1、江苏大学08药学成教本科药物化学习题学号 姓名 一、 试写出下列药物的化学结构或名称及其临床用途 诺氟沙星 氨苄西林 5-氟尿嘧啶 青霉素G布洛芬 卡托普利 盐酸哌替啶 盐酸氯丙嗪盐酸普鲁卡因 盐酸利多卡因 阿司匹林 头孢氨苄 磺胺嘧啶 二、 单项选择题1. 从结构类型看，洛伐他汀属于 （ ） A烟酸类 B二氢吡啶类 C苯氧乙酸类 D羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂2. 药物相生物转化包括 （ ）A氧化、还原 B水解、结合 C氧化、还原、水解、结合 D与葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等结合3. 吩噻嗪类抗精神病药的基本结构特征为 （ ）A吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔1个碳原子B吩噻嗪母核与侧链碱性胺
2、基之间相隔2个碳原子 C吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔3个碳原子 D吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔4个碳原子4. 关于雌激素的结构特征叙述不正确的是 （ ）A3羰基 BA环芳香化 C13角甲基 D17羟基5. 镇痛药吗啡的不稳定性是由于它易 （ ）A水解 B氧化 C重排 D降解6. 氯霉素的4个光学异构体中，仅（ ）构型有效A1R,2S(+) B1S,2S(+) C1S,2R() D 1R,2R()7. 四环素类药物在强酸性条件下易生成 （ ）A差向异构体 B内酯物 C脱水物 D水解产物8. 从结构分析，克拉霉素属于 （ ）A内酰胺类 B大环内酯类 C氨基糖甙类 D四环素类9. 下列药物中
3、，属于H2受体拮抗剂的是 （ ）A兰索拉唑 B特非那定 C法莫替丁 D阿司咪唑10. 阿司匹林的结构表现，它是 （ ）A酸性 B碱性 C中性 D水溶性11. 解热镇痛药按结构分类可分成 （ ）A水杨酸类、苯胺类、芳酸类 B芳酸类、水杨酸类、吡唑酮类 C巴比妥类、水杨酸类、芳酸类 D水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类12药物的代谢过程包括 （ ）A从极性小的药物转化成极性大的代谢物 B从水溶性大的药物转化成水溶性小的代谢物 C从脂溶性小的药物转化成脂溶性大的代谢物 D一般不经结构转化可直接排出体外13学名为N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物的药物是A盐酸普鲁卡因 B盐酸丁卡因
4、 C盐酸利多卡因 D盐酸可卡因 14卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团（ ） A巯基 B酯基 C（2R）甲基 D呋喃环 15、下列药物中，哪一个是通过代谢研究发现的（ ）A奥沙西泮 B保泰松 C5-氟尿嘧啶 D肾上腺素 16、下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ ）A巴比妥 B苯巴比妥 C异戊巴比妥 D硫喷妥钠17、咖啡因化学结构的基本母核是 （ ）A 喹诺酮 B喹啉 C异喹啉 D黄嘌呤类 18、下列药物中,用于抗病毒治疗的是A.诺氟沙星 B.对氨基水杨酸钠C. 三氮唑核苷 D.克霉唑19、在异烟肼分子内含有一个A.吡啶环 B.吡喃环 C.呋喃环 D.噻吩环20、半合成青霉
5、素的重要原料是A.5-ASA B.6-APAC.7-ADA D.二氯亚砜21、青霉素结构中易被破坏的部位是A.酰胺基 B.羧基 C.-内酰胺环 D.苯环E.噻唑环22、烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括A. 氮芥类B. 乙撑亚胺类C. 亚硝基脲类D. 硝基咪唑类23、卡托普利的作用靶点为A. 血管紧张素受体 B.血管紧张素转化酶 C.缓激肽 D.肾素24、有关西咪替丁的叙述，错误的是（ ） A第一个上市的H2受体拮抗剂 B具有多晶型现象，产品晶型与生产工艺有关C是P450酶的抑制剂D本品对湿、热不稳定，在少量稀盐酸中，很快水解25、环磷酰胺的毒性较小的原因是a. 在正常组织中，经酶代谢生成无毒
6、的代谢物b. 烷化作用强，使用剂量小c. 在体内的代谢速度很快d. 在肿瘤组织中的代谢速度快26、下列哪个药物不是抗代谢药物a. 盐酸阿糖胞苷 b. 甲氨喋呤c. 氟尿嘧啶 d. 卡莫司汀三、 多项选择题（每题2分，共20分）1. 地西泮的代谢产物有 （ ）A. 奥沙西泮 B. 替马西泮 C. 劳拉西泮 D. 氯氮卓2. 利多卡因比普鲁卡因稳定是因为 （ ）A. 酰胺键旁邻有两个甲基的空间位阻 B. 碱性较强C. 酰胺键比酯键较难水解 D. 无芳伯氨基3用做抗高血压的二氢吡啶类拮抗剂的构效关系研究表明 （ ）A.1,4二氢吡啶环是必需的 B. 苯环和二氢吡啶环在空间几乎相互垂直C. 3,5位的
7、酯基取代是必需的 D. 4位取代苯基以邻位、间位为宜，吸电子取代基更佳4下列哪些是雄甾烷的基本结构特征 （ ）A. 4-3-酮 B. C-13位角甲基 C. A环芳构化 D. 4-3,20-二酮5、硫酸阿托品具有下列哪些反应A.可发生Vitali反应 B.与茚三酮试液作用后显紫色 C.与硫酸共热，先水解，后氧化为苯甲醛，而发出苦杏仁气味 D.与氯化汞作用产生黄色氧化汞沉淀，加热后变成白色 6 在糖皮质激素16位引入甲基的目的是 （ ）A.16甲基引入可降低钠潴留作用 B.为了改变糖皮质激素类药物的给药方式 C.为了稳定17-酮醇侧链 D.为了增加糖皮质激素的活性7 利血平具有下列那些理化性质
8、（ ）A. 具有旋光性 B. 光和酸催化都可导致氧化脱氢C. 在光和热的影响下，C-3位发生差向异构化反应D. 无论是酸性条件还是碱性条件，均易于发生酯键水解 8、青霉素钠具有下列哪些性质A. 遇酸-内酰胺环破裂B. 有严重的过敏反应C. 在酸性介质中稳定D. 6位上具有-氨基苄基侧链9、红霉素符合下列哪些性质A.为大环内酯类抗生素B.为两性化合物C.对耐药的金黄色葡萄球菌有效D.在水中的溶解度较大10、下列哪些说法是正确的A抗代谢药物是最早用于临床的抗肿瘤药物B芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性小C氮甲属于烷化剂类抗肿瘤药物D顺铂的水溶液不稳定，会发生水解和聚合四、问答题1、简述喹诺酮类抗菌药物的构效
9、关系（需写出药物的基本结构）2、解释前药定义，并举例说明前药原理的意义3、讨论苯乙胺类肾上腺素能激动剂的结构与其活性的关系4、简述苯二氮卓类药物的构效关系（需写出药物的基本结构）5、天然青霉素G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法。6、氮芥类抗肿瘤药物是如何发展而来的？其结构是由哪两部分组成的？并简述各部分的主要作用。五、完成下列药物的合成路线异戊巴比妥2、环丙沙星六、合成题1. 以对硝基甲为原料合成盐酸普鲁卡因2. 以二乙醇胺为原料合成环磷酰胺3. 以青霉素为原料合成氨苄西林4、以邻苯二酚为原料合成肾上腺素答案：一、详见书本二、1、D 2、C 3、C 4、A 5、B 6、D 7、C 8、A 9、C 10、A11、D 12、A 13、C 14、A 15、 A 16、D 17、D 18、C19、A 20、B 21、C 22、D 23、B 24、D 25、A 26、D 三、1、AB 2、AC 3、ABCD 4、AB 5、AD 6、AD 7、ABCD 8、ABD 9、 AC 10、BCD 四、五、六题详见书本
