1、分类号：R2836 单位代码：10058l。j 7 9 0 00学号：0730823363天津工业大学硕士研究生毕业论文薄荷油的包埋化技术及应用(申请硕士学位)研究生：范光龙指导教师：张华教授专业名称：生物医学工程天津工业大学理学院二零一零年一月一苓奄，牛一月Tianj in Polytechnic UniversityIn Candidacy for MasterS Degreein Material ScienceSupervisor：Professor Zhang HuaSchool of ScienceTianj in Polytechnic University,Tianj in，P
2、 RChinaJanuary,201 0独仓U性：声明本人声明所呈交的学位论文是本人在导师指导下进行的研究工作和取得的研究成果，除了文中特别加以标注和致谢之处外，论文中不包含其他人已经发表或撰写过的研究成果，也不包含为获得云洼王些太堂或其他教育机构的学位或证书而使用过的材料。与我一同工作的同志对本研究所做的任何贡献均己在论文中作了明确的说明并表示了谢意。学位论文作者签名：黾光危 签字日期：南年，月乞灼学位论文版权使用授权书本学位论文作者完全了解丞洼王些太堂有关保留、使用学位论文的规定。特授权云洼王些太堂可以将学位论文的全部或部分内容编入有关数据库进行检索，并采用影印、缩印或扫描等复制手段保存、
3、汇编以供查阅和借阅。同意学校向国家有关部门或机构送交论文的复印件和磁盘。(保密的学位论文在解密后适用本授权说明)学位论文作者签名： 馅龅忽 导师签名：刀 J签字日期：vo年，月媚 签字日期：汐，矽年月多铲日 学位论文的主要创新点一、 在复凝聚法制备薄荷油微胶囊过程中，采用显微镜对成囊乳液进行实时观察，具体到某一条件的变化过程对成囊的影响进行跟踪监测，再通过正交实验优化分析得到有利于成囊的最佳因素或范围，提高了成囊效率。二、 在环糊精包合物制备过程中，采用了乙醇水溶液作为薄荷油的溶质，有利于包合物的制备，采用高速乳化机，加强了均质乳化的效果，大大缩短了乳化时间，并使得囊芯材料粒径乳化至较低的程度
4、，制得粒径5岬以下约占75的包合物。薄荷风热感冒较强的挥降低其毒副作用，能够较好的包埋易挥发、流失的物质，经包埋后薄荷油的稳定性得到提高并具备良好的组织靶向性和生物降解性能，从而具有良好的应用前景。可控释药物系统是目前研究领域的前沿，载药纤维是该领域的一个重要分支，已成长为一个有效的医用剂型。本课题研究如何将薄荷油有效包埋，并初步研究了药物微胶囊负载至纤维后的释药性能，本文主要研究了以明胶邝可拉伯胶系统和D环糊精为壁材制备薄荷油微胶囊及包合物的最佳工艺。首先，以明胶与阿拉伯胶作为壁材，探讨复凝聚法制备薄荷油微胶囊的工艺。通过光学显微镜观测和粒径分布的测定，研究不同因素对成囊性的影响。以微胶囊的
5、含油量为制备工艺评价指标，通过正交实验法得到该工艺的最佳制备条件。确定的最佳工艺条件为：pH为41，壁材浓度为5，芯壁比为1：4，40，400rmin。在上述条件下，可形成表面光滑、大小均一的单核微胶囊，其含油量为902。经傅罩叶变换红外光谱分析，证实了薄荷油已被包埋。该法制得胶囊的最小中值粒径为130 1tm，该样品中30哪以下约占80。以D一环糊精为壁材采用饱和溶液法制备薄荷油与p环糊精(13-CD)的包合物，以包合物的含油量及包和效率为评价指标并采用正交实验法优化最佳包合工艺；采用热重分析(TG)、差示扫描量热分析(DSC)、扫描电子显微镜(SEM)及傅里叶变换红外光谱(FTIR)对包合
6、物进行鉴定，激光粒度分析包合物的粒径分布。以含油量为考核评价指标最佳工艺条件为：乙醇：水配比为1：3，pCD：薄荷油比例为5：1，40，5000 rmin，此条件下包合物含油量为1362。TG、DSC、SEM及FTIR图谱等证实了薄荷油包合物的生成，包合物呈菱形晶体，热稳定性增加，包合产物粒径呈良好的正态分布，5 l-tm以下约占75。在明胶阿拉伯胶系统和p环糊精为壁材制备薄荷油的微胶囊及包合物的基础上，分析包埋后的薄荷油热稳定性能及其释放速率，薄荷油微胶囊及包合物的溶出度测试结果表明经过包埋后的薄荷油溶解度得到提高，经过海藻酸钠的膜包合后其释放速率减缓，具备了良好的缓释效果。薄荷油经过包埋后
7、具备了良好的热稳定性能，挥发度减少。溶出度实验表明薄荷油微胶囊及包合物具备良好的缓释效果，包合物负载至纤维后具备良好缓释效果，为其进一步应用研究提供了重要依据。关键词：薄荷油、表征、包合物、热稳定性、缓释AbstractMentha was herbaceos perennial belongs to labiate，the leaves，stem and roots ofMentha could be used for medicineMentha oil which extracts from its plant call beused to cure anemopyretie cold
8、and abscess of throat，it also has the effect onantibiosis etcMentha oil is the same as essential oil，it has strong volatility，but itse丘ective constinlent can be flown away easily and against processingThanks to theencapsulation，it Can reduce the side effect，embed the volitality and easy-lossmat砸alsI
9、ts stability also could be improved after encapsulation，then it will get welltargettingbiodegradability and application futureDrug controlled releasing syst锄has become a fontier of research，and the drug fibre is an important branch of it，thenit has bec!n gown up to a new effective medicament formIn
10、this project we studiedhow to elnbed the menma oil effectively and tested the drug release of the fibre whichincludes drug microencapsulesThe best microencapsulation process of mentna 011wim the wall materials gelatingum arabic and 13-cyclodextrin respectively was alsooptimizedFirst a complex coacer
11、vation method was used to prepare mentha oilmicIocapsule with gelatin and gum arabic as wall materialsThe effects of fabricationpar锄eters on encapsulation were obtained by using optical mlcroscope anddetenninating particle size distributionInclusion rate of mentha oil was used toeval uate the techno
12、logies based on orthogonal designThe optimum preparationconditions for inclusion were established as pH：41，wall material concentration 5wwthe ratio of core to wall 1：4，the temperature 40，the stirring rate 400rmin-IUnder the above optimal condition，microcapsules with smooth surface andunifom sizes we
13、re fomed，and the content of mentha oil in the microcapsule is 9021he fonnation of the microcapsule can be proved by fourier transformed infraredspectrophotometerThe average diameter of the microcapsule is 1 30 lxm and the ratioof the microcapsule with a diameter below 30 lxm is approximately 80Thenw
14、e used the saturated solution to prepare mentha oil13一cyclodextrin(13_CD)inclusion compoundInclusion rate of mentha oil was used to evaluate thetechnologies based on orthogonal designThe inclusion compound was charaCtenzedbv thermogravimetry(TG)，differential scanning calorimeter (DSC)， scanningelect
15、ronic microscope(SEM)and fourier transform infrared spectroscopy(FTIR) The size distribution of inclusion compound was obtained by laser particle sizeanalyzerWith the oil content as evaluation indicator we include the optimumpreparation conditions for inclusion as ethanol：water=l：3，fl-cyclodextrin：m
16、cnthaoil=5：1，40，5000 rmin“1Under the condition above，mentha oil content in theinclusion compound was l 3。6(ww)The formation of inclusion compound wasproved by TG，DSC，SEM and FTIRThe inclusion compound is rhombus crystalsand its thermal stability is increased after encapsulationThe size distribution
17、ofinclusion compound presents well normal distribution，and the number of inclusioncompound with a diameter 1ess than 5岬is about 75We prepared the microcapsule and inclusion compound of mentha oil by thegelatingum arabic and 13-cyclodextrinThus thermal stability and release rate of theembeded mentha
18、oil would be analysisedAnd the solubility increasing of mentha oilfrom encapsulation and inclusion compound was proved by the dissolution rate test ofitIt showed that the mentha oil inclusion compound processed well control releasingpropertities after contented to the sodium alginate membraneThe emb
19、eded mentha oil obtained well thermal stability and low volatilizationdegreeThe experiment of drug releasing from fibre proved that it obtained wellcontrolled releasing effect after the inclusion compound contented to fibres andprovided US important dates for future applied researchKeywords：Mentha o
20、il，Characterzation，Inclusion compound，Thermal stability,Controllrelease123微胶囊在化妆品中的应用5124微胶囊在摄影材料中的应用6125微胶囊在染料中的应用6126微胶囊在纺织领域的应用6127微胶囊技术在制药工业中的应用613药物微胶囊的制备技术简述7131药物微胶囊制作方法71311喷雾干燥法71312超临界流体法81313界面聚合法81314相分离法91315环糊精包埋技术10132药物微胶囊的性能评价101321药物微胶囊的形态与粒径101322药物含量101323药物的溶出速率111324药物包封率111325
21、其他测定内容及方法1114载药纤维现状简述12141微胶囊与纤维结合产物的应用121411智能化微胶囊织物12I I1412保暖化微胶囊织物1 31413微胶囊保健织物1 31414微胶囊抗菌织物131415微胶囊医药织物13142缓释载药纤维的特点13143缓释载药纤维的价值14144外用药物微胶囊在药物纤维中的应用141441微胶囊结合纤维法141442改性浸药法141443接枝法把药物功能基团接入纤维1 51444共混法将药物掺入纤维内1 515论文意义与研究目的1 5第二章复凝聚微胶囊的制备研究1 721实验部分1 8211实验试剂、仪器1 8212实验方法1 92121成囊因素的影响
22、讨论192122正交试验设计1 92123薄荷油复凝聚微胶囊的制备202124微胶囊效果的评价公式202125标准曲线的绘制202126样品芯材含量的测定222127微胶囊形态的观测222128红外分析232129微胶囊粒径分析2322结果与讨论23221薄荷油的紫外吸收标准曲线23222成囊因素的影响242221浓度水平的变化242222转速水平的变化252223芯壁比水平的变化272224 pH水平变化的影响一282225温度水平变化的影响30223正交试验301123第三章3132322正交试验443221 L9(34)F交试验表及实验结果443222验证试验45323包合物的物相鉴定及
23、质量评价463231包合物的DSC分析结果463232包合物的TG分析结果463233包合物形态473234红外分析483235粒度分析4933结论51第四章薄荷油胶囊及包合物的缓释5341实验部分53411实验试剂、仪器53412工作曲线的绘制54413样品芯材含量的测定54III414热稳定性能的测试实验55415胶囊及包合物的释放度测试实验55416负载包合物的药物纤维释放度测试实验5542实验部分56421热稳定性56422胶囊及包合物的释放测定57423包合物在膜中的释放测定5943结论60第五章结论与展望6151结论6152仓IJ新点6253论文研究展望62参考文献63论文发表情况
24、69致谢71lV微在医学部浓度高、可缓释及控释、可避免首过效应等优点。此外药物微胶囊发挥作用时需要一定的载体，这就使其与纤维织物的结合有了可行性。而且传统的药物释放体系已不能满足患者需要，近年来，如抗菌纤维、止痛消炎纤维等多种载药纤维已经研制成功并投入使用，可控释敷料及载药材料的研究已经引起人们的注意。经过多年研究，载药纤维已从功能纤维的一个分支成长为一种有效的医用剂型。近年来药物的外用渐渐为人重视，这种用药方式比之药物的内服具有诸多优势，如避免了内服后药物在体内均匀分布，病患部位药物浓度低，为了维持药效需要多次用药以维持有效的药物浓度，对身体毒副作用较大。改为外用药物剂型时，药物经透皮吸收直
25、接进入皮下组织或血液淋巴循环系统，局部的药物浓度高，从而达到治疗局部病患或全身疾病的效果，而减小了对肠胃消化系统，减少对肝肾等排毒系统的毒害作用，治疗效果明显，并且具有持续给药、用药安全方便的特点。适合慢性疾病的治疗，也是保健方式的首选，因此该方式为医学领域所重视，并渐为常人所接受。薄荷油是一种重要的医药原料，具有多种医用功效，能够在体外发挥消炎镇痛的效果，与其他挥发性物质一样，薄荷油挥发性严重，因此不利于储存或加工等，通过微胶囊化将薄荷油转化为固体形式不仅改善了其加工及稳定性能，亦可以将胶囊化的薄荷油或其包合物与纤维结合，制备具有缓释效果的载药纤维，探索其应用于生化及医疗等领域。11薄荷油概
26、况111薄荷油生产薄荷属唇形科多年生草本植物，全株供药用，以疏解风热、理气解郁等药用功能而广泛用于中药配方及中成药生产之中，是常用大宗中药材。从薄荷中提取的薄荷油具有防风热感冒、治咽喉肿痛、抗菌等独特作用【l21，薄荷油广泛应用于食品、医药、化工等领域，被誉为“亚洲之香”，世界三大香料之一，全球有中国、印度、巴西三大薄荷生产基地，几乎占据了全球大半以上的总产量，自二十世纪末薄荷的世界消费量便达万吨之上，并保持5“-10的年增长速度。我天津工业大学硕士学位论文国薄荷的栽培历史已达数百年，薄荷类的产品包括有原油、薄荷素油及薄荷醇等。薄荷油是从其叶茎中蒸馏而得的一种芳香植物油，浅黄色或者无色透明的液
27、体油，可散发出浓郁的薄荷香。在19世纪上半期我国就有生产薄荷油的记载，以“苏薄荷“著称的江苏太仓薄荷，产量高质量优；上世纪末，安徽数县发展成我国较大的该作物产区。新鲜的薄荷植株其含油率约为l左右，干草的含油率稍高。薄荷油的提取加工过程中，较为经常采用的方法是“隔水蒸馏法”；薄荷油在较低温度下的结晶为薄荷醇；将提取薄荷醇完毕后的油类放在蒸馏锅中进行减压蒸馏，沸点在约为200度以下蒸馏成分收集即成薄荷油【3】。制得的薄荷油成分含量及风味因产地会有一定的差别，如西欧及美洲等地所产的薄荷油中薄荷醇含量较少，香气却优良，在中国及印度等地生产的薄荷油因其薄荷醇含量高，最高90，香气却比较差【3】。112薄
28、荷脑需求分析薄荷油是重要的化工、医药和食品生产原料，在国内中药市场使用量巨大，此外，薄荷脑还广泛用于食品加工、香料、饮料、制药工业、日用化工、化妆品、轻化工业等多种行业。近年来全球年需求量15万吨以上，2000年国内年需求量为3000吨，随着外资公司在国内设厂力度的加大，2005年国内薄荷脑需求量为5000吨，并且有58的年均增幅。目前国内薄荷脑产量极低，受到粮食价格、薄荷脑品种改良、种植面积等多种因素影响，国内薄荷油产量几年内仍将维持在很低水平，该产品的国内生产高峰期出现在20世纪末期，上世纪90年代末期国内薄荷油的总产量大约是五千吨，而同年安徽太和县在的作物面积有近二十多万亩，其薄荷油的年
29、产量大约是两千吨。但近年来从28万亩狂减到1000亩。库存供不应求，大量国内需求需要通过进口产品来弥补。近年来美国作为薄荷醇需求量最大的国家，仅薄荷烟生产一项，年需求量就达三千吨，其薄荷醇进口主要从东亚地区满足，仅从中、日、印三国进口的薄荷醇量就占到了美国全年进口量的九成。从消费喜欢和出口需求来讲，印度是中国大量进口薄荷脑的首选国。2006年中国薄荷脑总需求量预计达到5000吨，供需矛盾进一步扩大，受印度薄荷脑价格的影响，国内薄荷脑粉价格上涨到185197元KG，受出口市场影响，该价格有进一步走高的可能。预计2007年，中国从印度进口薄荷脑粉将达到3500吨。并且受其国际市场价格的影响，国内薄
30、荷脑价格可能出现大涨或者大跌的现象均有可能发生【4，5】。2第一章绪论113薄荷油化学组成及性质薄荷醇、薄荷酮及乙酸薄荷酯三者为薄荷油的主要组分，我们可采用气相色谱一质谱联用(GCMS)对薄荷油进行全成分分析。薄荷素油与薄荷原油之间的主要区别在于其中薄荷醇含量的差异，国内制定的薄荷素油和薄荷原油的部分质量指标在下表中列出【3，61。表I-1薄荷原油和薄荷素油的部分理化指标及出11 Physical and chemical index ofmint oil mad dementlaolised tnint oil指标 薄荷原油 薄荷素油与大多数香精油一样，薄荷油也具有较强的挥发性，这与其主要成
31、分的性质有关，薄荷醇的熔点为4143，沸点212“C，具有升华性；乙酸薄荷酯的沸点227228。C；薄荷酮的熔点6“C，沸点20*0【71。114薄荷油的应用薄荷作为中药具有多种药理功效，其味辛，性凉，用于风热感冒，风温初起，头痛，目赤，喉痹，咽喉肿痛、口舌生疮、牙痛等症18。10J。因此在药物制备中薄荷油具有广泛用途。经现代药理研究表明，薄荷的功效与其所含的挥发油成分密切相关。内服少量薄荷或薄荷油可通过兴奋中枢神经，使皮肤毛细血管扩张，促进汗腺分泌，增加散热，有发汗解热作用。薄荷油中的主要成分薄荷醇260pmolkg给大鼠口服，有较强的利胆作用，给薄荷醇3-4h后，胆汁排出量约增加4倍，随后
32、作用减弱【ll】。薄荷酮作用与其相似，但较为持久【9】；薄荷醇的抗刺激作用导致气管产生新分泌，使稠厚的粘液易于排出，故有祛痰作用【8】；薄荷醇有较强的促渗功效，在薄荷油存在时药物在皮肤表面的吸收量有显著增加，其作用强度随时间推移而继续增加；薄荷油能抑制醋酸导致小鼠扭体反应，抑制率为3天津工业大学硕士学位论文2039。薄荷油具有一定的消炎镇痛作用，另有试验表明，左旋薄荷酮100mgkg灌胃对小鼠醋酸扭体反应的抑制率为413E12，13J。薄荷醇可以通过调节哺乳动物神经系统的丫氨基丁酸(GABA)和甘氨酸受体，造成深部组织血管的变化，达到止痛和镇静效果。而薄荷醇是这种抑制性离子通道的立体选择性调节
33、剂【14J刚。因此，薄荷油具有较为优良的消炎镇痛作用。此外薄荷油具有良好的抗细菌、真菌及病毒的功效【17，l 81。薄荷油在医药工业中的应用广泛【7，引，由于薄荷油属挥发性精油，在加工中不耐高温，加工的稳定性与贮藏稳定性差，其应用一直受限，因此，可以把薄荷油加工成微胶囊化产品或者将其制成包合物，由于受到壁材的保护，它与周围环境隔绝，可以提高加工与贮存的稳定性能，通过微胶囊化后的薄荷油从液体转化为固体，易于应用于与皮肤接触的体外缓释产品加工中，满足制药工业或其他日用品工业和食品工业的不同需求，使得薄荷油的深度开发和利用将有广阔的应用前景，并增加其附加效益。12微胶囊技术及其应用范围微胶囊化是一种
34、采用其他材料把固体或液体包埋其中并形成微球形态的技术。所制备的微球即“微胶囊”，一般微囊直径在11000微米左右。被包埋的核心称为“芯材”。芯材物质可为液体，或者也可是固体或气体等物质。由成膜材料形成微胶囊外部的包覆物质即“壁材”。壁材可以是合成的或天然的高分子材料，也可以是无机类物质。可使用一种或多种不同的壁材对性质及用途不同的囊：签物质进行包埋。壁材与芯材的溶解性能必须是有差异的，比如油溶性芯材可以用亲水、水溶的或经处理失去油溶性的壁材包埋。微胶囊化技术的特点是在制备微胶囊时，芯材被包埋并与外部空间隔离，使芯材在没有变化的情况下能够被包埋起来。而在合适的条件下，囊壁被破除掉而将芯材释放出来
35、，这为我们的使用带来了许多便捷。胶囊化还可以使芯材避免了氧化性气体、阳光、温度等外部因素的影响，从而使性能不够稳定的芯材不会发生性质上的变化。微胶囊化技术的研究约始于二十世纪三十年代，并在二十世纪五十年代取得了较大的突破。通常情况下从原理上区分微胶囊的制备方法大致可分为物理法、化学法和物理化学法三类。NCR公司的BKGreen是开发物理化学法并制备微胶囊的先驱，二十世纪五十年代初他发明了采用相分离法中的复凝聚法制备含油微胶囊，并申请了专利19，主要适用于生产无碳复写纸，并在市场上取得了很大4第一章绪论的成功，由此开创了以相分离法为基础微胶囊化的物理化学法中新的疆域。微胶囊化工艺走向成熟的时期是
36、在二十世纪七十年代，其运用范围也随之而扩展到诸多领域；高聚物主要应用于微胶囊化的工艺之中；在二十世纪八十年代之后微胶囊化工艺取得了更大的进展，不仅开发出了直径在纳米级别的纳胶囊，而且诸多涉及了微胶囊合成的新工艺专利也在不断申请中【201。121微胶囊在食品工业中的应用在食品制备中微胶囊的控制释放应用已有数十年的历史，主要有以下几个方面：营养素的胶囊化、添加剂的胶囊化以及活性酶的胶囊化等。如将甜味制备胶囊化后其稳定性能得到了显著提高，并用于诸多应用中。将Vc胶囊化后可比未胶囊化的Vc更加稳定且容易储存。微胶囊在食品行业中的控制释放优点主要如下：制剂的胶囊化可以阻隔芯材异味及其有效成分的挥发，我们
37、可以将液体香料制备成固体粉末，使之在使用、加工中更加的方便快捷，并提高其利用率，减少香料使用量；采用特定的技术或者手段处理食品用胶囊可以控制有效物质的释放或达到定时释放的效果，也可以延长-心t-I-材的破壁时间；胶囊化可以降低香料或其他物质的挥发性，隔绝易氧化性物质与外界，防止其氧化、变质等【2。122微胶囊在农药中的应用胶囊化的农药制剂可具有降低农药的高毒性质、使药剂具备针对性、增长药效发挥时间、降低其挥发性等，另外还有减少环境污染的作用。澳大利亚利用了喷雾干燥法将灭多威等几类毒性较高的农药微胶囊化。该药剂的微胶囊制剂实例很多，日本住友公司已将氯菊酯及硫磷类等农药微胶囊化并出售。目前国内有以
38、聚脲类物质为壁材的对硫磷等农药胶囊化后并已出售【221。伴随着人们逐渐意识到应保持环境的可持续发展，农药制剂的胶囊化必将成为该领域的重点发展方向【231。123微胶囊在化妆品中的应用目前由于化妆品的功能化，常在传统的油质或水基的膏、霜、奶、乳、液等化妆品中加入一些以微胶囊形式使用的维生素、氨基酸、激素、酶营养剂等功能性物质。其中的酶微胶囊对皮肤有增加柔软和润湿作用的木瓜蛋白酶、对皮肤有保健作用的胃蛋白酶、具有杀菌功能的溶菌酶；洗发剂中加入微胶囊化的润湿剂及营养剂，在洗发时微胶囊破裂粘附于头发表面起到润湿及营养作用【211。5天津1=业大学硕士学位论文124微胶囊在摄影材料中的应用在感光材料中，
39、卤化银常以明胶混合物为囊芯、以纤维素类为壁材的微胶囊形式使用，可以提高成像分辨率。同样可以将感光剂卤化银与成色剂进行组合成囊芯，然后进行包覆。通常相片的显影与定影均在显影液和定影液中进行，将上述两种溶液经微胶囊化后涂覆在底版或相纸上，可很方便的用压辊压破微胶囊进行显影和定影【2l】。125微胶囊在染料中的应用微胶囊化最重要的用途是制备可逆热变色染料。它是一种多组分物质的复配物，已经走向市场，温度变色范围在200“-200之间，该复配物的特点是可以随意选择变色的颜色与温度，对温度的灵敏度高、色彩鲜明，可进行有无色彩的变化，加工容易且安全性能优越【241。此外，微胶囊还用于转移印花，它是将染料微胶
40、囊构成的图案印在转移纸上，然后使纸与织物紧密结合通过加热和施加压力等物理方法使微胶囊染料破裂并附着在织物上【251。126微胶囊在纺织领域的应用胶囊化技术主要适用于纺织品的染整过程，如染料经过胶囊化并用整理剂固着至纤维织物后，在加工或使用过程中如有温度变化、酶处理、酸碱处理、布料摩擦、压力的变化等作用下，包埋染料的囊壁破裂或囊芯释放，包裹的染料或整理剂被释放出来，可以达到预期的整理效果251。127微胶囊技术在制药工业中的应用从本世纪七十年代中期开始，微胶囊化技术已越来越广泛的被应用于医药工业。微胶囊的控制释放和延缓释放作用，在研制口服制剂和缓释性药物中得到了应用，它不仅能够减少药物用量，降低
41、副作用，而且能够最大限度的发挥疗效，此外还可使药物具有良好的组织靶向性，可避免首过效应，改变给药途径，提高生物利用度以方便患者。若选用适宜的壁材还可使药物具有迫使释放作用，如选用智能高分子材料为壁材制备微胶囊，则能够根据患者的内部病理信号的大小自动控制药物释放。同时，药物微胶囊化后，有利于制剂的工艺生产可以减少复方制剂中药物之间的搭配禁忌。目前部分中药以及西药都已经实现了微胶囊化，如维生素C、布洛芬、薄荷醇等【251。应用途径也十分广泛，除了口H艮#I-，也可与纤维制造工艺相结合用于药物体外缓释，还可以遮盖不良气味与刺激性，部分中药纤维及具有驱蚊功效的聚丙烯纤维等也相继问世【26】。613将外
42、收进全等特点，对于改善患者用药具有重要意义。微胶囊的制备方法主要可分为物理法、化学法、物理化学法三大类，应用范围广泛，从最初的无碳复写纸已扩展至农药、食品、医药、粘合剂、油墨、饲料、洗涤剂、感光材料、化妆品和纺织等行业【27】，伴随着技术的发展，微胶囊已广泛成熟的应用于药物控制释放药物包覆等方面。现阶段市面上已有数种药物微胶囊产品。胶囊化可以降低外用药物的毒副作用，提高其稳定性能，产生良好的靶向性能。若选用囊壁合适还可以使外用药物具备控制释放性能，目前部分中药以及西药都已经实现了微胶囊化，如维生素C、布洛芬、薄荷醇等。应用途径也十分广泛，除了口服外，也可与纤维制造工艺相结合用于药物体外缓释。1
43、31药物微胶囊制作方法外用药物微胶囊的包裹材料也是高分子材料，因此大部分微胶囊化方法同样适用于药物微胶囊的制备，其制备方法有以下几种：1311喷雾干燥法在微胶囊技术中，喷雾干燥法应用最广泛，且实用性最强。喷雾干燥制备微胶囊主要分为制备稳定乳液及对乳液喷雾、干燥两个工艺过程。乳液稳定性不好，喷雾干燥过程易出现破乳现象，使产品包埋率下降，反之干燥方法不适也不能形成期望的产品1251。Wan等【28】采用喷雾干燥法制备了茶碱的羟丙基甲基纤维素微囊，并研究了喷嘴大小、进风温度、气流速度等因素对微胶囊的影响，发现减少喷嘴口径提高进风温度加大气流流速会增加微囊的流动性，但进样速度太快，不利于雾化且影响微囊外观。Kristmundsdottir掣29】以聚丙烯酸树J旨(EudragitRS、Eudrag
