岁以下儿童不宜使用。老年患者用药 慎用或使用低剂量。 药物相互作用1、本品与乙醇或与其他中枢神经系统抑制药合用可增加中枢抑制作用。 2、本品与抗高血压药合用有增加体位性低血
46、压的危险。 3、本品与抗胆碱药合用可增加抗胆碱作用。 4、本品与地高辛、肝素、苯妥英、华法令合用，可加重骨髓抑制作用。 5、本品与碳酸锂合用，有增加惊厥、恶性综合征、精神错乱与肌张力障碍的危险。 6、本品与氟伏沙明、氟西汀、帕罗西汀、舍曲林等抗抑郁药合用可升高血浆氯氮平与去甲氯氮平水平。 7、本品与大环内酯类抗生素合用可使血浆氯氮平浓度显著升高，并有报道诱发癫痫发作。 药物过量中毒症状： 最常见的症状和包括谵妄、昏迷、心动过速、低血压、呼吸抑制或衰竭、唾液分泌过多等，也有发生癫痫的报道。处理： 建立和维持呼吸道通畅，及时催吐和洗胃，并依病情给予对症治疗及支持疗法。通用名 阿立哌唑口腔崩解片药理
47、毒理阿立哌唑与多巴胺 D2 、D3、5-HT1A 和 5-HT2A 受体有很高的亲和力，与 D4 、5-HT2c、5-HT7、a1、H1 受体及 5-HT 重吸收位点具有中度亲和力。阿立哌唑是通过对 D2 和 5-HT1A 受体的部分激动作用及对 5-HT2A 受体的拮抗作用来产生抗精神分裂症作用的。药代动力学适应症 用于治疗精神分裂症。用法用量 口服每日 1 次，成人：口服，每日一次。起始剂量为 10mg，用药 2 周后，可根据个体的疗效和耐受性情况逐渐增加剂量，最大可增至 30mg。不应试图将药片分开或咀嚼。不良反应 嗜睡，锥体外系反应，尤其是静坐不能，体重增加，轻微缩短 QTc 间期。禁
48、忌症 已知对本品过敏的患者禁用。注意事项1.应慎用于心血管疾病(心肌梗塞、缺血性心脏病、心脏衰竭或传导异常病史)患者、脑血管疾病患者或诱发低血压的情况（脱水、血容量过低和降压药治疗）。2. 应慎用于有癫痫病史或癫痫阈值较低的情况（如：阿尔茨海默氏病性痴呆）。3. 应警告患者小心驾驶汽车。4. 应慎用于有吸入性肺炎风险性的患者。孕妇及哺乳期妇女用药儿童用药老年患者用药药物相互作用1.与其它作用于中枢神经系统的药物和酒精合用时应慎用。2.阿立哌唑有增强某些降压药作用的可能性。3. CYP3A4 诱导剂（如卡马西平）将会引起阿立哌唑的清除率升高和血药浓度降低，CYP3A4 抑制剂（如酮康唑）或 CY
49、P2D 抑制剂（如：奎尼丁、氟西汀、帕罗西汀）可以抑制阿立哌唑的消除，使血药浓度升高。药物过量通用名 哌泊噻嗪棕榈酸酯注射液药理毒理从注射点缓慢向组织中扩散，能有效地激发中枢多巴胺的代谢，选择性地增加 3,4-二羟苯乙酸硫酸酯的血浆水平。本品对心血管及呼吸系统无明显影响，无抗胆碱能作用，仅有微弱的抗肾上腺素能作用。药代动力学 2030 天内约有 50% 放射活性物排出体外，80 天后有 90%排出体外适应症 吩噻嗪类长效抗精神病药物，主要适用于慢性或急性非激越型精神分裂症，对具有妄想和幻觉症状的精神分裂症有较好疗效。用法用量 深部肌内注射，一般每隔 24 周注射 50200mg。不良反应主要有锥体外系反应，常出现震颤、强直、静坐不能、动眼危相、反射亢进、流涎等症状，一般在继续治疗或减少剂量时可消除或好转，严重时可使用抗帕金森氏症药物。此外，可有迟发性运动障碍、睡眠障碍、口干、恶心、低血压、便秘、畏食、月经不调、乏力等不良反应。禁忌症1.循环衰弱、意识障碍，特别是使用中枢抑制药物中毒产生上述情况的，不能使用本品。 2.严重抑郁病人、恶血质、肝病、肾功能不全、嗜铬细胞瘤、青光眼、严重心
