1、异丙嗪结 构 式为吩噻嗪类抗组胺药。作用较苯海拉明持久，亦具明显的中枢安定作用，但比氯丙嗪弱；能增强麻醉药、催眠药、镇痛药和局部麻醉药的作用，降低体温，有镇吐作用。适用于各种过敏症（如哮喘、荨麻疹等） 、孕期呕吐、乘舟等引起的眩晕等。中 文 名 ： 盐 酸 异 丙 嗪 注 射 液曾 用 名 ： 非 那 根 英 文 名 ： PROMETHAZINE HYDROCHLORIDE INJECTION 药 品 类 别 ： 抗 变 态 反 应 用 药 主 要 成 分 ： N,N, -三 甲 基 -10H-吩 噻 嗪 -10-乙 胺 盐 酸 盐 。 贮 藏 ： 遮 光 ， 密 闭 保 存 。规 格 ： 2
2、ml:50mg 药 理 作 用（ 1） 抗 组 胺 作 用 ： 与 组 织 释 放 的 组 胺 竞 争 H1受 体 ， 能 拮 抗 组 胺 对 胃 肠 道 、气 管 、 支 气 管 或 细 支 气 管 平 滑 肌 的 收 缩 或 挛 缩 ， 解 除 组 胺 对 支 气 管 平 滑 肌 的 致 痉和 充 血 作 用 。 （ 2） 止 吐 作 用 ： 可 能 与 抑 制 了 延 髓 的 催 吐 化 学 感 受 区 有 关 。 （ 3） 抗 晕 动 症 ： 可 能 通 过 中 枢 性 抗 胆 碱 性 能 ， 作 用 于 前 庭 和 呕 吐 中 枢 及 中 脑髓 质 感 受 器 ， 主 要 是 阻 断
3、 前 庭 核 区 胆 碱 能 突 触 迷 路 冲 动 的 兴 奋 。 （ 4） 镇 静 催 眠 作 用 ： 可 能 由 于 间 接 降 低 了 脑 干 网 状 上 行 激 活 系 统 的 应 激 性 。 药 代 动 力 学注 射 给 药 后 吸 收 快 而 完 全 ， 血 浆 蛋 白 质 结 合 率 高 。 肌 注 给 药 后 起 效 时 间 为20分 钟 ， 静 注 后 为 3-5分 钟 ， 抗 组 胺 作 用 一 般 持 续 时 间 为 6-12小 时 ， 镇 静 作 用 可持 续 2-8小 时 。 主 要 在 肝 内 代 谢 ， 无 活 性 代 谢 产 物 经 尿 排 出 ， 经 粪 便
4、 排 出 量 少 。 药 物 相 互 作 用（ 1） 对 诊 断 的 干 扰 ： 葡 萄 糖 耐 量 试 验 中 可 显 示 葡 萄 糖 耐 量 增 加 。 可 干 扰 尿 妊娠 免 疫 试 验 ， 结 果 呈 假 阳 性 或 假 阴 性 。 （ 2） 乙 醇 或 其 他 中 枢 神 经 抑 制 剂 ， 特 别 是 麻 醉 药 、 巴 比 妥 类 、 单 胺 氧 化 酶 抑制 剂 或 三 环 类 抗 抑 郁 药 与 本 品 同 用 时 ， 可 增 加 异 丙 嗪 或 （ 和 ） 这 些 药 物 的 效 应 ，用 量 要 另 行 调 整 。 （ 3） 抗 胆 碱 类 药 物 ， 尤 其 是 阿
5、托 品 类 和 异 丙 嗪 同 用 时 ， 后 者 的 抗 毒 蕈 碱 样 效应 增 加 。 （ 4） 溴 苄 铵 、 胍 乙 啶 等 降 压 药 与 异 丙 嗪 同 时 用 时 ， 前 者 的 降 压 效 应 增 强 。 肾上 腺 素 与 异 丙 嗪 同 用 时 肾 上 腺 素 的 作 用 可 被 阻 断 ， 使 作 用 占 优 势 。 （ 5） 顺 铂 、 巴 龙 霉 素 及 其 他 氨 基 糖 甙 类 抗 生 素 、 水 杨 酸 制 剂 和 万 古 霉 素 等 耳毒 性 药 与 异 丙 嗪 同 用 时 ， 其 耳 毒 性 症 状 可 被 掩 盖 。 （ 6） 不 宜 与 氨 茶 碱 混
6、合 注 射 。 过 量 用 量过 大 的 症 状 和 体 征 有 ： 手 脚 动 作 笨 拙 或 行 动 古 怪 ， 严 重 时 倦 睡 或 面 色 潮 红 、发 热 ， 气 急 或 呼 吸 困 难 ， 心 率 加 快 （ 抗 毒 蕈 碱 M 受 体 效 应 ） ， 肌 肉 痉 挛 ， 尤 其 好发 于 颈 部 和 背 部 的 肌 肉 。 坐 卧 不 宁 ， 步 履 艰 难 ， 头 面 部 肌 肉 痉 挛 性 抽 动 或 双 手 震颤 （ 后 者 属 锥 体 外 系 的 效 应 ） 。 解 救 时 可 对 症 注 射 地 西 泮 （ 安 定 ） 和 毒 扁 豆 碱 。 必要 时 给 予 吸 氧
7、 和 静 脉 输 液 。 适 应 症（ 1） 皮 肤 粘 膜 的 过 敏 ： 适 用 于 长 期 的 、 季 节 性 的 过 敏 性 鼻 炎 ， 血 管 运 动 性 鼻炎 ， 过 敏 性 结 膜 炎 ， 荨 麻 疹 ， 血 管 神 经 性 水 肿 ， 对 血 液 或 血 浆 制 品 的 过 敏 反 应 ，皮 肤 划 痕 症 。 （ 2） 晕 动 病 ： 防 治 晕 车 、 晕 船 、 晕 飞 机 。 （ 3） 用 于 麻 醉 和 手 术 前 后 的 辅 助 治 疗 ， 包 括 镇 静 、 催 眠 、 镇 痛 、 止 吐 。 （ 4） 用 于 防 治 放 射 病 性 或 药 源 性 恶 心 、
8、呕 吐 。 用 法 用 量肌 内 注 射 。 1.成 人 用 量 过 敏 ， 一 次 25mg， 必 要 时 2小 时 后 重 复 ； 严 重 过 敏 时 可 用 肌 注 25-50mg， 最高 量 不 得 超 过 100mg； 在 特 殊 紧 急 情 况 下 ， 可 用 灭 菌 注 射 用 水 稀 释 至 0.25%， 缓 慢 静 脉 注 射 ； 止 吐 ， 12.5-25mg， 必 要 时 每 4小 时 重 复 一 次 ； 镇 静 催 眠 ， 一 次 25-50mg。 2.小 儿 常 用 量 抗 过 敏 ， 每 次 按 体 重 0.125mg/kg 或 按 体 表 面 积 3.75mg/m
9、2， 每 4-6小 时 一次 ； 抗 眩 晕 ， 睡 前 可 按 需 给 予 ， 按 体 重 0.25-0.5mg/kg 或 按 体 表 面 积 7.5-15mg/m2。 或 一 次 6.25-12.5mg， 每 日 三 次 ； 止 吐 ， 每 次 按 体 重 0.25-0.5mg/kg 或 按 体 表 面 积 7.5-15mg/m2， 必 要 时 每4-6小 时 重 复 ； 或 每 次 12.5-25mg， 必 要 时 每 4-6小 时 重 复 ； 镇 静 催 眠 ， 必 要 时 每 次 按 体 重 0.5-1mg/kg 或 每 次 12.5-25mg。 不 良 反 应异 丙 嗪 属 吩 噻
10、 嗪 类 衍 生 物 ， 小 剂 量 时 无 明 显 副 作 用 ， 但 大 量 和 长 时 间 应 用 时 可出 现 吩 噻 嗪 类 常 见 的 副 作 用 。 （ 1） 较 常 见 的 有 嗜 睡 ； 较 少 见 的 有 视 力 模 糊 或 色 盲 （ 轻 度 ） ， 头 晕 目 眩 、 口鼻 咽 干 燥 、 耳 鸣 、 皮 疹 、 胃 痛 或 胃 部 不 适 感 、 反 应 迟 钝 （ 儿 童 多 见 ） 、 晕 倒 感（ 低 血 压 ） 、 恶 心 或 呕 吐 （ 进 行 外 科 手 术 和 或 并 用 其 他 药 物 时 ） ， 甚 至 出 现黄 疸 。 （ 2） 增 加 皮 肤 对
11、 光 的 敏 感 性 ， 多 恶 梦 ， 易 兴 奋 ， 易 激 动 ， 幻 觉 ， 中 毒 性 谵 妄 ，儿 童 易 发 生 锥 体 外 系 反 应 。 上 述 反 应 发 生 率 不 高 。 （ 3） 心 血 管 的 不 良 反 应 很 少 见 ， 可 见 血 压 增 高 ， 偶 见 血 压 轻 度 降 低 。 白 细 胞减 少 、 粒 细 胞 减 少 症 及 再 生 不 良 性 贫 血 则 属 少 见 。 注 意 事 项（ 1） 已 知 对 吩 噻 嗪 类 药 高 度 过 敏 的 人 ， 也 对 本 品 过 敏 。 （ 2） 下 列 情 况 应 慎 用 ： 急 性 哮 喘 ， 膀 胱 颈
12、 部 梗 阻 ， 骨 髓 抑 制 ， 心 血 管 疾 病 ，昏 迷 ， 闭 角 型 青 光 眼 ， 肝 功 能 不 全 ， 高 血 压 ， 胃 溃 疡 ， 前 列 腺 肥 大 症 状 明 显 者 ，幽 门 或 十 二 指 肠 梗 阻 ， 呼 吸 系 统 疾 病 （ 尤 其 是 儿 童 ， 服 用 本 品 后 痰 液 粘 稠 ， 影 响排 痰 ， 并 可 抑 制 咳 嗽 反 射 ） ， 癫 痫 患 者 （ 注 射 给 药 时 可 增 加 抽 搐 的 严 重 程 度 ） ，黄 疸 ， 各 种 肝 病 以 及 肾 功 能 衰 竭 ， Reye 综 合 征 （ 异 丙 嗪 所 致 的 锥 体 外 系
13、症 状 易 与Reye 综 合 征 混 淆 ） 。 应 用 异 丙 嗪 时 ， 应 特 别 注 意 有 无 肠 梗 阻 ， 或 药 物 的 逾 量 、 中毒 等 问 题 ， 因 其 症 状 体 征 可 被 异 丙 嗪 的 镇 吐 作 用 所 掩 盖 。 特 殊 患 者 用 药孕 妇 及 哺 乳 期 妇 女 用 药 ： （ 1） 孕 妇 使 用 本 药 后 ， 可 诱 发 婴 儿 的 黄 疸 和 锥 体 外 系 症 状 。 因 此 ， 孕 妇 在 临产 前 1-2周 应 停 用 此 药 。 （ 2） 哺 乳 期 妇 女 应 用 本 品 时 需 权 衡 利 弊 。 老 年 患 者 用 药 ： 老
14、年 人 用 本 药 易 发 生 头 晕 、 滞 呆 、 精 神 错 乱 、 低 血 压 。 还 易 发生 锥 体 外 系 症 状 ， 特 别 是 帕 金 森 氏 病 、 不 能 静 坐 （ akathisia） 和 持 续 性 运 动 障碍 ， 用 量 大 或 胃 肠 道 外 给 药 时 更 易 发 生 。 儿 童 用 药 ： 一 般 的 抗 组 胺 药 对 婴 儿 特 别 是 新 生 儿 和 早 产 儿 有 较 大 的 危 险 性 ； 小于 3个 月 的 婴 儿 体 内 药 物 代 谢 酶 不 足 ， 不 宜 应 用 本 品 。 此 外 还 有 可 能 引 起 肾 功 能 不全 。 新 生 儿 或 早 产 儿 、 患 急 性 病 或 脱 水 的 小 儿 以 及 患 急 性 感 染 的 儿 童 ， 注 射 异 丙嗪 后 易 发 生 肌 张 力 障 碍 。
