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无花果的研究进展lianghuan.doc

1、无花果的研究进展梁欢(湖北中医药大学 /湖北省药用植物研发中心,湖北 武汉 430065)【摘要】 本文对近十年来国内对无花果果实及叶的化学成分、药理作用、临床应用等方面的情况研究概况作如下综述,为进一步合理开发利用无花果提供参考。【关键词】无花果 化学成分 药理作用 临床应用 综述The Research Progress of FigLiang huan(Hubei University of Traditional Chinese Medicine ,Wuhan 430065,Hubei China)Abstract:This text Summarized the research b

2、asic facts of figs fruit and leaf on chemical constituent,pharmacological action and clinical application. Therefore we can take advantage of it to develop fig reasonably.Key words: fig ;chemical constituent ;pharmacological action; clinical application无花果(Ficus Carica L.)又名圣果、天仙果、蜜果、奶浆果,为桑科(Moracea

3、e)榕属( Ficus L.)的成熟或近成熟内藏花和瘦果的花序托,性平味甘,清热解毒,散瘀消肿。主治湿热泄泻,带下,痔疮痈肿疼痛。它含有丰富的有机酸、氨基酸、糖类、维生素、果胶以及无花果元酶、微量元素等,为药食同源之品。近年来对于无花果及其叶的化学成分的研究正在逐步深入,它的抗白癜风、抗肿瘤、抗氧化、降血糖等作用令人关注,本文对它的化学成分、药理作用及临床应用做一综述,为进一步深入研究提供参考。1 化学成分研究1.1 黄酮类 通过 GC-MS 和 UHPLC/DAD 联合检测无花果叶提取物的化学成分,其中黄酮类物质主要成分为芦丁,并且芦丁的含量为 1.25 1。1.2 香豆素类 无花果干、幼果

4、或叶用 70%乙醇渗漉,多种溶媒提取,从乙酸乙酯部分分得三个香豆素,其中一个为新香豆素,鉴定为 6-(2-甲氧基,顺-乙烯基)7-甲基吡喃香豆素(6-(2-methoxy-2-vinly)7-methyl-pyranocoumarins) 。令两个为补骨脂素(psoralen)和佛手柑内脂,其中补骨脂素(属呋喃香豆素)占 44.83%,佛手柑和佛手内脂(属吡喃香豆素)占 6.66%2-3。从无花果叶水提物中也分到补骨脂素和佛手柑内脂(香柠檬内酯) 4。1.3 三萜类 无花果干、幼果经多种溶媒提取及硅胶柱层析分得 9,19- 环丙基-24,25- 环氧乙烷-5 烯-3 螺甾醇 5。1.4 挥发油

5、 无花果是一种天然香料,用其制得的挥发油,可广泛用于食品、保健品、化妆品、烟草等行业 6-8。戴勇 9等采用超临界 CO2 流体萃取无花果挥发油,平均出油率为 3.36%,利用 GC-MS 分离鉴定了 61 种成分,并且利用毛细管气相色谱仪利对无花果挥发油的香味成分分析,主要香味成分为:十六酸、糠醛、邻苯二甲基二异丁酯、苯乙醛、2-乙酰基吡咯和 5-甲基糠醛等,这些香味成分亦存在于各类烟叶中 10-11。1.5 脂肪酸类 近年来的研究表明,不饱和脂肪酸对人体有降血压、降血脂、抗血栓,抗动脉硬化等多种功效。李金玉利用 GC-MS 测定无花果脂肪酸组成,分析鉴定出 16 种脂肪酸,其中饱和脂肪酸

6、10 种,以十六烷酸、硬脂酸为主,不饱和脂肪酸 6 种,相对含量约占 85.4 %,以亚油酸、亚麻酸为主 12。1.6 糖类 无花果含糖量在成熟果中一般为 13%-17.9%,干果可高达 73%以上,并且主要为果糖、葡萄糖及少量多糖。1.7 维生素类 无花果中维生素含量很丰富。维生素中 Vc 的含量最高,苏卫国13等用 2,6-二氯酚靛法测无花果叶中维生素 C 含量达 0.971mgg-1。含量较高的还有烟酸、泛酸等,而且还有一定量的 Va、Ve 。1.8 微量元素 近年研究认为无花果的显著治疗作用和丰富的营养价值,确与其含有丰富的微量元素有直接关系。唐秀清 14等对陇南无花果微量元素进行测定

7、,无机元素含量较高,有机元素含量相对较低,其含量依次为CaMgPFMnZn Cu SeCo。1.9 其他成分 无花果叶还含有生物碱类、苷类,主要有花椒毒素、花椒毒酚、紫花前胡苷元、-2 谷甾醇、-2 香树脂醇芦丁、无花果苷元、呋哺香豆酸-O-葡糖基呋喃糖苷等 15。另外无花果叶中还含有氨基酸、果胶、树脂、蛋白质等其他成分。2 药理作用研究2.1 抗癌作用 河南省新乡医学院尹卫平教授 16等人对无花果抗癌机理的研究结果表明,无花果所含苯甲醛是其抗癌的主要成分,香豆素类化合物和呋喃类小分子芳香物也有抗癌作用。此外,无花果还含有大量甾体和大环萜类化合物等许多营养物质,均有增强苯甲醛类芳香环抗癌作用的

8、效果。小鼠试验证明,将无花果提取物为原料制备的 -环糊精苯甲醛(-cyclodextrin Benzaldehyde 简称 -CDBA 2)和全合成的苯甲醛为原料制备的 -CDBA1 比较, CDBA 2 有明显的抗癌活性。对小鼠宫颈癌 V14 的抑瘤率为 37%,最适剂量为每次 21.9mg/kg;对 S180 瘤腹水型和艾氏腹水癌表有较小抑瘤作用。而合成品 -CDBA 1 无抗癌活性。2.2 抗肿瘤作用 经体外癌细胞抑瘤率活性测试表明,无花果叶抽提物(主要为补骨脂素、佛手柑内酯) 对表皮癌、膀胱癌、肝癌均有显著疗效。叶中挥发油所含苯甲醛是该抗癌作用的增效剂或有机活性分子之一。另外,叶中富含

9、的硒是人体必需的微量元素,它能选择作用于肿瘤细胞的许多生化代谢过程和阻止人体中过氧化物和自由基的形成,而达到抗瘤作用,故无花果叶的抗瘤作用与其含硒量可能存在某种相关性 17。王静等用无花果果浆(Fig fruit latex,FFL)处理体外培养的人肿瘤细胞:细胞增殖试验(MMT 法)和克隆形成试验表明 FFL 对人肿瘤的增殖抑制作用;Brdu(bromodeoxyuridine ,溴脱氧尿嘧啶核苷)掺入试验、吖啶橙 / 溴乙啶(AO/ EB) 染色、流式细胞术检测结果表明 FFL 对肿瘤细胞 DNA 合成、凋亡和细胞周期有影响,这说明无花果浆对供试肿瘤细胞的增殖有显著地抑制作用18。2.3

10、抗菌作用 无花果叶提取物具有较强的抗菌活性;其对供试菌金黄色葡萄球菌、枯草杆菌、四联微球菌、普通变形菌的最低抑菌浓度均为 0.025g/ml,对大肠杆菌、噬夏孢欧文氏菌、灰葡萄孢、枯斑拟盘多毛孢的最低抑菌浓度均为0.050g/ml。对有抑菌活性的组分利用柱色谱进行分离并用波谱进行鉴定,得到两个抑菌化合物分别为补骨脂素和香柠檬内脂 19。2.4 降血糖、降血脂 无花果叶水提物对成年 Wister 雄性糖尿病( 链脲霉素所致)大鼠具有降低血糖和血脂的作用,而对非糖尿病大鼠的血糖、甘油三酯和总胆固醇无影响 20,最新的研究表明其降血糖作用在胰岛素作用消失后仍然有效 21。2.5 降血压、助消化、治肠

11、炎、减肥美容 无花果叶和果实中含有黄酮甙 (与银杏叶成分相同),可防治心脑血管疾病,降血压。无花果含有大量无花果酶、脂酶、淀粉酶、酵母素和大量食物纤维,对痔疮便秘的治疗效果极好,可帮助消化并治疗腹泻肠胃炎等疾病。此外,无花果含有超氧化歧酶(SOD)等多种酶类,干物质含量高,热卡较低,具有减肥美容的功效 16。2.6 镇痛作用 无花果具有镇痛作用,国外已用于晚期癌症病人的止痛,他们认为发挥止痛作用的是苯甲醛和它的衍生物,此外还有中枢抑制性神经递质 -氨基丁酸、5- 羟色胺、多巴胺和去甲肾上腺素的前体谷氨酸、色氨酸和酪氨酸,其作用机理是通过抑制脑中卵磷脂酶 22。2.7 镇静催眠作用 曾艳萍 23

12、等对无花果叶提取物的镇静、催眠及抗惊厥作用进行研究。发现无花果叶提取物能显著减少小鼠自主活动次数,增加阈下剂量戊巴比妥钠致小鼠入睡的次数,延长阈上剂量戊巴比妥钠致小鼠睡眠时间,减少惊厥小鼠的死亡次数,因此无花果叶提取物具有良好的镇静、催眠作用和抗惊厥作用,可能与其含有的香豆素、缬草酸、-谷甾醇、类黄酮、芸香苷等多种活性成分有关。2.8 提高免疫力,抗衰老 由于无花果含有 18 种氨基酸、多种维生素、19 种微量元素丰富的酶类、对人体有益的多糖、食物纤维、果胶等营养物质 ,食用后能使肠道中的各种有害物质被吸附排出体外,净化肠道,促进有益菌类增殖,抑制血糖上升,维持正常胆固醇含量,提高人体免疫功能

13、,增强抗病能力,抗衰老 16。2.9 光敏作用 文献报道补骨脂素有显著的光敏作用, 注射或内服,再以长波紫外线或日光照,可使受射处皮肤红肿、色素增加。可用于治疗白癜风、牛皮癣和斑秃 25。佛手柑内酯对皮肤也有光学活性,作用仅次于 8-甲氧基补骨脂素。有杀灭软体动物作用,主要用于杀灭钉螺 26。3 临床应用研究3.1 治疗白癜风 无花果叶注射液治疗白癜风 270 例,统计了 119 例,总有效率为58.82%26。其中白斑完全消退、皮色恢复正常或者色素沉着,判为治愈者 8 例,占 6.72%;白斑消退 50%以上判为显效者 9 例,占 7.58%;部分白斑消退但未达 50%,判为进步者 53 例

14、,占 44.54%27。3.2 外洗治疗痔疮 由于现代人们饮食结构发生了重大变化,“十人九痔”,痔疮的发病率很高,用无花果叶先熏蒸后外洗治疗痔疮,无花果叶具有驱虫、杀菌作用,对患有肛门红肿、脓肿的患者疗效佳 28-29。3.3 治带状疱疹 带状疱疹是春秋季常见的皮肤病,其引发的神经痛更是令患者寝食难安,影响正常的生活起居。采用无花果叶外敷治疗带状疱疹 45 例,方法简便。带状疱疹是由水痘-带状疱疹病毒感染引起的一种以沿周围神经分布的群集疱疹和以神经痛为特征的病毒性皮肤病,祖国医学称了为“缠腰火丹” 、 “蛇带疮”等。究其病因病理,多由于肝郁化火,湿热内蕴,外溢皮肤,或兼感毒邪、湿热火毒蕴积肌肤

15、而成。治疗组采用的无花果叶,其性味甘平,主治痔疮、肿毒。 本草汇言中言可“去湿热,解疮毒” 。提出了本品外敷可去湿热,疗皮肤肿毒。用无花果叶数片切碎捣烂后,食用醋少许调成糊状。外敷患处以不露疱疹为度。每次 30min每日 2 次。有皮肤破损者不宜用。本品用醋汁调敷,醋调可散瘀解毒,醋味酸,酸性收敛,又可促使疱疹吸收,故收良效 30。4 小结综上所述,无花果在化学研究和药理研究方面都已取得了较好的成果,尤其是它的抗肿瘤作用令人关注,无花果在我国广为栽培,资源丰富,如能进一步深入研究其抗癌活性成分和作用机理,并加强它在降血糖及其他方面作用的研究,将它作为保健食品和治疗药品开发,将具有广阔的前景。参

16、考文献:1张吟,陈一农 ,许秋霞,等.气质联用色谱法和超高效液相色谱法检测无花果叶提取物的化学成分J.福建医科大学学报,2011,45(6):423-424.2尹卫平,陈宏明 ,王天欣,等.具有抗癌活性的一个新的香豆素化合物J.中草物,1997,28(1):3.3罗渊泽,韩艳勤 .无花果叶抗肿瘤成分的研究J.中草药,1984,15(4):13.4孟正木,王俏先 ,记江,等.无花果叶化学成分研究J.中国药科大学学报,1996,27(4):202.5尹卫平,陈宏明 ,王天欣,等. 9,19- 环丙基-24,25- 环氧乙烷-5 烯-3 螺甾醇的化学结构和抗癌活性J.中国药物化学杂质,1997,7(

17、1):46.6王家富.具有开发价值的无花果J.云南农业, 1999 (4): 12.7周建华,郑海 .无花果的研究开发J.食品科技, 1999 (2): 24-25.8生吉萍,孙志健 ,申琳,等.无花果的营养和药用价值及其加工利用J.农牧产品开发, 1999 (3): 10-119戴勇,张晓霞 ,李炎强.无花果精油香味成分的分析及在卷烟中的应用J.日烟草科技:烟草化学,2003,8:23-26.10冼可法,沈朝智 ,戚万敏.云南烤烟中性香味成分的分析研究J.中国烟草学报,1992,1(2):1-9.11陈章玉,杨伟祖 ,罗丽莉,等.烟叶中有机酸的分析J.烟草科技,2000,(8):23-26.

18、12李金玉.GC-MS 测定无花果中脂肪酸组成J.食品研究与开发 2009,30(3):119-120.13苏卫国,董艳 ,童应凯.无花果枝、叶、果实生理活性物质的测定J.天津农学院学报,2001,8(1):24-26.14唐秀清,郭红云 ,王晓辉,等.陇南无花果微量元素含量测定J.分甘肃科学学报,2004,16(4):48-49.15叶华,谢绍诗 ,张文清.无花果叶、根的药用研究进展J.海峡药学,2006,18(6):3-6.16 张华英.无花果的研究与产业发展对策 J.资源开发与市场,2003,19(5):314-316.17董善士,祝墨 ,安登奎,等.中药无花果及其口服液中微量元素硒的测

19、定J.现代应用药学,1991,9(2):57.18 王静,王修杰,林苹,等.无花果果浆对肿瘤细胞增殖抑制和诱导凋亡作用J.天然产物研究与开发,2006,18:760-764Wang Jing,Wang Xiu-jie,Lin Ping, et al. Proliferation inhibition and apoptosis induction of Fig Fruit Latex on human cancer cells J, Natural Product Research and Development,2006,18:760-764(In Chinese)19赵爱云,吴神怡 ,杜桂

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21、作用研究J.中国民族医药杂志,2009,2(2):39-41.25江苏新医学院 .中药大辞典M.上海:上海科技出版社,1986:341-343.26贾白玲,陆效平 ,徐国余.无花果室内浸泡杀灭钉螺效果初步观察J. 中国血吸虫病防治杂志,1995,7(1):26-27.27刘弘,赵丽娅 .无花果叶的化学及药理研究进展J.华夏医学,2006,19(5):1049-1051.28冯锡柏.无花果叶治疗痔疮 25 例J.中医外治杂志,2003,12(2):7.29张子兴,张明奎 ,何月华.无花果叶煎剂治疗痔疮J.甘肃中医.1992,5(2):50.30张艳丽,刘文君 .无花果叶外敷治疗带状疱疹 45 例J.河南中医.1999,19(3):50.

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