1、第九章 解热镇痛抗炎药,第一节 概 述,解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗感染、抗风湿作用的药物。它们在化学结构上虽属不同类别，但都可抑制体内前列腺素的生物合成，目前认为这是它们共同作用的基础。由于这类药物化学结构及作用机制与甾体激素不同，故又称为非甾体抗炎药。,一、药物作用,解热作用 （1）本类药能降低发热者的体温，而对体温正常者几无影响。这和氯丙嗪对体温的影响不同。 （2）发热是由于各种外热原刺激中性粒细胞，产生与释放内热原，作用于下丘脑体温调节中枢，使中枢合成与释放PG增多，将调定点提高至37以上，此时产热增加，散热减少，因此体温升高。解热镇痛药可抑制环氧酶（COX，P
2、G合成酶），减少PG的合成，使体温调节点恢复到正常水平，通过散热增加而降低发热者体温。,（3）发热是机体的一种防御反应，并且热型也是诊 断疾病的重要依据。故对一般发热患者可不必急于使用解热药。解热药只是对症治疗，故仍应着重病因治疗。镇痛作用 （1）解热镇痛药仅有中低等程度镇痛作用，对各种严重创伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效；对临床常见的慢性钝痛如头痛、牙痛、神经痛、肌肉或关节痛、痛经等则有良好镇痛效果；久用不产生耐受性与依赖性，故临床广泛应用。,（2）在组织损伤或发炎时，局部产生与释放某些致痛化学物质（也是致炎物质）如缓激肽等，同时产生与释放PG。缓激肽作用于痛觉感受器引起疼痛；PG则可使痛觉感
3、受其对缓激肽等致痛物质的敏感性提高。因此，在炎症过程中，PG的释放对炎症疼痛起到了放大作用，而PG本身也有致痛作用。本类药物镇痛作用部位主要在外周，通过抑制COX，减少外周PG的合成，产生镇痛作用。,抗炎抗风湿作用 （1）本类药物除苯胺类外都具有抗炎、抗风湿作用，能显著减轻炎症的红、肿、热、痛等症状。 （2）目前认为，PG是参与炎症反应的重要活性物质，它不仅能扩张血管，增加血管通透性，引起局部充血、水肿和疼痛，还能协同增加其他致痛致炎物质的作用。解热镇痛抗炎药能抑制PG合成，而发挥抗炎、抗风湿作用，能有效地缓解炎症引起的临床症状。但无病因治疗作用，也不能完全阻止病程发展及并发症的发生。,前列腺
4、素生物合成的起始物之一,第二节 常用药物,水杨酸类 阿司匹林（乙酰水杨酸） 【体内过程】 口服后，小部分在胃，大部分在小肠吸收。0.5-2小时血药浓度达峰值。在吸收过程中与吸收后，迅速被胃黏膜、血浆、红细胞及肝中的酯酶水解为水杨酸。水解后以水杨酸盐的形式迅速分布至全身 组织， 可进入关节腔及脑脊液，并可通过胎 盘。水杨酸经肝脏代谢，大部分代谢 物与甘氨酸结合，少部分与葡萄糖醛 酸结合后，自肾排出。,【作用及用途】 1、解热镇痛及抗风湿首选药 2、影响血栓形成 【不良反应】 1、胃肠道反应 2、凝血障碍 3、过敏反应 4、水杨酸反应 5、瑞夷综合征,苯胺类 对乙酰氨基酚吡唑酮类 1、保泰松 2、羟基保泰松,其他抗炎有机酸类 1、吲哚美辛 2、吡罗昔康 3、布洛芬 4、萘普生 5、甲芬那酸、氯芬那酸、双氯芬酸,
