1、第 1 页药理学特别汇总药理学2017 药理学冲刺思路【特别汇总:1首选药、2不良反应】【重点回顾】8 大专题:总论、胆碱型受体相关、肾上腺素型受体相关、神经精神系统、心血管系统、血液呼吸消化、激素类、抗微生物药。【强化练习】【冲刺班特别汇总 1】首选药(36,TANG)顺序 疾病 首选药1 过敏性休克 肾上腺素2 癫痫持续状态 地西泮,静脉注射3 癫痫大发作和局限性发作 苯妥英钠4 单纯性局限性发作和大发作 首选之一:卡马西平5 癫痫并发精神症状 卡马西平6 癫痫小发作 乙琥胺7 大发作合并小发作 丙戊酸钠8 变异型心绞痛 硝苯地平9 室性心律失常 利多卡因10 窦性心动过速 普萘洛尔11
2、阵发性室上性心动过速 维拉帕米12 扩张性心肌病,心肌肥厚、舒张性心力衰竭者 受体阻断药、ACEI13 轻度高血压 噻嗪类14 伴有糖尿病、左心室肥厚、左心功能障碍及急性心肌梗死的高血压 ACEI15 脑水肿、降低颅内压 甘露醇16 荨麻疹、过敏性鼻炎 第二代 H1R 阻断药17 多发性皮肌炎 糖皮质激素18 重症甲亢、甲状腺危象 硫脲类119 G 球菌和杆菌、G -球菌及螺旋体 青霉素220 金黄色葡萄球菌引起的骨髓炎 林可霉素类221 氨基苷类中的首选 庆大霉素222 对氨基糖苷类耐药菌感染 阿米卡星223 四环素类药物224 立克次体、支原体、衣原体以及某些螺旋体感染多西环素25 鼠疫、
3、布鲁菌病、霍乱、幽门螺杆菌、肉芽肿鞘杆菌以及牙龈卟啉单胞菌多西环素第 2 页26 泌尿生殖道感染 环丙沙星、氧氟沙星与 内酰胺类27 铜绿假单胞菌性尿道炎 环丙沙星28 志贺菌引起的菌痢,鼠伤寒沙门菌、猪霍乱沙门菌、肠炎沙门菌引起的胃肠炎 喹诺酮类29 青霉素高度耐药的肺炎链球菌感染左氧氟沙星、莫西沙星与万古霉素合用30 伤寒或副伤寒 氟喹诺酮类或头孢曲松31 艾滋病患者隐球菌性脑膜炎 氟康唑32 结核 异烟肼33 控制症状的抗疟药 氯喹、青蒿素34 控制远期复发和传播的抗疟药 伯氨喹35 病因性预防的抗疟药 乙胺嘧啶36 阿米巴病、滴虫病、破伤风;厌氧菌 甲硝唑【冲刺班特别汇总 2】不良反应
4、(24,TANG)不良反应1.阿托品 口干、心率加快、瞳孔扩大、视力模糊、皮肤潮红。中枢中毒。2.去甲肾上腺素 1. 局部组织缺血坏死;2.急性肾衰竭3.普萘洛尔抑制心血管 诱发或加重支气管哮喘 反跳现象4.乙琥胺A. 胃肠道反应。B.精神行为异常。C.造血系统:严重者再障。5.左旋多巴1.早期A.胃肠道反应;B.心血管反应:直立性低血压。2.长期A.运动过多症。B.症状波动(开关反应)。C.精神症状。6.氯丙嗪 1.锥体外系反应:帕金森综合征静坐不能;急性肌张力障碍;迟发性运动障碍。 2.精神异常。3.中枢抑制、M 受体阻断症状(视力模糊、口干、无汗、便秘、眼压升高)、 受体阻断症状(鼻塞、
5、血压下降、体位性低血压及反射性心悸)。 4.心血管:心律失常。 5.内分泌:高催乳素血症,导致溢乳、闭经。 6.过敏。 氯丙嗪最重要的不良反应锥体外系反应:帕金森综合征、静坐不能、急性肌张力障碍、迟发性运动障碍机制:阻断黑质-纹状体通路的 D2受体。氯丙嗪,治精神;阻断多巴 Ma 不灵。止吐冬眠和降温,就是不治晕动病。不良反应帕金森,第 3 页张口伸舌坐不能。口干好似阿托品,乳汁分泌羞死人。7.吗啡 1.副作用:眩晕、恶心、呕吐、便秘、呼吸抑制、尿少、排尿困难、胆绞痛、直立性低血压和免疫抑制。 2.耐受性及依赖性。 3.急性中毒:昏迷、深度呼吸抑制及瞳孔极度缩小 (针尖样),严重缺氧尿潴留。呼
6、吸麻痹-致死主要原因。8.阿司匹林1.胃肠道反应。2.加重出血倾向。3.水杨酸反应 4.过敏反应:“阿司匹林哮喘”。5.瑞夷综合征9.地高辛1.心脏反应最严重、最危险的不良反应(1)最多见和最早见的是室性早搏。(2)房室传导阻滞。 (3)窦性心动过缓:停药指征之一。2.胃肠道反应最常见的早期中毒症状。3.中枢神经系统反应:眩晕、头痛、失眠、疲倦和谵妄等症状及视觉障碍(黄视、绿视)。视觉异常是中毒先兆停药指征。10.钙拮抗药 头痛、面部潮红、心悸、踝部水肿 11.血管紧张素转化酶抑制药 轻度潴留 K :高血钾患者尤应注意。血管神经性水肿。顽固性干咳:停药原因之一。 12.维生素 K A. 静脉注
7、射维生素 K1速度过快时,可产生血压下降,甚至虚脱肌注为宜。B. 新生儿、早产儿溶血性贫血、高胆红素血症及黄疸。 13.H1受体阻断药 中枢神经系统反应:苯海拉明和异丙嗪最明显。14.硫脲类1.过敏反应最常见 2.粒细胞缺乏症最严重。 3.消化道反应 4.甲状腺肿及甲状腺功能减退 15.碘及碘化物1.一般反应:咽喉不适、口内金属味 2.过敏反应 3.甲状腺功能紊乱16.青霉素 (1)变态反应:最常见,在各种药物中居首位(2)赫氏反应:治疗梅毒、钩端螺旋体、雅司、鼠咬热或炭疽等感染时,可有症状加剧现象17.氨基苷类1.耳毒性 2.肾毒性 3.神经肌肉麻痹 4.过敏反应:链霉素引起过敏性休克仅次于
8、青霉素。【口诀 TANG】耳毒肾毒肌肉阻,过敏仅次青霉素。18.四环素类1.局部刺激:口服恶心、呕吐、腹泻;静滴静脉炎 2.二重感染 3.对骨骼和牙齿生长的影响:牙齿黄染,还可抑制胎儿、婴幼儿骨骼发育第 4 页四环素类治四体,衣支螺立最好记。普通细菌不能用,鼠疫霍乱布肉肿。胃肠反应肝肾伤,二重感染牙齿黄。头昏眼花光过敏,以为脑里瘤子长。【冲刺班补充】四环素类口诀TANG(原创)19.氯霉素1.血液系统毒性(骨髓抑制)(1)可逆性血细胞减少(2)再障 2.灰婴综合征20.喹诺酮类(1)胃肠道反应 (2)中枢神经系统毒性(3)光敏反应(光毒性) (4)心脏毒性 (5)软骨损害 冲刺简记 TANG喹
9、诺酮类伤胃肠,心神中毒软骨光。21.异烟肼1.神经系统:周围神经炎。补充维生素 B62.肝脏毒性22.利福平 (1)胃肠道反应。 (2)肝脏毒性,严重时可致死亡(3)“流感综合征”23.伯氨喹治疗量胃肠道反应。大剂量高铁血红蛋白症伴有发绀。缺乏葡萄糖 6-磷酸脱氢酶的个体可发生急性溶血(特异质反应)。 24.糖皮质激素 A. 肾上腺皮质功能亢进 B. 诱发或加重感染 C. 股骨头无菌性缺血坏死 D. 骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓 E. 消化系统:诱发或加重溃疡 F. 心血管系统:高血压和动脉粥样硬化 G. 糖尿病 H. 神经系统:诱发癫痫或精神症状 【重要考点再回首8 大专题】第 5 页【
10、专题 1】总论【重要考点再回首8 大专题】【专题 1】总论药效学药动学发生 人群原因 与剂量关系 与药物固有的药理作用 拮抗药变态 反应过敏体质 药物本身、代谢产物、杂质 无关 无关 无效特异质反应 先天遗传异常 病人 有关 有关可能 有效副作用、毒性反应、变态反应多大剂量? 可预知吗? 与药理作用有关吗? 1.副作用 治疗量 2.毒性反应 中毒剂量 可 有 3.变态反应 很小剂量 难 无对比:激动剂 VS 拮抗剂(TANG) 完全激动剂 部分激动剂 拮抗剂 亲和力 有 内在活性 有 不强 无/较弱 【类比】 结发夫妻 小暧昧 情人治疗指数(TI)=LD 50/ED50,越大越安全。首关消除过
11、肝脏口服有。药物消除一级消除动力学恒比。【专题 2】胆碱型受体相关药激动/阻断/ 胆碱酯酶抑制/复活第 6 页【专题 2】胆碱型受体相关药激动/阻断/胆碱酯酶抑制/复活胆碱能神经(M、N 样作用,TANG)1.毛果芸香碱M 受体激动药眼缩瞳、降低眼压、调节痉挛临床应用青光眼、虹膜炎、颈部放射后的口腔干燥、解 M 受体阻断药(阿托品)中毒青光眼治疗药(5)TANG2017 冲刺小结药物 分类 机制A. 毛果芸香碱 M 受体激动药 激动瞳孔括约肌 M 受体缩瞳加快房水排泄B. 噻吗洛尔 受体阻断药 阻断 受体,减少房水生成C.甘露醇 脱水药 脱水减少房水量,用于急性发作D.乙酰唑胺 碳酸酐酶抑制剂
12、(利尿剂) 抑制碳酸酐酶的活性抑制 HCO3-重吸收 E.肾上腺素 和 受体都激动药 促进房水流出以及使 受体介导的眼内反应脱敏感化,降低眼压 2.新斯的明易逆性抗胆碱酯酶药。机制:抑制胆碱酯酶,增强乙酰胆碱作用;直接激动骨骼肌运动终板上的 N2受体;第 7 页促进运动神经末梢释放 ACh。出题点:A.最强的药理作用:兴奋骨骼肌;B.临床应用:重症肌无力手术后腹气胀及尿潴留阵发性室上性心动过速解救肌松药筒箭毒碱中毒C.禁用于机械性肠梗阻、尿路梗塞、支气管哮喘。3.有机磷酸酯类难逆性抗胆碱酯酶药中毒机制:与胆碱酯酶结合,形成磷酰化胆碱酯酶,使酶失去活性,引起乙酰胆碱大量堆积急性中毒。中毒症状-M
13、 样、N 样及中枢中毒症状。碘解磷定解毒机制:TANG第 8 页有机磷农药解毒组合 TANG4.阿托品M 受体阻断剂腺体分泌减少;瞳孔扩大和调节麻痹远视;心脏兴奋;胃肠道及膀胱平滑肌松弛;血管扩张,改善微循环意外!1.阿托品,救农民,2.抑制分泌麻醉前。3.散瞳配镜眼底检,4.感染休克解痉挛。5.房室阻滞心动缓,6.胃肠绞痛效立见。【总结】阿托品临床应用口诀TANG毛果芸香碱和阿托品眼(TANG)作用机制 对眼作用毛果芸香碱 激动 M 受体 缩瞳、降低眼压、调节痉挛视近物清楚阿托品 阻断 M 受体 扩瞳、升高眼压、调节麻痹视远物清楚第 9 页【专题 3】肾上腺素型受体相关药激动/ 阻断【专题
14、3】肾上腺素型受体相关药激动/阻断去甲肾上腺素能神经极端重要!TANG肾上腺素受体激动药(TANG)几种相关药物小结(TANG)1.去甲肾上腺素激动微弱 12.异丙肾上腺素激动3.肾上腺素激动4.多巴胺激动DA5.酚妥拉明阻断6.普萘洛尔阻断【小结】 受体阻断剂的临床应用(TANG)1.快速型心律失常。2.心绞痛和心肌梗死。3.高血压。4.充血性心力衰竭。第 10 页5.其他焦虑;甲亢;嗜铬细胞瘤、肥厚性心肌病;青光眼。【小结】酚妥拉明的临床应用(TANG)1.抗休克。2.外周血管痉挛性疾病。3.肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和治疗。4.急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭。5.治疗去甲肾上腺素外漏。6
15、.治疗肾上腺素所致的高血压;突然停用可乐定(中枢降压药)后出现的高血压危象。同样都是兴奋心脏,作用机制不同 TANG药物 药物类型 作用机制1.阿托品 M 阻断 解除迷走神经对心脏的抑制2.去甲肾上腺素 激动3.异丙肾上腺素 激动4.肾上腺素 激动激动 1受体5.酚妥拉明 阻断 阻断突触前膜 2受体,使去甲肾上腺素释放增多【专题 4】神经精神系统用药【专题 4】神经精神系统用药(局麻、镇静催眠、抗癫痫惊厥、镇痛)1.局麻药用于 不用于普鲁卡因 浸润麻醉、传导麻醉、硬膜外麻醉及腰麻 表面麻醉丁卡因 表面麻醉 浸润麻醉利多卡因 全能第 11 页2.苯二氮 类焦虑症、失眠症、惊厥、癫痫持续状态、大脑
16、损伤所致肌肉僵直。作用机制作用于苯二氮 受体,促进 GABA 与 GABA 受体结合,增加 Cl-通道开放频率而增加 Cl-内流。对快动眼睡眠/梦境影响较小。癫痫持续状态首选地西泮。地西泮口诀TANG镇静焦虑助睡眠,癫痫持续是首选;对抗惊厥效果好,中枢肌松解痉挛。3.抗癫痫药选择(1)首选大发作首选苯妥英钠小发作首选乙琥胺大小首选丙戊酸钠(2)特征性选择癫痫患者的精神症状卡马西平三叉神经痛卡马西平既可以抗癫痫,又可以抗心律失常苯妥英钠重要小结!TANG 癫痫类型 首选药物 1.持续状态 地西泮静注 2.大 苯妥英钠 3.小 乙琥胺 4.大小(混合型) 丙戊酸钠 5.精神运动发作 6.三叉神经痛
17、 卡马西平 大苯小乙,丙戊全能,三精制药,卡马西平。硫酸镁肌松和降压,用于缓解子痫、破伤风等惊厥和高血压危象。第 12 页4.抗帕金森病药天作之合左旋多巴卡比多巴【TANG】苯海索抗帕金森病的机制(TANG)5.抗精神失常药氯丙嗪可阻断哪些受体DA、M 三种受体;氯丙嗪的不同作用点 TANGA.抗精神分裂症中脑B.镇吐延脑C.体温调节下丘脑D.内分泌影响结节漏斗临床应用精神分裂症、顽固性呃逆、镇吐(晕动症无效有效的是:苯海拉明、异丙嗪)、人工冬眠、低温麻醉。对内分泌促进下丘脑释放:催乳素释放抑制因子、卵泡刺激素释放因子、黄体生成素释放因子和第 13 页肾上腺皮质激素(ACTH);抑制垂体分泌生
18、长激素(男性女性化)。对体温影响与解热镇痛药不同的是在物理降温配合下可以降低正常体温。氯丙嗪翻转肾上腺素的升压作用是由于阻断 受体;引起的直立性低血压不宜用何药纠正-肾上腺素。抑郁症丙咪嗪机制:阻断 NA、5-HT(5-羟色胺)在神经末梢的再摄取,使突触间隙的递质浓度增高。躁狂症碳酸锂机制:使突触间隙 NA 浓度降低。6.镇痛药吗啡镇痛机制激动脑内阿片受体,主要是 受体,减少 P 物质释放。中枢镇痛、镇静、镇咳、恶心呕吐、缩瞳、抑制呼吸。外周扩张血管、抑制免疫系统、平滑肌作用复杂(减慢胃蠕动,胃排空延迟;提高小肠及结肠平滑肌张力,延缓肠内容通过,促进水分吸收导致便秘治疗腹泻)。对其他平滑肌的作
19、用:A.降低子宫张力、收缩频率和收缩幅度,延长产妇分娩时程产妇禁用!B.大剂量收缩支气管平滑肌,诱发或加重哮喘支气管哮喘禁用。C.提高膀胱外括约肌张力,导致尿潴留。吗啡三大临床应用镇痛、心源性哮喘(不是支气管哮喘!)、止泻。治疗心源性哮喘机制扩张外周血管,减轻心脏前后负荷;镇静作用;呼吸抑制作用使急促浅表的呼吸得以缓解。用于胆绞痛、肾绞痛时合用阿托品。吗啡最重要不良反应耐受性及依赖性(成瘾性)。急性中毒症状昏迷、深度呼吸抑制及瞳孔极度缩小(针尖样瞳孔),常伴有血压下降、严重缺氧以及尿潴留。致死的主要原因呼吸麻痹解救:纳洛酮。代替吗啡作为心源性哮喘的辅助治疗药物哌替啶。可用于人工冬眠的镇痛药物哌
20、替啶。哌替啶临床应用镇痛、心源性哮喘、麻醉前给药、人工冬眠(没有止泻作用)。哌替啶不良反应耐受性和成瘾性。7.解热镇痛抗炎药用于解热镇痛抗风湿、影响血小板的功能、儿科川崎病。小剂量抑制环氧酶,减少 TXA2 合成预防血栓形成。大剂量抑制环氧酶,使前列腺素合成减少-解热镇痛抗风湿。不良反应胃肠道反应、加重出血倾向、水杨酸反应、过敏反应、瑞夷综合征、肾脏损坏。有解热镇痛作用,而抗炎作用很弱的药物对乙酰氨基酚。对乙酰氨基酚最大优点无明显胃肠刺激作用常用于感冒、镇痛。布洛芬解热镇痛抗炎抗风湿用于风湿性关节炎、骨关节炎、强直性关节炎、急性肌腱炎、滑液囊炎,痛经。【专题 5】心血管系统用药【专题 5】心血
21、管系统用药1.钙拮抗药第 14 页钙拮抗药对心脏(3 负)负性肌力、负性频率和负性传导。对平滑肌松弛。临床应用高血压、心绞痛、心律失常、脑血管疾病、外周血管痉挛性疾病、支气管哮喘、偏头痛、胃肠痉挛性腹痛。室上性心动过速首选维拉帕米。治疗脑血管疾病的药物是尼莫地平。脑动脉痉挛和脑栓塞的预防尼莫地平、氟桂利嗪。变异型心绞痛硝苯地平。2.抗心律失常药类钠通道阻滞药(1)a 类:适度奎尼丁、普鲁卡因胺(山东大汉,爱尼古丁)。(2)b 类:轻度利多卡因、苯妥英钠(一本万利)。(3)c 类:明显普罗帕酮、氟卡尼(C罗进球,感谢佛祖)。类 受体阻断药普萘洛尔。类选择性延长复极药胺碘酮。类钙拮抗药维拉帕米、地
22、尔硫卓。选择性作用于浦肯野纤维,只对室性心律失常有效利多卡因。具有局麻作用又具有抗心律失常作用利多卡因。普萘洛尔室上性心律失常尤其是窦性心动过速首选药。能阻滞钠、钙、钾三种通道,还有阻断 及 受体作用的药物胺碘酮广谱。各种心律失常的首选药(TANG)首选药 窦性 普萘洛尔类 室上性 维拉帕米类 室性 利多卡因类 广谱、全能 胺碘酮类 3.治疗充血性心力衰竭的药物地高辛正性肌力、负性频率、影响心肌电生理、利尿作用、收缩血管平滑肌;正性肌力的机制抑制心肌细胞膜上的 Na+,K +-ATP 酶,增加细胞内 Ca2 含量。临床应用慢性心功能不全心律失常(房扑、房颤、阵发性室上速)。强心苷治疗心房纤颤的
23、机制主要是减慢房室传导。对何种 CHF 疗效最好伴有房颤、心室率快者。不良反应第 15 页(1)胃肠道反应(最常见的早期中毒症状);(2)心脏毒性(最严重;最多见和最早见的是室早);(3)中枢神经系统反应(视觉异常中毒先兆,停药指征)。ACEI 治疗心衰作用的机制抑制 ACE 的活性、抑制心肌及血管重构、减少醛固酮生成、抑制交感神经活性作用、影响血流动力学。4.抗心绞痛药硝酸甘油扩张外周血管,降低心肌耗氧量;扩张冠状动脉侧支血管,增加缺血区血液灌注;不宜口服(首过消除强)舌下含化。机制释放出 NO,激活鸟苷酸环化酶,增加 cGMP 含量,减少细胞内 Ca2 释放和外 Ca2 内流,松弛血管平滑
24、肌。普萘洛尔抗心绞痛作用阻断 受体降低心肌耗氧量、改善缺血区血液供应;用于稳定型/不稳定型心绞痛(不能用于变异性)【 受体拮抗药硝酸酯类】协同降低耗氧量;变异型心绞痛钙拮抗药机制:阻滞 Ca2 通道,抑制 Ca2 内流,降低心肌耗氧量,舒张冠状血管。心肌缺血伴支气管哮喘或外周血管痉挛性疾病选择CCB。5.抗动脉粥样硬化药(1)他汀类属于羟甲基戊二酸单酰辅酶 A(HMG-CoA)还原酶抑制剂减少胆固醇合成;能增第 16 页加斑块稳定性或使斑块缩小。对 LDL-C 作用最强;降 TG 作用很弱,不用于高三酰甘油血症。可引起横纹肌溶解症。(2)贝特类降低 TG 及 VLDL-C 水平,也能降低 TC
25、-C 及 LDL-C 水平,升高 HDL-C。(3)【新增】胆汁酸结合树脂考来烯胺在肠道通过离子交换与胆汁酸结合,被结合的胆汁酸失去活性,减少食物中脂类的吸收;同时阻滞胆汁酸在肠道的重吸收使血浆 TC 和 LDL-Ch 降低。6.抗高血压药药理作用及作用机制 临床应用利尿药1.初期:排钠利尿,减少血容量及心输出量。2.长期使用:排钠利尿,平滑肌细胞内 Na浓度降低,导致细胞内 Ca2 浓度降低,从而使血管平滑肌对缩血管物质的反应性减弱。基础降压药。噻嗪类利尿药是治疗轻度高血压首选药。钙拮抗药 减少血管平滑肌细胞内钙离子松弛血管平滑肌。 受体 阻断药1.阻断心脏 1受体,抑制心肌收缩力及减慢心率
26、,减少心排出量。 2.阻断肾小球球旁细胞 1受体,抑制肾素分泌。 3.阻断中枢 受体,降低外周交感神经活性。 4.阻断突触前膜 2受体,抑制正反馈的调节,减少去甲肾上腺素的释放。 血管紧张素转化酶抑制药抑制 ACE 活性,使血管紧张素的生成减少以及缓激肽的降解减少,扩张血管,降低血压。伴有糖尿病、左心室肥厚、左心功能障碍及急性心肌梗死的高血压患者的首选。 长期应用能减轻或逆转心血管重构的降压药ACEI。不良反应:A.轻度潴留 K :对高血钾者尤应注意。B.血管神经性水肿。C.顽固性干咳:停药原因之一。氯沙坦能与 AT1受体选择性地结合,竞争性拮抗 Ang引起的血管收缩反应,并使醛固酮生成减少,
27、产生降压作用。氯沙坦无干咳反应不影响缓激肽降解。第 17 页7.利尿药【重要总结】利尿剂 TANG 作用机制 主要应用 不良反应 呋塞米 抑制髓袢升支粗段的 Na -K -2Cl-共转运子 1.严重水肿,尤其肺水肿、脑水肿 2.高钙血症 3.肾衰 4.排泄毒物 1.水与电解质紊乱 2.耳毒性 3.高尿酸血症 4.高血糖;高血脂;过敏反应 氢氯噻嗪 抑制远曲小管 Na -Cl-共转运子 1.水肿尤其轻、中度2.高血压 3.尿崩症 4.高尿钙伴有肾结石者 1.电解质紊乱 2.高尿酸血症 3.高血糖、高脂血症4.过敏反应 螺内酯 拮抗醛固酮受体 1.肝硬化和肾病综合征水肿2.充血性心力衰竭 1.高血
28、钾 2.性激素样副作用作用机制 主要应用 不良反应 乙酰唑胺 抑制碳酸酐酶的活性抑制 HCO3-重吸收 1.青光眼 2.急性高山病 3.碱化尿液4.纠正代碱 过敏反应高氯性酸中毒 尿结石失钾 甘露醇 渗透性利尿脑水肿、降低颅内压首选 青光眼急性发作和术前应用 预防急性肾衰竭 【专题 6】血液/呼吸/消化系统药物【专题 6】血液/呼吸/消化系统药物1.作用于血液及造血器官药物(1)体内、体外均有抗凝作用肝素。机制增强抗凝血酶(AT-)对凝血因子的灭活作用,但无溶栓作用。第 18 页(2)香豆素类属于维生素 K 拮抗剂。特点缓慢、持久,体内有效,体外无效。机制影响凝血因子、合成。对香豆素类抗凝作用
29、的影响 具体药物 增强A.阿司匹林、保泰松B.广谱抗生素(抑制肠道产生维生素 K 的菌群,减少维生素 K 的生成) 降低 苯巴比妥、苯妥英钠、利福平(是肝药酶诱导剂,加速香豆素类的代谢) 双嘧达莫抗血小板聚集。链激酶溶解血栓。维生素 K促凝血在肝脏参与凝血因子、的合成。早产儿、新生儿出血首选药物维生素 K;长期应用广谱抗菌药引起出血选用维生素 K。恶性贫血选用维生素 B12。叶酸与维生素 B12合用巨幼红细胞性贫血。右旋糖酐:A.大分子低血容量性休克。B.低分子和小分子改善微循环防止休克后期 DIC。2.组胺受体阻断药H 1受体阻断剂苯海拉明、异丙嗪。用于晕动病、放射病等引起的呕吐。氯苯那敏荨
30、麻疹、过敏性鼻炎首选。氯雷他定选择性阻断外周 H1受体过敏性鼻炎、慢性荨麻疹及过敏性皮肤病。H 2受体阻断药雷尼替丁十二指肠溃疡首选。亦可用于胃食管反流、应激性溃疡。3.呼吸系统药糖皮质激素慢性哮喘吸入给药不宜用于哮喘持续状态。特布他林、沙丁胺醇属于选择性 2受体激动剂用于支气管哮喘、喘息型支气管炎及伴有支气管痉挛的呼吸道病。氨茶碱平喘机制抑制磷酸二酯酶(PDE),使细胞内 cAMP、cGMP 水平升高舒张支气管平滑肌。既可治疗支气管哮喘,又可治疗心源性哮喘氨茶碱。哮喘的预防色甘酸钠。4.消化系统药物奥美拉唑减少胃酸分泌通过抑制胃壁 H 泵H -K -ATP 酶。还可抗幽门螺杆菌。【专题 7】
31、激素类药物【专题 7】激素类药物1.糖皮质激素激素真是万能药,允许别人把病疗。一抗感染二休克,第 19 页三抗免疫四抗热。升糖移脂分蛋白,保钠排钾钙丢失。骨髓增生淋巴少,神经兴奋癫痫到。临床应用1.严重急性感染或炎症抗菌药物糖皮质激素。病毒性感染一般不用;2.自身免疫性疾病、器官移植排斥反应和过敏性疾病;3.抗休克治疗;A.过敏性休克糖皮质激素肾上腺素。B.感染中毒性休克早期、短期、大剂量应用激素。C.低血容量性休克合用超大剂量激素。4.血液病(儿童急淋、再障、粒细胞减少症,血小板减少症和过敏性紫癜等);5.局部应用:湿疹、肛门瘙痒、接触性皮炎、牛皮癣。不良反应:A.肾上腺皮质功能亢进、诱发或
32、加重溃疡、诱发或加重感染、诱发高血压和动脉粥样硬化、诱发精神病和癫痫、骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓。B.长期应用,突然停药医源性肾上腺皮质功能不全、反跳现象。2.抗甲状腺药(1)硫脲类抑制甲状腺激素合成、抑制 T4转化为 T3、免疫抑制作用。临床应用甲亢、术前准备、甲状腺危象。最常见的不良反应过敏反应。最严重的不良反应粒细胞缺乏症。(2)碘A.小剂量合成甲状腺素防治单纯性甲状腺肿;B.大剂量抑制甲状腺激素释放甲亢术前准备、甲状腺危象。甲状腺手术前两周加服大剂量碘的目的使腺体缩小变韧,以利手术进行和减少出血。3.胰岛素及口服降血糖药胰岛素各型糖尿病、糖尿病伴急性或严重并发症、纠正细胞内缺钾。
33、口服降糖药关键词小结【TANG】A.罗格列酮改善胰岛素抵抗;B.磺酰脲类促进胰岛素分泌;氯磺丙脲尿崩症。C.双胍类降糖减肥适合于肥胖人群;D.阿卡波糖-葡萄糖苷酶抑制剂降餐后血糖。【专题 8】抗生素(含抗真菌、病毒、结核、疟疾)【专题 8】抗生素(含抗真菌、病毒、结核、疟疾)青霉素【TANG 原创】废草上面长葡萄,溶血链球可治好。下治淋病上流脑,第 20 页白喉破产也能瞧。开放勾搭得梅毒,青霉素都能治疗!(1)G 球:溶血性链球菌、肺炎球菌、草绿色链球菌、金黄色葡萄球菌。(2)G -球:脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌(3)G 杆:破伤风梭菌、白喉棒状杆菌、产气荚膜梭菌。(4)螺旋体:钩端、梅毒、回归
34、热。(5)放线菌。最严重的变态反应过敏性休克肾上腺素。治疗梅毒、钩端螺旋体、雅司、鼠咬热或炭疽等感染时可发生赫氏反应。氨苄西林G -杆三代头孢危及生命的严重感染、严重的铜绿假单胞菌感染。四代头孢特点简化应试版 TANG G 菌 G-菌 铜绿 对 -内酰胺酶的稳定性 一代 强 弱 被破坏 二代 较强 强 无效 较稳定 三代 较弱 强 较高稳定 四代 强 高度稳定 金葡菌引起的骨髓炎首选林可霉素、克林霉素。氨基糖苷类抗菌机制抑制细菌蛋白质生物合成的起始阶段、肽链延伸和终止 3 个阶段。不良反应耳毒性、肾毒性、神经肌肉麻痹(阻滞)、变态反应。耳蜗听神经损伤发生率新、卡、阿。对前庭神经损害发生率新、卡
35、、链。肾毒性发生率新、卡、庆。G -杆菌感染首选庆大霉素。对其他氨基苷类产生耐药所致严重感染首选药阿米卡星。对铜绿假单胞菌作用最强的氨基苷类抗生素妥布霉素。四环素不良反应局部刺激、二重感染、影响牙齿和骨骼发育。四环素类首选药物多西环素。立克次体、支原体、衣原体以及螺旋体感染首选药物多西环素。氯霉素不良反应绿骨灰!A.血液系统毒性(骨髓抑制)第 21 页B.灰婴综合征喹诺酮类抗菌机制抑制细菌 DNA 的回旋酶(G -)和拓扑异构酶(G ),干扰细菌 DNA 复制。铜绿假单胞菌性泌尿生殖道感染首选环丙沙星。泌尿生殖道感染首选药环丙沙星、氧氟沙星与 内酰胺。喹诺酮类不良反应4 毒:神经系统毒性、光毒
36、性(光敏反应)、心脏毒性、软骨损害。不宜用于儿童骨骼生长期的药物喹诺酮类。磺胺类药抑制二氢叶酸合成酶。甲氧苄啶抑制二氢叶酸还原酶。氟康唑抗真菌治疗艾滋病患者隐球菌性脑膜炎的首选药。利巴韦林抗病毒药合胞病毒性肺炎和支气管炎效果最佳。结核首选异烟肼。不良反应周围神经炎、中枢神经毒性、肝脏毒性。治疗结核病,同服维生素 B6目的防止周围神经炎及中枢神经兴奋。利福平抗结核、抗麻风、抗细菌、抗病毒、沙眼衣原体。不良反应肝脏毒性、“流感综合征”。【冲刺强化训练】第 22 页【冲刺强化训练】冲刺强化练习解析1.能诱发“流感综合征”的药物是A.利福平B.多黏菌素C.链霉素D.哌拉西林E.头孢孟多【参考答案】A2
37、.下列药物中,治疗急性心源性肺水肿的首选药物是A.氨苯蝶啶B.螺内酯C.氢氯噻嗪D.呋塞米E.乙酰唑胺【参考答案】D3.男,60 岁,突发喘憋 1 小时。查体:BP 160/70mmHg,双肺满布湿性啰音,心率 105 次/分,该患者最适宜的治疗措施是A.口服氨苯蝶啶B.静脉滴注小剂量量多巴胺C.静脉推注呋塞米D.口服螺内酯E.口服氢氯噻嗪【参考答案】C4.女,67 岁。因右侧胸腔积液给予规律三联试验性抗结核治疗 2 个月,近 2 天出现视力异常。导致上述表现最可能的原因是A.类赫氏反应 B.溶血尿毒综合征C.乙胺丁醇不良反应 D.异烟肼不良反应E.利福平不良反应【参考答案】C5.肺炎链球菌肺
38、炎的治疗首选A.头孢曲松B.青霉素C.万古霉素D.氨苄西林E.替考拉宁【参考答案】B第 23 页6.毛果芸香碱对眼睛作用A.缩瞳,调节麻痹,减低眼压B.扩瞳,调节麻痹,升高眼压C.缩瞳,调节痉挛,降低眼压D.扩瞳,调节痉挛,降低眼压E.缩瞳,调节痉挛,升高眼压【参考答案】C7.预防哮喘常用A.吸入肾上腺素B.吸入麻黄碱C.吸入异丙托溴铵D.吸入糖皮质激素E.吸入色甘酸钠【参考答案】E8.治疗衣原体感染可选A.氨基糖苷类B.3 代头孢菌素C.青霉素D.氟喹诺酮类E.红霉素【参考答案】E9.既能抑制胃酸分泌,又能杀灭幽门螺旋杆菌的药物是A.米索前列醇B.法莫替丁C.依沙比利D.氢氧化铝E.奥美拉唑
39、【参考答案】E10.氨基糖苷类抗生素的不良反应是A.再生障碍性贫血B.耳蜗听神经损伤C.肝毒性D.心脏毒性E.消化道反应【参考答案】B11.硝酸甘油的药理作用A.升高血压B.减慢心率第 24 页C.心肌收缩力增加D.开放侧支循环E.抑制 NO 释放【参考答案】D12.肝素抗凝血的主要机制是A.抑制因子B.增强抗凝血酶的活性C.去除 Ca2D.促进纤维蛋白溶解E.抑制血小板的作用【参考答案】B13.阿司匹林药理作用A.使血小板的 TXA2合成减少B.激活 COX-1 活性C.促进 PGs 合成酶活性D.促进血小板聚集E.促进凝血酶原的形成【参考答案】A14.对青霉素 G 无效的病菌为A.革兰阳性
40、球菌B.革兰阳性杆菌C.革兰阴性球菌D.铜绿假单胞菌E.梅毒螺旋体【参考答案】D15.不属于肺结核一线治疗药物的是A.吡嗪酰胺B.利福平C.链霉素D.异烟肼E.左氧氟沙星【参考答案】E,异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素、吡嗪酰胺。16.帕金森患者的治疗最适当的治疗药物A.安坦B.复方左旋多巴C.司来吉兰D.溴隐亭E.维生素 E第 25 页【参考答案】B17.对胃、十二指肠黏膜损害最严重的药物是A.利福平B.非甾体抗炎药C.左氧氟沙星D.氯霉素E.链霉素【参考答案】B18.普鲁卡因穿透力较弱,不宜用于A.浸润麻醉B.传导麻醉C.蛛网膜下腔麻醉D.表面麻醉E.硬膜外麻醉【参考答案】D19.可能诱发
41、高血压的药物是A.碳酸氢钠B.地塞米松C.苯巴比妥D.头孢他啶E.地高辛【参考答案】B20.主要降低餐后血糖的口服降糖药A.磺酰脲类B.苯甲酸衍生物C. 葡萄糖苷酶抑制剂D.双胍类E.格列苯脲【参考答案】C21.一般不宜应用糖皮质激素药物治疗的是A.败血症B.中毒性肺炎C.重症肺炎D.腮腺炎E.中毒性菌痢【参考答案】D,病毒感染。22.女,21 岁,一天来寒战高热,咳嗽伴右胸痛,咳砖红色胶冻痰,量多。胸片右肺呈多发性蜂窝状第 26 页阴影。正确选用的抗生素为A.青霉素B.青霉素链霉素C.青霉素庆大霉素D.庆大霉素头孢曲松钠E.青霉素头孢曲松钠【参考答案】D,肺炎克雷伯杆菌G -杆。23.男,1
42、0 岁,母有哮喘史,患儿幼时对花粉过敏,反复发作喘息数次以上,昨又突发喘息,查两肺满布哮鸣音,皮下注射肾上腺素后,哮鸣音明显减少,对该患儿有效的紧急处理是A.美托洛尔 B.苯巴比妥注射C.西地兰注射 D.氢化可的松注射E.甘露醇注射【参考答案】D24.男,8 岁,2 日前双眼异物感,逐渐加重,出现畏光、流泪及多量黏液性分泌物。诊断为沙眼。下列用药不正确的是A.全身应用青霉素B.局部应用氧氟沙星C.局部应用利福平D.晚上涂抹四环素眼膏E.局部应用红霉素【参考答案】A,衣原体。25.女,25 岁,妊娠 10 周,5 日前出现双眼异物感,骤渐加重,出现畏光,流泪,及多量粘液性分泌物,诊断沙眼,下列用
43、药正确的是A.四环素 B.氯霉素C.红霉素 D.利福平E.链霉素【参考答案】C,孕妇,四环素、利福平有不良反应。26.孕妇感染梅毒的治疗,首选A.甲硝唑B.第三代头孢菌素C.青霉素D.红霉素E.阿奇霉素【参考答案】C27.治疗鼠疫和霍乱首选A.红霉素B.多西环素C.青霉素第 27 页D.氧氟沙星E.阿莫西林【参考答案】B28.抗精神病药物常见的不良反应A.视物模糊B.体位性低血压C.口干、便秘D.粒细胞缺乏E.锥体外系反应【参考答案】E,氯丙嗪帕金森样综合征。29.螺内酯最常见的不良反应A.低血压B.高钾血症C.硫氰酸盐中毒D.室性心律失常E.血管神经性水肿【参考答案】B30.最可能加重变异型
44、心绞痛的药物是A. 受体阻滞剂B.钙通道阻滞剂C.硝酸酯类D.抗血小板药物E.调血脂药【参考答案】A31.对快动眼睡眠影响小,成瘾性较轻的催眠药是A.哌替啶B.地西泮C.氯丙嗪D.甲丙氨酯E.苯巴比妥【参考答案】B32.血管扩张剂治疗心力衰竭的主要作用机制是A.增强心肌收缩力B.改善心肌供血C.降低心脏前、后负荷D.降低心肌耗氧量E.减慢心率【参考答案】C第 28 页33.下列属于阻止肠道吸收糖的药物是A.葡萄糖苷酶抑制剂 B.格列奈类药物C.格列酮类药物 D.双胍类类药物E.磺脲类药物【参考答案】A口服降糖药关键词小结【TANG】A.磺酰脲类(格列 XX)促进胰岛素分泌。B.罗格列酮改善胰岛
45、素抵抗;C.双胍类降糖减肥适合于肥胖人群;D.阿卡波糖-葡萄糖苷酶抑制剂降餐后血糖。34.目前治疗 SLE 最常用的药物是A.非甾体抗炎药B.氯喹或羟氯喹C.雷公藤多苷D.环磷酰胺E.泼尼松【参考答案】E35.对青霉素最敏感的的病原体是A.立克次氏体B.钩端螺旋体C.衣原体D.支原体E.真菌【参考答案】B36.支原体肺炎治疗药物首选A.青霉素B.红霉素C.氟康唑D.异烟肼利福平E.病毒唑【参考答案】B37.关于难治性肾病综合征的治疗,不予考虑的药物是A.甲泼尼龙B.环孢素 AC.环磷酰胺D.硫唑嘌呤E.氟尿嘧啶【参考答案】E,化疗药,肾功能损伤。第 29 页38.女性,45 岁,肥胖多年,口渴
46、 5 月,尿糖()。空腹血糖 7.9mmol/L,饭后 2 小时血糖12.1mmol/L。应首选下列哪种药物或治疗A.双胍类降糖药B.磺酰脲类降糖药C.胰岛素D.饮食治疗双胍类降糖药E.运动疗法【参考答案】D,关键词:肥胖。39.下列属于 受体阻滞剂不良反应的是A.刺激性干咳B.高血钾C.体位性低血压D.尿酸增高E.低血钾【参考答案】CAACEI 类B螺内酯D呋塞米、氢氯噻嗪E呋塞米、氢氯噻嗪40.钩端螺旋体病首选药物是A.庆大霉素B.四环素C.新诺明D.青霉素E.头孢曲松【参考答案】D41.药物代谢主要在A.肝脏B.肾脏C.肺D.脑E.心【参考答案】A42.口服药物后,进入体循环有效量减少的
47、现象是A.恒比消除B.药物诱导C.首关消除D.生物转化第 30 页E.恒量消除【参考答案】C43.关于甲亢患者术前服用碘剂的作用,错误的是A.抑制甲状腺素合成B.使甲状腺缩小变硬C.抑制甲状腺素释放D.可以减少甲状腺的血流量E.抑制蛋白水解酶,减少甲状腺球蛋白的水解【参考答案】A44.血管紧张素转化酶抑制剂最适用的临床情况是A.高血压伴主动脉瓣狭窄B.妊娠期高血压C.高血压伴左心室肥厚D.高血压伴高血钾血症E.高血压伴双侧肾动脉狭窄【参考答案】C45.治疗变异性心绞痛首选A.抗血小板药物B.硝酸酯类C.钙通道阻滞剂D.调脂药物E. 受体阻滞剂【参考答案】C46.心电图示心搏停顿,此时首选药物是A.普鲁卡因酰胺B.肾上腺素C.普罗帕酮D.胺碘酮E.碳酸氢钠【参考答案】B47.胆碱酯酶复活剂不具备的药理作用是A.恢复已经老化的胆碱酯酶活性B.解除烟碱样症状C.恢复被抑制的胆碱酯酶活性D.与阿托品合用可发挥协同作用E.增加全血胆碱酯酶活性【参考答案】A