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5、xitinib）2012.01（b osutinib）2012.04（to facitinib）2012.11（p onatinib）T3 15I 2012.12 1（2012）18（MMR）。OCT 1，6。OA TP1A2 OA TP1B3，OA TP1A2 7。T HOMAS 5 MD CK P-g p。P-g p K562 8。Abcb1a/1b（-/-）（P-g p）7 9，Abc1a/1b（-/-）Abcg2（-/-）（P-g p BCRP）28 10。OCT 1、MA TE1 MA TE2K（I/IC50 0.1），（N-）MA TE1 10。P-g p BCRP，（K i）11
6、，。BCR-ABL，20 06 FDA CML。DOHSE 12，P-g p BCRP K562，P-g p BCRP。，Abcb1a/1b（-/-）3.6。Abcb1a/1b/Abcg2（-/-）13.2。，（e lacridar，P-g p BCRP），Abcb1a/1b（-/-）/Abcg2（-/-）13。OCT 1（hOCT 1）P-g p（M DR1）*ABCB 1、：、BCRP*ABCG 2、：、M ATE1 SLC 47 A 1、：、M ATE2-K SLC 47 A 2：OATP1A2 SLCO 1A 2、：、OATP1B1*S LCO 1B 1、：、OATP1B3*S LCO
7、 1B 3、：、OATP2B1 SLCO 2B 1、：、OCT1 SLC 22A 1、：、OCT2*SLC 22A 2：OCT3 SLC 22A 3、：、OAT1*SLC 22A 6、：、OAT2 SLC 22A 7、：、OAT3*SLC 22A 8：2 2-4*：FDA20 12（Drug Interaction Study）88 （Chin J New Drugs Clin Rem），201 5 2，34 2，hOCT1。hOCT，OCT1，hOCT1 14。，BCR-ABL，2007 FDA CML。P-gp BCRP，DAVIES 15 P-gp、BCRP hOCT1。MINEMAT
8、SU 10 OCT3 HEK2 93，IC50 0.345 mol L-1。OCT1、P-gp BCRP 10，15，P-gp BCRP 12。16，。BCR-ABL，2012 FDA TKIs CML。HEGEDUS 1 7，P-gp BCRP K562。P-gp BCRP。BCR-ABL，T315I。2012 FDA TKIs CML。P-gp BCRP K562 IC50 2，P-gp BCRP。，P-gp BCRP，P-gp BCRP 18。HER1/EGFR，2002，2003 5，。AGARWAL 19 MDCK，P-gp BCRP。P-gp A P-gp/BCRP GF12 09
9、18，。Abc1a/1b（-/-）/Ab cg2（-/-），8 20。MATE-K 10。OCT1 OCT2，MPP+（1-4-）21。KITAZAKI 22，P-gp，。BCRP K562 23。24。（1 2 mol L-1）P-gp BCRP 25，。HER1/EGFR，2005 FDA。OSI-420 OAT3 OCT2 26。MARCHETTI 27 P-gp、MDR2 BCRP MDCK，P-gp BCRP，MDR2。Ab c1a/1b（-/-）Abcg2（-/-），（60.4%）（40.2%），（P=0.02）。MATE1、MATE2-K、OCT1 OCT3，I/IC50 0.1
10、10。P-gp BCRP，P-gp KB-C2，BCRP HEK2 93 28。HGFR ALK，2011 FDA ALK。CHUAN 29 elacridar。Ab cb1a/1b（-/-）/Abcg2（-/-），5 mg k g-1 2，24 h 40。（50 mg kg-1），P-gp，24 h 70。，123 P-gp 30。TKIs（CRAF、BRAF、FLT-3、c-KIT、VEGFR PDGFR），2005 FDA。，OATPs、OCTs OATs 31。P-gp BCRP，32，33。P-gp、MRP2 MRP4，BCRP 89 （Chin J New Drugs Clin R
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12、8 MDCK BCRP P-gp。P-gp BCRP（zosuqu idar Ko1 43），。P-gp BCRP elacri dar 5。VEGFR-1、2、3，201 2 FDA。REYNER 39，P-gp，BCRP。POLLER 40 P-gp BCRP，Ab cg2（-/-）Abcb1 a/1b（-/-）/Ab cg2（-/-），1.7 1.8，Abcb1 a/1b（-/-）。Abcb1 a/1b（-/-）Ab cb1a/1b（-/-）/Abcg2（-/-），4h 4.9 20.7，Abcg2（-/-）。P-gp（Caco-2）BCRP（MDCK），IC50 3 mol L-1 4
13、.4 mol L-1。10 mg 39。EGFR/HER1 HER2，2007 FDA HER2。POLLI 41 MDCK，P-gp BCRP。Abcb1 a/1b（-/-）Ab cb1a/b（-/-）/Abcg2（-/-），4 40。OATP1 B1 CHO，3H-17-D-，IC50 4.0 mol L-1，。，30 mol L-1 S2 3H-40.2%，OAT3。OAT1、OAT2、OAT4 OCT1、OCT2、OCT2 A、OCT3 4 1。P-gp、BCRP MDR7，42。TKIs（EGFR、VEGFR、RET、BRK），2011 FDA、。ZHENG 43，P-gp BCRP
14、，P-gp BCRP。MINOCHA 44，P-gp BCRP。LY335979（P-gp）Ko1 43（BCRP），。elacri dar AUC 3，5。OATP1B1 OATP1B3，（K m）（2.72 0.25）mol L-1（4.37 0.79）mol L-145。123，P-gp BCRP 43。JAK1 JAK2，FDA 2011。，P-gp。，M18 P-gp、BCRP、90 （Chin J New Drugs Clin Rem），201 5 2，34 2 OATP1B1、OATP1B3、OCT1、OCT2、OAT1 OAT3 46。JAK3，2012 FDA。，P-gp、O
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48、dong University，Ji-na n SHANDONG250012，China）KEY WORDS l iver neoplasms；drug therapy，combination；biomedical research ABSTRACT Hepatocellular carcinoma（HCC）i s one of malignant tumors which is seriously threatening the health of mankind.The incidence and mortality rates of HCC in China occupies the f
49、ourth and secondposition in malignancies respectively.With the deep research on new generation of drugs，pha rmacotherapy aregaining more attention.Here，t his paper briefly described the researchs about the new developments of chemotherapy drugs and their combination scheme in recent years，and the development prospect was also bediscussed.93
