1、156第七章 抗变态反应药盐酸苯海拉明 基Diphenhydramine Hydrochloride 【制剂规格】注射液：1ml：20mg【适应证】荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性鼻炎等皮肤粘膜的过敏，对虫咬症和接触性皮炎也有效。亦可用于输血或血浆所致的过敏反应、晕动病、帕金森病和锥体外系症状、催眠和术前给药、感冒或过敏所致的咳嗽。1%液可作为牙科用局麻药。【药动学】注射给药，吸收迅速而完全，t max约 1h4h，98%与血浆蛋白结合，t 1/2为4h7h。 【不良反应】有嗜睡、疲乏、头痛、共济失调、肌张力障碍等，过量可发生中毒性精神病。有报道在给药后可发生牙关紧闭并伴喉痉挛。【药物相互作用】
2、可增强中枢抑制药的作用，不宜同时饮酒或应用中枢抑制药。【用法用量】深部肌内注射，20mg/次，1 次2 次/日。【注意事项】妊娠 B类，孕妇及哺乳期妇女慎用，新生儿和早产儿禁用。肾功能衰竭时，应延长给药的间隔时间。马来酸氯苯那敏 基 (扑尔敏)Chlorphenamine Maleate(Chlorpheniramine Maleate)【制剂规格】片剂：4mg*100s【适应证】皮肤粘膜的过敏反应及虫咬所致皮肤瘙痒和水肿，也可减轻过敏性鼻炎的症状，与解热镇痛药配合用于治疗感冒。【药动学】口服后吸收快而完全。口服后 15min60min起效，t max约 3h6h。t 1/2为12h15h，蛋
3、白结合率 72%。主要经肝脏代谢，中间代谢产物无药理活性，24h 内经肾排出。【不良反应】与苯海拉明相似，但中枢抑制作用较轻。【药物相互作用】与镇静药、催眠药、安定药或酒精饮料合用，可加强中枢抑制作用。可延缓苯妥英钠肝内代谢，使其血药浓度增加。可与食物、水或牛奶同服，以减少对胃刺激。【用法用量】口服，成人常用量 4mg/次，2 次3 次/日；小儿每日按体重 0.35mg/kg，分3次4 次服。【注意事项】妊娠 B类。癫痫患者禁用。哺乳期妇女、新生儿或早参儿、青光眼或有青光眼倾向者、高血压、甲状腺机能亢进、前列腺肥大体征明显者以及膀胱颈部梗阻、幽门十二指肠梗阻、消化性溃疡所致幽门狭窄者慎用。服药
4、期间，不得操纵危险的机器。盐酸异丙嗪 基 (非那根)Promethazine Hydrochloride (Phenergan)【制剂规格】注射液：1ml：25mg【适应证】鼻炎、结膜炎、荨麻疹及对血液或血浆制品的过敏等过敏性疾病，亦可用于晕动病、术前后和产科及一些麻醉和手术后、放射病或药物所致的呕吐，与哌替啶、阿托品合用于麻醉前给药，与哌替啶、氯丙嗪组成冬眠合剂而用于人工冬眠，与氨茶碱等合用治疗哮喘。【药动学】注射给药后吸收快而完全，蛋白结合率高。肌注用药后起效时间为 20min，静注为 3min5min。抗组胺作用一般持续时间为 6h12h，镇静作用可维持 2h8 h。主要在肝157内代谢
5、。【不良反应】有嗜睡、头晕、口干、皮肤光敏等，也有黄疸和锥体外系症状的报道，罕见白细胞减少和粒细胞缺乏。注射给药常见心动过速或心动过缓，血压短暂的轻度升高等副作用，偶见低血压。剂量过大时可致惊厥，继之中枢抑制。【药物相互作用】本品注射注液不宜与氨茶碱、巴比妥盐、青霉素盐、羟苄青霉素、肝素、氢化可的松琥珀酸钠、硫酸吗啡等碱性及生物碱类药物混合静滴或静注。与降压药合用时有协同作用。与三环类抗抑郁药合用，可增加异丙嗪与这些药物的血药浓度。【用法用量】严重过敏可深部肌注，剂量为 25mg50mg/次，急症可稀释药液缓慢静注，速度不超过 25mg/min。镇静催眠，肌注成人 12.5mg25mg/次，儿
6、童按体重0.25mg0.5mg/kg。止吐，严重呕吐可肌注，成人 12.5mg25mg/次，儿童每次按体重0.25mg0.5mg/kg。【注意事项】妊娠 C类。不宜局部用药，以免产生光敏性皮炎。注射时局部刺激性大，静注时应避免血管外漏。高血压、前列腺肥大症状明显者、幽门或十二指肠梗阻、闭角型青光眼、呼吸系统疾病、痰粘稠不易咳出者及癫痫患者慎用。新生儿、早产儿禁用。富马酸酮替芬 基Ketotifen Fumarate【制剂规格】片剂：1mg*60s【适应证】支气管哮喘，尤其是过敏性哮喘。【药动学】口服有效，作用持续时间较长，一日仅需给药 2次。【不良反应】有倦怠、嗜睡和胃肠道反应等。【用法用量】
7、口服：1mg/次，2 次/日。【注意事项】机械操作人员慎用。盐酸赛庚啶 基Cyproheptadine Hydrochloride【制剂规格】片剂：2mg*100s【适应证】荨麻疹、湿疹、过敏性和接触性皮炎、皮肤瘙痒、过敏性鼻炎、偏头痛、支气管哮喘等，也可用于柯兴病和肢端肥大症。【药动学】口服吸收较好，作用持续时间为 8h。【不良反应】有嗜睡、口干、乏力、头晕、恶心等以及食欲增强。【用法用量】口服 4mg/次，3 次/日。偏头痛，发作时初量 4mg口服，需要时 30min重复一次，以后每 4h6h 口服 4mg维持。【注意事项】妊娠 B类。驾驶员、高空作业者以及体衰年老者慎用。作为食欲增强剂增
8、加体重时，用药时间不得超过 6个月。西替利嗪 基Cetirizine Dihydrochloride【制剂规格】片剂：贝分 10mg*12s，维狄敏 10mg*12s，仙特明 10mg*5s【适应证】呼吸系统、皮肤和眼睛的过敏性疾病。【药动学】口服迅速吸收，1.5h 起效，维持 24h，t 1/2约 10.5h，48h 内经尿排出体外。【不良反应】偶见困倦、头痛、口干、疲乏、恶心、镇静等，超剂量使用可引起致死性心律失常。【用法用量】推荐成年人和 2 岁以上儿童使用。158成年人：在大多数情况下，推荐剂量为每日 10mg，一次口服。由于症状通常在晚间出现而服药，故建议可在晚餐期间用少量液体送服此
9、药。若病人出现不良反应，可每日早晚各服一次，每次 5mg。6-12 岁的儿童：每日一次 10mg 或每次 5mg，每日 2 次。2-6 岁的儿童：每日一次 5mg 或每次 2.5mg，每日 2 次。1-2 岁的儿童：建议 1-2 岁的儿童服用滴剂，早上和晚上各服用 0.25ml（2.5mg，约 5 滴）。1 岁以下的儿童：虽然有 6 个月以上到 1 岁的婴儿服用西替利嗪的临床数据，但是相关评估尚未完全结束，如需使用，请服用滴剂产品，谨遵医嘱。【注意事项】12 岁以下儿童慎用，孕妇，哺乳期妇女禁用。依巴斯汀片【制剂规格】片剂：开思亭 10mg*10s，思金 10mg*10s【适应症】 荨麻疹、过
10、敏性鼻炎、湿疹、皮炎、皮肤瘙痒症等。 【用法用量】口服，成人用量为每日一次，每次一片 (10mg)。 【不良反应】1、过敏症，罕见皮疹、浮肿发生。 2、消化道，偶见口干、胃不适。 3、肝功能异常，偶见 GPT、ALP 升高。 4、罕见心动过速。 5、有时困倦，偶见头痛、头昏。 6、偶见嗜酸性白细胞增多。 【禁忌】 对本品及其辅料过敏者禁用。 【注意事项】 1、有肝功能障碍者或障碍史者慎用。 2、驾驶或操纵机器期间慎用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇用药的安全性尚未确定，孕妇和可能怀孕的妇女应权衡利弊。动物（大鼠）实验表明，本品可进入乳汁，本品服药期间应避免哺乳。 【老年患者用药】 通常老年人的
11、生理机能衰退，应注意从小剂量（ 5mg）一日一次开始服药。 【药物相互作用】 红霉素可使本品的代谢物卡巴斯汀的血浆浓度上升 2 倍。【贮 藏】遮光、密闭保存。 咪唑斯汀 基 (皿治林)【制剂规格】缓释片：10mg*7s【适应证】本品是长效的组胺 H1受体拮抗剂，适用于成人或 12岁以上的儿童所患的荨麻疹等皮肤过敏症状、季节性过敏性鼻炎（花粉症）及常年性过敏性鼻炎。【用法用量】口服，成人（包括老年人）和 12岁以上儿童：每日 1次，每次 1片（10mg）。本品为缓释薄膜衣片，不能掰开服用。【不良反应】偶见：困意和乏力、食欲增加并伴有体重增加。罕见：口干、腹泻、腹痛（包括消化不良）或头痛。极个别病
12、例：低血压、迷走神经异常、焦虑、抑郁、白血胞计数降低、肝酶升高。极罕见过敏反应、血管性水肿、全身性皮疹、荨麻疹、瘙痒和低血压。氯雷他定 基 (开瑞坦)159Loratadine 【制剂规格】片剂：10mg*6s【适应证】过敏性鼻炎、急性和慢性荨麻疹等。【药动学】口服迅速吸收，在体内广泛分布和代谢，其主要代谢产物有抗组胺活性。【不良反应】偶见嗜唾、乏力、头痛、体重增加、口干、恶心等。【用法用量】口服，成人及 12岁以上儿童 10mg/次，1 次/日；12 岁以下儿童，体重大于30kg者 10mg/次，体重低于 30kg者 5mg/次，1 次/日。【注意事项】2 岁以下儿童、孕妇及哺乳妇女慎用。地
13、氯雷他定片(信敏汀)【制剂规格】片剂：5mg*6s【药理】本品为非镇静性的长效三环类抗组胺药，是氯雷他定的活性代谢物，可通过选择性地拮抗外周 H1受体，缓解季节性过敏性鼻炎或慢性特发性荨麻疹的相关症状。另外，体外研究结果，本品可抑制组胺从人肥大细胞释放。动物研究提示，本品不易通过血脑屏障。【适应症】 用于缓解慢性特发性荨麻疹及常年性过敏性鼻炎的全身及局部症状。【用法与用量】 成人及 12岁以上的青少年：口服每日一次，每次 5mg（一片）。【不良反应】 本品主要不良反应为恶心、头晕、头痛、困倦、口干、乏力、偶见嗜睡，健忘及晨起面部肢端水肿。【注意事项】1、由于抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有变应原
14、的阳性反应，因而在进行任何皮肤过敏性试验前 48小时，应停止使用本品。2、肝损伤、膀胱颈阻塞、尿道张力过强、前列腺肥大、青光眼患者应遵医嘱用药。【孕妇及哺乳期妇女用药】给予 34倍人体临床推荐剂量的地氯雷他定，未发现对大鼠总体生育能力有影响。在动物试验中未发现地氯雷他定有致畸变和致突变作用。由于尚无孕妇使用地氯雷他定的临床资料，怀孕期内使用地氯雷他定的安全性尚未确定，除非潜在的益处超过可能的风险，怀孕期内不应使用地氯雷他定。地氯雷他定可经乳汁排泌，因此不建议哺乳期妇女服用地氯雷他定。富马酸氯马斯汀片（馨敏）Clemastine Fumarate Tablets【制剂规格】片剂：1.34mg*1
15、2s 【药理毒理】本品为H 1受体拮抗剂，能抑制毛细血管的渗透性，可迅速止痒。本品尚具抗胆碱和镇静作用。【药代动力学】本品口服经消化道迅速吸收，服药后30分钟起效，血药浓度于25小时达峰，作用可持续12小时，分布于肝、肾、肺、脾等脏器较多。本品 t1/2为21小时，在肝中代谢成单甲基化、双甲基化产物，或与葡糖醛酸结合，以代谢物和少量原形药物形式主要由尿和粪便中排泄，少量药物可出现于乳汁中。【适应症】主要用于过敏性鼻炎、荨麻疹及其他过敏性皮肤病。【用法用量】口服 一次1.34mg,一日2次。【不良反应】一般有嗜睡、眩晕、食欲不振、恶心、呕吐、口干等，尚可见低血压、心悸、心动过速、疲乏、神经质、不
16、安、震颤、失眠、欣快、视觉模糊、抽搐、尿频、排尿困难、月经提前、痰液粘稠、鼻塞、胸闷、血小板减少、粒细胞减少、溶血性贫血、皮肤瘙痒、荨麻疹、过敏性休克等。160【禁忌】下呼吸道感染（包括哮喘）患者禁用。【注意事项】用药期间不宜驾驶车辆、高空作业、从事危险工种、操作精密机器。【孕妇及哺乳期妇女用药】孕期及哺乳期妇女慎用。【儿童用药】新生儿、早产儿禁用。【老年患者用药】老年人对成人常规剂量较敏感，易发生低血压、精神错乱、滞呆和头晕，应酌情减量。【药物相互作用】可增强乙醇、中枢神经抑制药和抗胆碱药的作用。【药物过量】过量可能引起精神错乱、抽搐、震颤、呼吸困难、低血压。如服用中毒量，可用生理盐水洗胃和
17、导泻。抽搐时可静注地西泮控制。低血压者可使用血管收缩药对症治疗，其他包括给氧和静脉输液及支持疗法。盐酸曲普利啶胶囊（刻免）【制剂规格】片剂：2.5mg*20s【药理毒理】本品为组胺H1-受体拮抗剂，具有使中枢镇静和抗毒蕈碱作用，缓解过敏反应。【药代动力学】经胃肠道吸收后进入血液循环，约一半剂量以羧酸盐衍生物的形式经尿排出。半衰期为3-5小时或更长。【适应症】用于治疗各种过敏性疾患，包括过敏性鼻炎(慢性鼻炎、喷嚏、流涕等)、荨麻疹、皮肤痕痒、支气管哮喘及动植物引起的过敏。【用法用量】口服。成人每次12粒；儿童:6岁以上每次粒，2-6岁粒，2岁以下每次用量按0.05mg/kg体重计算，每日2次。或
18、遵医嘱。【不良反应】本品毒副作用极小，偶有恶心，轻度口干，倦乏等，减量或停药后可自行消失。【禁忌】已知对本药有过敏反应的患者、急性哮喘发作期内的患者、早产婴及新生儿、哺乳妇女均禁用。【注意事项】眼内压增高、闭角型青光眼、甲状腺功能亢进、血管性疾患及高血压、支气管哮喘、前列腺增生、膀胱颈阻塞、消化道溃疡及12岁以下儿童，均需慎用。【老年患者用药】尚不明确。【药物相互作用】服药期间不可同时服用单胺氧化酶(MAO)抑制药、中枢性镇静或催眠药及含有酒精的饮品。【药物过量】临床表现为中枢抑制或中枢刺激兴奋，抗胆碱作用(口干、皮肤潮红)，应即洗胃、催吐及给予大量口服活性炭。如有低血压表现，给予血管加压药。
19、对抗癫痫出现，须使用安定或苯妥英治疗，忌用中枢刺激药。孟鲁司特片(顺尔宁)【制剂规格】片剂：10mg*5 片 【适应症】本品适用于成人和儿童哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，能够改善慢性气道炎症，改善肺功能，控制哮喘症状，减少必需的 2 激动剂用量，治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及预防运动引起的支气管收缩。【用法用量】15 岁及 15 岁以上成人剂量为 10mg ， qd 睡前服用。 6 14 岁儿童剂量为 5mg ， qd ，睡前服用。该组患者不需再按年龄调整剂量。 6 岁以下患儿的安全有剂量及用法尚未确定。 【不良反应】孟鲁司特的一般耐受性良好，不良反应较轻微，通常不需中止治疗。最常见的不良反应是头痛、偶有腹痛、咳嗽、流感样症状，儿童与成人的发生率相似。【注意事项】 口服本品治疗急性哮喘发作的疗效尚未确定，所以口服本品不应该用于治疗急性哮喘发作，应劝告患者准备好必要的急救药品备用。 虽然合用的吸入皮质类固醇制剂可在医师监督下逐渐减量，但不应骤然使用本品取代吸入或口服皮质类固醇制剂。161
