1、,第八、九章 胆碱受体阻断剂 （Cholinoceptor Blocking Drugs）大同大学医学院 白建平,第一节 M 胆碱受体阻断剂 一、阿托品（Atropine）1.体内过程,是从颠茄或曼陀罗提取的生物碱，天然为左旋莨菪碱，提取过程中得到消旋莨菪碱，即为阿托品，也可人工合成。,口服、注射均可吸收，分布于全身组织，可通过血脑屏障和胎盘。大部分经肾排出。,癫茄,曼陀罗,2.作用用途 （1）松弛平滑肌 内脏绞痛 （2）抑制腺体分泌 盗汗、流涎、麻 醉前给药 (3）对眼的作用：瞳孔扩大 检查眼底，治疗虹膜睫状体炎 眼内压力升高 青光眼禁用 调节麻痹 验光配镜,扩瞳的机制:阻断瞳孔括约肌的M受
2、体，使括约肌松弛 辐射肌兴奋占优势 瞳孔扩大 眼内压升高的机制:瞳孔扩大 虹膜退向四周边缘 前房角间隙变窄 阻碍房水回流使眼内压力升高,调节麻痹的作用机制:阻断睫状肌M受体 使睫状肌松弛，退向边缘拉紧睫状小带 晶状体呈扁平状态，屈光度降低 焦点后移 近距离物体成像于视网膜后 视近物不清正常调节麻痹,（4）兴奋心脏 治疗缓慢型心律失常 （5）扩张血管 抗感染性休克 （6）对抗M效应 抢救有机磷酸酯类中毒 （7）中枢作用（兴奋）,药理作用与临床应用,有机磷中毒解救,阿托品,不良反应,口干、视近物模糊、瞳孔扩大、心悸、便秘、尿潴留。,阿托品,过量引起呼吸加深加快、高热、谵妄、 惊厥等。,中毒时表现为
3、中枢抑制，昏迷和呼吸 麻痹等。,阿托品的副作用,瞳孔放大,阿托品的副作用,视物模糊,阿托品的副作用,思维混乱,阿托品的副作用,便秘,阿托品的副作用,尿潴留,中毒解救 ,毒扁豆碱14mg,3.人工呼吸 物理降温(儿童更重要),禁忌证青光眼，前列腺肥大,1.洗胃，促排。,地西泮10mg/2ml,2.药物：,二、东莨菪碱 scopolamine 对中枢神经系统及腺体分泌有较强抑制作用临床应用1.麻醉前给药: 优于阿托品 2 .抗晕动病: 预防给药效果好，可和苯海拉明合用。3. 帕金森氏病: 减少流涎、震颤、肌肉强直,三、山莨菪碱 anisodamine 1.作用用途(1)解除血管痉挛 感染性休克(2
4、)解除平滑肌痉挛 内脏平滑肌绞痛 2. 不良反应、禁忌症 同阿托品 四、合成扩瞳药后马阿托品（homatropine）、 托吡卡胺 (tropicamide)等。,特点为扩瞳及调节麻痹作用比阿托品出现快，持续时间短，使视力较快恢复，可代替阿托品用于验光和眼底检查。 五、合成解痉药普鲁本辛、胃复康等 选择性抑制胃肠平滑肌收缩，并减少胃液分泌。主要用于 胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛等。,六 选择性M受体阻断药 哌仑西平（pirenzepine）,哌仑西平是一选择性M1受体阻断药，可选择性地阻断胃壁细胞上的M1受体，抑制胃酸分泌，用于溃疡病的治疗。,第二节 N胆碱受体阻断药 一、 N1胆碱受体阻断药美
5、加明 樟磺咪芬药理作用1.阻断交感神经节A、V扩张血压 2.阻断副交感神经节 口干、无汗、便秘、尿潴留、扩瞳、视力模糊、心率加快。 主要用于重度高血压（少用）,二、N2胆碱受体阻断药骨骼肌松弛药此类药作用于神经肌肉接头后膜N2受体，产生神经肌肉阻滞作用。 除极化型肌松药2类 非除极化型肌松药,(一) 除极化型肌松药 琥珀胆碱（suxamethonium） 1.作用及机理 与N2受体结合 使肌膜持久去极化 逐渐失去电兴奋性 骨骼肌松弛。 2.临床应用用于外科麻醉辅助用药，使肌肉完全松弛。也可用于气管内插管、气管镜和食管镜检查。,4.不良反应及注意事项 (1)肌束颤动肌肉疼痛，经数日可自愈。 (2
6、)窒息、呼吸肌麻痹（过量时），这时 应进行人工呼吸等抢救措施。 (3)血钾升高 持续去极化，释放K+。 （4）禁用新斯的明抢救。 （5）连续用药可产生快速耐受性。,(二) 非除极化型肌松药 筒箭毒碱（d-tubocuratine） 1.作用及机理 阻断N2受体 骨骼肌松弛 2.临床应用 做麻醉辅助用药，用于气管插管 3.不良反应 血压下降、支气管痉挛，过量可致呼吸肌麻痹。可用新斯的明解救并进行人工呼吸。,两类肌松药比较,教学基本要求,掌握： 阿托品的药理作用、作用机制、临床应用及 不良反应。 熟悉： 1.东茛菪碱、山茛菪碱的作用特点和临床应用 2.琥珀胆碱、筒箭毒碱的作用特点和临床应用了解： 阿托品合成代用品的分类，溴丙胺太林、贝那替秦、哌仑西平的作用特点。,思考题:1. 阿托品的作用和用途有哪些?2. 琥珀胆碱中毒时为何不能用新斯的明解救?3.比较毛果芸香碱和阿托品对眼的作用有何不同?为什么?4.骨骼肌松弛药包括那几类?各类的特点是什么,谢 谢,
