1、第三节 注射剂,第三节 注射剂 一、概述 注射剂(injection) ：指药物制成的供注入体内的灭菌溶液、乳浊液或混悬液，以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓缩液。 （一）注射剂的分类 1. 溶液型：水、油溶液 2. 混悬型：水中难溶或需要延长药效（仅肌注） 3. 乳剂型：依托咪酯脂肪乳 4. 注射用无菌粉末：对水不稳定或对热不稳定（冻干品）,（二）注射剂特点 优点：1. 起效迅速、作用可靠、剂量准确2. 适用于不宜口服的药物3. 适用于不能口服给药的病人4. 可产生局部定位作用5. 可产生长效作用 缺点：1. 注射疼痛 2. 使用不便 3. 安全性差 4. 制备复杂，成本高,（三）给
2、药途径与质量要求,（四）注射剂的发展 1. 脂质体注射液：紫杉醇等 2. 长效生物降解性微球注射液：亮丙瑞林等 3. 纳米粒注射液：白蛋白紫杉醇纳米粒 4. 聚合物胶束注射液：紫杉醇二、注射剂处方组成 （一）原料药要求：注射用规格 （二）常用注射剂溶剂 1. 注射用水：最常用,3. 防止氧化的附加剂 （1）抗氧剂： 酸性药液：Na2S2O5，NaHSO3，Vc，硫脲 碱性药液：Na2SO3，Na2S2O3 油溶液：没食子酸丙酯。 （2）金属螯合剂：EDTA-2Na，枸橼酸，酒石酸，二巯乙基甘氨酸。 （3）惰性气体：N2，CO2,4. 抑菌剂 需加抑菌剂者：无菌操作，滤过除菌，低温灭菌，多剂量装
3、注射剂。 不能加抑菌剂者：静脉，椎管注射剂。酸性药液：苯酚、甲酚、三氯叔丁醇 常用抑菌剂 碱性药液：苯甲醇具止痛作用者：苯甲醇、三氯叔丁醇,三、注射剂的制备 注射剂：安瓿剂、粉针剂、中药注射剂、输液剂。 安瓿剂生产过程（水针剂）空安瓿 原辅料 注射用水检查 配液洗涤 半成品检查（含测、PH等）滤过干热灭菌 灌封灭菌质量检查印字包装成品,（一）容器及处理 1. 注射剂的容器 （1）种类 玻璃：安瓿（曲颈易折安瓿）、西林小瓶，输液瓶 塑料：自用注射安瓿，输液瓶、袋 （2）玻璃种类 中性玻璃适于中性或弱酸性药液（输液瓶） 钠钙玻璃 含钡玻璃：耐碱，但熔点高，不易熔封 含锆玻璃：耐酸、碱，熔点低 （安
4、瓿）,2. 安瓿的处理 （1）安瓿的洗涤 甩水洗涤法：适于5ml以下安瓿 气水喷射洗涤法：各种规格均可，特别适于较大安瓿 超声洗涤法：超声波粗洗，气水喷射精洗最佳法洗涤用水：滤过纯化水或注射用水,（2）安瓿的干燥与灭菌 一般注射剂：120-140干燥 无菌操作或低温灭菌注射剂：180干热灭菌1.5h灭菌后的安瓿应24h内使用！ 浓配法：原料质量差 （二）配制稀配法：原料质量好,（三）注射液的过滤：二级或三级过滤粗滤：砂滤棒，板框滤器，钛滤棒 滤器联用 预滤：垂熔玻璃滤器、钛滤片 精滤：0.45-0.8m滤膜,（四）注射液的灌封 1. 装量增加量：如2ml0.15ml 2. 封口方式：拉封封口严
5、密，不易出现毛细孔，但不够圆整 3. 通惰性气体：通气灌药通气熔封灌封后12h内灭菌！,（五）灭菌与检漏 1. 灭菌 1-5ml安瓿剂 流通蒸气100, 30分 10-20ml安瓿剂 流通蒸气100, 45分 50ml安瓿剂 热压灭菌110-115, 30分灭菌验证：F08 2. 检漏 将灭菌后的安瓿趁热浸入有色溶液中 减压法 安瓿倒置或横放灭菌：尤适色深者,（六）质量检查 1. 可见异物 （1）可见异物：纤毛、玻屑、白点、白块、色点、色块等。 （2）检查方法： 灯检法：最常用，应无异物 无色注射液： 1000-1500lx 透明塑料容器或有色溶液：2000-3000lx 混悬液： 4000l
6、x 光散射法： 有色透明容器或色深品种，不超过规定阈值。 3. 结果判定：20支，均无可见异物；若1支有，另取20只复试。 混悬型：无色块、纤毛。,2. 装量检查：用干燥注射器抽尽，不得少于标示量。 3. 无菌检查：所有注射剂 方法：直接接种法，薄膜滤过接种法 培养：需气菌，厌气菌、霉菌。 4. 热原检查 方法：家兔法，鲎试剂法。 需检查热原者：静脉、椎管及某些中药、抗生素、生物制品注射剂。 5. 其它：降压物质检查，Ph值等,（七）印字与包装品名 维生素C 1. 印字 规格 0.5g批号 20070325 2. 包装：纸盒、塑料盒。举例 Vc注射液 盐酸普鲁卡因注射液 二巯基丙醇注射液,Summary-Injections production process 空安瓿 原辅料 注射用水检查 配液洗涤 半成品检查（含测、PH等）滤过干热灭菌 灌封灭菌质量检查印字包装成品,
