1、转运体与药物研究Transporters & Pharmaceutical Research,引言,转运(Transport):包括药物吸收、分布与排泄等过程。,当药物代谢对药物体内过程影响较小时，转运成为药动学特征的重要原因。药物转运多是药物的透膜位移过程。,药物体内过程和药物效应产生多与药物的透膜密切相关。药物透膜方式：被动转运 (Passive transport)载体介导转运 (Carrier-mediated transport) 介导药物摄取介导药物外排膜动转运(Membrane mobile transport ),引言,1、转运体的分类2、转运体的功能3、转运体的底物4、药物研
2、究中的转运体研究,OUTLINE,可溶性物质载体(Solute Carriers, Slc)已发现48个亚家族，364个成员。ABC转运体(ABC Transporters)已发现7个亚家族，49个成员。其中P-糖蛋白（P-gp）属于B亚家族，MRPs属于C亚家族。质子/寡肽转运体(POT)现仅发现2个成员。随着人类基因组学与蛋白组学研究的进展，有研究预测人类约15的基因与转运体相关，估计Slc至少包括2300个成员。而现在仅发现了仅不到10，并且其中大部分的功能尚不明确。,1.转运体的分类,1.转运体的分类,BL: 细胞基底膜; A: 细胞顶侧; H：肝细胞; B：脑；U：广泛分布; He：心；M：肌肉；CH：胆管上皮细胞；K： 肾,1.转运体的分类,BL: 细胞基底膜; A: 细胞顶侧; H：肝细胞；B：脑；U：广泛分布（肝、胎盘、心肺、肾、脾、小肠）；He：心；M：肌肉；CH：胆管上皮细胞；K： 肾,1.转运体的分类,BL: 细胞基底膜; A: 细胞顶侧; H：肝细胞；B：脑；K：肾；U：广泛分布（肝、胎盘、心肺、肾、脾、小肠）；He：心；M：肌肉；CH：胆管上皮细胞；Mo：单核细胞,1.转运体的分类,1、转运体的分类2、转运体的功能3、转运体的底物4、药物研究中的转运体研究,OUTLINE,
