1、创新 药物导论第八章 降压药物的发现血液循环系统的减压阀第二讲 b-受体拮抗剂肾上腺素与去甲肾上腺素C H2C H C O O HOHN H2C H2C H C O O HOHOHN H2C H C H2N H2OHOHO HC H2C H2N H2OHOHC H C H2N H C H3OHOHO H酪氨酸酪氨酸羟化酶多巴胺脱羧酶L - 多 巴多巴胺多 巴 胺 - 羟 化 酶去甲肾上腺素N - 甲 基 转 移 酶肾上腺素肾上腺素受体 肾上腺素受体人体内重要的一类靶标蛋白，是能与去甲肾上腺素或肾上腺素结合的受体的总称。 拟肾上腺素与抗肾上腺素药物外源性的药物如果能够与肾上腺素受体结合，根据其是
2、产生与（去甲）肾上腺素相似或相反的作用可以分为拟肾上腺素药物和抗肾上腺素药物。肾上腺素受体的分类极其药理作用分型 - 受体 - 受体 1 2 1 2 3 主要分布 突触后膜，心脏效应细胞、血管平滑肌、扩瞳肌、毛发运动平滑肌 突触前膜和后膜、血小板、血管平滑肌、脂肪细胞 心脏、肾脏、脑干 子宫肌、气管、胃肠道、血管壁 脂肪组织 激动后效应 收缩平滑肌，增加心收缩力，升压，瞳孔收缩，毛发竖立 抑制 NA 释放，降压，血小板凝集，抑制血管平滑肌收缩，抑制脂肪分解等 增强心脏功能，升压，松弛胃肠道平滑肌，分解脂肪 舒张支气管、子宫和血管平滑肌 分解脂肪，促进氧耗 ，松驰膀胱平滑肌 激动剂作用 升高血压
3、和抗休克 降低血压 强心和抗休克 平喘和改善微循环 治疗肥胖症，膀胱过度活动症 激动剂 去氧肾上腺素 可乐定 多巴酚丁胺 特布他林 米拉贝隆 阻断剂 哌唑嗪 育亨宾 美托洛尔 I C I 1 1 8 5 5 1 L G P 2 0 7 1 2 A b-受体拮抗剂Raymond P. Ahlquist有两种肾上腺素能受体的存在 ， 一种血管平滑肌细胞收缩 （ a受体 ） ， 另一种可以刺激心脏 （ b受体 ） 。阿尔奎斯特b-受体拮抗剂无内源性拟交感活性，但有中枢神经系统及致癌副作用第一个 b-受体阻断剂，但有较强内源性拟交感活性第一个用于临床的b-受体阻断剂。临床常用的 b-受体拮抗剂非选择性 b-受体拮抗剂 选择性 b-受体拮抗剂8拉贝洛尔（ Labetalol）C H C H2N H C H C H2C H2O HOHH2N C O拉贝洛尔不仅阻断 受体，还阻断 1受体这种复合型阻断剂可以避免阻断 受体后血压下降而导致的反射性的血管收缩 用于治疗中度和高度高血压病，具有起效快，疗效好的特点。非典型 受体阻滞剂（苯乙醇胺型 ）001 9传统的筛选方法合理药物设计药物研究历史上药物发现方法的革命1988年诺贝尔生理医学奖本节思考题b-受体阻断剂为什么能降低血压？
