1、氯雷他定糖浆 目录 一、 简介 二、 成分 三、药代动力学 四、药理毒理 五、 应用 六、 注意事项 一、 简介 【通用名称】 氯雷他定 糖浆 【商品名称】 百为哈 。 【英文名称】 Loratadine Syrup。 【 汉语拼音 】 Lleitading Tangjiang。 【药品分类】抗过敏药 -抗组胺药。 二、成分 【主要成分】 百为哈 主要成分为地氯雷他 定，其化学名为 4-(8-氯 -5,6-二氢 -11H-苯并 5,6环庚基 1,2-b并吡啶 -11-烯 )-1-哌啶羧酸乙酯 。 【分子式】 C22H23ClN2O2。 【分 子量】 382.89。 【性状】 本品为无色至淡黄色
2、澄清的粘稠液体，带调味剂的芳香气味 。 三、药代动力学 空腹口服吸收迅速。服后 1 3小时起效， 8 12小时达最大效应，持续作用达 24小时以上。食物可使药峰时间延迟， AUC增加。正常成年人，氯雷他定的 T1/2为 28（ 8.8 92）小时。 80%以代谢物形式出现于尿和粪便中。 慢性肾功能衰竭 者（ 肌 酐 清 除 率 30ml/分钟），药物的 AUC和血药浓度升高约 73%，而其代谢物的 AUC则升高约 120%。慢性 乙醇 肝病患者，氯雷他定的 AUC和药峰浓度为正常人的 2倍，氯雷他定及其代谢物的 T1/2分别为 24和 37小时，可随肝病的严重程度而延长 。氯雷他定与其代谢物的
3、蛋白结合率分别为 97%和 73%77%。本品及其代谢物不易透过 血脑屏障 ，主要在外周 H1受体部位起作用。 四、药理毒理 【药理作用】 该药品为高效、作用持久的三环类抗组胺药，为选择性外周 H1受体拮抗剂。可缓解过敏反应引起的各种症状。 【毒理研究】 药理学本品属长效三环类 抗组胺药 ，竞争性地抑制组胺 H1受体，抑制组胺所引起的过敏症状。本品无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。毒理学动物试验未见明显致畸作用。本品为H1受体阻断剂，对外周 H1受体有高度的选择性，对中枢 H1受体的亲和力弱，可抑制肥大细胞释放白三烯和 组胺 。本品起效快 ，作用持久，抗组胺作用比阿司米唑和特非那定均强，抗变态反应
4、作用较好。口服吸收迅速、良好， 1 5小时血药浓度达峰值，大部分经肝脏代谢，其代谢产物仍具活性，原形药物及代谢物自尿和粪便排出。 五、应用 【适应症】 本品 用于缓解过敏性鼻炎有关的症状，如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞以及眼部痒及烧灼感。口服药物后，鼻和眼部症状及体征得以迅速缓解。亦适用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状及体征。 【 用法用量 】 口服。成人及 12岁以上儿童：一日 1次，一次两茶匙（ 10毫升）。 2 12岁儿童：体重 30公斤：每天一次，每次两茶匙（ 10毫升）。体重 30公斤：每天一次，每次一茶匙（ 5毫升）。 【 不良反应 】 在每天 10毫升的推荐剂量下
5、，该药品未见明显的镇静作用。常见不良反应有乏力、头痛、嗜睡、口干、胃肠道不适包括恶心、胃炎以及皮疹等。罕见不良反应有脱发、过敏反应、肝功能异常、心动过速及心悸等。 【药物相互作用】 1.同时服用酮康唑、大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物，会提高氯雷他定在血浆中的浓度，应慎用。其他已知能抑制肝脏代谢的药物，在未明确与氯雷他定相互作用前应谨慎合用。 2.如与其他药物同时使用可能发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。 【禁忌】 对本品及其所含成分过敏者禁用。 六、 注意事项 1、 2岁以下儿童用药请咨询医师。 2、 严重肝功能不全的患者请在医生指导下使用。 3、 妊娠期及哺乳期妇女慎用。 4、 在做皮试前约 48小时左右应中止使用该药品，因抗组胺药能阻止或降低皮试的阳性反应发生。 5、 对该药品过敏者禁用，过敏体质者慎用。 6、 该药品性状发生改变时禁止使用。 7、 请将该药品放在儿童不能接触的地方。 8、 儿童必须在成人监护下使用。 9、 如正在使用其他药品，使用该药品前请咨询医师或药师。
