1、第九章 抗肾上腺素药,江西中医学院 余日跃,目的要求,熟悉受体阻断药及受体阻断药的分类。 掌握受体阻断药和受体阻断药对血流动力学的影响以及作用、作用机制、临床用途和不良反应。,江 西 中 医 学 院,第一节 肾上腺受体阻断药,肾上腺受体阻断药的特点,受体阻断药能选择性与受体结合，产生抗肾上腺素的作用. 这类药物可使肾上腺素的升压翻转为降压，称为“肾上腺素作用的翻转”。 因为AD可激动受体和2受体，阻断了受体，而保留了2受体的作用，导致骨骼肌血管扩张，血压下降。,江 西 中 医 学 院,江 西 中 医 学 院,江 西 中 医 学 院,一、1、2受体阻断药 酚妥拉明(phetolamine),【药
2、理作用】 能竞争性地、非选择性地阻断1及2 肾上腺素受体 血管和血压： 直接舒张血管作用。 阻断血管平滑肌的1受体，血管舒张，血压下降。外周阻力降低。,江 西 中 医 学 院,江 西 中 医 学 院,酚妥拉明,心脏： （兴奋） 反射性兴奋交感 阻断突触前膜2受体 ，促NE 释放，激动心脏的1受体，心输出量增加。 其他： 拟胆碱作用：兴奋胃肠道平滑肌，增加胃酸分泌。 阻断5-HT受体，释放组胺 阻滞钾通道,江 西 中 医 学 院,酚妥拉明,【临床应用】 外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉血管痉挛。 用于静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏。 用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断、术前准备及其骤发高血压。 其他：可乐定
3、抗高压久用突然停药引起高血压危象及 感染、心源性、神经源性休克。,江 西 中 医 学 院,酚妥拉明,【不良反应】 体位性低血压 胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐。 诱发和加重溃疡，拟胆碱作用，胃酸分泌增加。 心动过速，心率失常，诱发和加重心绞痛。,江 西 中 医 学 院,【药理作用】 非竞争性、非选择性受体阻断剂。 作用特点： 起效慢、作用强大而持久。 【临床应用】 外周血管痉挛性疾病 前列腺肥大尿阻塞 嗜铬细胞瘤术前准备 【不良反应】 体位性低血压，心动过速，心律失常。,酚苄明 （phenoxybenzamine）,江 西 中 医 学 院,哌唑嗪,【药理作用】 阻断小动脉、小静脉1受体，使
4、血管扩张，外周阻力下降，回心量减少。 作用于膀胱颈部和前列腺部位的1受体，松弛膀胱和前列腺部位平滑肌。 【临床应用】 高血压 良性前列腺肥大,江 西 中 医 学 院,江 西 中 医 学 院,第二节 肾上腺素受体阻断药,受体阻断作用 膜稳定作用 内在拟交感活性 其他,江 西 中 医 学 院,受体阻断作用,江 西 中 医 学 院,心脏 对心脏具有抑制作用，实验显示1受体阻断药可减慢窦性节律，减慢心房和房室结传导,江 西 中 医 学 院,血压 对正常人血压影响不明显，对高血压患者 具有降压作用，且疗效可靠。,江 西 中 医 学 院,支气管 使支气管平滑肌收缩而增加呼吸道阻力。 成为其主要的副作用。,
5、江 西 中 医 学 院,受体阻断作用,代谢 糖：受体阻断药和受体 阻断药合用可拮抗AD的升高血糖作用。 脂肪：受体阻断药减少游离脂肪酸自脂肪组织的释放。 肾素 阻断球旁细胞的1受体， 能使肾素释放减少，肾素-血管紧张素-醛固酮系统功能削弱。,江 西 中 医 学 院,膜稳定作用 某些受体阻断剂具有局麻药样的作用，但显效时的用量已超过治疗剂量。 内在拟交感活性 某些受体阻断剂具有部分激动受体的作用， 但在整体用药时常被其阻断作用所掩盖 其他 减少房水生成，降低眼压如噻吗洛尔；抗血小板聚集；减少儿茶酚胺引起的震颤。,江 西 中 医 学 院,临床应用,抗心律失常 速及拟肾上腺素药引起的心律失常。 抗高
6、血压 抗心绞痛和心肌梗死 充血性心力衰竭 抗交感活性、降低心率等。 其他 甲亢及其危象,江 西 中 医 学 院,不良反应,心血管反应 抑制心功能，使心功能不全、传导阻滞等加重； 收缩外周血管，引起间隙跛行、雷诺症。 诱发或加重支气管哮喘。 反跳现象 突然停药，某些症状加重。 其他 幻觉、失眠、抑郁等。 【禁忌证】 严重心功能不全、传导阻滞等。,江 西 中 医 学 院,1、 2受体阻断药,普萘洛尔,【临床应用】 心律失常 心肌梗死 预激综合征 梗阻性肥厚型心肌病 抗高血压,江 西 中 医 学 院,普萘洛尔,【不良反应】 窦性心动过缓、房室传导阻滞、 低血压、心力衰竭 诱发哮喘,江 西 中 医 学
7、 院,普萘洛尔,【禁忌症】 病态窦房结综合征、房室传导阻滞 支气管哮喘或慢性肺部疾患者 妊娠后期患者宜停用本药 高脂血症、糖尿,江 西 中 医 学 院,选择性1受体阻断药,阿替洛尔和美托洛尔,具有很强的心脏选择性作用，而膜稳定作用较弱，属长效心脏选择性 1受体阻断剂。 用于高血压、心绞痛、心律失常、心肌梗死、甲状腺功能亢进和特发性震颤等。,江 西 中 医 学 院,醋丁洛尔,中长效有心脏选择性受体阻滞剂，同时具有膜稳定作用及内在拟交感活性。 用于高血压、心绞痛、心律失常和甲状腺机能亢进等。,江 西 中 医 学 院,兼有受体阻断作用的 受体阻断药,拉贝洛尔,可选择性阻断1受体，同时阻断1、 2受体
8、 有2受体部分激动作用和抑制NE重摄取过程。 口服或静注对高血压患者都有降压作用，对心率、心输出量影响较小。【临床应用】 用于高血压及心绞痛。,江 西 中 医 学 院,传出神经系统药物 临床应用小结,眼科疾病 青光眼 拟胆碱药（毛果芸香碱、新斯的明） 受体阻断（噻吗洛尔） 眼底检查和验光配镜 M胆碱受体阻断药 重症肌无力 新斯的明 平滑肌痉挛 M受体阻断药（阿托品）,江 西 中 医 学 院,支气管哮喘 2选择性激动药（沙丁胺醇）受体激动药（NE、AD、isoprenaline) 增加血流量 拟肾上腺药：NA，NE，DA，间羟胺、异丙肾 改善微循环 受体阻断药：酚妥拉明 2受体部分激动：特布他林 M受体阻断药物：阿托品,江 西 中 医 学 院,心血管系统疾病 高血压病 1受体阻断药、受体阻断药 心律失常 室上性或室性心律失常 受体阻断药 心动过缓 M受体阻断 心绞痛 受体阻断药 外周血管痉挛性疾病和嗜铬细胞瘤 受体阻断药,江 西 中 医 学 院,心脏骤停 肾上腺素和异丙肾上腺素抢救 磷酸酯类中毒 碘解磷定 阿托品,江 西 中 医 学 院,江 西 中 医 学 院,
