1、作用於自主神經藥物,自主神經系統分為交感與副交感神經,二者互相拮抗,保持均衡,並各有其受體與神經傳遞物結合。 自主神經系統(autonomic nervous system;ANS)控制所有內臟的功能,但不影響骨骼肌。自主神經與血壓、胃腸活動及分泌、體溫、排尿都有密切的關聯,乃為維持生理的平衡,但並未完全脫離中樞神經系統而獨立,仍需接受下丘腦的控制。,交感神經的節後纖維較長,節與節互相聯連結成鏈狀,故影響甚為廣泛;副交感神經節較接近支配的器官,且節後纖維短,影響侷限於身體的部分。 交感神經興奮的反應,大致與準備戰鬥或逃生(fight or flight)的動作相似;副交感神經興奮,則與休息或睡
2、眠的狀況雷同,副交感神經的節前、節後纖維均以Ach作為神經傳遞物,稱為膽鹼性(cholinergic)神經 Ach受體有兩種:分佈在自主神經節、神經肌肉接合處者,稱為菸樣(nicotinic)受體,因其藥理作用與菸(nicotine)類似;另種分佈於節後纖維,產生與蕈毒(muscarine)類似的藥理作用,稱為蕈毒樣(muscarinic)受體。 nicotinic receptor被箭毒(curare)拮抗阻抑; muscarinic receptor可被阿托品(atropine)阻抑拮抗。,交感神經節後纖維與器官交接處釋出原腎上腺素(norepinephrine;NE),在神經末梢處被單胺
3、氧化(monoamine oxidase;MAO)及兒茶酚-O-甲基轉移(catechol-O-methyltransferase;COMT)分解,此類神經稱為腎上腺素性(adrenergic)神經。 腎上腺髓質受交感神經支配,其神經激素為乙醯膽鹼。,第一節 擬副交感神經藥(Parasympathomimetics),產生類似興奮副交感神經的作用 1.類乙醯膽鹼藥:結構與Ach相似,直接作用於副交感神經支配器官之受體,產生與Ach相同的效果。 2.抗膽鹼酯藥:與膽鹼酯(ChE)結合,抑制分解Ach,Ach濃度因而提高,間接產生與第1.類藥物相似的效果。,一、類乙醯膽鹼藥,本藥產生心搏抑制、血管
4、舒張、瞳孔收縮、胃腸分泌增加等作用,與注射Ach的效果類似。禁忌為氣喘、消化性潰瘍及帕金森氏病。,卡巴可Carbachol (Doryl),類似Ach但不被ChE破壞,故藥效較長。口服有效,皮下注射更佳,靜脈注射易引發心臟的作用,故很危險。 可使腸道及膀胱的平滑肌收縮,末梢血管擴張,用於雷諾氏病(Raynauds disease)或其他末梢血液循環障礙。 臨床用於治療青光眼(glaucoma),Bethanechol (Urecholine),作用與Ach及carbachol類似。 選擇作用於胃腸及尿道平滑肌,對心血管作用較弱, 為治療術後腹脹及尿滯留的最安全藥物。,二抗膽鹼酯藥(Antich
5、olinesterase agents),本藥抑制膽鹼酯(ChE)分解Ach,延長和增強Ach的作用,故用途甚廣。 臨床上用於治療重症肌無力(myathenia gravis)及青光眼。,農藥中有機磷殺蟲劑parathion、malathion及神經毒戰劑sarin等,都是強力抗膽鹼酯藥 使副交感神經支配的內臟過度興奮,引起胃腸刺激,而生噁心、嘔吐、絞痛及蠕動增加、瞳孔收縮、脈搏微弱、肺分泌物增加,因而呼吸困難,最後衰竭致死。急救法為: 1. 迅速注射12mg阿托品(atropine)以對抗之。 2. 給予PAM(pralidoxime),使中毒者的(ChE)與毒物分離,恢復的水解能力。,新斯
6、狄明Neostigmine(Prostigmine),作用於骨骼肌或支配骨骼肌的神經末梢, 用於治療術後腸阻塞絞痛及尿滯留,較少用於重症肌無力的長期控制。,比啶斯狄明Pyridostigmine(Mestinon),本藥較neostigmine弱,起效較慢,但藥效較長,吸收較規則;副作用較少,故較為安全,或適於夜間用藥, 為口服治療重症肌無力的首選藥。 重症肌無力:為少見的慢性骨骼肌疾病,死亡率約20%。病人活動時肌肉迅速發生無力,休息後可部份恢復,嚴重時即使經過長久休息,肌肉亦無法收縮。,毒扁豆Physostigmine,別名eserine,由豆科植物毒扁豆種子中提取。 有縮瞳作用,用於降低
7、眼內壓,為最古老的抗膽鹼酯, 臨床只用於治療青光眼。,第二節 副交感神經解藥(Parasympatholytics),副交感神經解藥又稱抗膽鹼藥(anticholinergic drugs),有對抗Ach的作用,解除內臟平滑肌過度興奮引起的痙攣,又稱抗痙藥(antispasmodics)。 最古老且使用最多者為顛茄(belladonna)及阿托品(atropine), 臨床用於:(1)治療腸絞痛;(2)減少胃分泌,治療胃潰瘍,故又稱抗潰瘍藥(antiulceric drugs);(3)眼科散瞳。,副交感神經解藥分為兩大類: (1)顛茄及其生物鹼; (2)類阿托品合成藥。,一顛茄及其生物鹼,都能
8、與Ach競爭muscarinic receptor,產生閉尿、散瞳、心跳加速。 副作用為口乾、視覺模糊、眩暈、心悸等。,阿托品Atropine,可降低胃腸、膀胱平滑肌的張力,減輕胃腸、膽管及腎的絞痛、消化性潰瘍及治療遺尿(enuresis)。 常用於麻醉前給藥,減少支氣管、唾液腺分泌,並防止對心臟的抑制。 會增加眼內壓,青光眼患者禁用,1%溶液為眼科散瞳劑。 使用atropine後會覺得口乾舌燥,即為抑制唾液腺分泌的結果。長期用藥可能導致便秘。,東莨菪Scopolamine(Buscopan),茄科植物東莨菪提取的生物鹼,又稱hyoscine,與atropine非常類似,但抑制中樞神經,恰與a
9、tropine相反。 1.強烈安眠作用,用於抗暈車船。本藥毒性大,但作成經皮吸收製劑(transdermal therapeutical system;TTS)貼於耳後,為長效暈車藥。,東莨菪Scopolamine(Buscopan),2.手術前與嗎啡合用,能抑制呼吸道分泌及產生鎮靜。 3.東莨菪常用為抗痙,使消化性潰瘍、絞痛的平滑肌鬆弛,臨床用途、副作用及注意事項,與atropine相同。,二、類阿托品合成藥,普泮夕林Propantheline (Pro-Banthine) 有極強的類阿托品作用,用於治療腸蠕動過度、絞痛、消化性潰瘍、膀胱,尿道及膽管痙攣。 二環胺Dicyclomine(Be
10、ntyl) 不干擾胃液分泌,治療量對眼內壓及膀胱排尿沒有顯著的影響,用於治療胃腸功能失常引發的症狀。,第三節 骨骼肌鬆弛藥 (Skeletal Muscle Relaxants),骨骼肌鬆弛劑可弛緩痙攣的肌肉 作用於中樞,則不影響肌肉運動,稱為中樞骨骼肌鬆弛劑,例如chlorzoxazone,治療肌肉酸痛、痙攣 作用於神經肌肉接合處之nicotinic receptor,而使肌肉完全鬆弛者,稱為周邊骨骼肌鬆弛劑,例如管箭毒素(tubocurarine)用於外科手術並減低麻醉劑量。,一、去極阻抑藥 (Depolarizing agents),作用於神經末梢,造成持久的去極化效應,使骨骼肌麻痺。
11、本藥不被新斯狄明(neostigmine)等抗膽鹼酯藥對抗。,琥珀膽鹼 Succinylcholine (Relaxin),為短效肌肉鬆弛劑,注射後肌肉立即鬆弛,藥效僅35分鐘。 若需延長作用,可重複給藥或以稀釋液靜脈輸注。,二、乙醯膽鹼抑制藥,此類藥物係競爭Ach之nicotinic receptor。 本藥結構都與Ach相似,可被抗膽鹼酯藥對抗。,管箭毒素Tubocurarine(Curarine),本藥口服無效,注射很快產生藥效,普遍用於手術前的肌肉鬆弛。 但極易引起體內釋出組織胺(histamine),導致血壓降低、反射性心搏過速、支氣管痙攣、蕁麻疹、皮膚潮紅及血管神經性水腫、肌肉衰竭
12、、呼吸抑制。 注意乙醚會加強本藥的作用,必須慎用。,麻妥儂 Pancuronium(Pavulon),藥效比管箭毒素短,但起效快、藥效長,不易釋出組纖胺,故較不引起血壓下降或氣喘。 會導致心搏加速、心輸出量增加,但不致產生高血壓,適合心臟手術病人。 與全身麻醉劑併用會增強藥效,用於誘導肌肉鬆弛。,第四節 擬交感神經藥(Sympathomimetics),腎上腺素性興奮藥 (adrenergic stimulants),藥理作用與興奮交感神經的結果類似。 交感神經的節後纖維傳遞興奮波到器官時,需藉助原腎上腺素(NE),這類神經激素屬於胺,且含兒茶酚(catechol)結構,故稱兒荼酚胺(cate
13、cholamine)。 NE與內臟的受體結合引起心搏加速、胃腸鬆弛、血壓上升等效應;而後NE自受體分離,部分重攝入神經末梢,以備下次使用,其餘由MAO或COMT等分解而失效,興奮隨即結束。,第四節 擬交感神經藥(Sympathomimetics),交感神經節後纖維支配的受體,分及兩種型式 及受體分1、2、1、2四種亞型 受體與NE及Epi作用,主司平滑肌興奮; 受體與異丙基腎上腺素(isoproterenol)作用,抑制平滑肌,1,1受體:為節後纖維突觸後釋出NE引發之反應, Epi興奮1受體的強度與NE相當,產生瞳孔放大、血壓上升、胃腸及膀胱平滑肌收縮、子宮收縮、刺激射精、胰腺分泌減少、肝糖
14、分解及糖質新生(gluconeogenesis)。,2,2受體:位於突觸前,興奮2受體會抑制NE釋出,故為迴饋抑制,用於調控NE釋出量。 興奮2受體亦造成血壓上升,但受體位於神經支配血管之交感神經元,因之,NE有兩種功能,一為活化組織之1受體,使血管平滑肌收縮;另為活化神經末梢2受體,抑制NE釋出。,1受體,1受體:由異丙基腎上腺素(isoproterenol)興奮之反應, 主要作用於心臟,產生心搏加速、收縮力增強、傳導速度加快及脂分解(lipolysis)增加。,2受體,2受體:由Epi及isoproterenol興奮之反應,NE作用較弱。 主要作用於肺,產生支氣管舒張、血管舒張、肝糖分解、
15、糖質新生。,擬交感神經藥分為三大類:,直接作用藥物:直接與受體結合產生藥效,例如腎上腺素。 間接作用藥物:促使節後纖維末梢釋出NE,例如安非他命。 混合作用藥物:兼具上述二種作用,例如苯丙醇胺(phenylpropanolamine)。,臨床用途:,血管收縮:與全身麻醉劑合用維持血壓;與局部麻醉劑合用收縮局部血管,延長麻醉時間,減少麻醉藥用量,例如腎上腺素。 支氣管舒張(2):治療氣喘,例如salbutamol及terbutaline。 CNS興奮:改善情緒,治療憂鬱,現已少用。 抑制食慾:作為減肥藥成分。 解除鼻充血:解除鼻塞,例如甲嘧唑(naphazoline)。 強心:治療充血性心衰竭,
16、例如dobutamine。,擬交感神經藥對 或受體的敏感度都不相同, 作用:腎上腺素NE異丙基腎上腺素 1作用:異丙基腎上腺素腎上腺素NE 2作用:異丙基腎上腺素腎上腺素NE,Note.,若要興奮而不刺激心臟,須選擇直接作用於受體的藥物,例如去甲羥麻黃(phenylephrine) 欲得純粹的興奮,須選擇直接作用於受體的藥物,如salbutamol 間接作用藥物如安非他命因係藉助NE,故反應包括周邊血管收縮及心臟興奮,腎上腺素 Epinephrine (Adrenalin),腎上腺髓質的主成分,於壓力及費力時釋出,有多重的作用 為擬交感神經藥中作用最強烈者 為1、2、1、2四種受體之致效劑,*
17、作用,受體,使血壓上升。 周邊抑制(2):作用於支氣管、膽及骨骼肌血管之2受體,使胃腸等舒張。 心臟興奮(1) :使心搏加速,心收縮力增強。 代謝(1十2):使肝糖分解成葡萄糖,供應組織能量。 CNS興奮(2?):使警覺性增強。,*作用,時限都很短,因Epi很快就被分解,隨即結束作用。 口服不吸收,用於治療支氣管氣喘及其他過敏病; 與局部麻醉劑合用,可延長麻醉時間,並減少麻醉劑用量。,副作用,會興奮CNS,造成不安、震顫、頭痛。 收縮血管,造成高血壓,嚴重時腦部出血。 心律不整,尤在全身麻醉時極易誘發。,原腎上腺素Norepinephrine(Levophed),與Epi二者產生的反應比較如下
18、: (1)相同作用:周邊興奮及心臟興奮效應。 (2)相異作用:幾無周邊抑制及代謝效應。NE對血管效應不如腎上腺素強烈,但對受體作用不若腎上腺素,故無血管舒鬆效能。,異丙基腎上腺素 Isoproterenol,治療支氣管氣喘藥效比腎上腺素更強,雖有心搏過速的缺點,卻無血管收縮。 有時用於興奮心血管系統。 僅作用於1、2受體,故刺激心臟及舒鬆支氣管、膽、骨骼肌血管的效能。,多巴胺 Dopamine (Intropin),多巴胺(DA)為合成NE及Epi前驅物 為CNS神經傳遞物 心血管效應直接作用於及受體及腸系膜、腎血管的DA受體,麻黃Ephedrine,中藥麻黃主成分 作用與腎上腺素相似(直接作
19、用藥),然其增壓及局部血管收縮的時效較久,且明顯興奮中樞神經,但不若安非他命強烈,然已足以造成失眠。 可外用治療鼻塞、散瞳及支氣管舒鬆,麻黃Ephedrine,注射給藥用於解除氣喘、蕁麻疹及枯草熱、低血壓及重症肌無力。 蕁麻疹(urticaria):為皮疹的一種,因類似由接觸蕁麻(urtica)所引起之皮疹。過敏反應係由釋出組織胺(histamine)引起。 枯草熱(hay fever):為鼻粘膜對花粉的過敏病。,甲嘧唑 Naphazoline,促使局部血管收縮 用於解除鼻粘膜充血,Salbutamol (Proventil,Ventolin),為選擇性2受體興奮藥,產生很強的支氣管擴張,藥效
20、亦長 治療支氣管氣喘的首選藥 製成片劑、口吸入劑或噴霧劑,第五節 交感神經解藥 (Sympatholytics),交感神經解藥選擇抑制交感神經 對抗擬交感神經藥 使血壓下降、心跳減慢,作用方式,佔據或受體,使NE無法發生作用,故阻抑交感神經興奮,分別稱為或受體阻抑藥,例如phentolamine及普潘奈(propranolol)。 受體阻抑藥多用於實驗室研究 受體阻抑藥有多種臨床用途。 抑制交感神經元,阻抑NE從神經末梢釋出,如呱尼西汀(guanethidine)。屬於腎上腺素性阻抑藥(adrenergic blocking agents),作用方式,促使貯在神經末梢的NE釋空而枯竭,例如蛇根
21、(reserpine)。 經由中樞神經系統抑制周邊交感活性,例如甲羥苯丙胺酸(methyldopa)、clonidine等。 屬於抗腎上腺素性藥(antiadrenergic agents)。 交感神經解藥用於治療高血壓。,一、 受體阻抑藥: Phentolamine,對受體產生短暫且不完全的阻抑 本藥直接放鬆血管,造成低血壓,為刺激心臟及胃腸,造成腹部絞痛及噁心。 臨床僅作為診斷嗜鉻細胞瘤所致之高血壓,稱為Regitine試驗 嗜鉻細胞瘤:為腎上腺髓質長瘤,釋出過量腎上腺素造成高血壓、高血糖及代謝率增高。,麥角生物鹼 Ergot Alkaloids,麥角胺(ergotamine)及麥角毒(e
22、rgotoxine)具有中度的受體阻抑活性,產生腦血管收縮,麥角生物鹼 Ergot Alkaloids,臨床與咖啡併用治療偏頭痛(migraine) 偏頭痛:係一種複合的症狀,有週期性反複脈動之頭痛,而後有持價之嚴重頭痛。開始時常發生於單側,並伴生胃不適。發作時的先兆有視力障礙及怕光的現象,頭痛是因血管擴張引起。 麥角新(ergonovine)無受體阻抑活性,但產生強力子宮收縮,用於催產,麥角生物鹼 Ergot Alkaloids,ergotamine還原後的產物稱為二氫麥角胺(dihydroergotamine),血管收縮更強,但催產作用消失 Hydergine由dihydroergocor
23、nine、dihydroergocristine及dihydroergocryptine等量混合而成,作為老年癡呆之輔助療劑。,二、受體阻抑藥 普潘奈Propranolol (Inderal),非選擇性受體阻抑藥,高劑量直接抑制心肌,減少心輸出量,降低心跳速率,致使心臟的負荷減少 用於預防心絞痛 其降壓作用可能由於: (1)降低心輸出量 (2)影響腎(renin)與血管收縮素系統,第六節 交感神經元阻抑藥及 其他抗高血壓藥物,高血壓指患者的收縮壓經常高於140mmHg,舒張壓經常高於90mmHg 然一般以舒張壓的升高為準,因收縮壓指心臟收縮時血管所承受的壓力,為生理狀況;舒張壓為心臟舒張時血管
24、本身的壓力,此時血管應呈舒張狀態,若仍持續居高不降則為病態,分類標準為:,舒張壓 95 高血壓(+) 95 115 輕、中度高血壓 115 重症高血壓 140(150) 高血壓危象 高血壓危象(hypertensive crisis):指病人舒張壓突然升高至140150mmHg,若不迅速治療病人有生命危險。,另種分類法,1、原發高血壓(essential hypertension):沒有明顯病因,可能與遺傳有關,且隨年齡而增加。患者以男性較高,且無法以藥物根治。 2、續發高血壓(secondary hypertension):胃腸疾病、嗜鉻細胞瘤、醛固酮(aldosterone)過高導致的高血
25、壓,故依病因再分為腎、腎上腺或心血管高血壓。治療以消除病因或手術治療,癒後血壓即可恢復正常,續發高血壓,又以腎高血壓最常見,主要由於在腎司分泌腎(renin)的組織產生腫瘤或動脈縮窄,致使腎血流減少,引起腎分泌過旺。 腎為蛋白質分解,能將血中血管收縮素原(angiotensinogen)分解成血管收縮素I (angiotensin I;Ag I),再經轉換(ACE)代謝成Ag II Ag II為強力血管收縮物質,Ag II為強力血管收縮物質, 產生下列作用:,1、促使腎上腺髓質分泌Epi,導致血管收縮。 2、促使腎上腺皮質分泌aldosterone,造成Na+及水滯留,血容積增加。 3、刺激心
26、肌收縮,使心輸出量增加。,血壓,血壓由心輸出量(cardiac output;CO)以及周邊血管壁的彈性或阻力(peripheral resistance;PR)兩種因素來維持 故血壓(blood pressure;BP)的高低可由下式表示: BP=COPR,降壓藥,凡是能夠降低心輸出量或減少周邊血管阻力的藥物,都可作為降壓藥 實際上,原發高血壓患者的心輸出量並不增加。此等病人血壓過高係由於周邊血管壁阻力增高的緣故 因此,降壓藥的作用均以減少周邊阻力為主 降壓藥常見之副作用為姿態性低血壓,嗜眠及虛弱,降壓藥,一、中樞作用腎上腺素性藥 二、影響周邊交感神經藥 三、直接鬆弛血管藥 四、鈣離子阻抑藥
27、 五、血管收縮素轉換抑制藥 六、利尿劑,一、中樞作用腎上腺素性藥,抑制中樞神經而影響對心血管之交感活性 不產生姿態性低血壓 有鎮靜及其它CNS的副作用,克氯尼定 Clonidine (Catapres),首先興奮周邊受體,產生血管收縮,造成短暫升血壓;繼而作用於中樞抑制交感活性,造成持久降壓。,克氯尼定 Clonidine (Catapres),本藥中樞作用有三: (1)作用位於後腦的2受體,產生降血壓 (2)使壓覺受體感受性增加,引起心跳減慢 (3)減少血中腎,但機轉未明。 clonidine藥效較短且發生姿態性低血壓較少為其優點,但會影響中樞神經,包括惡夢、失眠、緊張、嗜眠、焦慮及憂鬱,其
28、它為口喉乾燥、鎮靜及便秘,甲羥苯丙胺酸 Methy1dopa (Aldomet),最有效的降壓藥之一, 機轉可能為在CNS代謝成 -methylnorepinephrine, 對CNS之2受體有迴饋抑制NE釋出, 減低CNS發出之交感活性,引起血壓下降。 本品注射供急救高血壓危象,二、影響周邊交感神經藥,蛇根鹼 Reserpine (Serpasil,Reserpoid),為夾竹桃科植物蛇根的根中之生物鹼。 作用於周邊交感神經末梢及腎上腺髓質,促使NE釋空而枯竭 本藥較不易產生姿態性低血壓 單獨使用僅適於輕至中度高血壓 重症高血壓須與利尿劑或其它藥物合用,對高血壓危象無效 副作用會潰瘍、鈉滯留
29、、鎮靜、惡夢,嚴重時造成自殺傾向的憂鬱。,呱尼西汀 Guanethidine (Ismelin),為強力降壓藥,與利尿藥合用治療中度至重症高血壓 本藥不通過血腦障隔影響中樞神經,故不引起憂鬱,為蛇根鹼所沒有的優點 突然停藥極易產生反彈高血壓,脈拉唑辛 Prazosin (Minipress),抑制1受體導致血管舒張 與苯塞(thiazides)合用更佳,故可減少劑量,並減低鈉滯留本品不像中樞興奮藥,它不產生鎮靜、口乾,亦不像利尿劑和受體阻抑藥,它不減少心輸出量、不產生低血鉀、高血糖或血脂肪不正常,為優良之抗高血壓藥 首次劑量偶會導致嚴重的低血壓,稱為第一劑量暈厥(first dose sync
30、ope),三、直接鬆弛血管藥,本藥分為三類: (1)靜脈血管擴張劑:如nitroglycerin及isosobide dinitrate; (2)動脈血管擴張劑:如hydralazine及minoxidil;(3)動、靜脈血管擴張劑:如sodium nitroprusside,prazosin及ACE抑制藥。 第(1)類藥物治療心絞痛,第(2)、(3)類用於高血壓。,三、直接鬆弛血管藥,本藥不干擾自主神經,而是直接鬆弛血管,使血壓降低 但引起反射性心搏過速及刺激腎釋出腎,造成鈉滯留及血漿容積增加,故常加服利尿劑或受體阻抑藥 苯塞(thiazides)利尿劑有鬆弛血管、降低血壓的功能,海卓拉井
31、Hydralazine (Apresoline),直接作用於動脈平滑肌,增加周邊血流、心輸出量及腎血流 治療中度至重症高血壓 單獨使用易產生反射性心搏過速及鈉滯留,常與受體阻抑藥及利尿劑合用,且可減少用量,敏諾西迪 Minoxidil (Loniten),與海卓拉井相似,但藥效更強,用於治療其它藥物無效的重症高血壓。 會引起多毛,2%溶液用於治療雄性素禿髮(即男性禿髮),但不適於女性高血壓患者之治療。,Diazoxide (Hyperstat I.V.),作用快速靜脈注射對高血壓危象有效,適於急需降壓者 使用須極小心,避免瞬間降壓過鉅,亞硝基鐵氰化鈉 Sod. Nitroprusside (N
32、ipride),本藥為無機鈉鹽,直接鬆弛血管,為降壓藥中作用最強者 臨床僅限靜脈輸注法,是高血壓危象急救的首選藥 對光、熱、濕氣十分敏感,溶液需以不透光玻璃瓶裝盛,靜脈輸注時以鋁箔紙包起,避光使用 配成注射液後六小時內未用完應予丟棄,四、鈣離子阻抑藥,鈣離子阻抑藥降低心臟後負荷,用於治療心絞痛、心律不整及高血壓。 大部分原發高血壓病人胞內鈣離子(Ca2+)的濃度都會升高,引起周邊血管收縮,四、鈣離子阻抑藥,抗鈣離子劑阻抑Ca2+經鈣管道進入胞內,故抑制血管平滑肌張力,產生舒張,但不影響胞內鈣離子的釋出 抗鈣離子劑與一般動脈血管鬆弛藥不同,血管舒張後不引發反射性刺激交感神經,亦不刺激腎與血管收縮
33、素系統,因此不抵消降壓效果。,尼菲迪平 Nifedipine (Adalat),目前使用的抗鈣離子劑以nifedipine血管舒張作用最強,作為心絞痛、心律不整治療藥 在高血壓危象及重症高血壓,舌下給藥nifedipine起效極快 對於輕、中度高血壓效果極佳,單獨使用即對80%病人有效。,五、血管收縮素轉換抑制藥,本藥為臨床最有效的降壓藥,機轉係抑制血管收縮素轉換(ACE),減少Ag II的形成 ACE抑制藥並抑制血管舒張劑緩動素(bradykinin)的分解 本藥產生二種藥理作用的結果,使周邊阻力降低 除作為降壓藥外,亦用於充血性心衰竭之治療,Captopril (Capoten),常與利尿
34、劑合用,治療初期即可降低血壓,但須服用數週才得較佳藥效 腎臟病人有時產生蛋白尿 Captopril致高血鉀,抑制嗜中性白血球,病人須定期作白血球檢查,Enalapril (Vasotec),Enalapril降壓效能為captopril之l020倍,副作用亦較少 副作用為咳嗽、姿態性低血壓,其他有眩暈、不適、心搏加速。,六、利尿劑 苯塞(Thiazides)利尿劑,使用利尿劑將細胞外液減少10%,可使舒張壓降低10l5mmHg。苯塞以氯苯塞(chlorothiazide)及氫氯苯塞(hydrochlorothiazide)為代表 用於治療輕、中度及重症高血壓 本藥常利尿而使K+流失,產生低血鉀影響心肌功能,