1、药物化学(Medicinal Chemistry)大纲内容与基本要求第一章 绪论第一节 药物概述第二节 药物化学发展简史第三节 新药研究与开发第四节 药物化学的作用和地位教学要求：掌握：1、药物化学的内容与任务；2、药物研究与开发的基本过程。熟悉：1、药物的定义及分类； 2、 药物化学的定义及其在医药事业中的地位；3、 药物化学发展史。第二章 抗肿瘤药第一节 直接作用于DNA的药物第二节 干扰DNA和核酸合成的药物第三节 抗有丝分裂的药物教学要求：掌握：1、抗肿瘤药物按照作用靶点和作用原理的分类；2 、烷化剂的分类，主要药物盐酸氮芥、氮甲、环磷酰胺、氟尿嘧啶、盐酸阿糖胞苷、磺巯嘌呤钠、甲氨喋呤
2、的结构、作用机理，理化性质、合成方法。熟悉：1、金属铂配合物的主要药物顺铂、卡铂的结构及作用机理；2 、其他抗肿瘤药物博来霉素、放线菌素、多柔比星、米托蒽醌、丝裂霉素C、拓扑异构酶抑制剂喜树碱、拓扑替康、鬼臼霉素及其衍生物依托泊苷（VP-16）、抗有丝分裂的药物秋水仙碱、长春碱、长春新碱及其衍生物长春地辛、紫杉醇；3 、了解抗肿瘤药物新的作用靶点。第三章 抗病毒药和抗艾滋病药第一节 抗病毒药第二节 抗艾滋病药教学要求：掌握：1、抗病毒药的分类方法，重点药物的结构特点、理化性质、结构改造的衍生物，包括曲氟尿苷、阿糖胞苷、阿昔洛韦、更昔洛韦、利巴韦林、齐多夫定、扎西他滨、司他夫定；2 、抗艾滋病药
3、物按作用机理的分类。熟悉：1、其他类型的抗病毒药物及其代表药物，包括金刚烷胺、干扰素；2 、蛋白酶抑制剂的代表药物沙奎那韦的结构特点；3、了解抗病毒药物的发展历史；4 、了解核苷类抗艾滋病药物的构效关系。第四章 抗菌药和抗真菌药第一节 磺胺类抗菌药第二节 喹诺酮类抗菌药第三节 抗真菌药物教学要求：掌握：1、磺胺类药物的发现、发展、作用机理及其在药物发展中的意义。磺胺类主要药物磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑、甲氧苄啶的结构理化性质、合成方法；2、四类喹诺酮类抗菌药的基本结构、代表药物、作用特点。重点药物的结构式、理化性质以及相关合成方法；3 、合成抗结核的重点药物异烟肼、对氨基水杨酸、乙胺丁醇的结构、理化
4、性质、作用机理、合成方法；4、抗结核抗生素代表药物链霉素、利福平的结构特点、作用机理。熟悉：1、喹诺酮类抗菌药的分类方法、发展过程；2 、各类抗结核药物的代表药物；3、抗真菌药物的分类及代表药物。第五章 抗生素第一节 -内酰胺类抗生素第二节 四环素类抗生素 第三节 氨基糖苷类抗生素第四节 大环内酯类抗生素教学要求：掌握：1、治疗细菌性感染的抗生素的分类；2、 -内酰胺类抗生素的作用机制、结构特点；3 、 -内酰胺类抗生素重点药物的结构、理化性质、结构改造的思路及方法，包括：青霉素、氨苄西林、头孢氨苄、头孢克洛、头孢曲松、亚胺培南；4、四环素族药物的基本结构、理化性质、构效关系及其代表药物，重点
5、是多西环素、米诺环素；5、氯霉素的结构特点，缺点，结构改造的衍生物。熟悉：1、以 6氨基青霉烷酸为基本母核半合成青霉素的一般合成方法；2、半合成青霉素的代表药物；3、头孢菌素类的发展概况； 4、新的 内酰胺抗生素氧头孢菌素和碳头孢烯的主要药物的结构和特点；5、头孢菌素的半合成方法；6 、非典型的 内酰胺抗生素的结构类型、特点及其代表药物；7、氨基糖苷类抗生素的主要类型；8 、大环内酯类抗生素红霉素及其结构改造的衍生物。第六章 镇静催眠药、抗癫痫药第一节 镇静催眠药第二节 抗癫痫药第三节 精神障碍治疗药教学要求：掌握：1、镇静催眠药的主要类型及作用特点；2 、苯二氮卓类药物的结构类型及构效关系；
6、3、抗癫痫药的主要类型及临床应用；4、地西泮、苯巴比妥、苯妥因钠、氯丙嗪的结构、性质及应用； 5、地西泮的化学合成。熟悉：1、抗精神病药和抗抑郁药的主要类型；2 、吩噻嗪类药物的构效关系；3、卤加比、氟哌啶醇、卡马西平、丙戊酸钠、奋乃静、阿米替林的结构、作用及应用。第七章 精神障碍治疗药第一节 抗精神失常药第二节 抗抑郁药第三节 抗焦虑药和抗躁狂药 教学要求：掌握：氯丙嗪的结构、性质及应用。熟悉：1、抗精神病药和抗抑郁药的主要类型；2 、吩噻嗪类药物的构效关系；3、氟哌啶醇、奋乃静、阿米替林的结构、作用及应用。第八章 阿片样镇痛药第一节 吗啡及相关的阿片样激动剂 第二节 合成镇痛药 第三节 内
7、源性阿片样肽类 第四节 阿片样镇痛药的结构-活性关系 第五节 阿片受体模型 教学要求：掌握：1、镇痛药按其来源和按其作用机理的分类；2 、重点药物吗啡、哌替啶、喷他佐辛、枸橼酸芬太尼、盐酸美沙酮的结构特点、理化性质、作用机理；3、掌握哌替啶、枸橼酸芬太尼的合成路线。3、合成镇痛药的化学结构类型及其代表药物。熟悉：1、阿片受体的分类；2、常用的阿片受体拮抗剂；3、阿芬太尼、舒芬太尼、地佐辛、曲马朵、埃托啡的结构、作用及应用。第九章 非甾体抗炎药第一节 非甾类抗炎药的作用机理第二节 解热镇痛药第三节 非甾类抗炎药第四节 改善病情的抗风湿药第五节 痛风治疗药物教学要求：掌握：1、非甾体抗炎药的作用机
8、理；2、解热镇痛药的分类；3、非甾体抗炎药的分类及各类药物的结构特点；4、对水杨酸类解热镇痛药的结构修饰及主要的药物； 5、芳基丙酸类药物的构效关系；6、阿司匹林、扑热息痛、布洛芬、匹罗昔康、塞来昔布、别嘌醇的结构，化学名称，化学性质及应用；7、阿司匹林和布洛芬的合成方法、体内代谢过程。熟悉：1、抗痛风药的作用机理；2、芳基乙酸类药物的构效关系；3、COX2 抑制剂的发展和常用药物；4、吲哚美辛、舒林酸、秋水仙碱、依托度酸、甲芬那酸的结构，名称和应用。第十章 胆碱能药物第一节 M胆碱受体激动剂第二节 乙酰胆碱酯酶抑制剂第三节 M胆碱受体拮抗剂第四节 N胆碱受体拮抗剂教学要求：掌握：1、胆碱能药
9、物按照胆碱受体的分类；2、毛果芸香碱、溴化新斯的明、硫酸阿托品、丁溴东莨菪碱和氯化琥珀胆碱的结构、性质和用途。熟悉：1、胆碱能药物的作用机理；2、乙酰胆碱酯酶复活剂的概念；3、氯贝胆碱、苯磺阿曲库胺、溴丙胺太林、毒扁豆碱和氯化筒箭毒碱的结构、作用及应用。第十一章 肾上腺素能药物第一节 去甲肾上腺素的生物合成、代谢与作用机理第二节 肾上腺素能激动剂第三节 肾上腺素能拮抗剂教学要求：掌握：1、去甲肾上腺素的生物合成、代谢；2、肾上腺素能药物的分类；2、多巴胺、去甲肾上腺素、肾上腺素、硫酸沙丁胺醇、盐酸克仑特罗和普萘洛尔结构、性质和用途熟悉：1、拟肾上腺素药及-受体拮抗剂的构效关系；2、麻黄碱、甲基
10、多巴、多巴酚丁胺和哌唑嗪的结构、作用及应用。第十二章 麻醉药第一节 全身麻醉药第二节 局部麻醉药教学要求：掌握：1、麻醉药的作用和分类；2、普鲁卡因的发现过程；3、芳酸酯类局麻药的构效关系；4 、普鲁卡因、利多卡因、氯胺酮、异氟烷的结构、性质及应用。熟悉：氟烷、布比卡因、达克罗宁、丙泊酚、恩氟烷的结构、作用及应用。第十三章 心血管药物第一节 强心药第二节 抗心绞痛药第三节 抗心率失常药 第四节 抗高血压药第五节 抗高脂蛋白血症药第六节 降血糖药教学要求：掌握：1、心血管药物按临床治疗疾病的分类及各类药物的类型；2 、强心苷类的结构特点及构效关系；3、钙拮抗剂的类型及二氢吡啶类药物的构效关系；4
11、 、ACEI的作用及结构特点； 5、HMG CoA还原酶抑制剂的作用及构效关系； 6、苯氧乙酸类降酯药的结构特点及构效关系；7、降血糖药的分类；8、硝酸异山梨酯、硝苯地平、维拉帕米、普鲁卡因胺、甲基多巴、卡托普利、氯贝丁酯、辛伐他汀、格列美脲的结构，化学名称，性质及应用。熟悉：1、硝酸酯类药物的作用机制及特点；2、磷酸二酯酶抑制剂的作用；3、抗高血压药物的作用环节；4、心肌动作电位过程与抗心率失常药的作用；5 、地高辛、米力农、硝酸甘油、尼卡地平、地尔硫卓、桂利嗪、胺碘酮、奎尼丁、溴苄胺、可乐定、利舍平、依那普利、雷米普利、氯沙坦、吉非贝齐、烟酸、氟伐他汀的结构，名称和应用。第十四章 抗过敏药
12、和抗溃疡药第一节 抗过敏药第二节 抗溃疡药教学要求：掌握：1、抗组胺药分类；2、质子泵抑制剂作用机理；3、抗过敏药构效关系；4 、抗溃疡药的构效关系；5、马来酸氯苯那敏、盐酸苯海拉明、盐酸雷尼替丁、奥美拉唑、西咪替丁和酮替芬的结构、性质、化学名和构效关系。熟悉：卡比沙明、赛庚啶、曲普利啶、阿斯咪唑、氯雷他定、氯普噻吨、色甘酸钠、雷尼替丁、法莫替丁的结构、作用及用途。第十五章 甾类激素及相关药物第一节 甾类激素的化学和作用机理第二节 雄激素和同化激素第三节 雌激素第四节 孕激素第五节 肾上腺皮质激素 教学要求：掌握：1、甾体激素的结构特征和命名原则；2、甲睾酮、雌二醇、炔雌醇、黄体酮、炔诺酮、米
13、非司酮和醋酸氢化可的松的结构，化学名，性质及应用；3、左炔诺孕酮、醋酸孕双烯醇酮和甲睾酮的合成。熟悉：螺内酯、左炔诺孕酮、地塞米松、己烯雌酚、来曲唑、他莫昔芬、托瑞米粉、甲地孕酮、氯地孕酮、醋酸孕双烯醇酮和去氢表雄酮的结构，性质及用途。第十六章 降血糖药第一节 胰岛素第二节 口服降血糖药掌握：1、降血糖药的分类；2、格列美脲的结构，化学名称，性质及应用。第十七章 维生素第一节 脂溶性维生素第二节 水溶性维生素教学要求：掌握：1、维生素的分类；2、维生素 A、维生素 B1、维生素 C 的结构、性质及应用。熟悉：1 、临床常用维生素的来源、用途及缺乏症；2 、维生素 A、C 的立体异构体与活性关系；3 、维生素 K3、D2 、D3、E、B2、B6 和泛酸的结构、作用及应用。
