1、学 术 探 讨Academic study西洋参中有效成分及其抗肿瘤关系的研究进展王炜明1赵东娇21. 吉林省蛟河市卫生防疫站 ， 吉林 蛟河 132500; 2. 吉林省蛟河市中医院 ， 吉林 蛟河 132500【摘 要 】 西洋参中含有多种有效成分 ， 其中最主要活性成分为皂苷类 ， 目前已从西洋参皂苷类成分已分离鉴定出 49 种 ， 其中达玛烷型皂苷 32 种 ( 新近发现的人参皂苷 F1) ， 齐墩果酸型皂苷 3 种 ， 奥克梯隆醇型皂苷 2 种 ， 其它类皂苷成分 12 种 ( 新近发现的人参皂苷Rg6 和 Rg8) 。西洋参除传统的生理活性外 ， 多年来研究证明 ， 西洋参中所含人
2、参皂苷在抑制肿瘤细胞生长或转移 、诱导肿瘤细胞凋亡和分化 、逆转肿瘤多药耐药等生理活性方面具有很高价值和发展前景 。本文对西洋参中所含的有效成分及其在抗肿瘤的研究进展中做简要综述 。【关键词 】 西洋参 ; 有效成分 ; 抗肿瘤【中图分类号 】R284 【文献标识码 】A 【文章编号 】1007 8517 ( 2013) 10 0043 02西洋参 ( Panax quinquefolium L ) 为五加科人参属植物 ， 其味苦 ， 性凉 ， 主入心 、肺 、肾经 ， 又名美国人参 、花旗参 ， 西洋人参 、洋参 、广东人参等 。为综合利用西洋参资源 ， 国内外学者从西洋参地上部分 ( 茎
3、、叶 ) 提取出主要活性成份 西洋参茎叶皂苷 ( Panax quinquefolium sapo-nins from steams and leaves， PQS) ， 并已证明其茎叶部总皂苷的含量明显高于根 ， 而且茎叶部和根部总皂苷中单体皂苷的种类与含量也不相同 1。随着西洋参在国内外的研究越来越广泛 ， 人们对西洋参中含有人参皂苷的结构修饰方法和生物活性作用的研究也越来越深入 ， 尤其对人参皂苷在防治肿瘤的应用开发方面显示了良好前景 。本文现对西洋参中有效的成分以及其在抗肿瘤关系的研究进展中做简要综述 。1 西洋参中有效成分的研究进展1. 1 皂苷类成分 西洋参皂苷因其结构类型与人参皂
4、苷基本一致 ， 故以下文献中将其均称为人参皂苷 。人参皂苷为人参属植物中主要活性成分 ， 是由皂苷元和糖相连构成的糖苷类化合物 ， 人参皂苷为白色无定形粉末或无色针状结晶 ， 味微甘苦 ， 具有较强的吸湿性 。极性大的人参皂苷易溶于水 、甲醇 、乙醇 ， 可溶于正丁醇 、醋酸和乙酸乙脂 ，不溶于氯仿 ， 乙醚 、苯中 。极性小的人参皂苷则能溶于氯仿 、乙酸乙脂中 ， 而微溶于水中 。人参皂苷具有一定的旋光性 ， 在甲醇中多呈现右旋 。西洋参中的人参皂苷属按其母体结构主要分为 3 种类型 : 达玛烷型 ( Dammarane) 、奥克梯隆醇型 ( Ocotillol) ， 齐墩果酸型 ( Ole
5、anane) ， 目前已分离出 50 余种 。1. 2 挥发油成分的研究进展 西洋参中含有特异的香气 ，其来源于植物中所含的挥发油 ， 目前研究表明挥发油成分已检出 45 种 ， 其中 26 种倍半萜类化合物 ， 约占总挥发油的 75%为西洋参挥发物的主要成分 ， 以 B 金合欢烯 ( B faxesene) 含量最高 ， 占总挥发油的 26%左右 。从西洋参花蕾中分离鉴定了 39 种化合物 ; 杨军岭等从西洋参的根中共鉴定了 47 种挥发油成分 ， 其中含烷烃 、烯 、醇 、脂肪酸及酯等脂肪族化合物 ， 还有 2， 4 双 ( 1， 1 二甲基乙基 ) 苯酚芳香族化合物和 7， 11 二甲基
6、 3 亚甲基 1，6， 10 十二碳三烯等萜类化合物 ; 西洋参中还含有聚乙炔类化合物 ， 这类化合物也具有挥发性 ， 而且还具有很强的抗白血病细胞 ( L1210) 的细胞毒活性 2。1. 3 碳水化合物有效成分 西洋参中糖类比例较高 ， 总量达 68. 2% 74. 3%， 内分人参三糖 、山梨糖 、果糖 、葡萄糖 、蔗糖 、麦芽糖 、果胶等 。应用多糖皂甙联合提取法 ，从西洋参根中提取出西洋参多糖 ( PPQ) ， 最后通过分离分别得到 4 个西洋参活性多糖 ( PPQI 1 4) 。1. 4 氨基酸有效成分 经研究报道西洋参中还含 17 种以上氨基酸有效成分 ， 其中包括 7 种人体必
7、需的氨基酸 。测定西洋参果汁发现 ， 其含有 16 种以上氨基酸 ， 其中 10 种为人体必需 、半必需的氨基酸 ， 含量分别占总氨基酸含量1/ 3 和 1/2。李向高 4等从西洋参果中分离鉴定出色氨酸( Tryprophane) 。1. 5 脂肪酸类有效成分 西洋参中还含有多种脂肪酸类成分 ， 其中任贵兴 42等从西洋参及加工品中脂肪酸类化合物已鉴定出 15 种 ， 分别是己酸 、庚酸 、辛酸 、壬酸 、8 甲基癸酸 、十四碳酸 、12 甲基 十四碳酸 、十五碳酸 、十六碳酸 、十七碳酸 、十八碳酸 、十八碳烯酸 、9， 12 十八碳二烯酸 、9， 12， 15 十八碳三烯酸及棕榈酸 ; 从
8、西洋参的根中共鉴定了 12 种脂肪酸 ， 其中饱和脂肪酸 4 种 ， 分别为 : 4 二乙基氨基甲酰基 丁酸 、3， 3 二甲基 己烷 、十九烷酸 、十六烷酸 ( 软脂酸 ) ; 不饱和脂肪酸有 8 种 ，其中有甲基丙二酸二异丁酯 、1， 2 苯二羧酸丁基辛基酯 、十六烷酸 ( 软脂酸 ) 甲酯 、9， 12 十八碳二烯酸 (亚油酸 ) 甲酯 、6 十八碳烯酸 ( 油酸 ) 甲酯 ， 其中油酸甲酯 、软脂酸甲酯 、T 亚油酸甲酯的含最较高 。1. 6 其它有效成分研究 其他成分还有胡萝卜苷 、维生素A、B、B2、B6 以及酶等成分 。从西洋参根中还得到豆甾烯醇 ( stigmastenol)
9、和豆甾 3， 5 二烯 7 酮 ( stig-mast 3， 5 dien 7 one) 。从西洋参果中还鉴定出豆甾 5 烯醇 ( stigmast 5 en 3 ol， C29H50O) 。2 西洋参中有效成分抗肿瘤关系在继心脑血管疾病成为威胁人类健康的第一大杀手之后 ， 目前肿瘤的发病率也越来越高 ， 并已经成为威胁人类生命健康的第二大杀手 ， 且发病率正在逐年增高 。与此同时寻找抗肿瘤的药物也越来越引起人们的重视 。西洋参中含有多种有效成分 ， 因此也同样具有多种的药理作用 ， 如抗衰老 、增强免疫力等 ， 且其毒性较低 。但由于西洋参中主要含有的有效成分是皂苷类物质 ， 由于总皂苷提取
10、物具有明显的抗肿瘤效果 ， 因此在临床应用上有部分皂苷作为抗肿瘤药物已被应用 。皂苷的抗肿瘤机制主要分为细胞内和细胞外两个途径 : 细胞外途径主要是改变肿瘤细胞膜的34中国民族民间医药Chinese journal of ethnomedicine and ethnopharmacy学 术 探 讨Academic study通透性 、抑制胞内药物的流出 ; 细胞内途径主要是抑制细胞的分裂周期 ， 诱导凋亡 。其抗肿瘤作用主要表现在抑制肿瘤细胞生长 、抑制肿瘤细胞新生血管生成 、诱导肿瘤细胞凋亡和分化等方面 3。2. 1 西洋参中皂苷类成分及其抗肿瘤构效关系 由于结构的不同 ， 各种皂苷类成分都
11、有其独特的药理活性 ， 1985 年日本学者小田岛肃夫 ， 在体外抑瘤试验发现 Rg3 对小鼠的肺癌细胞 ， 大鼠的 Morrsi 肝癌细胞 ， 小鼠的 B16 黑色素瘤细胞的增殖具有明显的抑制作用 ， 且使癌细胞向正常细胞转化 ; 通过与糖皮质激素受体或同类核受体结合 ， 人参皂苷 Rgl 和 Rg3 能诱导畸胎瘤 Fg 细胞分化 ， 使细胞重新表达分化标志蛋白 。另外 ， 人参皂苷 Rg3 能诱导人肝癌细胞 SK GEP 1、Bel 7404 发生凋亡 。而人参皂苷 Rg3 通过caspase3 介导凋亡来抑制前列腺癌 LNCaP 细胞的增殖 。不同结构类型的人参皂昔一 Rb1、Rg1、R
12、e、RG 均可降低人宫颈癌细胞 ( GeLa) 的增殖和代谢活性 ， 。用多种单体人参皂昔处理人骨肉瘤细胞 U2OS， 人参皂苷 Ro、 RG1、 Rg3、 F 和 La 较明显地抑制肿瘤细胞的增殖 4。2. 2 西洋参中有效成分抗肿瘤关系的研究进展 西洋参果总皂苷 、3 种游离脂肪酸组及单体化合物游离色氨酸和十八碳酸均具有抗肿瘤活性 ; 游离色氨酸的芳香共轭系统结构能够产生光敏效应 ， 受光照射产生光敏增效作用 ， 抗肿瘤活性增强 。两种单体化合物的抗肿瘤活性提示具有吲哚杂环取代的 氨基酸结构和长链 ( C16 C23) 饱和脂肪羧酸酯结构特征的植物化学物质与抗肿瘤活性有关 5。3 结语西洋
13、参中的有效成分很多且很复杂但主要活性成分为人参皂苷 ， 这也是西洋参在开发研究中对其研究最深的有效成分 ， 在西洋参中发现的人参皂苷 F1、Rg6 发现之后 ，人参皂苷 Rg8 的发现成为西洋参皂苷的又一突破 ， 目前在西洋参中已分离鉴定出 49 种 。西洋参不同组织部位中皂苷的含量也不相同 ， 西洋参各部位皂苷含量由高到低依次为 :芦头 须根 侧根 主根 6。目前对稀有皂苷的全合成国内外已有报道 ， 但尚未成功 ， 还有待于进一步研究 。从天然资源中寻找选择性高 、活性强 、毒副作用小且使用面广的抗肿瘤新药正在研究中 ， 以传统中医药的理论和临床实践为基础 ， 结合现代药学理论和技术 ， 抗
14、癌中医药的开发和应用将有新的更大的进展 7。西洋参中的有效成分不仅在抗肿瘤方面效果很明显而且在其他的药理作用方面也有其特点 ， 如人参皂苷 Rg3 具有抗癌活性 ， Re 具有抗氧化和抑制呕吐的作用 ， 西洋参特有皂苷 P F11 具有神经保护作用 ; 其它成分如多酚类的咖啡酸和氯原酸 ， 有助于保护心肌细胞 ; 因此研究单体的生物活性至关重要 ，因可排除其他成分的存在 ， 易于阐明它的确切药理作用和分析机制 。参考文献 1 王者悦 中国药膳大词典 M 大连 : 大连出版社 ， 1992， 65 2 黄泰康 ， 主编 常用中药成分与药理手册 M 北京 : 中国医药科技出版社 ， 1994， 2
15、0 3 朱伟 ， 杜伯榕 ， 朱迅 ， 等 西洋参多糖对小鼠脾淋巴细胞的刺激效应 J 白求恩医科大学学报 ， 1997， 23 ( 3) : 236 238 4 吕宗智 ， 王德凯 ， 于晓风 ， 等 西洋参茎叶总皂甙对免疫功能的影响 J 黑龙江中医药 ， 1992，( 5) : 46 48 5 鲍建材 ， 刘刚 ， 郑友兰 西洋参中皂苷类成份的研究 J 人参研究 ，2004，( 1) : 7 9 6 王蕾 ， 王英平 ， 许世良 ， 等 西洋参化学成份及药理活性研究进展 J 特产研究 ， 2007， 3: 73 77 7 任贵兴 ， 王铁生 ， 吕明山 西洋参根茎叶总皂苷 、氨基酸及无机元素
16、含量的研究 J 特产科学实验 ， 1987，( 4) : 1 3( 收稿日期 : 2013. 04. 12檾檾檾檾檾檾檾檾檾檾檾檾檾檾檾檾檾檾檾檾檾檾檾檾檾檾檾檾檾檾檾檾檾檾檾檾檾檾檾檾檾檾檾檾檾檾)( 上接第 42 页 )者回盲部肿瘤的穿孔等 。人体正常的阑尾是细长弯曲的盲管 ， 在腹部的右下方 ， 位于盲肠与回肠之间 ， 它的根部连于盲肠的后内侧壁 ， 远端游离并闭锁 ， 活动范围位置因人而异 ， 变化很大 ， 受系膜等的影响 ， 阑尾可伸向腹腔的任何方位 ， 阑尾尖端可指向各个方向 ， 一般以盲肠后位最多 ，其次为盆位 。而在急性阑尾炎时 ， CT 诊断的主要依据是发现异常的阑尾和阑尾周
17、围的炎性改变 。阑尾炎的 CT 主要表现有异常的阑尾 、阑尾周围的炎症 、盲肠末端的改变三个方面 ， 异常的阑尾主要表现为阑尾增粗 、扩大等 ， 阑尾周围的炎症改变表现为阑尾周围脂肪层内片絮状或条纹状炎性渗出影 ， 肠系膜的水肿 、增厚 ， 局部渗液 、蜂窝织炎等 6 8。盲肠末端的改变有箭头征 、盲肠条带征等 ， 临床工作者只要熟悉阑尾炎的 CT 表现并认真检查 、阅片即可作出正确诊断 ， 为临床诊治提供可靠的指导资料 。由上可见 ， CT 检查及超声检查对于急性阑尾炎的诊治均具有重要的临床价值 ， CT 检查在准确度及特异度方面体现了明显优势 ， 值得临床工作者信赖 。参考文献 1 邹俭财
18、 穿孔性阑尾炎应早期行手术治疗 J 中华临床医学研究杂志 ， 2008， 14 ( 12) : 1817 1818 2 严春阳 ， 马苏亚 超声检查对急性阑尾炎的诊断价值 J 中国超声诊断 ， 2006， 7 ( 10) : 72 74 3 范振强 ， 黄绮亭 ， 王丽霞 高低频探头联合应用诊断急性阑尾炎的价值 J 中山大学学报 ， 2009， 30 ( 45) : 208 210 4 蔡元坤 ， 赵加应 ， 张厚康 ， 等 对经血逆流误诊为急性阑尾炎的认识 J 中华胃肠外科杂志 ， 2002， 5 ( 2) : 161 5 吕忠船 ， 马春丽 ， 荆鹏程 ， 等 急性阑尾炎患者的急诊腹腔镜检
19、查与治疗 J 中华胃肠外科杂志 ， 2006， 9 ( 1) : 22 6 Weyant MJ， Eachempati SR， Maluccio MA， et al Interpretation of compu-ted tomography does not correlate with laboratory or pathologic findings in surgicallyconfirmed acute appendicitis J Surgery， 2000， 128 ( 1) : 145 152 7 葛辉玉 急性阑尾炎的影像学诊断 J 中国医学影像技术 ， 2003， 19( 5) : 644 645 8 石尖兵 ， 王凌 ， 欧华林 ， 等 超声与 CT 在急性阑尾炎临床应用中的对比研究 J 中华临床医师杂志 ( 电子版 ) ， 2010， 4 ( 2) : 211 214( 收稿日期 : 2013. 03. 25)44中国民族民间医药Chinese journal of ethnomedicine and ethnopharmacy
