1、第十一章 肾上腺素受体阻断药 (adrenoceptor blocking drugs),又称：抗肾上腺素药(anti-adrenergic drugs）或：肾上腺素受体拮抗药(adrenoceptor antagonists),1,什么是肾上腺素受体阻断药 ？,第一节 -肾上腺素受体阻断药酚妥拉明(phentolamine) 第二节 -肾上腺素受体阻断药普萘洛尔(propranolol） 第三节 、-肾上腺素受体阻断药拉贝洛尔(labetalol）,3,第一节 肾上腺素受体阻断药,4,肾上腺素升压作用翻转,肾上腺素升压作用翻转,AD较大剂量时，激动1-R 血管收缩升压激动2-R 血管扩张降压
2、使用R阻断药，激动1-R的作用取消，只表现激动2-R的作用，因此肾上腺素的升压作用翻转，变为降压。,升压,1占优势,6,第一节 肾上腺素受体阻断药酚妥拉明(Phentolamine)Mechanisms,阻断1、2受体（无选择性）直接扩张血管（与受体阻断作用无关）,7,Pharmacological actions1、血压 使血压，原因：对血管平滑肌1受体的阻断直接扩张血管 2、心脏使心脏兴奋性，原因：血管扩张，血压下降，反射性交感神经兴奋阻断突触前膜2受体，使NA释放增加，激动心脏1受体,8,Pharmacological actions3、其他 （1）拟胆碱作用 胃肠道平滑肌张力，活力 （
3、2）组胺样作用 胃酸分泌4、使AD升压作用翻转,9,Clinical uses1、缓解因肾上腺嗜铬细胞瘤分泌大量AD而引起的高血压和高血压危象。 2、预防静脉滴注NA可能引起的缺血性组织坏死 3、治疗外周血管痉挛性疾病 4、抗各种休克（感染性、心源性和神经源性）原因：舒张血管、降低外周阻力，提高心输出量，改善微循环（给药前必须补足血容量，且宜合用去甲肾上腺素）,10,Adverse reactions1、低血压 2、胃肠道平滑肌兴奋所致的腹痛、腹泻等 3、诱发胃溃疡 4、静脉给药可能引起严重的心律失常（见图），因此应缓慢注射或滴注,11,酚妥拉明可能引起严重的心律失常,12,13,短效药 长效
4、药 代表药： 酚妥拉明 酚苄明 特点 1、与受体结合后易解离，与受体结合后不易解离， 比较 故属短效药 故属长效药2、治疗外周性血管 作用强持久， 效果更优痉挛性疾病 3、 抗休克 起效慢，效果略差,第二节 肾上腺素受体阻断药,14,第二节 肾上腺素受体阻断药 普萘洛尔(propranolol）,16,有旋光性，仅左旋体有1-R 阻断活性,Pharmacokinetics 、因首过效应大，口服生物利用度不高，仅 30%进入血液循环。 、脂溶性大，易透过血脑屏障。3、个体差异大，需要进行血药浓度监测。,17,Pharmacological actions,对1、2受体都有阻断作用 1、心脏阻断心
5、脏1-R 抑制心脏活力心率，心肌收缩力 ，心输出量 ，心肌耗氧量，血压稍下降2、支气管平滑肌 阻断支气管2-R 支气管平滑肌收缩，增加呼吸道阻力,18,3、代谢（1）抑制交感神经兴奋引起的脂肪分解（2）拮抗肾上腺素升高血糖作用4、其它普萘洛尔有抗血小板聚集的作用,19,受体阻断药对心脏作用,20,Clinical uses1、心率失常2、心绞痛和心肌梗塞3、高血压4、充血性心力衰竭5、甲亢等,21,Adverse reactions,、消化道症状 、外周血管痉挛 、诱发或加剧哮喘 、停药反跳现象 、少数病人血糖,22,Contraindications1、哮喘病人2、房室传导阻滞的病人3、肝功
6、能不全者慎用,23,普萘洛尔同类药,受体激动剂( Agonist)与受体阻断剂(Antagonist),异丙肾上腺素,普萘洛尔,25,阿替洛尔,吲哚洛尔,第三节 、-肾上腺素受体阻断药 拉贝洛尔(labetalol）,第十章 肾上腺素受体激动药第一节 受体激动药去甲肾上腺素 第二节 、受体激动药肾上 腺素 第三节 受体激动药异丙肾上腺素,第十一章 肾上腺素受体阻断药第一节 -肾上腺素受体阻断药酚妥拉明 第二节 -肾上腺素受体阻断药普萘洛尔(心得安） 第三节 、-肾上腺素受体阻断药拉贝洛尔,27,28,课堂测验,分别给出1个例子，并写出两个主要临床应用1、 受体激动药 2、 、受体激动药 3、 受体激动药 4、 受体阻断药 5、 受体阻断药 6、 、受体阻断药,
