1、第八章 肾上腺素受体激动药,【概念】是一类化构和药理作用与AD相似的药物，也称拟交感胺。该类药可以兴奋A-R或促进肾上腺素能神经末梢释放递质，从而发挥与肾上腺素能神经兴奋相似的作用。,2. 按结构分类： 儿茶酚胺类：Adr、Iso、NA、DA 非儿茶酚胺类：间羟胺、麻黄碱（Eph）,1. 按与AD-R选择性结合的不同分: 受体激动药：NA（去甲肾上腺素）、间羟胺 受体激动药：Iso（异丙肾上腺素） 、受体激动药：Adr（肾上腺素）、Eph（麻黄碱） 、DA受体激动药： DA（多巴胺）,【分类】,去甲肾上腺素（ Noradrenaline ，NA）,【体内过程】 1. 不能po、im、ih，只能
2、i.v.gtt； 2. 不能透过血脑屏障；,第一节受体激动药,【药理作用】 非选择性激动 1 、2-R，对1-R作用较弱， 对2-R几乎无作用。,1、收缩血管：兴奋1 R，明显收缩皮肤、粘膜、内脏血管，但冠状动脉扩张。,2、兴奋心脏：兴奋心脏1-R（较肾上腺素）弱。在整体情况下，因BP，反射性兴奋迷走神经，心率，心输出量增加不明显 。,3、升高血压： 小剂量，收缩压 舒张压不明显，脉压 大剂量，收缩压 舒张压 ，脉压,附：收缩压：在每个心动周期中，心室收缩，动脉血压升高到最高值。其主要受心排血量的影响。舒张压：心室舒张，动脉血压下降到最低值。其主要受外周阻力影响。,【临床应用】 1、休克：限于
3、休克早期短时用于小血管扩张引起的低血压。主张与a受体阻断药如酚妥拉明合用。 2、药物中毒性低血压 3、上消化道出血：稀释后口服。,【不良反应】 1、局部组织缺血坏死 原因：药浓、久用、药液外漏。 处理：更换注射部位；对原部位进行热敷并 i .h酚妥拉明或用0.25%的普鲁卡因作局部封闭。 2、急性肾功能衰竭（用药期间尿量至少应保持在每小时25ml以上。 3、骤然停药后血压突然下降 ： 应逐渐减量。,【禁忌症】高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、急性肾衰、严重微循环障碍等。,间羟胺（阿拉明 Aramine),【特点】 1、通过置换作用,促进囊泡释放NA间接发挥作用; 2、升压作用比NA缓慢、温和、
4、持久; 3、性质稳定,可im、ivgtt； 4、可产生快速耐受性； 5、主要用于各种休克早期，是NA良好代用品。,异丙肾上腺素（ Isoprenaline，Iso）,【体内过程】,1、口服无效； 2、不能透过血脑屏障； 3、可气雾给药和舌下含化； 4、维持时间较长。,第二节受体激动药,【药理作用】 对1、2 -R均有强大的作用。,1、兴奋心脏：兴奋1-R，心力 ，心率 ，传导 ，心输出量 ，心肌耗氧量2、血管：兴奋 2 -R，扩张骨骼肌血管、冠脉血管。,3、血压： （1）小剂量，收缩压 舒张压稍； （2）较大剂量，收缩压 舒张压，Bp。,4、松驰支气管平滑肌：强大而迅速，但不能消除水肿（因无a
5、样作用）。机制：兴奋 2 R，扩张支气管平滑肌 抑制过敏性物质（组胺）释放。,5、促进代谢：促进糖原和脂肪分解。,【临床应用】 1、心跳骤停 心室内注射 2、房室传导阻滞 3、支气管哮喘急性大发作 舌下或喷雾给药 4、休克已少用,【不良反应】较少，禁用于冠心病、甲亢、心肌炎等。,肾上腺素 ( Adrenaline, AD、Adr),【体内过程】 1、po无效，可im、ih、ivgtt; 2、作用时间短。,第三节、受体激动药,【药理作用】 兴奋 受体和 受体产生作用。,1、兴奋心脏： 兴奋1-R，心力，心率，传导 ，心输出量， 心肌耗氧量 。是强效心脏兴奋剂。,2、血管: (1)兴奋1-R，皮肤
6、、粘膜血管、内脏血管强烈收缩； (2)兴奋2-R，骨骼肌血管、冠状血管扩张。,3、影响血压：双向反应（与给药途径、剂量密切相关） (1)小剂量(ih治疗量或低浓度ivgtt) ，收缩压/舒张压不变或稍。,(2)较大剂量，收缩压 /舒张压，当升压效应消失后，血压恢复正常之前可出现短暂的下降而后再恢复 正常。这可能是因为高浓度时型效应占优势，低浓度时，2型效应占优势。,AD对血压的影响,未用a受体阻断药时 用a受体阻断药后,(3)预先给予-R阻断剂，再用AD，血压出现翻转，即不升反降现象称为AD的翻转作用。,4、松弛支气管平滑肌 机理：直接扩张支气管 (兴奋2-R) ； 减少组胺释放；收缩支气管粘
7、膜血管，减轻水肿。(兴奋1-R)。,5、促进代谢：升高血糖，加速脂肪分解。,【临床应用】 为临床急救药物。,1、抢救心脏骤停：用于溺水、麻醉及手术意外、药物中毒、传染病、心脏传导阻滞等引起的心跳骤停。(作为首选药)可用本药0.51mg稀释后静脉滴注或心室内注射，需同时进行人工呼吸、心脏按压和纠正酸中毒等。也可用“心脏复苏新三联针”(肾上腺素、阿托品各1mg，利多卡因100 mg)静脉滴注或心室内注射。,2、过敏性休克：是首选药。,3、支气管哮喘急性发作：im，强、快、短。,QA：过敏性休克为什么首选肾上腺素？,4、局部止血：用于鼻粘膜和齿龈出血，但远端不用。,5、与局麻药配伍：用量：1:250
8、000 目的：延长局麻药的作用时间； 减少局麻药吸收中毒。,【不良反应】 主要是高血压引起的症状，易致心律失常。,【禁忌症】 禁用于高血压、器质性心脏病、糖尿病、甲亢等。,肾上腺素（AD）舒缩血管兴心脏，过敏休克首选用。松弛气管促代谢，心跳骤停哮喘灵。,麻黄碱 ( Ephedrine、Eph),1. 性质稳定，口服有效；2. 升压作用缓慢、温和、持久。3. 中枢兴奋作用较明显；4. 易产生快速耐受性，不良反应少；,用于：1、支气管哮喘的预防或轻症治疗；2、防治腰麻和硬外麻引起的低血压；3、鼻粘膜充血肿胀引起的鼻塞；缓解荨麻疹和血管神经性水肿等皮肤粘膜水肿。,【作用与用途】,多巴胺（Dopamine、DA）,第四节 、及DA受体激动药,心源性及出血性休克),(与利尿药合用),对伴有心肌收缩力减弱及尿量减少的休克患者更为适用。,
